Avodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Avodart: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Avodart

ATX kod: G04CB02

Aktivni sastojak: dutasterid (dutasterid)

Proizvođač: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1300 rubalja.

Kupiti

Avodart je lijek za liječenje benigne hiperplazije prostate.

Oblik i sastav izdanja

Avodart se proizvodi u obliku mekih žutih duguljastih kapsula s oznakom "GX CE2", koje sadrže 0,5 mg dutasterida i pomoćne komponente: monodigliceride kaprilne kiseline i butilhidroksitoluen. U blisterima od 10 kapsula, 3 ili 9 blistera u kartonskoj kutiji.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Dutasterid je dvostruki inhibitor 5-alfa reduktaze koji inhibira aktivnost izoformi 5-alfa reduktaze tipa 1 i tipa 2 odgovornih za pretvaranje testosterona u snažniji androgen, dihidrotestosteron (DHT). Ovaj biološki aktivan oblik testosterona utječe na hiperplaziju žljezdanih tkiva prostate.

Maksimalni učinak dutasterida na snižavanje sadržaja DHT opaža se 7-14 dana nakon početka terapije. Ovaj postupak ovisi o dozi. Nakon 1 tjedna uzimanja dutasterida u dozi od 0,5 mg dnevno, prosječna koncentracija tvari u krvnom serumu smanjuje se za 85%, nakon 2 tjedna - za 90%.

Farmakokinetika

apsorpcija: nakon jedne doze dutasterida u dozi od 0,5 mg, vrijeme za postizanje maksimalnog sadržaja tvari u krvnom serumu je 1–3 sata. U muškaraca je apsolutna bioraspoloživost dutasterida približno 60% u odnosu na dvosatnu intravensku infuziju. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost;
raspodjela: dobiveno s višestrukim i pojedinačnim dozama dutasterida, farmakokinetički podaci pokazuju da je volumen njegove raspodjele 300-500 litara. Više od 99,5% dutasterida veže se na proteine plazme. U slučaju dnevnog unosa, koncentracija tvari u krvnom serumu nakon 1 mjeseca iznosi približno 65% stabilne razine, nakon 3 mjeseca - oko 90%. Jednokratnim dnevnim unosom od 0,5 mg Avodarta postižu se stabilne serumske koncentracije dutasterida (C _ss) na razini od 40 ng / ml nakon 6 mjeseci. Slično razdoblje tipično je za postizanje stabilnih koncentracija dutasterida u sjemenu. Nakon terapije tijekom 52 tjedna, prosječna koncentracija dutasterida u sjemenu bila je oko 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Oko 11,5% tvari ulazi u sjeme iz krvnog seruma;
metabolizam: dutasterid se in vitro metabolizira izoenzimom CYP3A4 iz ljudske obitelji citokroma P ₄₅₀ uz stvaranje 2 mala monohidroksilirana metabolita. Izoenzimi CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 ovog sustava ne djeluju na dutasterid. Tijekom studija masene spektrometrije, nepromijenjeni dutasterid, 2 mala metabolita (15-hidroksidutasterid i 6,4'-dihidroksidutasterid) i 3 velika metabolita (1,2-dihidroduktasterid, 4'-hidroksidutasterid, 6-hidroksidutasterid);
izlučivanje: dutasterid u ljudskom tijelu prolazi kroz intenzivan metabolizam. Nakon oralne primjene dutasterida u dozi od 0,5 mg dnevno radi postizanja stabilne koncentracije, prosječno se oko 5,4% uzete doze (1-15,4%) izluči nepromijenjenim kroz crijeva. Ostatak se izlučuje kroz crijeva u obliku 6 malih metabolita (manje od 5% za svaki udio) i 4 velika metabolita (čiji udio iznosi 7%, 7%, 21% i 39%). U ljudi se količine dutasterida u tragovima (do 0,1% doze) izlučuju se nepromijenjenim putem bubrega. Krajnji poluvijek dutasterida u slučaju uzimanja terapijskih doza je 3 do 5 tjedana. U 4-6 mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka Avodart otkrivaju se serumske razine od 0,1 ng / ml dutasterida.

