Livazo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Livazo: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Livazo

ATX kod: C10AA08

Aktivni sastojak: pitavastatin (Pitavastatin)

Producent: Pierre Fabre Medicament Production (Francuska)

Opis i fotografija ažurirani: 29.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 427 rubalja.

Kupiti

Livazo je lijek za snižavanje lipida, inhibitor HMG-CoA reduktaze (hidroksimetilglutaril-koenzim A-reduktaza).

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, bijela ljuska i jezgra; ugravirano sa svake strane: s jedne strane - "KC", s druge strane za tablete u dozi od 1 mg - "1", doza od 2 mg - "2", doza od 4 mg - "4" (u blisterima: tablete s dozom od 1 mg - 7, 14 ili 15 kom., u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera; tablete u dozi od 2 mg - 7, 10, 14, 15 ili 20 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 5 blistera; tablete doza od 4 mg - 7, 10, 14 ili 15 kom., 1, 2 ili 3 blistera u kartonskoj kutiji. Svaka kutija sadrži i upute za uporabu Livaza).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: pitavastatin kalcij - 1,045; 2,09 ili 4,18 mg, što je ekvivalentno 1, 2 odnosno 4 mg pitavastatina;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, hipromeloza, nisko supstituirana hiproloza, magnezijev stearat, magnezijev aluminometasilikat;
filmska ovojnica: Opadrai bijeli - trietil acetat, hipromeloza, koloidni silicijev dioksid, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Livazo je lijek za snižavanje lipida čiji je aktivni sastojak pitavastatin.

Pitavastatin je konkurentni inhibitor enzima HMG-CoA reduktaze, koji katalizira početni stupanj sinteze kolesterola i potiče pretvorbu HMG-CoA u mevalonsku kiselinu. Kao rezultat inhibicije početne faze stvaranja kolesterola, upotreba pitavastatina nije popraćena nakupljanjem potencijalno toksičnih sterola u tijelu. HMG-CoA se lako biotransformira u acetil-CoA, koji je uključen u različite procese sinteze.

Upotreba Livaza učinkovita je u smanjenju koncentracije ukupnog kolesterola (OXC) u krvnoj plazmi, kolesterola lipoproteina male gustoće (LDL), kolesterola lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), apolipoproteina B (Apo-B) i triglicerida, kao i za povećanje koncentracije lipoproteinski kolesterol visoke gustoće (HDL) i apolipoprotein A1 (Apo-A1).

Terapijske doze pitavastatina značajno smanjuju koncentraciju ukupnog kolesterola, LDL kolesterola, kolesterola koji nije povezan s lipoproteinom velike gustoće (ne-HDL), Apo-B, trigliceridima i povećavaju koncentraciju HDL i Aro-A1 kolesterola u liječenju primarne hiperkolesterolemije ili kombinirane dislipidemije. Dolazi do smanjenja omjera ukupnog kolesterola ili HDL kolesterola i Apo-B ili Apo-A1. Uzimanje doze Livaza 2 mg snižava razinu LDL kolesterola za 38–39%, a u dozi od 4 mg - za 44–45%.

U bolesnika starijih od 65 godina, primjena pitavastatina u dozi od 1, 2 ili 4 mg za liječenje primarne hiperkolesterolemije ili kombinirane dislipidemije osigurava smanjenje razine LDL kolesterola za 31, 39, odnosno 44,3%. Ciljna razina koju je postavilo Europsko društvo za aterosklerozu (EAS) postiže se u 90% slučajeva.

U liječenju primarne hiperkolesterolemije ili mješovite dislipidemije u bolesnika s dva ili više kardiovaskularnih čimbenika rizika ili mješovite dislipidemije u kombinaciji sa dijabetesom melitusom tipa 2, razina LDL kolesterola smanjuje se za 44%, odnosno 41%, ciljevi postavljeni EAS-om postižu se u 80% slučajevi.

Dugotrajnom primjenom Livaza, održavanje ciljne vrijednosti utvrđene EAS-om osigurava se stalnim stabilnim smanjenjem razine LDL kolesterola za 30,5% i stalnim povećanjem koncentracije HDL kolesterola. Veliki porast razine HDL kolesterola opaža se u bolesnika s nižim početnim vrijednostima ovog pokazatelja.

U pozadini primjene pitavastatina u dozi od 4 mg u bolesnika koji su podvrgnuti perkutanoj koronarnoj intervenciji pod nadzorom intravaskularnog ultrazvučnog pregleda zbog akutnog koronarnog sindroma, nakon 8-12 mjeseci liječenja, smanjenje volumena koronarnih plakova za oko 17% i reverzibilni razvoj pregradnje krvožilnog zida (od 113 do 105,4 mm ³).

