Lamictal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lamictal: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. S oštećenom funkcijom bubrega
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lamictal

ATX kod: N03AX09

Aktivni sastojak: Lamotrigin (Lamotrigin)

Proizvođač: GlaxoSmithKline Trading (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 480 rubalja.

Kupiti

Lamictal je antikonvulziv.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

Tablete: od žuto-smeđe do blijedo žute boje, četvrtastog oblika sa zaobljenim uglovima, na ravnoj je strani utisnut natpis "GSEC7", "GSEE1" ili "GSEE5", konveksni kvadrat s ugraviranim "25", "50" ili "100", odnosno (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera);
Topive ili žvakaće tablete: bijele ili gotovo bijele boje s blagim dodacima, s mirisom crnog ribiza; izdužene bikonveksne tablete s ugraviranom oznakom „GS CL2“na drugoj, „5“s druge strane, kvadrat sa zaobljenim kutovima - s jedne strane nalazi se konveksni kvadrat s ugraviranom oznakom „25“ili „100“, s druge strane „GS CL5“"Ili" GS CL7 "(10 kom. U blisterima, u kutiji od 3 blistera).

Aktivni sastojak Lamiktala je lamotrigin:

1 tableta: 25 mg, 50 mg ili 100 mg
1 tableta, topljiva ili za žvakanje: 5 mg, 25 mg ili 100 mg.

Pomoćne komponente:

Tablete: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, povidon, žuti željezni oksid (E172);
Topive ili žvakaće tablete: nisko supstituirana hidroksipropil celuloza, kalcijev karbonat, aluminij-magnezijev silikat, povidon K30, natrijev škrobni glikolat tipa A, natrijev saharin, magnezijev stearat, okus crnog ribiza 500.009 / AP 0551.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lamotrigin blokira natrijeve kanale naponski usmjerene. U neuronskoj kulturi tvar doprinosi blokadi neprekidno ponavljajućih impulsa o naponu i minimalizira patološko oslobađanje glutaminske kiseline (ova aminokiselina igra značajnu ulogu u razvoju epileptičnih napadaja), a također inhibira i depolarizaciju uzrokovanu glutamatom.

Farmakokinetika

Lamotrigin se apsorbira velikom brzinom i gotovo u potpunosti iz crijeva, gotovo ne sudjelujući u metaboličkim procesima prvog prolaska. Nakon uzimanja Lamiktala unutra, njegov maksimalni sadržaj u plazmi bilježi se nakon otprilike 2,5 sata. Nakon obroka maksimalna koncentracija postiže se malo sporije, ali to ne utječe na stupanj apsorpcije.

Jedna doza lijeka, koja ne prelazi 450 mg, potvrđuje linearnu prirodu farmakokinetike lamotrigina. Postoje značajne individualne fluktuacije maksimalne koncentracije ovog spoja u ravnotežnom stanju, međutim, fluktuacije u svakog pojedinog pacijenta ostaju prilično rijetke.

Vezanje lamotrigina na proteine krvne plazme iznosi približno 55%. Oslobađanje spoja koji se kemijski veže na ove proteine vjerojatno neće izazvati ozbiljan toksični učinak. Volumen raspodjele je 0,92-1,22 l / kg.

Metabolizam lamotrigina provodi enzim uridin difosfat glukuronil transferaza. Ovisno o dozi lijeka, dolazi do blagog povećanja vlastitog metabolizma aktivne komponente. Međutim, ne postoje informacije koje potvrđuju učinak lamotrigina na farmakokinetiku drugih antiepileptika i vjerojatnost interakcije između ovog spoja i drugih lijekova, u čije metaboličke procese je uključen sustav citokroma P ₄₅₀.

U odraslih osoba bez zdravstvenih problema prosječni ravnotežni klirens lamotrigina iznosi približno 39 ± 14 ml / min. Djelatna tvar Lamictala se metabolizira, tvoreći glukuronide koji se izlučuju kroz bubrege. Manje od 10% lamotrigina nepromijenjeno se izlučuje mokraćom, a približno 2% crijevima.

Poluvrijeme i klirens Lamiktala nisu povezani s dozom uzetog lijeka. U zdravih odraslih osoba poluvrijeme eliminacije iznosi od 24 do 35 sati. Pacijenti s Gilbertovim sindromom pokazali su smanjenje klirensa lijeka za 32% u usporedbi s testnom skupinom, ali njegova vrijednost nije prelazila normalne vrijednosti za ljudsku populaciju.

Ostali lijekovi koji se uzimaju istovremeno s Lamictalom imaju značajan učinak na poluvrijeme lamotrigina. Kada se kombinira s lijekovima-induktorima glukuronidacije (fenitoin, karbamazepin), poluživot se smanjuje na oko 14 sati, kada se uzima istodobno s valproatom, povećava se u prosjeku na 70 sati.