Farmakokinetika dutasterida opisana je kao apsorpcijski postupak prvog reda, kao i paralelni zasićeni (ovisni o koncentraciji) i nezasićeni (neovisni o koncentraciji) postupci eliminacije. U slučaju niskih koncentracija u serumu (do 3 ng / ml), tvar se brzo eliminira oba postupka eliminacije. Kao rezultat jedne doze od 5 mg (ili manje) dutasterida, on se brzo izlučuje iz tijela (poluvrijeme je od 3 do 9 dana).

S serumskom koncentracijom većom od 3 ng / ml dutasterida, brzina eliminacije je od 0,35 do 0,58 l / h, uglavnom linearnim nezasićenim postupkom eliminacije (konačni poluvijek je od 3 do 5 tjedana).

Konačni poluvijek u terapijskim koncentracijama je od 3 do 5 tjedana, a u pozadini uzimanja Avodarta u dozi od 0,5 mg dnevno, prevladava sporiji klirens dutasterida. Ukupni klirens ne ovisi o koncentraciji i linearan je. Tijekom 4-6 mjeseci nakon prestanka uzimanja dutasterida, u krvnom se serumu otkriva više od 0,1 ng / ml aktivne tvari.

Farmakokinetika i farmakodinamika dutasterida proučavani su na 36 zdravih muških dobrovoljaca u dobi od 24 do 87 godina nakon pojedinačne doze dutasterida u dozi od 5 mg. Tijekom studije nisu utvrđene statistički značajne razlike između različitih dobnih skupina u glavnim farmakokinetičkim parametrima (maksimalna koncentracija u plazmi i površina ispod krivulje "koncentracija-vrijeme"). Između dobnih skupina zdravih dobrovoljaca od 50 do 69 godina i preko 70 godina (ovaj dobni interval uključuje većinu bolesnika s benignom hiperplazijom prostate), nisu pronađene statistički značajne razlike u poluživotu dutasterida.

U različitim dobnim skupinama nije bilo značajnih razlika u stupnju smanjenja razine dihidrotestosterona. Ovi rezultati pokazuju da nema potrebe za smanjenjem doze dutasterida u starijih bolesnika.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Avodart je namijenjen liječenju i prevenciji benigne hiperplazije prostate.

Kontraindikacije

Avodart je kontraindiciran:

Žene i djeca;
S preosjetljivošću na komponente Avodarta i na druge lijekove povezane s inhibitorima 5α-reduktaze.

Budući da se dutasterid opsežno metabolizira u jetri, potreban je oprez kod primjene Avodarta u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Upute za uporabu Avodarta: način i doziranje

Avodart se može propisati u kombinaciji s tamsulozinom ili kao monoterapija. Lijek se uzima bez obzira na unos hrane. Unatoč činjenici da pozitivan učinak liječenja može doći prilično brzo, treba ga nastaviti najmanje 6 mjeseci.

Za odrasle muškarce, prema uputama za Avodart, preporučena doza je 0,5 mg (1 kapsula) dnevno. Da bi se izbjegla moguća iritacija sluznice usta i ždrijela, kapsula se proguta cijela, bez žvakanja ili otvaranja. Doziranje lijeka za starije muškarce i bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom slično je doziranju za odrasle muškarce i ne zahtijeva korekciju.

Nuspojave

Prema kliničkim studijama, primjena Avodarta kao monoterapijskog sredstva može imati niz negativnih posljedica, koje se očituju kao:

Smanjen libido
Impotencija,
Poremećaji ejakulacije
Ginekomastija (povećanje i osjetljivost dojki).

Uz kombiniranu terapiju Avodartom i tamsulozinom, uz vjerojatnost istih nuspojava kao i kod monoterapije, moguća je i vrtoglavica.

Promatranja u kliničkoj praksi omogućuju razlikovanje takvih reakcija tijela na Avodart, poput svrbeža, osipa, urtikarije, angioedema i ograničenog edema.