Ne postoji procjena korisnih učinaka u pogledu morbiditeta ili smrtnosti.

Utvrđeno je da imenovanje Livaza u dnevnoj dozi od 1 ili 2 mg pacijentima s hiperlipidemijom i istodobno oštećenom tolerancijom glukoze kao dodatak preporukama za promjene načina života pomaže usporiti razvoj novootkrivenog dijabetesa melitusa. Omjer rizika nakon ~ 33,5 mjeseca terapije iznosi 0,82.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Livaza unutra, Pitavastatin se brzo apsorbira u gornji dio gastrointestinalnog trakta. U nepromijenjenom obliku pitavastatin prolazi kroz crijevno-jetrnu cirkulaciju i dobro se apsorbira iz jejunuma i ileuma. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata. Uz istodobni unos masne hrane, C _{max se} smanjuje za 43%, dok AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) ostaje nepromijenjeno. Apsolutna bioraspoloživost - 51%.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin i alfa-1 kiseli glikoprotein) - više od 99%. Prosječni V _d (volumen raspodjele) - 133 litre. Uz pomoć organskih transportnih proteina OATP1B1 i OATP1B3, aktivno prodire u hepatocite. AUC može varirati od minimalne vrijednosti do maksimalne unutar četverostrukog povećanja. Pitavastatin nije supstrat za P-glikoprotein.

Kao rezultat biotransformacije iz esterskog konjugata pitavastatina glukuronida uz sudjelovanje uridin-5-difosfat glukuroniltransferaza (UGT1A3 i UGT2B7), nastaje glavni metabolit - neaktivni lakton. Citohrom P ₄₅₀ ima minimalan učinak na metabolizam pitavastatina. Izoenzimi CYP2C9 i CYP2C8 sudjeluju u metabolizmu pitavastatina u manje metabolite. U plazmi se pitavastatin nalazi uglavnom nepromijenjen.

Pitavastatin se brzo izlučuje iz jetre s žuči u nepromijenjenom obliku, prolazeći kroz crijevno-jetrnu recirkulaciju, što mu pruža dugoročni učinak.

Manje od 5% doze izlučuje se kroz bubrege.

Nakon jedne doze, T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme je 5,7 sati (u ravnotežnom stanju - 8,9 sati), prosječni klirens je 43,4 l / h.

Neznatna promjena farmakokinetičkih parametara u starijih bolesnika (starijih od 65 godina) ili različitog spola nema klinički značajan učinak na učinkovitost ili sigurnost lijeka.

Rasa ne utječe na farmakokinetiku pitavastatina.

S blagom disfunkcijom jetre (klasa A prema Child-Pugh klasifikaciji), povećava se AUC za 1,6 puta. S umjerenom disfunkcijom jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), AUC pokazatelj je 3,9 puta veći nego u zdravih bolesnika. Primjena pitavastatina u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre je kontraindicirana.

S umjerenim zatajenjem bubrega, AUC pokazatelj povećava se 1,8 puta, u bolesnika na hemodijalizi - 1,7 puta.

Indikacije za uporabu

primarna hiperkolesterolemija, uključujući heterozigotnu obiteljsku hiperkolesterolemiju (Fredrickson-ova hiperlipidemija tipa IIa);
mješovita hiperkolesterolemija (hiperlipidemija tipa IIb prema Fredricksonovoj klasifikaciji);
hipertrigliceridemija (hiperlipidemija tipa IV prema Fredricksonovoj klasifikaciji) - kao dodatak prehrani u slučajevima kada nefarmakološke metode terapije, uključujući prehranu, vježbanje, mršavljenje, nemaju dovoljan učinak.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška faza zatajenja jetre - klasa C prema Child - Pugh klasifikaciji ili više od 9 bodova na Child - Pugh ljestvici;
aktivna faza bolesti jetre, uključujući stalni porast više od 3 puta, u usporedbi s gornjom granicom normale (UHN), aktivnost jetrenih transaminaza u krvnom serumu;
netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
miopatija;
istodobna terapija ciklosporinom;
nedostatak pouzdanih metoda kontracepcije za žene reproduktivne dobi;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na statine ili komponente lijeka.

