Dinastat - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, Pregledi, 20 Mg, 40 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dynastat

Dinastat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dynastat

ATX kod: M01AH

Aktivni sastojak: Parecoxib (Parecoxib)

Proizvođač: PHARMACIA Ltd. (Ujedinjeno Kraljevstvo)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Liofilizat za pripremu otopine za injekciju Dinastat

Dinastat je nesteroidni protuupalni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Dynastatov oblik doziranja je liofilizat za pripremu otopine za injekciju: proizvodi se u obliku tablete ili porozne mase bijele ili gotovo bijele boje; otapalo - bistra, bezbojna tekućina (1 bočica s liofilizatom i 1 ampula s otapalom u kartonskoj kutiji; 5 boca s liofilizatom u paketu konturnih ćelija, zajedno s 5 ampula otapala u konturnom staničnom paketu, 1 pakiranje s liofilizatom i 1 pakiranje s otapalom u pakiranju karton; 5 bočica s liofilizatom u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 bočice (20/40 mg) uključuje:

djelatna tvar: natrijev parekoksib - 21,18 / 42,36 mg (odgovara 20/40 mg parekoksiba). Konačna koncentracija parekoksiba nakon otapanja u 1 ml (za 20 mg) i 2 ml (za 40 mg) otapala iznosi 20 mg / ml;
pomoćne supstance: fosforna kiselina i / ili natrijev hidroksid (za podešavanje razine pH), natrijev hidrogenfosfat heptahidrat.

Sastav otapala: voda za injekcije, natrijev klorid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Parekoksib - aktivni sastojak lijeka Dinastat - nakon primjene lijeka brzo se hidrolizira i stvara valdekoksib. Načelo djelovanja valdekoksiba objašnjava se inhibicijom sinteze prostaglandina uz sudjelovanje ciklooksigenaze-2 (COX-2). Valdekoksib djeluje kao selektivni inhibitor COX-2 protiv prostaglandina i perifernog i središnjeg djelovanja, dok ne inhibira COX-1 i praktički ne utječe na fiziološke procese u tkivima koja ovise o COX-1, posebno u sluznici crijeva i želuca., a također ne utječe na agregaciju trombocita i trajanje krvarenja. Zbog izostanka učinka na COX-1 i selektivnog učinka na COX-2, učestalost stvaranja endoskopski potvrđenih erozija, čira na želucu i dvanaesniku pri uporabi Dynastata je niža,nego uz uporabu neselektivnih NSAR.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne ili intravenske primjene, parekoksib se brzo metabolizira u valdekoksib, koji je farmakološki aktivna komponenta, kao rezultat enzimatske hidrolize u jetri.

Apsorpcija: nakon intravenske primjene lijeka u rasponu doza od 20, 50 i 80 mg dnevno, promjene u farmakokinetičkim parametrima valdekoksiba, poput područja ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i maksimalne koncentracije (C _max), linearne su. Ravnotežne koncentracije valdekoksiba u krvnoj plazmi uvođenjem lijeka 2 puta dnevno postižu se unutar 4 dana.

Nakon pojedinačne injekcije Dynastata u dozi od 20 mg, _Cmax valdekoksiba postiže se u roku od oko 1 sata - za intramuskularnu injekciju, i 30 minuta - za intravensku injekciju. Nakon intramuskularne i intravenske primjene valdekoksiba, vrijednosti AUC i C _max su slične.

Raspodjela: Nakon intravenske primjene, volumen raspodjele valdekoksiba je približno 55 litara. U koncentracijama postignutim primjenom maksimalne preporučene doze (80 mg na dan), vezanje na proteine u plazmi iznosi približno 98%. Valdekoksib se pretežno nakuplja u eritrocitima, za razliku od parekoksiba.

Metabolizam: Poluvrijeme (T _1/2) valdekoksiba iznosi približno 22 minute. Parekoksib se brzo i gotovo u potpunosti pretvara u valdekoksib i propionsku kiselinu. Izlučivanje valdekoksiba događa se opsežnim metabolizmom u jetri na mnogo načina, uključujući metabolizam uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP3A4 i CYP2C9, kao i glukoronizacijom (približno 20%) neovisne o CYP sulfonamidne skupine. Hidroksilirani metabolit valdekoksiba koji se nalazi u plazmi aktivan je kao inhibitor COX-2. Na njega otpada približno 10% koncentracije valdekoksiba; praktički nema značajniji klinički učinak nakon primjene terapijskih doza natrijevog parekoksiba, s obzirom na činjenicu da je koncentracija ovog metabolita niska.

