Biseptol 480

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Biseptol 480: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Biseptol 480

ATX kod: J01EE01

Aktivni sastojak: ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)

Proizvođač: JSC "Varšavsko farmaceutsko postrojenje Polfa" (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 85 rubalja.

Kupiti

Koncentrat za otopinu za infuziju Biseptol 480

Biseptol 480 je antimikrobni kombinirani sulfonamidni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Biseptola 480 koncentrat je za pripremu otopine za infuziju: bistra, bezbojna ili svijetložuta tekućina s karakterističnim mirisom etanola (5 ml u ampulama, u kartonskoj kutiji 2 konturna pakiranja ili 10 ampula bez pakiranja).

Sastav koncentrata za 1 ml / 1 ampulu:

aktivni sastojci: sulfametoksazol - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
pomoćne tvari: natrijev hidroksid, natrijev metabisulfit, propilen glikol, benzil alkohol, etanol, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Biseptol 480 kombinirani je antibakterijski lijek. Aktivni sastojci u njegovom sastavu su: sulfametoksazol - učinkovito antimikrobno sredstvo srednjeg trajanja djelovanja koje inhibira sintezu folne kiseline kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojskom kiselinom; Trimetoprim je bakteriostatski antibiotik koji inhibira bakterijsku dihidrofolnu kiselinu reduktazu. Njihova kombinacija daje sinergijsko antibakterijsko djelovanje, pa je stoga učinkovitost takvog kompleksa mnogo veća u usporedbi s djelovanjem drugih lijekova.

Biseptol 480 je antibiotik širokog spektra; pokazuje svoju aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (uključujući enterotoksogene sojeve), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter. (Salmonella typhi i Salmonella paratyphi uključujući), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Uključujući Mycobacterium leprae), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, odabrane vrste Pseudomonas (isključujući P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis i Chlamydia psittaci uključujući), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganizmi koji pokazuju rezistenciju na Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. i virusa.

Lijek inaktivira vitalnu aktivnost E. coli, dovodi do smanjenja sinteze riboflavina, tiamina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B skupine u crijevima. Trajanje terapijskog učinka je 7 sati.

Farmakokinetika

Biseptol 480 brzo prodire u tjelesna tkiva i njegove biološke tekućine te se u njima dobro raspoređuje. Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), histohematogenu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Njegova koncentracija u mokraći i plućima značajno premašuje koncentraciju u plazmi. U vaginalnim sekretima u manjoj se mjeri akumuliraju bronhijalni sekreti, kosti, slina, tkiva i sekreti prostate, majčino mlijeko, tekućina srednjeg uha, žuč, likvor, očna vodica, intersticijska tekućina, sulfametoksazol i trimetoprim. Obje aktivne komponente distribuiraju se na različite načine: sulfametoksazol - samo u izvanstaničnom prostoru i trimetoprim - i izvan stanica i unutar njih. 66% sulfametoksazola i 45% trimetoprima veže se na proteine plazme.

Oba se lijeka metaboliziraju u jetri. Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira, tvoreći acetilirane derivate - metabolite koji nemaju antimikrobno djelovanje.

Biseptol 480 izlučuje se putem bubrega glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom. Do 80% lijeka izlučuje se u roku od 72 sata u obliku metabolita; izlučuje se nepromijenjeni 20% sulfametoksazol i 50% trimetoprim. U mokraći je koncentracija aktivnih tvari veća nego u krvnoj plazmi. Kroz crijeva se lijek izlučuje u maloj količini. Poluvrijeme (T1 / 2) za sulfametoksazol je 9-11 sati, za trimetoprim 10-12 sati. U djece je ovaj pokazatelj znatno manji i ovisi o djetetovoj dobi: u prvoj godini života to je 7-8 sati, od 1 godine do 10 godina - 5-6 sati. T1 / 2 raste kod starijih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Indikacije za uporabu

Infekcije gastrointestinalnog trakta: paratifusna groznica, trbušni tifus, kolera, salmonela, dizenterija, holangitis, kolecistitis uzrokovani enterotoksičnim sojevima gastroenteritisa Escherichia coli;
infekcije organa reproduktivnog i mokraćnog sustava u akutnom i kroničnom tijeku: pijelitis, pijelonefritis, uretritis, cistitis, epididimitis, prostatitis, šankr, gonoreja, ingvinalni granulom, limfogranulom venereum;
zarazne lezije ENT organa: tonzilitis, otitis media, laringitis, sinusitis, šarlah;
infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta: akutni i kronični bronhitis, krupna upala pluća, bronhiektazije, pneumocistična upala pluća, bronhopneumonija, apsces pluća, empiem pleure;
infekcije kože i mekih tkiva: piodermija, akne, furunkuloza, infekcije rana i apsces, infekcija nakon operacije;
ostale zarazne bolesti: sepsa, toksoplazmoza, akutna bruceloza, osteoartikularne infekcije, osteomijelitis, malarija (Plasmodium falciparum), južnoamerička blastomikoza, hripavac (kao dio složenog liječenja).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije:

zatajenje jetre;
zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 15 ml / min;
megaloblastična anemija zbog nedostatka vitamina B ₉ (folna kiselina), aplastična anemija, agranulocitoza, anemija nedostatka B ₁₂, leukopenija;
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
hiperbilirubinemija u djece;
intramuskularna primjena lijeka djeci mlađoj od 6 godina;
neonatalno razdoblje i dob do 2 mjeseca;
razdoblje trudnoće i dojenja;
individualna preosjetljivost na sulfa lijekove, trimetoprim i (ili) druge sastojke Biseptola 480.

