Trulicity - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Iskrenost

Istinitost: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Trulicity

ATX kod: A10BX14

Aktivni sastojak: dulaglutid (Dulaglutide)

Proizvođač: Eli Lilly & Company (SAD); Eli Lilly Italija S.p. A. (Eli Lilly Italia S. str. A) (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 9969 rubalja.

Kupiti

Rješenje za supkutanu primjenu Trulicity

Trulicity je parenteralno hipoglikemijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se oslobađa u obliku otopine za supkutanu (s / c) primjenu: bistra, bezbojna tekućina (0,5 ml u štrcaljki, zatvorena s jedne strane i opremljena injekcijskom iglom sa zaštitnom kapicom s druge strane; u kartonskoj kutiji 4 olovke za brizgalice, u koju je ugrađena po 1 štrcaljka i upute za uporabu Trulicity).

0,5 ml otopine sadrži:

djelatna tvar: dulaglutid - 0,75 ili 1,5 mg;
dodatne komponente: manitol, natrijev citrat dihidrat, polisorbat 80 (biljni), bezvodna limunska kiselina, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Dulaglutid je agonist receptora dugotrajnog glukagona sličnog peptida 1 (GLP-1). Molekula tvari sastoji se od dva identična lanca povezana disulfidnim vezama, od kojih svaki uključuje analog modificiranog humanog GLP-1, kovalentno vezan kroz mali polipeptidni lanac za fragment teškog lanca (Fc) modificiranog humanog imunoglobulina G4 (IgG4). Dio molekule dulaglutida, koji je analog GLP-1, u prosjeku je 90% sličan nativnom (prirodnom) ljudskom GLP-1. Poluvrijeme (T _1/2) nativnog ljudskog GLP-1 kao rezultat cijepanja dipeptidil peptidazom-4 (DPP-4) i bubrežnog klirensa iznosi 1,5–2 minute.

Dulaglutid je, za razliku od nativnog GLP-1, otporan na djelovanje DPP-4 i velike je veličine što usporava apsorpciju i smanjuje bubrežni klirens. Slične strukturne značajke aktivne tvari daju topivi oblik, a njezin T _1/2 zbog toga doseže 4,7 dana, što omogućuje ubrizgavanje Trulicity-a supkutano jednom tjedno. Uz to, dizajn molekule dulaglutida omogućuje smanjenje imunološkog odgovora posredovanog Fcγ receptorom i smanjenje imunogenog potencijala.

Hipoglikemijska aktivnost tvari povezana je s nekoliko mehanizama djelovanja GLP-1. U pozadini povećane koncentracije glukoze, dulaglutid u β-stanicama gušterače dovodi do povećanja razine unutarstaničnog cikličkog adenozin monofosfata (cAMP), što uzrokuje povećanje proizvodnje inzulina. Kod dijabetesa melitusa tipa 2 (koji ne ovisi o inzulinu), tvar inhibira prekomjernu proizvodnju glukagona, što dovodi do smanjenja oslobađanja glukoze iz jetre, a usporava i pražnjenje želuca.

Počevši od prve primjene, kod dijabetes melitusa tipa 2, Trulicity poboljšava kontrolu glikemije kao rezultat trajnog smanjenja glukoze natašte, prije jela i nakon jela, koja traje tjedan dana do sljedeće doze.

U bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2, prema rezultatima farmakodinamičke studije dulaglutida, lijek je pridonio obnavljanju faze I sekrecije inzulina do razine opažene u zdravih osoba koje su uzimale placebo i poboljšao fazu II lučenja inzulina kao odgovor na intravenski bolus otopine glukoze. Također, tijekom studije utvrđeno je da se jednom primjenom lijeka u dozi od 1,5 mg povećala maksimalna proizvodnja inzulina pomoću β-stanica gušterače i aktivirala se funkcija β-stanica u bolesnika s dijabetesom koji nije ovisan o inzulinu, u usporedbi s placebo skupinom.

Farmakokinetički i odgovarajući farmakodinamički profil aktivnog sastojka omogućuje upotrebu Trulicity jednom tjedno.

