Vasilip

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vasilip: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinsko ime: Vasilip

ATX kod: C10AA01

Aktivni sastojak: simvastatin (simvastatin)

Proizvođač: KRKA (Slovenija), KRKA-RUS (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 128 rubalja.

Kupiti

Vasilip je lijek koji se koristi za snižavanje ukupnog kolesterola i kolesterola lipoproteina male gustoće (LDL) u krvnoj plazmi.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, blago bikonveksne sa zakošenim rubovima, bijele ili gotovo bijele (7 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blistera i upute za uporabu Vazilipa).

Sastav 1 tablete sadrži 10 mg, 20 mg ili 40 mg aktivne tvari - simvastatina.

Pomoćne komponente: butilhidroksianisol, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, bezvodna limunska kiselina, askorbinska kiselina, kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, propilen glikol, talk, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Simvastatin - djelatna tvar Vasilipa, sredstvo je za snižavanje lipida sintetički dobiveno iz proizvoda fermentacije Aspergillus terreus.

Nakon oralne primjene, simvastatin, koji spada u neaktivne laktone, prolazi kroz hidrolizu u jetri, uz stvaranje odgovarajućeg oblika β-hidroksi kiseline tvari. Glavni je metabolit i ima visoko inhibitorno djelovanje na HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktazu, enzim koji katalizira biološku sintezu (početni i najznačajniji stupanj) kolesterola.

Potvrđena je učinkovitost simvastatina u smanjenju koncentracije ukupnog kolesterola (ukupnog kolesterola) u krvnoj plazmi, LDL kolesterola (kolesterola lipoproteina male gustoće), TG (trigliceridi) i VLDL kolesterola (kolesterola lipoproteina vrlo male gustoće), kao i povećanja koncentracije HDL kolesterola (visokog kolesterola lipoproteina). gustoće) u krvnoj plazmi u bolesnika s heterozigotnom obiteljskom / nesobiteljskom hiperkolesterolemijom ili mješovitom hiperlipidemijom u slučajevima kada je povećana koncentracija kolesterola u krvi u plazmi faktor rizika, a imenovanje jedne prehrane nije dovoljno. Primjetan terapeutski učinak opaža se unutar 14 dana od uzimanja simvastatina, maksimalno - unutar 4-6 tjedana od početka primjene. Nastavkom terapije učinak traje. Koncentracija kolesterola u plazmi nakon prestanka uzimanja simvastatina u krvi vraća se na početnu vrijednost koja je uočena prije početka liječenja.

Aktivni metabolit simvastatina specifični je inhibitor HMG-CoA reduktaze (enzim koji katalizira stvaranje mevalonata iz HMG-CoA). Međutim, unos terapijskih doza tvari ne dovodi do potpune inhibicije HMG-CoA reduktaze, zbog čega je očuvana proizvodnja biološki potrebne količine mevalonata. Smatra se da upotreba Vasilipa ne bi trebala uzrokovati nakupljanje potencijalno otrovnih sterola u tijelu, jer je pretvorba HMG-CoA u mevalonat rana faza biološke sinteze CS. Uz to, postoji brzi reverzni metabolizam HMG-CoA u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge biosintetske procese u tijelu.

CS je preteča svih steroidnih hormona, dok se klinički učinak simvastatina na steroidogenezu ne opaža. Budući da Vasilip ne dovodi do povećanja litogenosti žuči, njegov učinak na povećanje učestalosti žučnih kamenaca nije vjerojatan.

Simvastatin pomaže smanjiti i povišenu i normalnu koncentraciju LDL kolesterola u krvnoj plazmi. LDL nastaje od VLDL (lipoprotein vrlo male gustoće). LDL katabolizam posreduje prvenstveno LDL receptor visokog afiniteta. Mehanizam smanjenja koncentracije LDL kolesterola u krvnoj plazmi nakon uzimanja simvastatina može biti posljedica smanjenja koncentracije VLDL kolesterola u krvi u plazmi i aktivacije LDL receptora. Zbog toga se bilježi smanjenje stvaranja i povećanje katabolizma LDL kolesterola. Terapija simvastatinom također značajno smanjuje koncentraciju apolipoproteina B (apo B) u plazmi u krvi. Budući da svaka LDL čestica sadrži jednu molekulu apo B, a male količine apo B nalaze se u drugim lipoproteinima, može se pretpostaviti da simvastatin, uz to,koji uzrokuje gubitak kolesterola u LDL česticama, pomaže smanjiti koncentraciju LDL čestica u krvi u krvi.