Predozirati

S jednom dozom do 40 mg / dan dutasterida tijekom 7 dana (80 puta veća od terapijske doze), nisu registrirane značajne nuspojave.

Tijekom kliničkih ispitivanja pacijentima je propisano 5 mg dutasterida dnevno tijekom 6 mjeseci. U ovom slučaju nisu primijećene nikakve dodatne nuspojave osim onih s 0,5 mg dutasterida. Ne postoji specifični antidot, stoga se preporučuje simptomatska i suportivna terapija u slučaju predoziranja Avodartom.

posebne upute

Žene i djeca trebaju izbjegavati kontakt s oštećenim kapsulama Avodart, jer se aktivna komponenta lijeka može apsorbirati kroz kožu. U slučaju kontakta s dutasteridom, zahvaćeno područje kože treba oprati vodom i sapunom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ženama je zabranjeno koristiti Avodart. Posebna ispitivanja po tom pitanju nisu provedena, međutim, prema predkliničkim podacima, suzbijanje razine dihidrotestosterona može inhibirati razvoj vanjskih spolnih organa u muškog ploda.

Nema podataka o izlučivanju dutasterida u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Avodart za liječenje djece.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Ako je funkcija jetre oštećena, Avodart treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

In vitro je izoenzim CYP3A4 ljudskog sustava citokroma P ₄₅₀ odgovoran za metabolizam dutasterida, pa se u prisutnosti inhibitora CYP3A4 može povećati koncentracija dutasterida u krvi.

U slučaju istodobne primjene inhibitora CYP3A4 diltiazema i verapamila s dutasteridom, zabilježeno je smanjenje klirensa potonjeg. Istodobno, kombinirana uporaba blokatora kalcijevih kanala (na primjer, amlodipin) s dutasteridom ne smanjuje klirens potonjeg. Smanjenje klirensa dutasterida pri primjeni inhibitora CYP3A4 s naknadnim povećanjem njegovog sadržaja u krvi nema kliničko značenje, jer dutasterid ima širok raspon sigurnosnih margina. Zbog toga nema potrebe za prilagodbom doze.

Sljedeći izoenzimi ljudskog sustava citokroma P ₄₅₀ ne utječu na metabolizam dutasterida in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro, dutasterid ne inhibira humane enzime citokrom P ₄₅₀, koji su odgovorni za metabolizam lijekova.

Dutasterid in vitro ne istiskuje acenokumarol, varfarin, diazepam, fenitoin i fenprokumon s mjesta vezivanja ovih lijekova na proteine plazme. Zauzvrat, ovi lijekovi ne zamjenjuju dutasterid.

Tijekom ispitivanja na ljudima procesa interakcije dutasterida s terazosinom, tamsulozinom, digoksinom, kolestiraminom i varfarinom nisu pronađene klinički značajne farmakodinamičke i farmakokinetičke interakcije.

Istodobnom primjenom dutasterida i lijekova za snižavanje lipida, beta blokatora, ACE inhibitora, blokatora kalcijevih kanala, diuretika, kortikosteroida, inhibitora fosfodiesteraze tipa V, nesteroidnih protuupalnih lijekova, kinolonskih antibiotika, nisu zabilježene značajnije neželjene interakcije lijekova.

Analozi

Po mehanizmu djelovanja, analozi Avodarta su lijekovi: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 4 godine.

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Avodartu

Recenzije o Avodartu su mješovite. Dakle, neki pacijenti izvještavaju da se nakon godinu dana uzimanja lijeka prostata smanjila, ali kad je terapija zaustavljena, veličina joj se opet malo povećala.

Mnogi korisnici kao nedostatak alata navode visoke troškove. Također, neke recenzije sadrže informacije da se u prvim mjesecima uzimanja Avodarta može pojaviti erektilna disfunkcija i smanjenje spolnog nagona (ovaj učinak obično nestaje nakon 3-4 mjeseca terapije). Informacije o pojavi nuspojava prilično su rijetke, postoje podaci o pojedinačnim slučajevima gubitka kose i akutne netolerancije na lijekove.