Učinkovitost i sigurnost dulaglutida proučavani su u procesu 6 randomiziranih kontroliranih ispitivanja faze III, u kojima je sudjelovalo 5171 bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 (uključujući one starije od 65 godina - 958 i starije od 75 godina - 93 osobe). U istraživanjima je sudjelovalo 3136 osoba koje su se liječile dulaglutidom, dok je njih 1719 dobivalo lijek jednom tjedno u dozi od 1,5 mg i 1417 u dozi od 0,75 mg pri istoj učestalosti primjene. Sve studije izvijestile su o klinički značajnom poboljšanju glikemijske kontrole mjerenom glikiranim hemoglobinom (HbA1C).

Primjena dulaglutida kao monoterapije u odnosu na metformin proučavana je u 52-tjednom aktivno kontroliranom kliničkom ispitivanju. Kada se Trulicity primjenjivao jednom tjedno u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg, njegova je učinkovitost bila bolja od one metformina, korištenog u dnevnoj dozi od 1500-2000 mg, u smanjenju HbA1c. 26 tjedana nakon početka terapije, velika većina ispitanika postigla je cilj HbA1c <7,0 i <6,5% s dulaglutidom nego s metforminom. Učestalost prijavljenih slučajeva simptomatske hipoglikemije (epizode / pacijent / godina) kada se jednom tjedno koristi dulaglutid u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg i uz upotrebu metformina iznosila je 0,62; 0,15, odnosno 0,09.

Učinkovitost i sigurnost lijeka procjenjivali su se u placebom kontroliranim i aktivno kontroliranim kliničkim ispitivanjima (sitagliptin u dozi od 100 mg / dan) tijekom 104 tjedna, kada su se svi lijekovi koristili u kombinaciji s metforminom. Korištenjem Trulicityja tijekom 52 tjedna, 1 puta tjedno u dozi od 1,5 mg / 0,75 mg, zabilježeno je značajnije smanjenje HbA1c nego kod sitagliptina. Istodobno, mnogo veći broj bolesnika koji su koristili dulaglutid dosegao je ciljane razine HbA1c <7 i <6,5%. Ti su se učinci zadržali tijekom cijelog razdoblja ispitivanja. Uvođenjem dulaglutida u dozi od 1,5 mg / 0,75 mg i uzimanjem sitagliptina, učestalost potvrđene simptomatske hipoglikemije iznosila je 0,19; 0,18, odnosno 0,17.

Učinkovitost i sigurnost lijeka također je procijenjena u studiji s aktivnom kontrolom tijekom 26 tjedana u usporedbi s injekcijama liraglutida - 1,8 mg / dan, oba lijeka korištena su u kombinaciji s metforminom. Liječenje dulaglutidom u dozi od 1,5 mg jednom tjedno dovelo je do sličnog smanjenja HbA1c i broja bolesnika koji su dosegli ciljane razine HbA1c <7 i <6,5% u usporedbi s liječenjem liraglutidom. Kada se Trulicity koristio u dozi od 1,5 mg, učestalost dokumentirane simptomatske hipoglikemije bila je 0,12, a kod terapije liraglutidom - 0,29.

U svim gore opisanim studijama nije bilo slučajeva ozbiljne hipoglikemije tijekom liječenja dulaglutidom.

Usporedba dulaglutida s inzulinom glarginom provedena je u studijama u trajanju od 78 tjedana s aktivnom kontrolom. Oba sredstva korištena su u kombinaciji s derivatima metformina i sulfoniluree. Nakon 52 tjedna liječenja dulaglutidom uz tjednu primjenu od 1,5 mg, došlo je do značajno većeg smanjenja HbA1c u usporedbi s inzulinom glarginom, a uvođenjem dulaglutida jednom tjedno u dozi od 0,75 mg, smanjenje HbA1c bilo je usporedivo s onim kod primjene inzulina glargina. U 52. i 78. tjednu u skupini s dulaglutidom (doza 1,5 mg), u usporedbi s skupinom s inzulinom glarginom, većina je bolesnika postigla ciljanu vrijednost HbA1c od <7,0% ili <6,5%. Incidencija potvrđene simptomatske hipoglikemije za Trulicity u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg i inzulina glargina bila je 1,67; 1,67, odnosno 3,02. Tijekom terapije dulaglutidom (doza 1,5 mg) i terapijom inzulinom glarginom, zabilježen je jednak broj slučajeva teške hipoglikemije (po dva).

