Zalasta
Zalasta: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Zalasta
ATX kod: N05AH03
Aktivni sastojak: Olanzapin (Olanzapin)
Proizvođač: KRKA POLSKA, Sp.zoo (Poljska)
Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 950 rubalja.
Kupiti
Zalasta je antipsihotički lijek (neuroleptik).
Oblik i sastav izdanja
Tablete: okrugle, blago bikonveksne, svijetložute, mogući su tamniji uključci; u dozi od 2,5 mg tablete bez natpisa, na tabletama 5; 7,5; deset; 15 i 20 mg primijenjeni broj odgovara dozi aktivne tvari (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji od 4 ili 8 blistera, zajedno s uputom).
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: olanzapin - 2,5; pet; 7,5; deset; 15 ili 20 mg;
- pomoćni sastojci: kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob, stanična laktoza (raspršivanjem osušeni spoj koji sadrži α-laktozu monohidrat - 75% i celulozu - 25%), magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Olanzapin je neuroleptik širokog spektra sa sljedećim učincima:
- antipsihotik: zbog blokade mezokortikalnog i mezolimbičkog sustava, kao i dopaminskih D2 receptora;
- sedativ: osigurava se blokiranjem adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla;
- antiemetik: uzrokovan blokadom receptora dopamina D2 u okidačkoj zoni centra za povraćanje;
- hipotermičan: zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.
Osim toga, olanzapina utječe adrenergičke H 1 -histamine, muskarinskih i neke podrazred serotoninskih receptora.
Zalasta značajno smanjuje negativne (sumnjičavost, neprijateljstvo, socijalni i emocionalni autizam) i produktivne (halucinacije, zablude) simptome psihoze. Istodobno, rijetko se uzrokuju ekstrapiramidalni poremećaji.
Farmakokinetika
Olanzapin se dobro apsorbira u crijevima, apsorpcija lijeka ne ovisi o unosu hrane. Razdoblje postizanja C max (maksimalne koncentracije lijeka u plazmi) nakon oralne primjene je od 5 do 8 sati. S proteinima (uglavnom albuminom i α1-glikoproteinom), olanzapin se veže za 93% u rasponu koncentracija 7-1000 ng / ml. Tvar prodire kroz GHB (histohematogenu barijeru), uključujući i kroz BBB (krvno-moždanu barijeru). Olanzapin se metabolizira u jetri bez stvaranja aktivnih metabolita, glukuronid, glavni metabolit u cirkulaciji, ne prodire u BBB.
Dob, spol i pušenje bolesnika utječu na T 1/2 (poluživot) i klirens olanzapina u plazmi, ali u usporedbi s individualnom varijabilnošću farmakokinetike među pojedincima, stupanj takvog utjecaja je zanemariv. Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega (do 60%) u obliku neaktivnih metabolita.
Indikacije za uporabu
- shizofrenija - lijek se koristi za terapiju, učinkovito podržavajući poboljšanje kliničkih simptoma tijekom dugotrajnog liječenja bolesnika s pozitivnim početnim odgovorom na olanzapin;
- manija - liječenje umjerenih do teških epizoda;
- bipolarni poremećaj - prevencija relapsa manije u bolesnika s maničnim epizodama s dobrim odgovorom na terapiju olanzapinom.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- glaukom s zatvaranjem kuta;
- Lapp-ov nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- razdoblje laktacije;
- djeca i adolescenti do 18 godina;
- preosjetljivost na olanzapin i druge sastojke lijeka.
Prema uputama, Zalasta se uzima s oprezom u slučaju bubrežne / jetrene insuficijencije, hiperplazije prostate, paralitičke crijevne opstrukcije, epilepsije, imobilizacije, trudnoće, anamneze konvulzivnog sindroma, leukopenije / neutropenije različitog podrijetla, mijelosupresije različitih geneza (uključujući mijeloproliferativne bolesti), hiperproliferativnih bolesti, hiperproliferativnih bolesti kardiovaskularne i cerebrovaskularne bolesti ili stanja predispozicijska za arterijsku hipotenziju, istodobna primjena s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem, u starijoj dobi, kao i s urođenim povećanjem QT intervala na EKG-u (elektrokardiogram) s povećanjem QT c (ispravljeni QT interval) ili u prisutnosti stanja koja mogu uzrokovati povećanje QT intervala (na primjer, kongestivno zatajenje srca, istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval, hipomagneziemija, hipokalemija).
Upute za uporabu Zalasta: način i doziranje
Zalasta tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, 1 puta dnevno.