Lijek se koristi s oprezom u slučaju nedostatka vitamina B ₉, bronhijalne astme, oštećene funkcije jetre / bubrega, bolesti štitnjače.

Upute za uporabu Biseptola 480: način i doziranje

Otopina pripremljena iz koncentrata Biseptol 480 mora se primijeniti intravenozno (IV) kap po kap. Nemojte koristiti lijek kao brzu intravensku injekciju.

Za razrjeđivanje koncentrata Biseptol 480 dopušteno je koristiti sljedeće infuzione otopine: 5 i 10% otopine dekstroze; 0,9% otopina NaCl; 0,45% otopine NaCl s 2,5% otopine dekstroze; Ringerova otopina.

Preporučena doza:

djeca mlađa od 12 godina: dnevna doza određuje se po stopi od 36 mg po kg tjelesne težine i podijeljena je u 2 primjene u jednakim količinama;
djeca starija od 12 godina i odrasli pacijenti: 960 mg (10 ml ili 2 ampule) jednom u 12 sati; ako je potrebno, dopušteno je povećati pojedinačnu dozu na 1440 mg (15 ml ili 3 ampule), 2-3 puta dnevno.

Koncentrat Biseptol 480 preporuča se razrijediti u sljedećim omjerima:

5 ml (1 ampula) lijeka - 125 ml otopine za infuziju;
10 ml (2 ampule) lijeka - 250 ml otopine za infuziju;
15 ml (3 ampule) lijeka - 500 ml otopine za infuziju.

Pripremljena otopina Biseptola 480 ne smije se miješati s otopinama za infuziju osim onih gore navedenih, niti s drugim lijekovima.

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom s CC od 15 do 30 ml / min, doza lijeka smanjuje se za 1/2 prosječne terapijske doze.

Nuspojave

Kad se koristi prema indikacijama u skladu s režimom doziranja, bolesnici obično podnose Biseptol 480, ali su moguće sljedeće nuspojave:

središnji živčani sustav: glavobolje, vrtoglavica; u nekim slučajevima - apatija, depresija, tremor, aseptični meningitis, periferni neuritis;
Gastrointestinalni trakt: povraćanje, mučnina, proljev, anoreksija, bolovi u trbuhu, gastritis, glositis, stomatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, hepatitis, pseudomembranski enterokolitis, nekroza jetre;
dišni sustav: bronhospazam, infiltracija plućnog tkiva;
hematopoetski organi: rijetko - leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastna anemija, hipoprotrombinemija;
mokraćni sustav: oštećena bubrežna funkcija, intersticijski nefritis, poliurija, hematurija, kristalurija, hipokreatininemija, povećana razina uree, toksična nefropatija sa smanjenjem izlaza mokraće u oliguriju i anuriju;
mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija;
reakcije preosjetljivosti: osip, pruritus, polimorfizam eritema, eksfoliativni dermatitis, fotosenzibilnost, alergijski miokarditis, hipertermija, crvenilo bjeloočnice, Quinckeov edem;
reakcije na mjestu uboda: bol, tromboflebitis;
drugi: hipoglikemija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Biseptolom 480 su crijevna kolika, mučnina, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica, depresija, nesvjestica, pospanost, zbunjenost, vrućica, zamagljen vid, kristalurija, hematurija; zbog dugotrajnog predoziranja moguće su leukopenija, trombocitopenija, žutica, megaloblastična anemija.

Da biste liječili stanje, morate:

isprati pacijentov želudac;
osigurati unos lijekova koji uzrokuju zakiseljavanje mokraće kako bi se pojačalo uklanjanje trimetoprima;
povećati unos tekućine;
kako bi se eliminirao učinak trimetoprima na koštanu srž, ubrizgati intramuskularno kalcijev folinat u dozi od 5-15 mg / dan;
za poticanje eritropoeze kada trimetoprim inhibira hematopoetske funkcije koštane srži, ubrizgavajte intramuskularno pripravke folne kiseline u dozi od 3-6 mg / dan, tijekom 5-7 dana;
ako je potrebno, provesti hemodijalizu.

posebne upute

Kada se Biseptol 480 koristi u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS), koji koriste ko-trimoksazol za liječenje pneumocystis pneumonije, češće se opažaju takvi neželjeni učinci kao što su hipertermija, osip na koži i leukopenija.

Preporučljivo je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije; ako je njegova vrijednost> 150 μg / ml, tada treba prekinuti terapiju dok indikator plazme ne padne na 120 μg / ml.

Potrebno je dugotrajno liječenje pod sustavnim nadzorom funkcionalnog stanja jetre i bubrega, kao i parametara periferne krvi.