Pri provođenju placebo kontroliranih promatranja i aktivno kontroliranih kliničkih ispitivanja, aktivna tvar uspoređivana je s eksenatidom (prva dva tjedna u dozi od 0,005 mg dva puta dnevno, zatim u dozi od 0,01 mg dva puta dnevno), kada su oba lijeka kombinirana s pioglitazonom i metformin. Pacijenti koji su primali dulaglutid jednom tjedno u dozi od 1,5 mg / 0,75 mg imali su izraženiji HbA1c u odnosu na placebo i eksenatidnu skupinu. Znatno veći broj bolesnika postigao je ciljanu razinu HbA1c <7,0% ili <6,5%. Učestalost potvrđene simptomatske hipoglikemije uvođenjem lijeka Trulicity jednom tjedno u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg i 2 puta na dan Exenatide bila je 0,19, respektivno; 0,14 i 0,75. Teška hipoglikemija nije primijećena u skupini s dulaglutidom,a u skupini s eksenatidom bila su 2 slučaja komplikacija.

Tijekom kliničkog ispitivanja terapije Trulicity u kombinaciji s inzulinom, s metforminom ili bez metformina, pacijenti koji su primali inzulin 1 ili 2 puta dnevno prije nego što su se uključili u ispitivanje napustili su prethodni režim i randomizirani su u skupine koje su koristile dulaglutid 1 put tjedno ili inzulin glargine jednom dnevno. Obje skupine također su primale prandialni inzulin lispro, davan 3 puta dnevno, sa ili bez metformina. 26 tjedana nakon početka studije, učinak dulaglutida u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg jednom tjedno bio je veći od učinka inzulina glargina na smanjenje HbA1c. Taj se omjer zadržao do kraja studije, većina bolesnika liječenih dulaglutidom postigla je ciljanu razinu HbA1c <7,0% ili <6,5% nakon 26 tjedana, a nakon 52 tjedna - <7,0%.u usporedbi sa skupinom inzulina glargina.

Učestalost dokumentirane simptomatske hipoglikemije pri uvođenju dulaglutida jednom tjedno u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg i uz primjenu inzulina glargina jednom dnevno bila je 31,06; 35,66, odnosno 40,95. Tijekom terapije dulaglutidom u dozi od 1,5 mg bilo je 10 slučajeva teške hipoglikemije i 7 doza od 0,75 mg, kao i 15 slučajeva tijekom terapije inzulinom glarginom.

Primjena Trulicityja omogućila je značajno veće smanjenje koncentracije glukoze u krvi natašte u odnosu na početnu razinu, glavni učinak lijeka opažen je nakon 2 tjedna. Poboljšanje glukoze natašte zabilježeno je tijekom najduljeg razdoblja ispitivanja od 104 tjedna. Liječenje dulaglutidom također je rezultiralo značajnim smanjenjem srednje postprandijalne glikemije (koncentracija glukoze u krvi nakon obroka) u usporedbi s početnom linijom (promjena od početne do primarne vremenske točke kretala se od -1,95 do -4,23 mmol / L).

Uvođenjem Trulicitija u dozi od 1,5 mg tijekom cijelog ispitivanja zabilježeno je stabilno smanjenje tjelesne težine (od početne vrijednosti do konačne vremenske točke, promjena srednje vrijednosti bila je od -0,35 do -2,9 kg). Tijekom terapije dulaglutidom u dozi od 0,75 mg, promjena tjelesne težine kretala se od 0,86 do −2,63 kg. Njegov pad primijećen je u bolesnika koji su primali dulaglutid, bez obzira na prisutnost nuspojave u obliku mučnine. Istodobno, gubitak kilograma bio je kvantitativno veći u skupini bolesnika s pritužbama na mučninu.

Farmakokinetika

Kod dijabetesa melitusa tipa 2, nakon SC primjene Trulicity, maksimalna koncentracija dulaglutida (C _max) u plazmi zabilježena je nakon 48 sati. Područje ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) i prosječnog C _max nakon višestrukih s / c injekcija sredstva u dozi od 1,5 mg u prosjeku je iznosilo 114 ng / ml, odnosno 14 000 ng × h / ml. Koncentracija dulaglutida u ravnotežnom stanju u krvi (C _ss) postignuta je nakon 2–4 tjedna terapije u dozi od 1,5 mg jednom tjedno. Nakon uvođenja dulaglutida ispod kože u bedro, trbuh ili rame u jednoj dozi od 1,5 mg, koncentracije su bile usporedive. Jednom potkožnom injekcijom Trulicity u dozi od 1,5 mg / 0,75 mg, prosječna apsolutna bioraspoloživost iznosila je 47%, odnosno 65%.