Izlučivanje: Valdekoksib se izlučuje metaboličkom konverzijom u jetri, a samo manje od 5% izlučuje se nepromijenjenim urinom. Otprilike 70% doze lijeka izlučuje se urinom u obliku neaktivnih metabolita, nepromijenjeni parekoksib se ne nalazi u mokraći, a u fecesu se pojavljuje samo u količinama u tragovima.

Klirens u plazmi (CLp) za valdekoksib je oko 6 L / h. Nakon intramuskularne i intravenske primjene natrijevog parekoksiba, T _1/2 valdekoksiba iznosi približno 8 sati. U starijih bolesnika koncentracija valdekoksiba u plazmi približno je 40% veća nego u mlađih bolesnika zbog činjenice da imaju smanjeni klirens valdekoksiba. Ravnotežna koncentracija valdekoksiba u plazmi je 16% niža u starijih muškaraca nego u starijih žena.

Indikacije za uporabu

Dynastat se koristi u akutnoj boli kako bi smanjio potrebu za opioidnim analgeticima i smanjio ili spriječio postoperativnu bol.

Kontraindikacije

angioedem, bronhospazam, akutni rinitis, urtikarija ili druge alergijske reakcije nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući druge selektivne inhibitore COX-2;
alergijske reakcije na sulfonamide;
III tromjesečje trudnoće, razdoblje laktacije;
erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta tijekom pogoršanja (uključujući akutni peptični čir);
ozbiljno kongestivno zatajenje srca;
ozbiljno oštećenje jetre (nema iskustva s primjenom);
preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju komponentu lijeka;
dob do 18 godina (bez iskustva korištenja).

Upute za uporabu Dynastata: metoda i doziranje

Dynastat se može davati intramuskularno ili intravenozno, bilo kao redovite ponovljene injekcije, bilo odjednom ili prema potrebi. Ovisno o reakciji pacijenta na lijek nakon početka terapije, doza se prilagođava. Postoje iskustva korištenja Dynastata tijekom 7 dana.

U akutnoj boli, preporučena početna pojedinačna doza je 40 mg za intravensku ili intramuskularnu primjenu, ako je potrebno, moguće su ponovljene primjene svakih 6-12 sati po 20-40 mg; dnevna doza ne smije prelaziti 80 mg. Intravenska bolus injekcija može se dati brzo, izravno u venu ili u unaprijed instaliranu IV infuzijsku cijev. Intramuskularnu injekciju preporuča se raditi duboko u mišić, polako.

Za postoperativnu bol (kako bi se spriječila ili smanjila) preporučuje se doza od 40 mg intramuskularno ili, po mogućnosti, intravenozno. Lijek se primjenjuje 30-45 minuta prije operacije. Da bi se održao učinak, Dynastat se daje više puta, prema shemi koja je predstavljena za ublažavanje akutne boli.

Da bi se smanjila potreba za opioidnim analgeticima, Dynastat se koristi prije njihove primjene, u kombinaciji s njima. U tom se slučaju dnevna potreba za opioidnim analgeticima smanjuje za 20-40%.

U starijih bolesnika u pravilu nije potrebno prilagođavanje doze Dynastata. Ako je tjelesna težina starijeg pacijenta manja od 50 kg, preporuča se započeti primjenu lijeka s 0,5 doze; maksimalna dnevna doza u ovom slučaju je 40 mg.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili s stanjima koja predisponiraju zadržavanje tekućine u tijelu, preporučuje se propisivanje parekoksiba u najmanjoj preporučenoj dozi, kao i pažljivo praćenje bubrežne funkcije.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre prilagođavanje doze obično nije potrebno. U slučaju kršenja umjerene težine, uvođenje lijeka započinje s 0,5 doze, a dnevna doza se smanjuje na 40 mg. U slučaju ozbiljnih oštećenja jetre, ne preporučuje se primjena lijeka zbog nedostatka iskustva s primjenom Dynastata u ovoj skupini bolesnika.

Priprema lijeka za primjenu

Za pripremu otopine za injekciju upotrijebite:

za bočice od 20 mg - 1 ml otopine natrijevog klorida za injekcije (0,9%);
za bočice od 40 mg - 2 ml otopine natrijevog klorida za injekcije (0,9%).

Također se mogu koristiti sljedeća otapala: 5% otopina dekstroze (glukoze) za injekcije, 0,9% sterilna otopina natrijevog klorida, 5% otopina dekstroze (glukoze) s 0,45% natrijevog klorida za injekcije (kada se koriste gornja otapala, gotova otopina je izotonična).