Simvastatin također povećava koncentraciju HDL kolesterola i smanjuje koncentraciju triglicerida u krvnoj plazmi. Kao rezultat, smanjuje se omjer LDL kolesterola / HDL kolesterola i ukupnog kolesterola / HDL kolesterola.

Uz ishemijsku bolest srca (bolest koronarnih arterija) i početnu koncentraciju ukupnog kolesterola 212-309 mg / dL (od 5,5 do 8 mmol / l) simvastatin pomaže smanjiti rizik od smrtnosti od svih uzroka, smrtnosti od koronarne bolesti i incidencije potvrđenih infarkta miokarda koji nisu fatalni. Također, tvar smanjuje vjerojatnost potrebe za kirurškim intervencijama za obnavljanje koronarnog krvotoka (na primjer, premosnica koronarne arterije ili perkutana transluminalna koronarna angioplastika). U pozadini dijabetes melitusa smanjuje se vjerojatnost velikih koronarnih komplikacija. Štoviše, tijekom terapije simvastatinom rizik od smrtnih / nefatalnih poremećaja cerebralne cirkulacije (uključujući moždane udare i prolazne cerebrovaskularne nesreće) značajno se smanjuje.

Postoje dokazi o djelotvornosti simvastatina u bolesnika s / bez hiperlipidemije, kojima postoji visok rizik od razvoja bolesti koronarnih arterija zbog istodobnog dijabetesa melitusa, moždanog udara i drugih vaskularnih bolesti.

Kada se Vasilip koristi u dnevnoj dozi od 40 mg, ukupna smrtnost, rizik od smrti povezan s koronarnom bolešću srca, rizik od većih koronarnih komplikacija (uključujući nefatalni infarkt miokarda ili smrt povezan s koronarnom bolešću srca), potreba za kirurškim intervencijama za obnavljanje koronarnog krvotoka (uključujući premosnicu koronarne arterije i perkutanu transluminalnu angioplastiku), kao i periferni protok krvi i druge vrste nekoronarne revaskularizacije, rizik od moždanog udara, učestalost hospitalizacije zbog zatajenja srca.

Vjerojatnost velikih vaskularnih / koronarnih komplikacija smanjuje se u bolesnika s / bez bolesti koronarnih arterija, uključujući pacijente s perifernom vaskularnom bolešću, dijabetesom melitusom ili cerebrovaskularnim patologijama. Kod dijabetes melitusa Vasilip pomaže smanjiti rizik od ozbiljnih vaskularnih komplikacija, uključujući potrebu za kirurškim intervencijama za amputaciju donjih ekstremiteta, obnavljanje perifernog krvotoka i pojavu trofičnih čireva.

Prema koronarnoj angiografiji, terapija simvastatinom dovodi do usporavanja napredovanja koronarne ateroskleroze i pojave novih područja ateroskleroze i novih ukupnih okluzija, dok su pacijenti koji su primali standardnu terapiju pokazali postojano napredovanje aterosklerotskih lezija koronarnih arterija.

Farmakokinetika

Simvastatin je neaktivni lakton. Tvar se brzo hidrolizira, dok se pretvara u β-hidroksi kiselinu simvastatin (L-654.969), koja je snažni inhibitor HMG-CoA reduktaze. Glavni metaboliti simvastatina u krvnoj plazmi su β-hidroksiakiselina simvastatina (L-654.969) i njegovi derivati 6'-egometilen, 6'-hidroksi i 6'-hidroksimetil.

Kriterij za kvantitativnu procjenu svih farmakokinetičkih ispitivanja metabolita β-hidroksi kiseline (aktivni inhibitori) i aktivnih / latentnih inhibitora (svi inhibitori) koji nastaju kao rezultat hidrolize je inhibicija HMG-CoA reduktaze. Prilikom uzimanja simvastatina oralno, obje vrste metabolita određuju se u krvnoj plazmi.