Preporučene početne doze:
- shizofrenija: 10 mg / dan;
- epizoda manije: s monoterapijom - 15 mg / dan; u kombiniranoj terapiji - 10 mg / dan;
- bipolarni poremećaji (prevencija relapsa): u remisiji - 10 mg / dan; za pacijente koji već primaju Zalastu za liječenje epizode manije, terapija održavanja provodi se u istim dozama; u pozadini uzimanja lijeka s razvojem nove manične, depresivne ili mješovite epizode - ako je potrebno, doza se povećava dodatnim tečajem poremećaja raspoloženja, prema kliničkim indikacijama.
Dnevna doza lijeka može varirati unutar 5-20 mg, ovisno o kliničkim parametrima. Povećanje od preporučenog početnog dopušteno je nakon odgovarajuće ponovljene kliničke procjene stanja pacijenta, koja se obično provodi u intervalima od ≥ 24 sata.
Promjena doze nije potrebna za žene u odnosu na muškarce i za nepušače u odnosu na pušače. Ali u slučaju prisutnosti više od jednog čimbenika koji bi mogao utjecati na apsorpciju olanzapina, na primjer, starost ili ženski spol, može biti potrebno smanjenje početne doze. U tom slučaju, daljnje povećanje doze, ako je potrebno, provodi se s oprezom.
Otkazivanje lijeka treba provoditi s postupnim smanjenjem doze.
Nuspojave
Klasifikacija učestalosti nuspojava na sustave i organe u skladu s ljestvicom Svjetske zdravstvene organizacije (WHO): vrlo često -> 0,1%; često - 0,1-0,01%; rijetko - 0,01–0,001%; rijetko - 0,001–0,0001%; izuzetno rijetko - <0,0001% (uključujući pojedinačne poruke):
- središnji i periferni živčani sustav: vrlo često - pospanost; često - akatizija, diskinezija, vrtoglavica, parkinsonizam; rijetko - konvulzivni sindrom (uglavnom u prisutnosti podataka o konvulzivnom sindromu u anamnezi); izuzetno rijetko - maligni neuroleptički sindrom (NNS), distonija (uključujući okulogičnu krizu) i kasna diskinezija; naglo povlačenje olanzapina rijetko uzrokuje znojenje, nesanicu, drhtanje, tjeskobu, mučninu ili povraćanje;
- kardiovaskularni sustav: često - arterijska hipotenzija (uključujući ortostatsku); rijetko - bradikardija s kolapsom ili bez njega; izuzetno rijetko - povećanje QT intervala c na EKG-u, tromboembolija (uključujući duboku vensku trombozu i plućnu emboliju), ventrikularna tahikardija / fibrilacija, iznenadna smrt;
- Gastrointestinalni trakt (gastrointestinalni trakt): često - prolazni antikolinergijski učinci (uključujući suhoću usta i zatvor); izuzetno rijetko - pankreatitis;
- metabolizam i prehrana: vrlo često - debljanje; često - poboljšani apetit; izuzetno rijetko - hiperglikemija / dekompenzacija dijabetes melitusa (ponekad izražena ketoacidozom ili hipoglikemijskom komom do smrtnog ishoda) hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija, hipotermija;
- hematopoetski organi i limfni sustav: često - eozinofilija; rijetko - leukopenija; izuzetno rijetko - trombocitopenija, neutropenija;
- hepatobilijarni sustav: često - asimptomatski prolazni porast razine jetrenih transaminaza [aspartat aminotransferaza (ACT), alanin aminotransferaza (ALT)], posebno u početnoj fazi terapije; rijetko - hepatitis (uključujući holestatska, hepatocelularna ili mješovita oštećenja jetre);
- organi genitourinarnog sustava: izuzetno rijetko - priapizam, zadržavanje mokraće;
- organi mišićno-koštanog sustava: izuzetno rijetko - rabdomioliza;
- koža i potkožno tkivo: rijetko - fotosenzibilizacija;
- reakcije preosjetljivosti: rijetko - osip na koži; izuzetno rijetko - svrbež, urtikarija, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
- ostale reakcije: često - periferni edem, astenija; izuzetno rijetko - alopecija;
- laboratorijski parametri: vrlo često - hiperprolaktinemija s rijetkim kliničkim manifestacijama (galaktoreja, ginekomastija, povećanje mliječnih žlijezda), razina prolaktina u većini slučajeva spontano se normalizira bez prekida lijeka; rijetko - porast razine kreatin-fosfokinaze (CPK); izuzetno rijetko - porast razine ukupnog bilirubina i alkalne fosfataze (ALP).