U djece je klirens lamotrigina, izračunat po jedinici tjelesne težine, veći nego u odraslih bolesnika (najveći je u djece mlađe od 5 godina). U ovoj kategoriji bolesnika poluvijek je obično kraći nego u odraslih. Njegova prosječna vrijednost iznosi približno 7 sati u kombinaciji s lijekovima koji potiču glukuronidaciju (fenitoin, karbamazepin), a povećava se na 45-50 sati kada se kombinira Lamictal s valproatom.

Klirens lamotrigina u starijih bolesnika praktički je isti kao u mlađih bolesnika.

U slučaju bubrežne disfunkcije, početna doza lijeka određuje se u skladu sa standardnim režimom primjene antiepileptika. Prilagodba doze prema dolje može biti potrebna samo uz značajno pogoršanje bubrežne funkcije.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (klasa B prema Child-Pugh skali), početne, povećavajuće i doze održavanja treba smanjiti za oko 50%, a u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (klasa C prema Child-Pugh skali) za 75%. Povećanje doze i dozu održavanja treba prilagoditi u skladu s kliničkim učinkom.

Osnovna klinička ispitivanja dokazala su učinkovitost lamotrigina u prevenciji poremećaja raspoloženja u bolesnika s bipolarnim poremećajem. Kombinirana analiza dobivenih rezultata potvrdila je da je trajanje remisije, koje je definirano kao razdoblje prije početka prve epizode depresije i prije prve epizode hipomanije / manije / mješovite epizode hipomanije i manije nakon stabilizacije, bilo veće u skupini bolesnika koji su primali lamotrigin u usporedbi s placebo skupinom. Trajanje remisije se povećava u slučaju depresije.

Indikacije za uporabu

Primjena Lamiktala indicirana je u liječenju epilepsije:

Pacijenti stariji od 12 godina: monoterapija i kao dio kombiniranog liječenja parcijalnih i generaliziranih napadaja, uključujući tonično-klonične napadaje, napadaji u Lennox-Gastautovom sindromu;
Djeca stara 3-12 godina: kombinirana terapija parcijalnih i generaliziranih napadaja, uključujući tonično-klonične napadaje, napadaje u Lennox-Gastautovom sindromu (nakon postizanja kliničke kontrole epilepsije pacijenta, pacijent može biti prebačen na monoterapiju lamotriginom); monoterapija kod tipičnih izostanaka.

Osim toga, za pacijente starije od 18 godina s bipolarnim afektivnim poremećajima, lijek se propisuje za sprečavanje poremećaja raspoloženja (hipomanija, manija, depresija, mješovite epizode).

Kontraindikacije

Liječenje bipolarnog poremećaja u bolesnika mlađih od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Lamictal treba primjenjivati s oprezom u slučaju zatajenja bubrega.

Imenovanje lamotrigina tijekom trudnoće i dojenja moguće je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus i dijete. Budući da fiziološke promjene koje se razvijaju tijekom trudnoće mogu utjecati na učinak lamotrigina i / ili smanjiti razinu njegove koncentracije, potrebno je osigurati odgovarajuću terapiju za stanje pacijenta.

Upute za uporabu Lamiktala: metoda i doziranje

Lamictal tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, bez lomljenja ili žvakanja. Ako doze izračunate uzimajući u obzir tjelesnu težinu odgovaraju nepotpunim tabletama, potrebno je uzeti manji broj cijelih tableta.

Tablete za otapanje ili za žvakanje mogu se otopiti u maloj količini vode (dovoljne da pokrije tabletu) prije uzimanja ili žvakati ili progutati cijele s vodom.

Režim doziranja i razdoblje primjene propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija.

Preporučena doza za pacijente starije od 12 godina:

Monoterapija: početna doza - 25 mg 1 puta dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 50 mg 1 put dnevno tijekom 2 tjedna. Nadalje, da bi se postigao optimalni klinički učinak, dozu treba povećavati za 50-100 mg svaka 1-2 tjedna, ponekad i do 500 mg dnevno. Doza održavanja - 100-200 mg dnevno, uzima se 1-2 puta;
Kombinirana terapija s valproičnom kiselinom i drugim antiepileptičkim lijekovima ili bez njih: početna doza je 25 mg dnevno, uzima se svaki drugi dan tijekom 2 tjedna, zatim 25 mg 1 put dnevno tijekom 2 tjedna. Da bi se postigao optimalni klinički učinak, doza se povećava za 25-50 mg s razmakom od 1-2 tjedna. Doza održavanja Lamiktala - 100-200 mg dnevno za 1 ili 2 doze;
Kombinirana terapija (bez valproične kiseline) s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, primidonom (antiepileptični lijekovi koji induciraju enzime jetre) i drugim antiepileptičkim lijekovima ili bez njih: početna doza - 50 mg jednom dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 50 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna. Doza se povećava u razmacima od 1-2 tjedna za najviše 100 mg dok se ne postigne željeni terapijski učinak, u nekim slučajevima i do 700 mg na dan. Doza održavanja je 100-200 mg 2 puta dnevno.