Hidroliza simvastatina događa se uglavnom tijekom početnog prolaska kroz jetru, stoga postoji niska koncentracija nepromijenjenog simvastatina u plazmi u ljudskoj krvi (<5% uzete doze). C _max (maksimalna koncentracija tvari) metabolita simvastatina u plazmi postignuta je 1,3-2,4 sata nakon oralne primjene jedne doze. Maksimalna koncentracija ukupne radioaktivnosti u plazmi (¹⁴ C-obilježeni simvastatin + ¹⁴S obilježenim metabolitima simvastatina) postiže se za 4 sata. Tada se u roku od 12 sati brzo smanjuje na oko 10% maksimalne vrijednosti. Unatoč činjenici da je raspon preporučenih terapijskih doza simvastatina od 5 do 80 mg dnevno, postoji očuvanje linearne prirode AUC profila (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) aktivnih metabolita u općem krvotoku s povećanjem doze na 120 mg.

Otprilike 85% prihvaćene doze simvastatina se apsorbira. Prehrana (kao dio standardne prehrane s hipokolesterolom) neposredno nakon uzimanja simvastatina nema utjecaja na farmakokinetički profil lijeka.

U jetri se određuju veće koncentracije simvastatina (u usporedbi s drugim tkivima).

Koncentracija u sistemskoj cirkulaciji aktivnog metabolita simvastatina L-654.969 iznosi <5% oralne doze, 95% ovog volumena je u stanju povezanom s proteinima krvne plazme.

Niska koncentracija simvastatina u općoj cirkulaciji rezultat je aktivnog metabolizma u jetri (> 60% u muškaraca).

Mogućnost prodiranja tvari kroz krvno-mozak i krvno-placentne barijere nije proučavana.

Simvastatin se tijekom početnog prolaska kroz jetru metabolizira, a naknadno izlučivanje tvari i njegovih metabolita dolazi s žuči.

Pri uzimanju 100 mg simvastatina ¹⁴ C, obilježena tvar nakuplja se u krvnoj plazmi, kao i u fecesu (oko 60%) i mokraći (oko 13%). U fecesu je označeni simvastatin predstavljen produktima metabolizma simvastatina koji su se izlučivali u žuči i neapsorbiranim označenim simvastatinom. Manje od 0,5% uzete doze obilježene tvari nalazi se u mokraći kao aktivni metaboliti te tvari. U krvnoj plazmi 14% i 28% AUC zaslužni su za aktivne inhibitore, odnosno za sve inhibitore HMG-CoA reduktaze. To ukazuje da su uglavnom metabolički proizvodi simvastatina među neaktivnim ili slabim inhibitorima HMG-CoA reduktaze.

Nema značajnih odstupanja u linearnosti AUC u ukupnom protoku krvi s povećanjem doze u rasponu od 5-120 mg. Jednom i višestrukom oralnom primjenom simvastatina, farmakokinetički parametri pokazali su odsutnost nakupljanja tvari u tkivima u slučaju ponovljene primjene.

U ozbiljnom zatajenju bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina <30 ml / min), ukupna koncentracija inhibitora HMG-CoA reduktaze u krvi u plazmi nakon uzimanja jedne oralne doze odgovarajućeg HMG-CoA inhibitora reduktaze (statina) premašuje koncentraciju u zdravih dobrovoljaca za približno dva puta.

Terapija simvastatinom u dozi od 80 mg (maksimalna doza) u zdravih dobrovoljaca nije utjecala na metabolizam midazolama i eritromicina, koji su supstrati izoenzima CYP3A4. To znači da tvar nije inhibitor izoenzima CYP3A4 i sugerira da oralna primjena simvastatina ne utječe na koncentraciju plazme u krvi lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4.

Utvrđeno je da ciklosporin povećava AUC inhibitora HMG-CoA reduktaze, dok mehanizam interakcije s lijekovima nije u potpunosti razumljiv. Vjerojatno je povećanje AUC simvastatina povezano s inhibicijom izoenzima CYP3A4 i / ili transportnog proteina OATP1B1.

Kada se kombinira terapija diltiazemom, opaža se porast AUC β-hidroksi kiseline simvastatina približno 2,7 puta, što je vjerojatno posljedica inhibicije izoenzima CYP3A4. U kombinaciji s amlodipinom, AUC β-hidroksi kiseline simvastatina povećava se 1,6 puta.