Najveća učestalost smrti i cerebrovaskularnih poremećaja (prolazni ishemijski napadi, moždani udar) zabilježene su u studijama na starijim bolesnicima s demencijom. Vrlo često je ova kategorija bolesnika imala smetnje u hodu i padove; često su opažene hipertermija, urinarna inkontinencija, upala pluća, eritem, vizualne halucinacije, letargija.
Pogoršanje simptoma parkinsonije s razvojem halucinacija često je zabilježeno kod pacijenata s psihozama izazvanim lijekovima (dopaminskim agonistom) povezanim s Parkinsonovom bolešću.
U liječenju bipolarne manije zabilježen je razvoj neutropenije (4,1%) tijekom terapije u kombinaciji s valproičnom kiselinom. Kombinirana terapija s pripravcima litija ili valproične kiseline povećava učestalost (> 10%) nuspojava poput suhoće usta, podrhtavanja, poboljšanja apetita i debljanja. Ovom kombinacijom često su primijećeni poremećaji govora (od 1 do 10%). Povećanje tjelesne težine također se bilježi u prvih 6 tjedana kombinirane terapije s litijem i s produljenom (do 1 godine) terapijom olanzapinom za prevenciju recidiva bipolarnih poremećaja.
Predozirati
Simptomi predoziranja olanzapinom: vrlo često (> 10%) - dizartrija, tahikardija, razni simptomi ekstrapiramidnih poremećaja, agitacija / agresija, isključivanje svijesti (iz letargije u komu); manje od 2% - konvulzije, koma, delirij, ZNS, aspiracija, respiratorna depresija, povišeni ili smanjeni krvni tlak, srčane aritmije; u vrlo rijetkim slučajevima - kardiopulmonalna insuficijencija.
Registrirano: minimalna doza olanzapina u slučaju akutnog predoziranja sa smrtnim ishodom - 450 mg; maksimalna doza u slučaju predoziranja s povoljnim ishodom (preživljavanjem) je 1500 mg.
Ne postoji specifični protuotrov za liječenje stanja i ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Treba izvršiti ispiranje želuca, uzeti aktivni ugljen koji smanjuje bioraspoloživost olanzapina za 60% i provesti tečaj simptomatske terapije pod kontrolom vitalnih sustava i organa, uključujući održavanje respiratorne funkcije, liječenje vaskularnog kolapsa i arterijske hipotenzije. Ne preporučuje se primjena dopamina, epinefrina i ostalih simpatomimetika s β-adrenomimetičkim djelovanjem, jer mogu pogoršati arterijsku hipotenziju. Da bi se identificirale moguće aritmije, potrebno je nadzirati kardiovaskularnu aktivnost. Pacijenta treba držati pod kontinuiranim medicinskim nadzorom do konačnog oporavka.
posebne upute
Pacijentima s dijabetesom melitusom, kao i u prisutnosti čimbenika koji sugeriraju njegov razvoj, preporučuje se redoviti pregled (za praćenje kliničkog stanja) i određivanje razine glukoze u krvi. U takvih su bolesnika zabilježeni rijetki slučajevi razvoja hiperglikemije / dekompenzacije dijabetes melitusa, ponekad s istodobnim razvojem ketoacidoze ili ketoacidotske kome, sve do smrtnog ishoda (izolirani izvještaji). U nekim epizodama došlo je do povećanja tjelesne težine pacijenta, što je prethodilo razvoju dekompenzacije, što bi moglo biti uzrokom razvoja ovih nuspojava.
Promjene u razini lipida zahtijevaju korekciju režima doziranja.
Prema iskustvu primjene olanzapina za liječenje bolesnika s psihozom kod Parkinsonove bolesti, zbog primjene dopaminomimetika došlo je do povećanja simptoma parkinsonizma i halucinacija. Istodobno, učinkovitost olanzapina u liječenju psihoze nije premašila učinkovitost placeba. Zalasta se ne preporučuje za liječenje ove kategorije bolesnika.
Ne preporučuje se uporaba olanzapina za liječenje psihoza / poremećaja u ponašanju povezanih s demencijom, zbog povećane smrtnosti i povećanog rizika od cerebrovaskularnih poremećaja (prolazni ishemijski napadi, moždani udar). Povezanost povećane smrtnosti s doziranjem olanzapina ili trajanjem terapije nije utvrđena. Čimbenici rizika koji predisponiraju povećanoj smrtnosti: sedacija, disfagija, pothranjenost, dehidracija, plućne bolesti (upala pluća, uključujući aspiraciju), istodobna primjena benzodiazepina, dob starija od 65 godina. Međutim, u skupinama olanzapina u usporedbi s placebom, primijećene povećane stope smrtnosti nisu povezane s tim čimbenicima rizika.