Nemojte miješati Dynastat s drugim lijekovima.

Za pripremu Dinastatove otopine ne preporučuje se koristiti otopine za injekcije Lactate Ringera (Hartman's) ili otopine Lactate Ringer za injekcije s 5% otopinom dekstroze (glukoze), jer to dovodi do oborina.

S obzirom na to da rezultirajuća otopina neće biti izotonična, ne preporučuje se uporaba sterilne vode za injekcije kao otapala za Dinastat.

Pripremljenu otopinu nemojte zamrzavati ili hladiti.

Nakon otapanja, lijek se može ubrizgati u cijevi sustava za intravensku infuziju koji sadrže otapala: 5% otopina dekstroze (glukoze) za injekcije, Lactate Ringer otopina za injekcije, otopina natrijevog klorida za injekcije, 5% otopina dekstroze (glukoze) s 0,45% klorida natrij.

Nuspojave

Često (≥1 / 100, <1/10), rijetko (≥1 / 1000, <1/100):

kardiovaskularni sustav: često - povećanje ili smanjenje krvnog tlaka; rijetko - cerebrovaskularni poremećaji, bradikardija;
hematopoetski sustav: rijetko - trombocitopenija;
dišni sustav: često - zatajenje dišnog sustava;
gornji dišni put: rijetko - faringitis;
živčani sustav: često - hipestezija, vrtoglavica;
autonomni živčani sustav: rijetko - suha usta;
metabolizam: često - hipokalemija, povećana razina kreatinina; rijetko - porast razine dušika uree u krvi, hiperglikemija;
probavni sustav: često - dispepsija, nadimanje, zatvor, postekstrakcijski alveolitis; rijetko - erozija, čir na želucu i dvanaesniku;
psiha: često - nesanica, tjeskoba;
mokraćni sustav: rijetko - oligurija;
hepatobilijarni sustav: rijetko - povećana aktivnost transaminaza ALT i AST;
osjetilni organi: rijetko - bolovi u uhu;
koža: često - svrbež, pojačano znojenje; rijetko - odgođeno zacjeljivanje postoperativnih rana, osip;
mišićno-koštani sustav: rijetko - artralgija;
lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, infekcija rane (uključujući tijekom operacija zaobilaženja koronarne arterije), patološki iscjedak iz odvoda, instaliran nakon operacije, popraćen disekcijom prsne kosti;
drugi: često - ekhimoza, postoperativna anemija, periferni edem, bolovi u leđima; rijetko - astenija.

Pri uzimanju Dynastata ne mogu se u potpunosti isključiti rijetke ozbiljne nuspojave koje su uočene tijekom uzimanja NSAID-a: bronhospazam, hepatitis, anafilaktički šok, akutno zatajenje bubrega, kongestivno zatajenje srca.

Tijekom uzimanja valdekoksiba i parekoksiba primijećene su sljedeće reakcije: eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, Stephen-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, angioedem, anafilaktičke reakcije.

Predozirati

Nema podataka o kliničkim simptomima predoziranja Dinastatom.

Ako se sumnja na predoziranje Dynastata, preporučuje se simptomatsko liječenje. Zbog činjenice da se parekoksib ima visok stupanj vezanja na proteine plazme, učinkovitost dijalize za uklanjanje lijeka iz tijela je beznačajna.

posebne upute

Tijekom prvih nekoliko dana nakon imenovanja parekoksiba, potrebno je pažljivo nadzirati antikoagulantno djelovanje u bolesnika koji uzimaju varfarin ili slične lijekove, zbog visokog rizika od krvarenja.

Dynastat treba s oprezom primjenjivati u bolesnika čije je stanje nastalo ili se pogoršalo zbog zadržavanja tekućine, budući da brojni bolesnici koji uzimaju parekoksib mogu imati edem i zadržavanje tekućine zbog inhibicije sinteze prostaglandina. Treba pažljivo pratiti stanje bolesnika s hipertenzijom i zatajenjem srca u anamnezi.

U slučaju ozbiljne dehidracije kod pacijenta, poželjno je rehidrirati se prije propisivanja terapije Dynastatom.

S obzirom na to da su tijekom liječenja Dynastatom zabilježeni slučajevi krvarenja iz gornjeg dijela probavnog trakta, kao i čirevi, uključujući perforirane, lijek se izuzetno oprezno propisuje kod krvarenja iz probavnog trakta, upalnih procesa u aktivnom obliku i čira na probavnom traktu i također ljudi koji uzimaju aspirin, pacijenti s kardiovaskularnim bolestima i starije osobe.