Prosječni volumen raspodjele (V _d) agensa u ravnotežnom stanju nakon davanja SC u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg kod dijabetesa melitusa tipa 2 iznosio je približno 19,2, odnosno 17,4 litre.

Pretpostavlja se da se cijepanje dulaglutida u aminokiseline događa korištenjem glavnih putova katabolizma proteina.

Prosječni klirens tvari koja se koristi u dozama od 1,5 mg / 0,75 mg u stabilnom stanju bio je jednak 0,073 l / h, odnosno 0,107 l / h, a T _1/2 4,5, odnosno 4,7 dana.

Farmakokinetička analiza pokazala je statistički značajnu inverznu vezu između tjelesne težine ili BMI i primjene dulaglutida, međutim, tjelesna težina ili BMI nisu imali značajan učinak na kontrolu glikemije.

Farmakokinetički parametri dulaglutida ne ovise značajno o spolu i rasi.

Indikacije za uporabu

Trulicity se preporučuje za uporabu u odraslih bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 za poboljšanje glikemijske kontrole:

Kao monoterapijski lijek, ako upotreba dijete i tjelovježbe ne može pružiti potrebnu kontrolu glikemije kod pacijenata kojima se ne pokazuje da koriste metformin zbog prisutnosti netolerancije ili kontraindikacija.
Kao dio kombinirane terapije u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima (uključujući inzulin), ako njihova uporaba zajedno s prehranom i vježbanjem ne može pružiti potrebnu kontrolu glikemije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kronično zatajenje srca (CHF);
dijabetička ketoacidoza;
dijabetes melitus tipa 1;
ozbiljne lezije gastrointestinalnog trakta (GIT), uključujući teške pareze želuca - zbog nedostatka iskustva s primjenom Trulicityja u takvih bolesnika;
ozbiljno oštećenje bubrega;
akutni pankreatitis;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu proizvoda.

Relativni (koristite Trulicity s velikim oprezom):

istodobna primjena oralnih lijekova koji zahtijevaju brzu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta;
starost preko 75 godina.

Iskrenost, upute za uporabu: način i doziranje

Trulicity se injektira supkutano u područje bedara, trbuha ili ramena jednom tjedno u bilo koje doba dana. Lijek se ne može primijeniti intravenski ili intramuskularno. Injekcije se provode bez obzira na prehranu.

Kada se koristi lijek za monoterapiju, preporučena doza je 0,75 mg.

Pri provođenju kombiniranog liječenja Trulicity treba koristiti u dozi od 1,5 mg, a u bolesnika u dobi od 75 godina i više - u početnoj dozi od 0,75 mg.

Kada se Trulicity doda trenutnom liječenju metforminom i / ili pioglitazonom, potonji se može nastaviti u istoj dozi. Kada dodajete lijek u tekuću terapiju prandialnim inzulinom ili derivatima sulfoniluree, potrebno je razmotriti mogućnost smanjenja doze prandialnog inzulina ili derivata sulfoniluree zbog pogoršanja rizika od hipoglikemije. Dodatna kontrola glikemije nije potrebna za promjenu doze dulaglutida, a za dozu prandialnog inzulina ili derivata sulfoniluree može biti potrebna.

Ako je propuštena jedna doza Trulicityja, mora se primijeniti što je prije moguće, pod uvjetom da ostane najmanje 72 sata (3 dana) do upotrebe sljedeće predviđene doze. Ako je manje od 72 sata prije sljedeće doze, trebali biste preskočiti 1 injekciju i upotrijebiti sljedeću dozu prema uobičajenom rasporedu liječenja. U svakom slučaju, možete nastaviti s uobičajenim režimom dulaglutida jednom tjedno. Ako je potrebno, dan u tjednu u kojem se lijek redovito koristi može se promijeniti ako su prošla najmanje 72 sata od prethodne primjene.

Šprica za jednokratnu upotrebu Trulicity uređaj je za jednokratnu upotrebu, napunjen, spreman za upotrebu, uređaj za isporuku otopine. Svaka olovka sadrži jednu tjednu dozu lijeka - 0,75 mg / 0,5 ml ili 1,5 mg / 0,5 mg. Svaki je uređaj dizajniran za isporuku samo 1 doze. Budući da se Truliciti koristi jednom tjedno, preporučuje se bilježenje u kalendaru kako bi vas podsjetilo na sljedeću administraciju.