U slučaju istodobne primjene 2000 mg (pojedinačne doze) nikotinske kiseline s usporenim otpuštanjem i 20 mg simvastatina, dolazi do blagog povećanja _Cmax β-hidroksi kiseline simvastatina u krvnoj plazmi i AUC simvastatina i β-hidroksi kiseline simvastatina.

Specifični putovi metabolizma u jetri fuzidne kiseline nisu poznati; postoji pretpostavka o prisutnosti interakcije između fusidne kiseline i statina, koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4.

Povećava se vjerojatnost miopatije s povećanjem koncentracije inhibitora HMG-CoA reduktaze u krvnoj plazmi. Snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 mogu dovesti do povećanja koncentracije inhibitora HMG-CoA reduktaze i rizika od miopatije.

Indikacije za uporabu

Ishemijska bolest srca ili visok rizik od njenog razvoja

Uz visok rizik od razvoja bolesti srčanih arterija sa / bez hiperlipidemije (na primjer, u bolesnika s dijabetesom melitusom, moždanim udarom ili drugim cerebrovaskularnim bolestima u anamnezi, bolesti koronarnih arterija ili sklonosti njegovom razvoju, perifernih vaskularnih bolesti), Vasilip je indiciran kako bi se postigli sljedeći rezultati:

smanjenje rizika od ukupne smrtnosti zbog smanjenja smrtnosti od koronarne bolesti;
smanjenje vjerojatnosti ozbiljnih koronarnih i vaskularnih komplikacija: koronarna smrt, nefatalni infarkt miokarda, postupak revaskularizacije, moždani udar;
smanjenje rizika od potrebe za kirurškim intervencijama za obnavljanje koronarnog krvotoka (premosnica koronarne arterije i perkutana transluminalna koronarna angioplastika);
smanjenje rizika od potrebe za kirurškim intervencijama za obnavljanje perifernog krvotoka i druge vrste nekoronarne revaskularizacije;
smanjenje vjerojatnosti hospitalizacije zbog napada angine.

Hiperlipidemija

Vasilip se propisuje kao dodatak prehrani u slučajevima kada primjena same prehrane i drugih lijekova koji nisu lijekovi u bolesnika s primarnom ili mješovitom hiperkolesterolemijom (prema Fredricksonovoj klasifikaciji - s tipovima hiperlipidemije IIa i IIb) nije dovoljna za postizanje sljedećih ciljeva:

smanjenje povećane koncentracije ukupnog kolesterola u plazmi, LDL kolesterola, triglicerida, apolipoproteina B (apo B) u krvi;
smanjenje odnosa LDL kolesterola / HDL kolesterola i ukupnog kolesterola / HDL kolesterola u krvnoj plazmi;
povećanje koncentracije HDL kolesterola u plazmi u krvi.

Također, upotreba Vasilipa indicirana je u sljedećim slučajevima:

hipertrigliceridemija (prema Fredricksonovoj klasifikaciji - hiperlipidemija tipa IV);
primarna disbetalipoproteinemija (prema Fredricksonovoj klasifikaciji - hiperlipidemija tipa III);
homozigotna obiteljska hiperkolesterolemija: za smanjenje povišene koncentracije TC, LDL kolesterola i apo B (kao dodatak prehrani i drugim metodama terapije).

Heterozigotna obiteljska hiperkolesterolemija u djece i adolescenata

Primjena Vasilipa indicirana je radi smanjenja povećane koncentracije ukupnog kolesterola, LDL kolesterola, TG, apo B u krvnoj plazmi kod mladića od 10 do 17 godina i djevojčica iste dobi [ali ne prije godinu dana nakon menarhe (prvo menstrualno krvarenje)] s heterozigotnim obiteljska hiperkolesterolemija (u kombinaciji s prehranom).

Kontraindikacije

Apsolutno:

bolest jetre u aktivnoj fazi ili trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi nejasne etiologije;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
kombinirana terapija s gemfibrozilom, danazolom ili ciklosporinom;
kombinirana primjena s moćnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (lijekovi kao što su itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori HIV proteaze, boceprevir, telaprevir, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon i lijekovi koji sadrže kobicistat)
trudnoća, kao i primjena kod žena koje planiraju trudnoću i žena sa očuvanim reproduktivnim potencijalom koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina (osim za djecu 10-17 godina s heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom);
individualna netolerancija na komponente Vasilipa, kao i na druge statinske lijekove u povijesti.