Preporučena doza za djecu od 2 do 12 godina:

U kombinaciji s valproatom i drugim antiepileptičkim lijekovima ili bez njih: početna doza je 0,15 mg na 1 kg djetetove težine 1 put dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 0,3 mg po 1 kg 1 put po dan tijekom 2 tjedna. Nadalje, doza se povećava za 0,3 mg na 1 kg tjelesne težine svaka 1-2 tjedna do pojave optimalnog kliničkog učinka. Dnevna doza održavanja je 1-5 mg na 1 kg djetetove težine u 1-2 doze, ali ne više od 200 mg dnevno;
U kombinaciji s antiepileptičkim lijekovima koji induciraju jetrene enzime (karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital), u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima ili bez njih (osim valproata): početna dnevna doza je 0,6 mg na 1 kg djetetove težine u 2 doze, trajanje - 2 tjedna, zatim - 1,2 mg na 1 kg djetetove težine u 2 podijeljene doze, trajanje - 2 tjedna. Doza se povećava za 1,2 mg na 1 kg djetetove težine svaka 1-2 tjedna dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Dnevna doza održavanja je 5-15 mg na 1 kg djetetove težine u 2 podijeljene doze, ali ne više od 400 mg dnevno.

Korekcija režima doziranja treba provesti u skladu s promjenom djetetove težine. Doza održavanja za djecu od 2 do 6 godina može odgovarati gornjoj granici preporučenih doza.

Nuspojave

Živčani sustav: često - umor, razdražljivost, glavobolja, tjeskoba, pospanost, vrtoglavica, nesanica, neravnoteža, nistagmus, ataksija, tremor; ponekad - agresivnost; rijetko - halucinacije, tikovi, zbunjenost, uznemirenost, koreoatetoza, motorički i / ili ekstrapiramidalni poremećaji, povećana učestalost napadaja;
Dermatološke reakcije: često - osip na koži (obično makulopapulozni, prolazni, pojavljuje se tijekom prva dva mjeseca terapije); rijetko - toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
Probavni sustav: često - poremećaj rada gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, proljev); rijetko - funkcionalni poremećaj jetre, povećanje testova funkcije jetre, zatajenje jetre;
Hematopoetski i limfni sustav: rijetko - anemija, neutropenija, pancitopenija, leukopenija, aplastična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza;
Mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima, artralgija; rijetko - sindrom sličan lupusu;
Imunološki sustav: rijetko - sindrom preosjetljivosti (vrućica, edem lica, limfadenopatija, hematološki poremećaji, trombohemoragijski sindrom, oštećenje jetre, zatajenje više organa);
Organ vida: često - zamagljen vid, diplopija, konjunktivitis;
Ostalo: s oštrim povlačenjem Lamiktala - povećana učestalost napadaja u pozadini razvoja sindroma povlačenja; mogu se primijetiti (s nedovoljnim kliničkim učinkom, uključujući i status epilepticus) - višestruka disfunkcija organa, rabdomioliza, diseminirana intravaskularna koagulacija do smrti.

Predozirati

Zabilježeni su fatalni slučajevi s dozama Lamictala 10–20 puta najvećom preporučenom dozom. Simptomi predoziranja očitovali su se u obliku ataksije, oslabljene svijesti, nistagmusa, epileptičnih napadaja i kome. Također, predoziranje može biti popraćeno proširenjem QRS intervala, odnosno povećanjem vremena intraventrikularne provodljivosti.

Kao liječenje preporučuje se hospitalizacija u bolnici i provođenje mjera održavajuće terapije u skladu s protokolima nacionalnog toksikološkog centra i kliničkom slikom stanja pacijenta.

posebne upute

U nedostatku očitog uzroka pojave vrućice i limfadenopatije (u pozadini odsutnosti osipa na koži), lijek treba prekinuti, pacijentu je potreban hitan temeljit pregled.

Osip na koži jedan je od simptoma sindroma preosjetljivosti, u rijetkim slučajevima njegova ozbiljnost može dovesti do razvoja zatajenja više organa i trombohemoragičnog sindroma.

Kožni osipi u većini su slučajeva blagi, prolaze sami od sebe i nisu učinak koji ovisi o dozi (osim Lyellovog i Stevens-Johnsonovog sindroma).

Otkazivanje lijeka treba izvršiti postupnim smanjivanjem doze tijekom dva tjedna, osim u slučajevima koji zahtijevaju hitan prekid terapije, uključujući pojavu osipa na koži.