Livazo treba uzimati s oprezom ako pacijent ima čimbenike rizika za razvoj miopatije ili rabdomiolize kao što su zatajenje bubrega, hipotireoza, nasljedne bolesti mišića u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi, pokazatelj toksičnosti mišića u povijesti uz prethodnu uporabu fibrata ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, zlouporaba alkohola, povijest bolesti jetre, starost preko 70 godina.

Livazo, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Livazo uzimaju se oralno, gutajući cijele, po mogućnosti navečer u isto vrijeme.

Prije i tijekom liječenja, pacijenti bi trebali slijediti dijetu za snižavanje kolesterola.

Preporučena doza: početna doza - 1 mg jednom dnevno. U nedostatku dovoljnog terapijskog učinka nakon 28 dana primjene Livaza, dnevnu dozu treba povećati na 2 mg, u većini slučajeva ta doza pruža optimalni učinak. Doza održavanja odabire se pojedinačno prema pacijentovom odgovoru na liječenje, koncentraciji LDL kolesterola i cilju liječenja. Maksimalna dnevna doza Livaza ne smije prelaziti 4 mg.

Maksimalna dnevna doza za ozbiljno zatajenje bubrega i blagu do umjerenu disfunkciju jetre je 2 mg.

Primjena doze Livaza 4 mg u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom bilo koje težine dopuštena je samo u slučajevima akutne potrebe postupnim povećanjem doze, ako je osigurano pažljivo praćenje bubrežne funkcije.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji koji se javljaju tijekom uzimanja Livaza (klasificirani na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

na dijelu krvotvornih organa: rijetko - anemija;
iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - pospanost, vrtoglavica, oslabljen okus;
mentalni poremećaj: često - nesanica;
sa strane metabolizma: rijetko - anoreksija;
iz probavnog sustava: često - dispepsija, mučnina, zatvor, proljev; rijetko - suhoća usne sluznice, povraćanje, bolovi u trbuhu; rijetko - holestatska žutica, glosodinija, akutni pankreatitis;
iz mišićno-koštanog sustava: često - artralgija, mijalgija; rijetko - grčevi mišića;
od osjetila: rijetko - zvoni u ušima; rijetko - smanjena oštrina vida;
iz mokraćnog sustava: rijetko - polakiurija;
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, osip na koži; rijetko - eritem, urtikarija;
laboratorijski parametri: rijetko - povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST), kreatin fosfokinaze (CPK);
drugi: rijetko - povećani umor, astenija, malaksalost, periferni edem.

Uz to, tijekom post-marketinške upotrebe Livaza zabilježeni su sljedeći neželjeni fenomeni:

iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - poremećaj funkcije jetre, bolesti jetre;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - miopatija, rabdomioliza (uključujući akutnu bubrežnu insuficijenciju i smrt);
iz živčanog sustava: rijetko - hipestezija;
iz probavnog sustava: rijetko - nelagoda u trbuhu.

Treba imati na umu da su se u pozadini primjene drugih statina pojavile nuspojave poput poremećaja spavanja (uključujući noćne more), depresije, dijabetes melitusa, intersticijske bolesti pluća, povećanja glikoziliranog hemoglobina i seksualne disfunkcije.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu utvrđeni.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre i aktivnost CPK. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Pri propisivanju lijeka Livazo radi uspostavljanja kontrolne početne vrijednosti, aktivnost CPK treba odrediti u bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za razvoj rabdomiolize. Nemoguće je započeti liječenje lijekom ako vrijednosti CPK premašuju VGN za 5 puta.

Zbog učinka statina na mišićno tkivo, dok se koristi pitavastatin, postoji rizik od razvoja mijalgije, miopatije i rabdomiolize. Stoga je prilikom propisivanja lijeka Livazo potrebno upozoriti pacijenta na potrebu posjeta liječniku ako se pojave bolovi u mišićima, bolnost mišića palpacijom ili slabost, konvulzije. Za bilo kakve simptome iz mišićnog sustava treba odrediti aktivnost CPK, posebno ako ih prati vrućica ili malaksalost. Ako je aktivnost CPK pet puta veća od VGN, liječenje se zaustavlja i 5-7 dana kasnije provodi se kontrolna analiza. Pitanje zaustavljanja uzimanja tableta može se razmotriti u slučaju ozbiljnih simptoma mišića, čak i ako aktivnost CPK ne premašuje VGN pet puta. Nakon uklanjanja simptoma i vraćanja aktivnosti CPK u normalu, liječenje u dnevnoj dozi od 1 mg može se nastaviti.