Relativni (Vasilip se propisuje pod liječničkim nadzorom):

stanje nakon što je prošao rabdomiolizu tijekom terapije Vasilipom s kompliciranom anamnezom (oštećena bubrežna funkcija, obično povezana sa dijabetesom melitusom) - potreban je pažljiviji medicinski nadzor; prije većih kirurških intervencija, kao i u postoperativnom razdoblju, primjenu lijeka treba privremeno prekinuti;
postojano povećanje aktivnosti serumskih transaminaza - ako se gornja granica norme premaši tri puta, Vasilip treba otkazati;
ozbiljno zatajenje bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina od 10 mg dnevno; ako je potrebno, terapija se propisuje s oprezom;
zlouporaba alkohola prije početka terapije;
kombinirana primjena s fibratima (s izuzetkom fenofibrata ili gemfibrozila), amiodaronom, lomitapidom, sporim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, amlodipin ili diltiazem), umjerenim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (dronedaron, ranolazin), fuzicidne kiseline u manje niacinske kiseline 1000 mg), kolhicin, inhibitori transportnog proteina OATP1B1 - povezani s povećanjem vjerojatnosti rabdomiolize i miopatije;
starost od 65 godina.

Vasilip, upute za uporabu: način i doziranje

Vasilip tablete uzimaju se oralno, 1 put dnevno, navečer. Preporučena dnevna doza kreće se od 5 mg do 80 mg.

Najčešće se lijek propisuje u početnoj dozi od 10 mg. Promjene doziranja moraju se vršiti u razmacima od najmanje 4 tjedna. Maksimalna dnevna doza (80 mg) preporučuje se samo pacijentima s teškom hiperkolesterolemijom ili visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih komplikacija. Trajanje uzimanja Vasilipa pojedinačno određuje ljekar koji liječi.

S hiperkolesterolemijom:

Tijekom cijelog razdoblja terapije, pacijent bi trebao slijediti standardnu dijetu s hipokolesterolom. Preporučena početna doza je 10 mg. Da bi se izraženije snizilo nivo LDL-C (više od 45%), uzimanje Vasilipa može se započeti s 20-40 mg jednom dnevno, navečer.

Pacijentima s homozigotnom nasljednom hiperkolesterolemijom preporučuje se uzimanje 40 mg jednom dnevno, navečer. Moguće je koristiti u 3 doze - ujutro i popodne, 20 mg i 40 mg navečer. Takvim se bolesnicima Vasilip preporučuje uzimati u kombinaciji s drugom terapijom za snižavanje lipida (na primjer, LDL afereza).

U prevenciji kardiovaskularnih bolesti:

S visokim rizikom od razvoja koronarne bolesti srca (sa ili bez hiperlipidemije), propisuje se 20-40 mg Vasilipa dnevno. Početna doza je 20 mg, dozu treba povećavati u intervalima od najmanje 4 tjedna. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Kada je sadržaj LDL manji od 75 mg / dL (1,94 mmol / L), udio ukupnog Xc manji od 140 mg / dL (3,6 mmol / L), doziranje lijeka treba smanjiti.

Istodobna terapija:

Vasilip je učinkovit u monoterapiji ili istodobno s sekvestrantima žučne kiseline (npr. Kolestipol i kolestiramin). U bolesnika koji se liječe gemfibrozilom, ciklosporinom, drugim fibratima ili nikotinskom kiselinom (više od 1 g dnevno), preporučuje se započeti terapiju s 5 mg dnevno, maksimalna dnevna doza je 10 mg. U takvim se situacijama ne preporučuje daljnje povećanje doze.

U bolesnika koji istodobno primaju verapamil ili amiodaron, dnevna doza Vasilipa ne smije prelaziti 20 mg.

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 30 ml / min), preporučena dnevna doza Vasilipa ne smije prelaziti 10 mg. Ako je potrebno povećati dozu, potreban je pomni liječnički nadzor.

Pacijenti s umjerenom bubrežnom insuficijencijom i starije osobe ne trebaju prilagodbu doze.