Nakon pritiska zelenog gumba na olovci, igla se automatski ubacuje u kožu i ubrizgava otopina, a nakon završetka injekcije igla se uklanja.

Prije izvođenja postupka, brizgalicu izvadite iz hladnjaka, pregledajte je, provjerite oznake i rok valjanosti. Ako se otopina zamuti, u njoj se pojave promjene boje ili se pojave vidljive čestice ili ako je olovka oštećena, sredstvo se ne može koristiti u ovom uređaju.

Prije uporabe Trulicityja morate oprati ruke i odabrati mjesto uboda. Lijek treba ubrizgati u bedro ili trbuh, ako druga osoba injektira pacijenta, može ubrizgati otopinu u područje ramena. Mjesta ubrizgavanja treba mijenjati (izmjenjivati) svaki tjedan; ako se koristi isto područje, treba odabrati različita mjesta ubrizgavanja.

Da biste izvršili injekciju, morate biti sigurni da je olovka za štrcaljku blokirana, a zatim uklonite i bacite sivi poklopac koji prekriva njegovu bazu. Ne morate ga ponovno stavljati, jer to može oštetiti iglu, a nemojte je ni dodirivati. Zatim je potrebno snažno pritisnuti prozirnu bazu olovke za štrcaljku na površinu kože na mjestu uboda i otključati je okretanjem prstena za zaključavanje. Nakon pritiska na zeleni gumb za primjenu lijeka, trebate ga držati dok ne čujete glasan klik. Prozirnu podlogu treba i dalje čvrsto pritiskati na kožu dok se ne začuje drugi klik. Zvučit će otprilike 5-10 sekundi kasnije kad se igla počne uvlačiti. Nakon toga olovku treba ukloniti s kože. Potvrda da je injekcija završenabit će sivi dio mehanizma, što se može vidjeti tek nakon završetka postupka.

Treba imati na umu da su stakleni dijelovi uključeni u dizajn olovke, pa se mora koristiti s oprezom. Jednom kad uređaj padne na tvrdu površinu, ne može se više koristiti.

Olovku treba držati u hladnjaku bez smrzavanja. Ako je otopina u uređaju zamrznuta, ne smije se koristiti.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: vrlo često - mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje *; često - dispepsija, gubitak apetita, nadimanje, zatvor, nadutost, podrigivanje, gastroezofagealna refluksna bolest; rijetko - akutni pankreatitis;
metabolizam i prehrambeni poremećaji: vrlo često - hipoglikemija ** (u kombinaciji s prandialnim inzulinom i metforminom * ili metforminom i glimepiridom); često - hipoglikemija ** (kao monoterapijski lijek ili u kombinaciji s metforminom i pioglitazonom);
instrumentalni i laboratorijski podaci: često - atrioventrikularni (AV) blok I stupnja, sinusna tahikardija;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - slabost; rijetko - reakcije na mjestu ubrizgavanja.

* Samo za primjenu Trulicityja u dozi od 1,5 mg, za dozu od 0,75 mg, učestalost nuspojava odgovara nižoj kategoriji.

** Dokumentirana simptomatska hipoglikemija i razina glukoze u krvi ≤3,9 mmol / L.

U kliničkim ispitivanjima najčešći su štetni učinci bili gastrointestinalni poremećaji (uključujući mučninu, povraćanje, proljev), obično blage do umjerene težine. Najčešće su ove reakcije uočene tijekom prva dva tjedna liječenja lijekovima, a tijekom sljedeća četiri tjedna učestalost njihovog razvoja brzo se smanjivala. Tijekom kliničkih i farmakoloških ispitivanja, koja su trajala do 6 tjedana, u kojima su sudjelovali bolesnici sa dijabetesom melitusom tipa 2, većina nuspojava iz gastrointestinalnog trakta zabilježena je tijekom prva 2-3 dana nakon prve doze, sa sljedećim dozama njihova učestalost odbijeno.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Trulicity uključuju hipoglikemiju i štetne gastrointestinalne učinke.

S razvojem takvih reakcija potrebno je započeti simptomatsko liječenje koje odgovara manifestiranim kliničkim znakovima.

posebne upute

Trulicity se ne smije koristiti u bolesnika s dijabetesom tipa 1 niti za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Agonisti GLP-1 receptora mogu dovesti do razvoja negativnih učinaka iz probavnog trakta. Ova činjenica mora se uzeti u obzir prilikom propisivanja Trulicity-a bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom, jer nepoželjni fenomeni poput povraćanja, mučnine i / ili proljeva mogu uzrokovati dehidraciju, što zauzvrat narušava bubrežnu funkciju.