Funkcionalne testove funkcije jetre treba provoditi prije i povremeno tijekom liječenja. S upornim porastom aktivnosti ALT i AST, koji premašuje 3 puta VGN, liječenje Livazom treba prekinuti.

U bolesnika predisponiranih za razvoj hiperglikemije (koncentracija glukoze natašte 5,6–6,9 mmol / l, povećana koncentracija tiroglobulina, indeks tjelesne mase preko 30 kg / m ², arterijska hipertenzija), Livazo treba pratiti klinička i biokemijska kontrola.

Klinički znakovi intersticijske bolesti pluća uključuju otežano disanje, neproduktivni kašalj, umor, vrućicu i gubitak težine. Ako se opće zdravstveno stanje pogorša u odnosu na njihov izgled, terapiju treba prekinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U vezi s mogućom pojavom vrtoglavice i pospanosti tijekom razdoblja uzimanja Livaza, pacijentima se savjetuje oprez u vožnji vozila ili složenih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Livaza kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Začeće se ne smije dopustiti tijekom uzimanja lijeka, pa žene u fertilnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije. U slučaju začeća, potrebna je trenutna prekid uzimanja tableta.

Trudnoću možete planirati samo mjesec dana nakon otkazivanja lijeka Livazo.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka u djece nisu utvrđeni, stoga je Livazo kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potreban je oprez kod primjene lijeka Livazo u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Maksimalna dnevna doza za bolesnike u ovoj kategoriji je 2 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Livaza kontraindicirana je kod teške insuficijencije jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji), aktivne bolesti jetre, trajnog povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu (više od 3 puta u usporedbi s VGN).

Pacijente s anamnezom bolesti jetre treba koristiti s oprezom. Za ovu kategoriju bolesnika ne smije se prekoračiti dnevna doza Livaza 2 mg.

Primjena u starijih osoba

Livazo treba uzimati s oprezom u starijih bolesnika; prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

ciklosporin: pojedinačna doza ciklosporina uzrokuje povećanje AUC pitavastatina za 4,6 puta, stoga je njihova kombinirana primjena kontraindicirana;
eritromicin: u slučaju propisivanja antibiotika makrolidne skupine, uključujući eritromicin, potrebno je privremeno prekinuti liječenje pitavastatinom, budući da se u pozadini kombinacije lijekova AUC pitavastatina povećava za 2,8 puta;
fibrati, uključujući gemfibrozil: kombinacija statina s fibratima povećava rizik od miopatije i rabdomiolize, stoga treba biti na oprezu;
nikotinska kiselina (u dnevnoj dozi većoj od 1 g): uzmite oprezno nikotinsku kiselinu u dozama za snižavanje lipida, s obzirom na to da monoterapijom može izazvati razvoj miopatije i rabdomiolize;
fusidna kiselina: treba imati na umu da interakcija fusidne kiseline i statina doprinosi pojavi ozbiljnih poremećaja mišića, uključujući rabdomiolizu. S tim u vezi, ako je potrebno propisati fusidnu kiselinu, lijek Livazo treba privremeno prekinuti;
rifampicin: povećava AUC pitavastatina za 1,3 puta;
Inhibitori HIV proteaze (virus humane imunodeficijencije): u odnosu na njihov kombinirani unos s pitavastatinom, dolazi do lagane promjene AUC-a potonjeg;
ezetimib: ne utječe na koncentraciju pitavastatina, zauzvrat, pitavastatin ne utječe na koncentraciju ezetimiba ili njegovog metabolita glukuronida u plazmi;
sok od grejpa, itrakonazol: nije utvrđen učinak ovih i drugih inhibitora izoenzima CYP3A4 na koncentraciju pitavastatina u plazmi;
digoksin: kombinacija pitavastatina s digoksinom ne dovodi do značajnih promjena u koncentraciji svakog lijeka u plazmi;
varfarin: istodobnu terapiju varfarinom preporučuje se pratiti praćenjem protrombinskog vremena i INR-a (međunarodni normalizirani omjer).

Analozi

Livazovi analozi su: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Livazu

Recenzije o Livazu su pozitivne. Stručnjaci ga nazivaju lijekom nove, inovativne generacije statina. Primjećuje se da se ciljni učinak od upotrebe lijeka postiže uzimanjem manjih doza od ostalih statina. Također, lijek je dobio pozitivne kritike u vezi s njegovom primjenom u bolesnika starijih od 65 godina. Od nedostataka neki pacijenti spominju cijenu lijeka Livazo, jer treba puno vremena da se uzme.