Nuspojave

Kada se koristi Vasilip, nuspojave se rijetko razvijaju:

Iz probavnog sustava: nadimanje, zatvor, dispepsija, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, žutica, pankreatitis, hepatitis, povećana aktivnost ALP, jetrene transaminaze, kreatin fosfokinaza;
Iz mišićno-koštanog sustava: miopatija, rabdomioliza, mijalgija, grčevi u mišićima;
Od osjetila, središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, parestezija, zamagljen vid, periferna neuropatija, nesanica, konvulzije, astenija, oslabljen okus;
Na dijelu kože: alopecija, osip na koži, svrbež;
Imunološki sustav i alergijske reakcije: sindrom napredne preosjetljivosti - polimijalgija reumatika, angioedem, dermatomiozitis, vaskulitis, trombocitopenija, sindrom sličan lupusu, eozinofilija, artritis, povećana ESR, artralgija, fotosenzibilnost, vrućica, vrtoglavica i urtikarija, toksoid lica;
Ostalo: anemija, akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), lupanje srca, smanjena potencija.

Predozirati

Postoje izvješća o nekoliko slučajeva predoziranja, zabilježeno je da je uzeta maksimalna doza simvastatina, koja iznosi 3600 mg. Posljedice predoziranja nisu utvrđene ni u jednog pacijenta.

Terapija: suportivno i simptomatsko liječenje.

posebne upute

Za žene reproduktivne dobi, kada koristite Vasilip, potrebno je koristiti pouzdanu kontracepciju.

S porastom razine Xc u bolesnika sa smanjenom funkcijom štitnjače (hipotireoza) ili u prisutnosti određenih bubrežnih bolesti (nefrotski sindrom), u početku treba liječiti osnovnu bolest.

Pacijenti s teškim zatajenjem bubrega trebaju se provoditi pod kontrolom bubrežne funkcije.

Prije početka liječenja ili kod povećanja doze Vasilipa, pacijenta treba obavijestiti o riziku od miopatije i potrebi hitne medicinske pomoći ako se pojave neobjašnjivi bolovi, napetost ili slabost u mišićima, posebno istodobno s vrućicom ili općom slabošću. Prije početka terapije treba odrediti početnu razinu CPK za zlouporabu alkohola, starije osobe, kao i pacijente sa:

Oštećenje bubrega;
Nasljedne bolesti mišića;
Dekompenzirani hipotireoza;
Anamneza toksičnosti mišića s fibratima ili statinima.

Prije i tijekom terapije, pacijent treba slijediti prehranu bez kolesterola.

Ako se tijekom terapije lijekovima pojave bolovi u mišićima, grčevi ili slabost, treba odrediti razinu CPK. Kriterij za prekid uzimanja lijeka Vasilip je povećanje sadržaja CPK u krvnom serumu više od 5 puta u odnosu na VGN. Ako sumnjate na razvoj miopatije (bez obzira na uzrok), liječenje treba prekinuti.

Istodobna primjena simvastatina i gemfibrozila moguća je samo u slučajevima kada predviđena korist liječenja značajno premašuje potencijalni rizik takve kombinacije.

Lijek može prouzročiti lagano i klinički beznačajno povećanje aktivnosti jetrenih enzima u krvnom serumu. Obično se nakon prekida liječenja Vasilipom razine transaminaza polako smanjuju na početnu vrijednost. Ipak, prije početka liječenja i u budućnosti potrebno je provesti istraživanje funkcije jetre (tijekom prva 3 mjeseca pratiti aktivnost jetrenih transaminaza svakih 6 tjedana, zatim svaka 2 mjeseca preostalu prvu godinu, zatim jednom u 6 mjeseci). Prije povećanja doze na 80 mg, neophodno je nadzirati rad jetre, a zatim se periodično provode pregledi. Terapija lijekovima prekida se uz uporno trostruko povećanje aktivnosti ACT i / ili ALT u serumu u odnosu na VGN.

