Anaprilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Anaprilin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Anaprilin

ATX kod: C07AA05

Aktivni sastojak: propranolol (propranolol)

Proizvođač: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusija), Zdorov'e - farmaceutska kompanija (Ukrajina), Biosynthesis, JSC (Rusija), Obnovlenie, PFK (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija), Irbitsky KhFZ (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 21 rubalja.

Kupiti

Anaprilin je sintetski lijek, spada u skupinu β-blokatora, koristi se u liječenju visokog krvnog tlaka i srčanih poremećaja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja anaprilina - tablete: ravno-cilindrične, bijele, s rizikom ili bez njega, sa skosom (u pakiranjima od blistera po 10 kom., U kartonskoj kutiji 1, 3 ili 5 pakiranja; 15 kom., U kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja, 20 kom., U kartonskoj kutiji 1 pakiranje; 50 ili 100 kom. U staklenkama od narančastog stakla, 1 limenka u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar je propranolol, u 1 tableti - 10 ili 40 mg.

Pomoćne komponente: mliječni šećer, krumpirov škrob, kalcijev stearat, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Propranolol je neselektivni β-blokator s antianginalnim, antiaritmijskim i antihipertenzivnim učincima. Zbog neselektivnog blokiranja β-adrenergičnih receptora (75% - β ₁ - i 25% - β ₂ -adrenergičkih receptora), smanjuje se stvaranje cikličkog adenozin monofosfata (stimuliranog kateholaminima) iz adenozin trifosfata. Kao rezultat, smanjuje se unutarćelijski unos kalcija, javlja se negativan dromo-, krono-, ino- i batmotropni učinak (očituje se u obliku smanjenja broja srčanih kontrakcija, suzbijanja provodljivosti i ekscitabilnosti te smanjenja kontraktilnosti miokarda).

Na početku terapije ukupni periferni vaskularni otpor povećava se tijekom 24 sata (povezan s uzajamnim povećanjem aktivnosti α-adrenergičnih receptora i uklanjanjem stimulacije β ₂ -adrenergičkih receptora žila koštanih mišića). Nakon 1-3 dana ovaj se pokazatelj vraća na početni i produljenim liječenjem opada.

Mehanizam djelovanja Anaprilina:

antianginalno djelovanje: povezano sa smanjenjem potrebe za kisikom u miokardu (zbog negativnih krono- i inotropnih učinaka). Zbog smanjenja broja srčanih kontrakcija, dijastola se produljuje i poboljšava perfuzija miokarda. Porast krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj komori i povećanje rastezanja mišićnih vlakana ventrikula srca uzrokuju porast potrebe za kisikom, posebno u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca;
antihipertenzivni učinak: povezan sa smanjenjem minutnog volumena krvi, simpatičkom stimulacijom perifernih žila, smanjenjem aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron (važno za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), osjetljivost baroreceptora luka aorte (kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka ne primjećuje se povećanje njihove aktivnosti) i utjecaj na središnji živčani sustav. Stabilizacija antihipertenzivnog djelovanja događa se na kraju dvotjednog tečaja;
antiaritmičko djelovanje: povezano s uklanjanjem aritmogenih čimbenika (arterijska hipertenzija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, tahikardija, povećani sadržaj cikličkog adenozin monofosfata), usporavanje atrioventrikularnog provođenja i smanjenje brzine spontanog uzbuđenja sinusa i izvanmaterničnih stimulatora. Suzbijanje provođenja impulsa opaža se uglavnom u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru. Prema klasifikaciji antiaritmika, spada u lijekove skupine II.