Antipsihotičku terapiju karakterizira početak poboljšanja kliničkog stanja pacijenta u razdoblju od nekoliko dana do nekoliko tjedana. Kroz to razdoblje pacijent zahtijeva pažljivo praćenje.
Takvo potencijalno životno opasno stanje kao NNS zbog terapije antipsihotičnim lijekovima (neurolepticima), uključujući olanzapin, izuzetno je rijetko. Simptomi NMS-a: poremećena svijest, ukočenost mišića, vrućica, autonomni poremećaji [tahikardija, nestabilan puls / labilni krvni tlak (BP), hiperhidroza, aritmije]. Uz to, znakovi NMS-a mogu biti: mioglobinurija (u pozadini rabdomiolize), povećani CPK, akutno zatajenje bubrega. Ako se razvije bilo koji od ovih simptoma, uz povišenje temperature bez očitog razloga, treba ukinuti sve antipsihotike, uključujući Zalastu.
Tardivna diskinezija primijećena je mnogo rjeđe u terapiji olanzapinom nego u slučaju haloperidola. Rizik od nastanka povećava se s trajanjem liječenja. Pojava znakova ovog stanja u bolesnika koji uzimaju olanzapin zahtijeva smanjenje doze ili potpuno ukidanje Zalaste, nakon čega se simptomi diskinezije mogu povećavati neko vrijeme.
Tijekom terapije olanzapinom potrebna je posebna pažnja kada se koristi zajedno s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem i alkoholom.
Prijem olanzapina u vrlo rijetkim slučajevima (manje od 0,01%) može biti popraćen razvojem venske trombembolije, ali uzročni odnos između ovih čimbenika nije utvrđen. Pacijenti sa shizofrenijom često imaju rizik od venske tromboze (npr. Imobilizacija) koji treba identificirati radi preventivnih mjera.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Tijekom liječenja važno je biti oprezan kada se uključujete u potencijalno opasne aktivnosti (uključujući vožnju vozila) koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i visoku koncentraciju pažnje.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Iskustvo s primjenom Zalaste u trudnica ograničeno je, pa se olanzapin tijekom trudnoće propisuje samo u slučaju znatnog viška očekivanih koristi za majku nad potencijalnim rizicima za fetus. Ženu treba obavijestiti o potrebi da liječnika obavijesti o planiranoj ili nadolazećoj trudnoći tijekom uzimanja olanzapina. Izolirane epizode tremora, arterijske hipertenzije, pospanosti i letargije zabilježene su u djece čije su majke uzimale olanzapin u trećem tromjesečju trudnoće.
Studije su otkrile unošenje olanzapina u majčino mlijeko u prosječnoj dozi koju je dijete primilo u slučaju postizanja ravnotežne koncentracije kod majke, do 1,8% majčine doze olanzapina (mg / kg). Stoga se dojenje tijekom terapije Zalastajom ne preporučuje.
Djetinjstvo
Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, stoga je uzimanje Zalaste u ovoj kategoriji bolesnika kontraindicirano.
S oštećenom funkcijom bubrega
Za bolesnike s bubrežnom bolešću preporuča se smanjiti početnu dozu na 5 mg / dan; daljnje povećanje doze provodi se s oprezom.
Za kršenja funkcije jetre
Za bolesnike s bolestima jetre preporuča se smanjiti početnu dozu na 5 mg / dan, jer je na početku liječenja moguće asimptomatsko povećanje razine jetrenih transaminaza (ALT i ACT). S početno povišenim razinama ACT / ALT, zatajenjem jetre i stanjima koja potencijalno ograničavaju funkcionalnost jetre, kao i u slučaju kombinacije s hepatotoksičnim lijekovima, tablete Zalasta uzimaju se oprezno. Povećanje ALT / ACT tijekom terapije zahtijeva praćenje bolesnika s mogućim smanjenjem doze lijeka. Ako se dijagnosticira hepatitis (uključujući holestatski, hepatocelularni ili mješoviti), olanzapin se otkazuje.