Vasilip se oprezno propisuje bolesnicima s zlouporabom alkohola, kao i s bolestima jetre u anamnezi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Bilo je pojedinačnih slučajeva vrtoglavice prilikom korištenja Vasilipa, što treba uzeti u obzir prilikom vožnje automobila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Vasilip se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Kada nastupi trudnoća, uzimanje simvastatina treba odmah prekinuti. Ženama u reproduktivnoj dobi Vasilip se može propisati samo u slučajevima kada je vjerojatnost trudnoće vrlo mala. Terapija lijekovima tijekom trudnoće može dovesti do smanjenja koncentracije mevalonata (prekursora u biosintezi kolesterola) u fetusu. Ateroskleroza se smatra kroničnom bolešću i obično povlačenje lijekova za snižavanje lipida tijekom trudnoće ima malo utjecaja na dugoročne rizike povezane s primarnom hiperkolesterolemijom. S tim u vezi, simvastatin se ne smije propisivati ženama koje su trudne, žele zatrudnjeti ili sumnjaju da su trudne. Terapiju vasilipom treba prekinuti za cijelo razdoblje trudnoće ili dok se ne dijagnosticira trudnoća, a samu ženu treba upozoriti na postojeću opasnost za plod.

Nema podataka koji potvrđuju ili opovrgavaju izlučivanje simvastatina i njegovih metabolita u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina Vasilip nije propisan, osim za uporabu u heterozigotnoj obiteljskoj hiperkolesterolemiji u djece 10-17 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina od 10 mg dnevno, ako je potrebno, terapija se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Vasilip je kontraindiciran za primjenu kod bolesti jetre u aktivnoj fazi ili uz trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi nejasne etiologije.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici, Vasilip treba propisivati pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Kontraindicirane kombinacije:

snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 (itrakonazol, telitromicin, ketokonazol, posakonazol, klaritromicin, vorikonazol, eritromicin, inhibitori proteaze HIV-a, boceprevir, nefazodon, telaprevir, lijekovi koji sadrže kobicistat; povezan sa povećanim rizikom od smanjenja rizika zaustavljanja mog rizika zbog smanjenja rizika zaustavljanja mog rizika zaustavljanja rizika zaustavljanja mog rizika zaustavljanja rizika od eliminacije
gemfibrozil, danazol ili ciklosporin.

Ostale interakcije s lijekovima:

gemfibrozil i drugi fibrati (isključujući fenofibrat), fusidna kiselina: povećana vjerojatnost za razvoj miopatije;
amiodaron, lomitapid, spori blokatori kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem ili amlodipin), nikotinska kiselina koja snižava lipide (najmanje 1000 mg dnevno): povećana vjerojatnost miopatije / rabdomiolize;
umjereni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer, dronedaron, ranolazin): povećanjem vjerojatnosti razvoja miopatije, doza Vasilipa može se smanjiti;
inhibitori transportnog proteina OATP1B1: povećanje koncentracije hidroksi kiseline simvastatina u plazmi i vjerojatnost razvoja miopatije;
kolhicin (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom): povećani rizik od miopatije i rabdomiolize; kombinirana uporaba zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta;
neizravni antikoagulansi (derivati kumarina): povećanje protrombinskog vremena, definirano kao MHO (međunarodni normalizirani omjer); vrijednost pokazatelja kontrolira se prije početka terapije simvastatinom, a zatim se u početnom razdoblju liječenja prilično često određuje, što omogućuje isključivanje značajnih promjena u MHO. Nakon postizanja stabilnog pokazatelja protrombinskog vremena, potrebno je provesti njegovo daljnje određivanje s prekidima preporučenim za praćenje bolesnika koji primaju antikoagulantnu terapiju. U slučajevima promjene doze simvastatina ili nakon njegovog otkazivanja, također se preporučuje redovito mjerenje ovog pokazatelja. U bolesnika koji nisu uzimali antikoagulanse, terapija simvastatinom nije bila povezana s krvarenjem ili promjenama protrombinskog vremena;
sok od grejpa (u velikim količinama): povećana aktivnost inhibitora HMG-CoA reduktaze u plazmi.

Analozi

Analogi Vasilipa su: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, Simvagexal, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vasilipu

Prema pregledima, Vasilip učinkovito smanjuje razinu kolesterola u krvi. Također imajte na umu trajanje njegovog djelovanja. Neki bolesnici ukazuju na razvoj nuspojava. Trošak se procjenjuje kao pristupačan, rjeđe kao visok.

Cijena Vasilipa u ljekarnama

Približna cijena za Vasilip je: tablete od 10 mg - 139-145 rubalja. (14 kom u paketu) ili 260-319 rubalja. (u pakiranju 28 kom.), 20 mg - 219-258 rubalja. (14 kom u paketu) ili 363-438 rubalja. (u pakiranju 28 kom.), 40 mg - 551–652 rubalja. (28 kom u paketu).