Parekoksib može smanjiti vrijednost dijagnostičkih značajki u otkrivanju infekcije, poput vrućice, zbog svojih protuupalnih svojstava.

Istodobna primjena Dynastata s lijekovima, čiji je mehanizam djelovanja povezan s inhibicijom enzima P450 CYP3A4 i CYP2C9, može prouzročiti povećanje AUC parekoksiba.

Pri propisivanju parekoksiba zajedno s ACE inhibitorima treba uzeti u obzir mogućnost smanjenja antihipertenzivnog učinka inhibiranjem sinteze prostaglandina.

U bolesnika koji primaju terapiju litijem, nakon započinjanja terapije parekoksibom, potrebno je pažljivo nadzirati koncentraciju litija u serumu.

Zbog nedovoljnog učinka na funkciju trombocita, parekoksib se ne može smatrati alternativom acetilsalicilnoj kiselini za prevenciju kardiovaskularnih bolesti.

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Dynastata s podlogama CYP2C19.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od pospanosti, tjeskobe i vrtoglavice tijekom liječenja, potrebno je suzdržati se od aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju, koncentraciju i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema iskustva s primjenom Dynastata u trudnica.

Prema uputama, Dynastat treba propisivati samo ako je očekivana korist za ženu veća od potencijalnog rizika za fetus. U posljednjem tromjesečju uporaba lijeka kontraindicirana je zbog činjenice da može uzrokovati prerano zatvaranje kanala Botallov i smanjenje kontraktilne aktivnosti maternice.

Nema podataka o tome izlučuje li se parekoksib u majčino mlijeko. Kada odlučujete započeti terapiju Dynastatom, dojenje treba prekinuti za vrijeme liječenja.

Djetinjstvo

Lijek je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Parekoksib se propisuje u nižoj od preporučenih doza za stanja koja predisponiraju zadržavanje tekućine u tijelu, kao i za ozbiljno zatajenje bubrega, u slučajevima kada je klirens kreatinina manji od 30 ml / min. To zahtijeva pažljivo praćenje bubrežne funkcije pacijenta.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena parekoksiba ne preporučuje se u bolesnika s ozbiljno oštećenom funkcijom jetre, jer nema iskustva s njegovom primjenom u ovoj skupini bolesnika.

Uz oprez i u najmanjoj preporučenoj dozi, lijek se propisuje bolesnicima s umjerenom disfunkcijom jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika u pravilu nije potrebno prilagođavanje doze Dynastata. Međutim, ako je tjelesna težina starijeg pacijenta manja od 50 kg, preporuča se započeti s primjenom lijeka s 0,5 doze; maksimalna dnevna doza u ovom slučaju je 40 mg.

Interakcije s lijekovima

ACE inhibitori: smanjenje antihipertenzivnog učinka;
varfarin: utječe na protrombinsko vrijeme i AUC varfarina, uzrokuje njihovo blago povećanje;
flukonazol, ketokonazol: povećanje AUC parekoksiba u plazmi za 62%, s ketokonazolom za 38%;
litij: smanjenje bubrežnog (30%) i serumskog (25%) klirensa litija, što rezultira povećanjem AUC litija u serumu za 34%;
deksametazon, karbamazepin, rifampicin, fenitoin: dopušteno je povećanje metabolizma valdekoksiba;
diuretici: smanjenje učinkovitosti furosemida i tiazida zbog smanjenja bubrežne sinteze prostaglandina;
inhalacijski anestetici: nema potvrđenih interakcija;
acetilsalicilna kiselina: parekoksib nema utjecaja na njegov antitrombotički učinak;
nalokson: vjerojatno ne uzrokuje dodatnu respiratornu depresiju i pojačanu sedaciju;
ciklosporin ili takrolimus: pojačava nefrotoksičnost;
ostali lijekovi: nisu primijećene značajne farmakokinetičke interakcije između parekoksiba i intravenskog heparina, midazolama, propofola, alfentanila i fentanila. Nisu zabilježene značajne interakcije između valdekoksiba i metotreksata, glibenklamida (gliburida), oralnih kontraceptiva, posebno noretindrona i etinilestradiola.

Istodobnim imenovanjem valdekoksiba s induktorima mikrosomskih enzima jetre, njegov se metabolizam može povećati.

Analozi

Arcoxia je analog Dynastata.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, gdje temperatura zraka ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dynastatu

Malo je recenzija o Dynastatu, u kojima pacijenti primjećuju brzo ublažavanje boli nakon uzimanja lijeka, ali istodobno ukazuju na njegovu visoku cijenu.