Glavni učinci Anaprilina:

sprečavanje razvoja migrene vaskularnog podrijetla (povezano sa smanjenjem ozbiljnosti širenja cerebralnih arterija zbog β-blokade vaskularnih receptora, smanjenjem adhezije trombocita, inhibicijom agregacije trombocita i lipolizom uzrokovanom kateholaminima, smanjenjem sekrecije renina i stimulacijom opskrbe tkiva kisikom);
smanjenje ozbiljnosti ishemije miokarda, postinfarktna smrtnost (javlja se zbog antiaritmijskog djelovanja uslijed smanjenja potrebe za kisikom u miokardu);
povećani tonus bronha;
smanjenje tremora (povezano uglavnom s blokadom perifernih β ₂ -adrenergičkih receptora);
povećane kontrakcije maternice (spontane ili povezane s primjenom lijekova koji stimuliraju miometrij);
povećana aterogena svojstva krvi.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, propranolol se apsorbira brzo i u prilično cjelovitom volumenu (90%), izlučujući se iz tijela relativno velikom brzinom. Bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi 30-40% (povezana s učinkom primarnog prolaska kroz jetru, mikrosomskom oksidacijom), ovaj se pokazatelj povećava produljenom terapijom (stvaraju se metaboliti koji inhibiraju jetrene enzime). Količina bioraspoloživosti određuje se prirodom hrane i intenzitetom jetrenog krvotoka.

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je od 1 do 1,5 sata. Posjeduje visoku lipofilnost, nakuplja se u tkivima pluća, mozga, srca, bubrega.

Propranolol prelazi krvno-mozak i posteljicu, kao i u majčino mlijeko. Volumen raspodjele je u rasponu od 3 do 5 l / kg. Veza s proteinima plazme je 90–95%.

Propranolol se metabolizira na tri načina - aromatskom hidroksilacijom, N-dealkilacijom, glukuronidacijom u jetri (uključujući uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Žučom ulazi u crijeva, gdje se deglukuronizira i reapsorbira, pa se poluvijek tijekom primjene može produžiti na 12 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne / jetrene funkcije i kod starijih bolesnika, koncentracija lijeka u plazmi u krvi se povećava, poluživot se produljuje.

Glavni put izlučivanja su bubrezi (oko 90%), do 1% se izluči nepromijenjeno. Poluvrijeme je 3-5 sati. Ne uklanja se tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

nestabilna angina;
angina napora;
razne smetnje srčanog ritma povezane s lezijama srca reumatske prirode (aritmija, atrijalna tahiaritmija, paroksizmalna i sinusna tahikardija, ekstrasistola);
hipertonična bolest;
feokromocitom (Anaprilin se koristi s alfa-blokatorima);
arterijska hipertenzija;
prevencija migrene;
povlačenje alkohola (drhtanje i uznemirenost);
tireotoksična kriza i difuzna toksična gušavost - kao pomoćno sredstvo, uključujući u slučaju netolerancije na tireostatske lijekove.

Uzimanje Anaprilina također vam omogućuje pojačavanje kontrakcija maternice, smanjenje krvarenja tijekom porođaja i u postoperativnom razdoblju.

Kontraindikacije

akutno zatajenje srca;
infarkt miokarda u akutnoj fazi;
sinoatrijska blokada;
AV blok II - III stupanj;
sindrom bolesnog sinusa;
metabolička acidoza;
arterijska hipotenzija;
Bronhijalna astma;
sklonost bronhospazmu;
spastični kolitis;
sinusna bradikardija [brzina otkucaja srca (manje od 55 otkucaja / minutu)];
dijabetes;
dojenje;
prisutnost preosjetljivosti na komponente Anaprilina;
dob do 18 godina (sigurnost i djelotvornost lijeka za ovu dobnu skupinu nisu utvrđene).

Prema uputama, Anaprilin se propisuje s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:

hipertireoza;
trudnoća;
miastenija gravis;
starija dob;
zatajenje jetre i bubrega;
zastoj srca;
psorijaza;
povijest alergijskih reakcija;
Raynaudov sindrom.

Upute za uporabu Anaprilina: metoda i doziranje

Doze lijeka propisuje liječnik koji dolazi.