Kako bi se spriječila kristalurija u bolesnika, potrebno je održavati količinu izlučenog urina u dovoljnoj količini.

Zbog pogoršanja filtracijske funkcije bubrega, vjerojatnost alergijskih i toksičnih komplikacija značajno se povećava prilikom primjene sulfonamida.

U pozadini liječenja, neprikladno je jesti hranu koja sadrži para-aminobenzoevu kiselinu (PABA) u velikim količinama - rajčice, mrkva i zeleni dijelovi povrća (cvjetača, špinat, mahunarke).

Zbog mogućeg povećanja fotosenzibilizacije pri uporabi Biseptola 480, treba izbjegavati prekomjerno sunčevo i umjetno ultraljubičasto zračenje.

Ne preporučuje se upotreba antibiotika za faringitis i tonzilitis uzrokovan beta-hemolitičkim streptokokom skupine A zbog široko rasprostranjene prevalencije rezistentnih sojeva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Lijek nema utjecaja na sposobnost obavljanja vrsta posla koje zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Biseptol 480 kontraindiciran je u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Imenovanje Biseptola 480 kontraindicirano je kod nedonoščadi, novorođenčadi i novorođenčadi do 2. mjeseca života.

S oštećenom funkcijom bubrega

zatajenje bubrega s CC <15 ml / min - primjena Biseptola 480 je kontraindicirana;
zatajenje bubrega s CC 15-30 ml / min - preporuča se koristiti 1/2 prosječne terapijske doze.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje kotrimoksazola kontraindicirano je kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi koji se liječe Biseptolom 480 preporučuje se dodatno propisivanje folne kiseline u dozi od 3–6 mg / dan; ova kombinacija ne utječe značajno na antimikrobno djelovanje lijeka. Liječenje starijih bolesnika s sumnjom na nedostatak početnog folata zahtijeva posebnu brigu.

Interakcije s lijekovima

Koncentrat Biseptol 480 farmaceutski je kompatibilan sa sljedećim otopinama: 5 i 10% otopina dekstroze (glukoze); 0,9% otopina NaCl; 0,45% otopine NaCl s 2,5% otopine dekstroze (glukoze); Ringerova otopina.

Moguće interakcije Biseptola 480 s drugim tvarima / lijekovima:

fenitoin, oralna hipoglikemijska sredstva, derivati varfarina: njihov je učinak pojačan, produljuje se protrombinsko vrijeme i trajanje krvarenja;
diuretici (uključujući tiazidne diuretike): rizik od trombocitopenije povećava se u starijih bolesnika;
ciklosporin: njegova koncentracija u krvi se smanjuje;
lijekovi i otopine koji sadrže bikarbonate: zabranjena je istodobna intravenska primjena s ko-trimoksazolom;
neizravni koagulanti: povećava se njihova antikoagulantna aktivnost;
hipoglikemijska sredstva i metotreksat: povećana je njihova učinkovitost;
rifampicin: smanjuje T1 / 2 trimetoprima;
fenitoin i varfarin: smanjuje se intenzitet metabolizma jetre i povećava njihov učinak; T1 / 2 fenitoina produžen je za 39%;
pirimetamin (u dozama> 25 mg tjedno): povećava vjerojatnost megaloblastične anemije;
diuretici (uglavnom tiazidi): povećavaju rizik od trombocitopenije;
prokain, prokainamid, benzokain, drugi lijekovi, kao rezultat hidrolize od kojih nastaje PABA: smanjiti učinkovitost ko-trimoksazola;
barbiturati, fenitoin, para-aminosalicilna kiselina (PASK): povećavaju manifestacije nedostatka folne kiseline;
heksametilentetramin, askorbinska kiselina i drugi lijekovi koji zakiseljavaju mokraću: povećavaju vjerojatnost kristalurije;
salicilati: pojačavaju učinkovitost lijeka;
kolestiramin: inhibira apsorpciju ko-trimoksazola, pa se mora uzimati 1 sat nakon ili 4-6 sati prije upotrebe Biseptola 480;
oralni kontraceptivi: njihova pouzdanost opada uslijed suzbijanja crijevne mikroflore i smanjenja crijevno-jetrene cirkulacije hormonskih spojeva.

Između diuretika (furosemid, tiazidi itd.) I hipoglikemijskih lijekova za oralnu primjenu (derivati sulfoniluree), s jedne strane, i sulfonamida, s druge strane, može se razviti unakrsna alergijska reakcija.

Analozi

Analozi biseptola 480 su Co-trimoksazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Biseptolu 480

Biseptol je dugo bio lijek izbora u liječenju većine zaraznih lezija. Danas postoje brojne rasprave o vezi između učinkovitosti i toksičnosti lijeka, kako na razini znanstvenih rasprava, tako i među pacijentima koji su koristili antibiotik. Stoga su kritike o Biseptolu 480 ponekad dijametralno suprotne i teško je donijeti jednoznačan zaključak o korisnosti upotrebe lijeka u ovom trenutku. U takvoj situaciji najbolja opcija bila bi slijediti savjete stručnjaka kojima vjerujete.