Primjena u starijih osoba
Smanjenje početne doze na 5 mg na dan kod starijih bolesnika starijih od 65 godina moguće je u prisutnosti sljedećih čimbenika rizika: kongestivno zatajenje srca, kongenitalni sindrom dugog QT intervala, hipertrofija miokarda, hipokalemija i hipomagnezijemija. Zalasta se uzima s oprezom.
Posturalna arterijska hipotenzija u starijih osoba rijetka je, ali pacijentima u ovoj dobnoj skupini povremeno se preporučuje praćenje krvnog tlaka.
Interakcije s lijekovima
- Inhibitori CYP1A2: značajno smanjuju klirens olanzapina u kombinaciji s fluvoksaminom, ciprofloksacinom i drugim inhibitorima CYP1A2 (terapiju Zalastaya treba započeti s nižim dozama; također, smanjenje doze olanzapina može biti potrebno kada se terapiji dodaju inhibitori CYP1A2);
- Induktori CYP1A2: moguće je povećanje klirensa olanzapina u bolesnika s pušenjem ili u kombinaciji s karbamazepinom, što rezultira smanjenjem koncentracije olanzapina u plazmi (preporuča se kliničko promatranje, jer u nekim slučajevima može biti potrebno povećanje doze lijeka);
- aktivni ugljen: oralnim uzimanjem smanjuje apsorpciju olanzapina za 50-60%, pa se uzima najmanje dva sata prije ili nakon Zalaste;
- antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij (u jednoj dozi), cimetidin, fluoksetin: ne utječu na farmakokinetiku olanzapina;
- izravni i neizravni agonisti dopamina: olanzapin može oslabiti njihov učinak;
- triciklični antidepresivi, varfarin, teofilin, diazepam: nije utvrđeno da olanzapin inhibira njihov metabolizam;
- litij, biperiden: nije utvrđena interakcija s olanzapinom uz istovremenu uporabu;
- valproična kiselina: nisu potrebne promjene doze;
- drugi lijekovi središnjeg djelovanja: u kombinaciji s olanzapinom, uzimati oprezno;
- lijekovi koji sadrže etanol, alkohol: pojedinačna doza alkohola (45 mg / 70 kg) u kombinaciji s uzimanjem Zalaste nema farmakokinetički učinak, ali može biti popraćena povećanjem depresivnog učinka na središnji živčani sustav.
Analozi
Analozi Zalaste su: Normiton, Zalasta Ku-tab, Olanex, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olanzapine, Egolanza, Parnasan itd.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Čuvati na temperaturi do <30 ° C.
Rok trajanja: tablete 5 i 10 mg - 5 godina; tablete 2,5; 7,5; 15 i 20 mg - 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Zalastu
Recenzije liječnika Zalaste o lijeku Zalaste uglavnom su pozitivne. Primjećuju izražen antipsihotički učinak lijeka, njegovu visoku učinkovitost u odnosu na pozitivne i negativne simptome. Lijek je učinkovitiji u prevenciji pogoršanja u bolesnika sa šizofrenijom u usporedbi s tradicionalnim antipsihoticima. Također postoji pozitivan trend u imenovanju Zalaste za prevenciju bipolarnih afektivnih poremećaja.
Pacijenti u kritikama o Zalastu također govore o pozitivnom učinku terapije na njihovu dobrobit, ali izražavaju nezadovoljstvo visokom cijenom lijeka. Često se bilježi značajan broj nuspojava, osobito snažan porast apetita i, shodno tome, naknadno debljanje.
Cijena Zalasta u ljekarnama
Postoje podaci o dostupnosti tableta u mreži ljekarni, uglavnom u dozama od 5 i 10 mg. Približna cijena Zalasta: tablete od 5 mg (28 kom u pakiranju) - oko 1300 rubalja; tablete 10 mg (28 kom. u paketu) - od 2500 rubalja. i više.
Zalasta: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Zalasta KU-Tab tablete oralna disperzija 5mg 28 kom. 950 RUB Kupiti |
|
Zalasta Ku-tab 5 mg orodisperzibilne tablete 28 kom. 950 RUB Kupiti |
|
Zalasta 5 mg tablete 28 kom. 1260 RUB Kupiti |
|
Zalasta tablete 5mg 28 kom. 1266 RUB Kupiti |
|
Zalasta KU-Tab tablete disperg 10mg 28 kom. 1852 RUB Kupiti |
|
Zalasta Ku-tab 10 mg orodisperzibilne tablete 28 kom. 1852 RUB Kupiti |
|
Zalasta 10 mg tablete 28 kom. 2308 RUB Kupiti |
|
Zalasta tablete 10mg 28 kom. 2340 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