Tablete Anaprilin koriste se bez obzira na obroke, ispiraju se velikom (najmanje 200 ml) količinom vode.

srčane aritmije, angina pektoris: početna dnevna doza je 60 mg (20 mg 3 puta dnevno), zatim se dnevna doza povećava na 80–120 mg (podijeljena u 2-3 doze). Maksimalna dnevna doza je 240 mg;
arterijska hipertenzija: početna dnevna doza je 80 mg (40 mg 2 puta dnevno), ako je hipotenzivni učinak nedovoljan, dnevna doza se povećava na 120–160 mg (40 mg 3 puta dnevno ili 80 mg 2 puta dnevno). Maksimalna dnevna doza je 320 mg;
esencijalni tremor, prevencija migrene: početna dnevna doza - 80-120 mg (40 mg 2-3 puta dnevno), ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na 160 mg;
prevencija ponovljenog infarkta miokarda: liječenje započinje između 5. i 21. dana nakon srčanog udara u početnoj dnevnoj dozi od 160 mg (40 mg 4 puta dnevno) tijekom 2 ili 3 dana, a zatim se prelazi na dvostruku dozu (prema 80 mg 2 puta dnevno).

S feokromocitomom, lijek se koristi samo zajedno s blokatorima alfa-adrenergičkih receptora.

U slučaju predstojeće kirurške intervencije, tablete Anaprilin propisuju se unutar 3 dana prije operacije u dnevnoj dozi od 60 mg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, početna doza lijeka se smanjuje ili se povećava interval između doza.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, također se preporučuje smanjenje doze Anaprilina.

Nuspojave

probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev / zatvor, suha usta, abnormalna funkcija jetre, promjena okusa, pojava boli u epigastričnoj regiji;
dišni sustav: začepljenje nosa, rinitis, bronhospazam, otežano disanje, laringospazam;
osjetilni organi: smanjeno lučenje suzne tekućine (suhe oči), keratokonjunktivitis, oštećenje vidne oštrine;
koža: kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje psorijaze, alopecija, pojačano znojenje, hiperemija kože, egzantem;
kardiovaskularni sustav: atrioventrikularni blok, palpitacije, aritmije, ortostatska hipotenzija, grč perifernih arterija, sinusna bradikardija, zatajenje srca, poremećaji provođenja miokarda, snižavanje krvnog tlaka (BP), bolovi u prsima, hladni udovi;
živčani sustav: u rijetkim slučajevima - nesanica / pospanost, astenični sindrom, agitacija, parestezija, slabost, kratkotrajni gubitak ili zbunjenost pamćenja, tremor, glavobolja, depresija, povećani umor, vrtoglavica, halucinacije, smanjena sposobnost brzih motoričkih i mentalnih reakcija;
metabolizam: hipoglikemija (u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2);
reproduktivni sustav: smanjena potencija, smanjen libido;
endokrini sustav: smanjena funkcija štitnjače;
alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
učinak na fetus: intrauterina zaostalost u rastu, bradikardija, hipoglikemija;
laboratorijski parametri: povećani bilirubin, agranulocitoza;
drugi: bolovi u leđima i zglobovima, u prsima, mišićna slabost, trombocitopenija, leukopenija.

Predozirati

Glavni simptomi: ventrikularni prerani otkucaji, izrazito smanjenje krvnog tlaka, vrtoglavica, jaka bradikardija, atrioventrikularni blok, nesvjestica, aritmija, zatajenje srca (pogoršanje tijeka kronične bolesti ili akutna), cijanoza dlanova ili noktiju, bronhospazam, otežano disanje, konvulzije.

Terapija: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena.