Liječenje agonistima GLP-1 receptora povezano je s prijetnjom akutnog pankreatitisa. Ako se tijekom terapije dulaglutidom pojave karakteristični simptomi akutnog pankreatitisa (uključujući stalne jake bolove u trbuhu), potrebno je prestati koristiti lijek i odmah se obratiti liječniku. U slučaju dijagnosticirane potvrde prisutnosti pankreatitisa, terapijom Trulicity ne može se nastaviti. Povećanje aktivnosti enzima gušterače u odsustvu drugih znakova akutnog pankreatitisa samo po sebi nije prognostički čimbenik za ovu bolest.

Lijek u dozi od 1,5 mg sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg), tj. Zapravo ne sadrži natrij.

Nema dokaza o utjecaju Trulicity-a na plodnost ljudi. U ispitivanjima na životinjama nakon primjene dulaglutida nisu primijećeni izravni učinci na parenje ili plodnost.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Lijek ne utječe ili može imati blagi učinak na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolu druge složene opreme. Kada se propisuje Trulicity u kombinaciji s derivatima inzulina ili sulfoniluree, preporučuje se s posebnim oprezom upravljati transportnim i drugim složenim i potencijalno opasnim mehanizmima kako bi se spriječio nastup hipoglikemije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o primjeni dulaglutida kod trudnica nedostaju ili su vrlo ograničeni. Tijekom provođenja studija na životinjama otkrivena je reproduktivna toksičnost lijeka, pa je stoga upotreba Trulicity kontraindicirana tijekom trudnoće.

Budući da nije poznato prolazi li dulaglutid u majčino mlijeko, tijekom terapije se ne može isključiti rizik za zdravlje novorođenčadi / dojenčadi. Tijekom dojenja uporaba Trulicityja je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Za bolesnike mlađe od 18 godina primjena hipoglikemijskog sredstva kontraindicirana je jer ne postoje podaci koji potvrđuju učinkovitost i sigurnost njegove primjene djeci i adolescentima.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti ozbiljnog oštećenja bubrega [procijenjena GFR (brzina glomerularne filtracije) <30 ml / min / 1,73 m²] ili krajnjeg stadija bubrežne bolesti, primjena Trulicityja je kontraindicirana zbog vrlo ograničenog iskustva s njegovom primjenom u ovoj populaciji.

Pacijenti s blagim / umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega ne trebaju mijenjati dozu Trulicity.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s oštećenom jetrenom aktivnošću nema potrebe za prilagodbom doze ovog hipoglikemijskog lijeka.

Primjena u starijih osoba

Pacijenti stariji od 65 godina ne trebaju mijenjati preporučenu dozu dulaglutida. Međutim, s obzirom na činjenicu da je iskustvo liječenja ljudi starijih od 75 godina lijekom izuzetno ograničeno, za ovu dobnu kategoriju njegova početna doza ne bi trebala prelaziti 0,75 mg jednom tjedno.

Interakcije s lijekovima

Dulaglutid, uzrokujući smanjenje brzine pražnjenja želuca, može utjecati na brzinu apsorpcije oralnih lijekova koji se istodobno koriste s njim. Trulicity treba koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju oralne lijekove kojima je potrebna brza gastrointestinalna apsorpcija. Odgođeno pražnjenje želuca može rezultirati blagim povećanjem izloženosti lijekovima s produljenim oslobađanjem kao rezultat produljenog razdoblja oslobađanja.

Reakcije interakcije uočene kada se Trulicity kombinira s drugim ljekovitim tvarima / pripravcima:

paracetamol: nakon prve primjene dulaglutida u dozama od 1 ili 3 mg, C _max paracetamola smanjio se za 36, odnosno 50%, a medijan T _max zabilježen je kasnije (nakon 3, odnosno 4 sata). Nakon kombinirane primjene s dulaglutidom u dozi koja ne prelazi 3 mg, u stabilnom stanju, nije bilo statistički značajne razlike u vrijednostima AUC _(0-12), T _max i C _max paracetamola (promjena doze nije potrebna);
atorvastatin: C _max i AUC _{(0 - ∞)} ove tvari i njegovog glavnog metabolita o-hidroksiatorvastatin smanjili su se na 70, odnosno 21%, a prosječni T _1/2 atorvastatina i o-hidroksiatorvastatina nakon primjene dulaglutida povećali su se za 17, odnosno 41%; takve promjene nisu klinički značajne;
varfarin: koncentracija S- i R-varfarina i C _max R-varfarina ostali su nepromijenjeni, a C _max S-varfarina smanjena je za 22%; AUC za INR (međunarodni normalizirani omjer) povećao se za 2%, što vjerojatno nije klinički značajno, nije bilo učinka na maksimalni INR (INR _max); razdoblje odgovora za INR _max povećalo se za 6 sati, što se kombiniralo s kašnjenjem T _{max za} oko 4, odnosno 6 sati za S- i R-varfarin; ova kombinacija ne zahtijeva prilagodbu doze varfarina;
digoksin: ukupna izloženost (AUC _t) i T _max ove tvari ostale su nepromijenjene u ravnotežnom stanju nakon kombinirane primjene s dvije uzastopne doze dulaglutida; C _max smanjen za 22%; nije potrebna promjena doze digoksina;
antihipertenzivi: nije bilo klinički značajnih promjena u AUC ili C _max lizinoprila tijekom primjene više doza dulaglutida; 3. i 24. dana studije došlo je do statistički značajnog kašnjenja T _max lizinoprila za oko 1 sat; uvođenjem jedne doze dulaglutida istovremeno s metoprololom, AUC i C _max potonjeg povećali su se za 19, odnosno 32%; C _max metoprolol može doseći 1 sat kasnije, ali ta se promjena ne primjenjuje na statistički značajne (korektivne doze ovih sredstava nisu potrebne);
metformin (konvencionalno oslobađanje): u kombinaciji s više doza dulaglutida, AUC _t metformina povećao se na 15%, C _max smanjio na 12%, T _{max je} ostao nepromijenjen; takvi su učinci povezani sa zakašnjenjem pražnjenja želuca uzrokovanim dulaglutidom i nalaze se u rasponu varijabilnosti farmakokinetike metformina, uslijed čega nisu utvrđeni kao klinički značajni (prilagodba doze se ne provodi);
oralni kontraceptivi (norgestimate 0,18 mg / etinil estradiol 0,025 mg): nije bilo učinka na ukupnu izloženost norelgestrominu i etinil estradiolu, potonji je također pokazao statistički značajno smanjenje C _max za 26% i 13%, a kašnjenje T _max za 2 i 0, 3 sata (prilagodba doze ovih tvari nije potrebna);
sitagliptin: nije primijećena promjena koncentracije ove tvari u kombinaciji s jednom dozom dulaglutida; u kombinaciji s dvije uzastopne doze dulaglutida, došlo je do smanjenja AUC _0-t i C _max sitagliptina za 7,4, odnosno 23,1%; T _max - povećan za 0,5 sata, u usporedbi s monoterapijom ovim sredstvom; u roku od 24 sata sitagliptin može dovesti do 80% inhibicije DPP-4; C _max i izloženost dulaglutidu povećali su se u prosjeku za 27%, odnosno 38%, a medijan T _max povećao se na približno 24 sata, dulaglutid pokazuje visok stupanj zaštite od inaktivacije DPP-4.

Analozi

Analozi Trulicityja su: Byetta, Victoza, Byeta Long, Saxenda, Lixumia, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 2-8 ° C. Ne smrzavajte se! Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine. Lijek kupljen u ljekarni može se čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C ne više od 14 dana.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o istinitosti

Prema nekolicini recenzija na medicinskim web mjestima o Trulicityu, učinkovito je sredstvo za normalizaciju glukoze. Lijek, sprečavajući skokove šećera u krvi, pruža pravilnu kontrolu glikemije kada se daje 1 doza jednom tjedno, što je vrlo povoljno za pacijente. Također, zahvaljujući djelovanju antidijabetičkog sredstva, mnogi su pacijenti mogli izgubiti kilograme u prosjeku za 2–6 kg.

Mane Trulicitya uključuju prisutnost nuspojava (uglavnom mučnina i povraćanje), kao i visoku cijenu.

Cijena za istinitost u ljekarnama

Cijena Trulicity (otopina za potkožnu primjenu) za pakiranje koje sadrži 4 olovke od šprica po 0,5 ml može biti: doziranje 1,5 mg - 10900-11200 rubalja; doziranje 0,75 mg –11340–11740 rubalja.