Zbog rizika od razvoja kožnog osipa, uključujući ozbiljne slučajeve koji zahtijevaju hospitalizaciju, nemoguće je prekoračiti preporučeni režim doziranja ili prekršiti režim terapije.

Budući da je lamik inhibitor dihidrofolat reduktaze, dugotrajnom primjenom Lamictal može utjecati na metabolizam folata. Međutim, kod terapije koja traje do 1 godine, ne dolazi do ozbiljnih promjena u razini prosječnog volumena korpuskularnih elemenata u krvi, hemoglobina, koncentracije folata u serumu ili eritrocitima (s trajanjem prijema do 5 godina).

Zbog rizika od nakupljanja glukuronida (metabolita lamotrigina), lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijek se ne smije uzimati bez savjetovanja s liječnikom tijekom istodobne terapije s drugim antiepileptičkim lijekovima koji sadrže lamotrigin.

Kada se propisuje dnevna doza od 1-2 mg, dopušteno ju je uzimati svaki drugi dan, 2 mg tijekom prva 2 tjedna. Ne uzimajte lijek u dozi manjoj od 1 mg.

U pedijatrijskoj praksi djeci s primarnom dijagnozom ne smije se davati monoterapija lijekovima kao početnom liječenju. Tek nakon što se pomoću kombinirane terapije postigne antikonvulzivni učinak, moguće je otkazati istodobno korištene antiepileptike i nastaviti liječenje Lamictalom u obliku monoterapije.

Potrebno je uzeti u obzir mogućnost kršenja farmakokinetike lamotrigina prilikom promjene terapije povezane s dodavanjem ili povlačenjem istodobnih antiepileptika.

Tijekom razdoblja primjene Lamiktala, pacijenti se moraju suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti, čija provedba zahtijeva veliku brzinu psihomotornih reakcija i koncentraciju pažnje.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, početna doza Lamiktala izračunava se prema standardnom režimu antiepileptika. Za bolesnike sa značajnom bubrežnom disfunkcijom preporučuje se smanjenje doze održavanja.

Za kršenja funkcije jetre

Za umjerene disfunkcije jetre (klasa B prema Child-Pugh ljestvici) i teške (klasa C prema Child-Pugh ljestvici), početne, povećavajuće i doze održavanja preporuča se smanjiti za oko 50, odnosno 75%. Povećane i doze održavanja prilagođavaju se ovisno o terapijskom učinku.

Primjena u starijih osoba

Budući da je farmakokinetika Lamictala u starijih bolesnika slična onoj u odraslih bolesnika, nema potrebe za prilagodbom doze.

Interakcije s lijekovima

Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon (antiepileptični lijekovi), paracetamol ubrzavaju metabolizam i prepolovljuju vrijeme raspadanja polovine svih atoma (T _1/2) lamotrigina.

Valproat inhibira metabolizam lamotrigina i produljuje njegov T _1/2 na 45-55 sati u djece i do 70 sati u odraslih, jer se hepatičkim enzimima konkurentno metabolizira.

Propisivanje Lamictala na terapiju karbamazepinom može uzrokovati mučninu, vrtoglavicu, diplopiju, ataksiju, zamagljen vid (preporuča se smanjiti dozu karbamazepina kako bi se uklonili neželjeni učinci).

Pridruživanje unosu bezvodnog litijevog glukonata (2 g 2 puta dnevno tijekom 6 dana) ne krši farmakokinetiku litija u dozi lamotrigina od 100 mg dnevno.

Nakon uzimanja jedne doze bupropiona uz njegovu ponovljenu uporabu, nema značajnih promjena u farmakokinetici lamotrigina, osim blagog povećanja AUC za lamotrigin glukuronid.

Analozi

Analogi Lamictala su: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigin, Lamotrigin Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lamictalu

Recenzije o Lamictalu variraju od pozitivnih do oštro negativnih, pa je nemoguće dati jednoznačan odgovor na pitanje učinkovitosti i sigurnosti lijeka. To je zbog činjenice da bolesti za koje je propisan lamotrigin zahtijevaju odabir pojedinačnog režima liječenja, kako u pogledu samih lijekova, tako i njihovih doza.

Pacijenti koji su dobro podnijeli terapiju Lamictalom kažu da pomaže prilično dobro kada se koristi prema indikacijama. Najčešća nuspojava je osip na koži, koji obično prolazi sam od sebe.

Cijena Lamictala u ljekarnama

Približna cijena za Lamictal u pakiranju koje sadrži 30 tableta je 516-630 rubalja (doziranje 25 mg), 900-1235 rubalja (doziranje 50 mg) i 1684-1959 rubalja (doziranje 100 mg). Topive ili žvakaće tablete Lamictal u dozi od 25 mg mogu se kupiti za oko 503-539 rubalja, a u dozi od 100 mg - za 1751-1904 rubalja (pakiranje sadrži 30 komada).