Potrebne mjere, određene indikacijama:

kršenja atrioventrikularnog provođenja: 1-2 mg atropina intravenozno, u slučaju niske učinkovitosti naznačeno je postavljanje privremenog elektrostimulatora srca;
bradikardija: 1-2 mg atropina intravenozno, u slučaju niske učinkovitosti naznačeno je postavljanje privremenog elektrostimulatora srca;
snižavanje krvnog tlaka: pacijent treba biti u položaju Trendelenburg (ležeći na leđima pod kutom od 45 ° s podignutom zdjelicom u odnosu na glavu);
preuranjeni otkucaji klijetke: lidokain (ne preporučuje se primjena lijekova klase IA);
zatajenje srca: diuretici, srčani glikozidi, glukagon;
atrioventrikularni blok: epinefrin, postavljanje elektrostimulatora srca; u nedostatku znakova plućnog edema, otopine koje zamjenjuju plazmu daju se intravenozno, u slučaju niske učinkovitosti propisuju se dopamin, epinefrin, dobutamin;
bronhospazam: β-adrenergični agonisti parenteralno ili inhalacijski;
konvulzije: diazepam intravenski.

posebne upute

Korištenje Anaprilina istodobno s hipoglikemijskim sredstvima propisuje se samo pod strogim nadzorom liječnika (kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije).

Kada se uzima oralno, Anaprilin se brzo apsorbira i izlučuje iz tijela. Poluvrijeme lijeka prolazi za 3-5 sati, a dugotrajnom primjenom - za 12 sati (90% lijeka izlučuje se bubrezima kao metaboliti, oko 1% ostaje nepromijenjeno).

Naglo povlačenje lijeka može pogoršati toleranciju na vježbanje i povećati rizik od ishemije miokarda, stoga Anaprilin treba zaustavljati postupno i pod nadzorom liječnika.

Pacijentima s dijabetesom melitusom lijek se propisuje pod kontrolom glukoze u krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Uzimanje Anaprilina može utjecati na sposobnost koncentracije i brzinu motoričkih reakcija, stoga tijekom liječenja treba poduzeti mjere predostrožnosti prilikom rada s potencijalno opasnim mehanizmima, kao i tijekom vožnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana;
trudnoća: Anaprilin se može koristiti s oprezom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika; ako je lijek propisan trudnici, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa; terapija se otkazuje 48–72 sata prije poroda.

Djetinjstvo

Terapija anaprilinom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Anaprilin za bubrežno zatajenje propisuje se s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Anaprilin za zatajenje jetre propisuje se oprezno.

Primjena u starijih osoba

Terapija anaprilinom u starijih bolesnika treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Anaprilin se ne smije uzimati zajedno s sredstvima za smirenje i antipsihoticima (antipsihotični lijekovi).

Zbog mogućeg naglog pada krvnog tlaka, ne preporučuje se uzimanje lijekova koji sadrže etanol tijekom liječenja.

Antihipertenzivni učinak lijeka povećava se istodobnom primjenom rezerpina, hidroklorotiazida, hidralazina i drugih antihipertenzivnih lijekova, oslabljenih prilikom uzimanja estrogena, nesteroidnih protuupalnih lijekova, MAO inhibitora (interval između uzimanja propranolola i inhibitora monoaminooksidaze ne smije biti kraći od 14 dana).

Kada se uzima zajedno s antihistaminicima, Anaprilin smanjuje njihov učinak, s uterotonizirajućim i tireostatskim lijekovima pojačava.

Kada se daje istodobno s derivatima fenotiazina, koncentracija oba lijeka u krvnoj plazmi raste, s cimetidinom - povećava se bioraspoloživost cimetidina.

Nehidrogenirani alkaloidi ergotina povećavaju rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

Rifampicin - skraćuje poluživot, sulfasalazin - povećava koncentraciju propranolola u krvnoj plazmi.

Analozi

Analozi anaprilina: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 8-25 ° C na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Anaprilinu

Prema recenzijama, Anaprilin je jeftin i učinkovit lijek. Često se opisuje kao najjednostavniji i najpristupačniji lijek za arterijsku hipertenziju. Također se koristi kao hitna pomoć s ubrzanim pulsom povezanim s psiho-emocionalnim stresom ili kad nije poznata točna dijagnoza. Nije zarazan, ako je potrebno, može se koristiti jednom. Glavni nedostaci Anaprilina uključuju mogućnost nuspojava i veliki popis kontraindikacija.