Lernicor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lernicor: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lernicor

ATX kod: C08CA13

Aktivni sastojak: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvođač: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 244 rubalja.

Kupiti

Lernicor je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Ghtgfhfn je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, sa žutom (doza od 10 mg) ili ružičastom (doza od 20 mg); jezgra u presjeku ima svijetlo žutu boju (7, 10, 14 ili 28 kom. u blister traci od aluminijske folije i polivinilkloridnog filma, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 4 pakiranja i uputama za uporabu Lernicor-a).

1 film tableta sadrži:

aktivna tvar: lerkanidipin hidroklorid - 10 ili 20 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat), mikrokristalna celuloza, povidon K30, laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
naslovnica filma: Opadry II 85F38107 žuta (doza 10 mg) / Opadry II 85F34555 ružičasta (doza 20 mg) - makrogol (polietilen glikol), titan dioksid, polivinil alkohol, talk dodatno za dozu od 10 mg - željezni oksid crveni, aluminijski lak na bazi kinolinsko žute boje; dodatno za doziranje od 20 mg - lak na bazi šarmantne crvene boje, aluminijski lak na bazi azorubin boje, aluminijski lak na bazi zalaska sunca.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lerkanidipin je derivat 1,4-dihidropiridina, selektivni spori blokator kalcijevih kanala (BMCC), antagonist kalcija koji potiskuje transmembranski protok kalcijevih iona u glatke mišićne stanice vaskularnih zidova.

Lerkanidipin je ekvimolarna smjesa (+) - R- i (-) S-enantiomera. Antihipertenzivni učinak aktivne tvari prvenstveno određuje S-enantiomer. Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja lijeka posljedica je izravnog opuštajućeg učinka na stanice glatkih mišića krvnih žila, što zauzvrat uzrokuje smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS).

Unatoč relativno kratkom poluživotu (T _½) lerkanidipina iz krvne plazme, lijek ima produljeni hipotenzivni učinak zbog visoke vrijednosti koeficijenta distribucije membrane. Tvar ne pokazuje negativan inotropni učinak zbog svoje inherentne visoke vaskularne selektivnosti. Akutna arterijska hipotenzija s refleksnom tahikardijom kod primjene lijeka rijetko se javlja zbog postupnog razvoja procesa vazodilatacije.

Lerkanidipin je metabolički neutralan i ne utječe značajno na serumsku razinu lipoproteina i apolipoproteina u krvi, a ne dovodi do promjene lipidnog profila u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, djelatna tvar Lernicor u potpunosti se apsorbira. U krvnoj plazmi opaža se maksimalna koncentracija lerkanidipina (C _max) 1,5–3 sata nakon primjene u dozi od 10 i 20 mg i jednaka je 3,3 ± 2,09, odnosno 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- i (-) S-enantiomeri agensa karakterizirani su sličnim farmakokinetičkim profilom - imaju isti T _½ i vrijeme da dosegnu C _max (T _max); površina ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) i C _max oko 1,2 puta su veća za (-) S-enantiomer. Tijekom in vivo pokusa nije zabilježena međusobna konverzija enantiomera.

Apsolutna bioraspoloživost lerkanidipina u procesu primarnog prolaska kroz jetru kada se uzima oralno nakon jela iznosi približno 10%, a kada se koristi natašte smanjuje se za ⅓. Ako se lijek uzima najkasnije 2 sata nakon jedenja masne hrane, njegova se bioraspoloživost povećava za 4 puta, stoga se ne preporučuje uzimati Lernicor nakon jela. U slučaju oralne primjene lijeka, razina njegovog sadržaja u krvnoj plazmi nije izravno proporcionalna primijenjenoj dozi (nelinearna kinetika). Zasićenje presustavnog metabolizma provodi se postupno, iz čega proizlazi da se bioraspoloživost Lernicor-a povećava s povećanjem doze.

Iz krvne plazme aktivna se tvar brzo i opsežno distribuira u tkiva i organe. Na proteine plazme veže se za više od 98%. Lerkanidipin se metabolizira djelovanjem izoenzima CYP3A4 uz stvaranje neaktivnih metabolita. Otprilike 50% uzete doze izlučuje se urinom, preostalih 50% fecesom. Eliminacija se provodi uglavnom biotransformacijom. U prosjeku, T _½ je 8-10 sati, trajanje terapeutskog učinka je 24 sata. U ponovljenog oralnog davanja je kumuliranje aktivne tvari se ne opaža.

Utvrđeno je da je farmakokinetika lerkanidipina u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom s klirensom kreatinina (CC) većim od 30 ml / min, u bolesnika s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre te u starijih bolesnika slična je farmakokinetici zabilježenoj u općoj skupini bolesnika.

U prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega i / ili jetre, zbog smanjenja razine proteina u krvi u plazmi, moguće je povećanje slobodne frakcije lerkanidipina.

U bolesnika na hemodijalizi i u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom, s CC ispod 30 ml / min, veće su (približno 70%) koncentracije lerkanidipina u krvi.

U bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre vjerojatno će se povećati sistemska bioraspoloživost lerkanidipina, budući da se njegova biotransformacija uglavnom događa u jetri.

Indikacije za uporabu

Lernicor je indiciran za liječenje arterijske hipertenzije od 1 i 2 stupnja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nestabilna angina;
razdoblje od mjesec dana nakon infarkta miokarda;
neliječeno kronično zatajenje srca (CHF);
začepljenje izljevnog trakta lijeve klijetke;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min);
ozbiljno zatajenje jetre;
primjena kod žena reproduktivne dobi koje ne koriste učinkovitu kontracepciju;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
kombinirana primjena s eritromicinom, ketokonazolom, ritonavirom, itrakonazolom, troleandomicinom i drugim snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4;
istodobni prijem s ciklosporinom, sokom grejpa;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, kao i na bilo koji od dihidropiridina.

Relativni (tablete Lernicor trebate uzimati s oprezom):

sindrom bolesnog sinusa (bez umjetnog elektrostimulatora srca);
disfunkcija lijeve klijetke;
ishemijska bolest srca (CHD);
blaga do umjerena disfunkcija jetre;
zatajenje bubrega (CC više od 30 ml / min);
starija dob.

Lernicor, upute za uporabu: način i doziranje

Lernicor tablete uzimaju se oralno, 1 put dnevno, najbolje ujutro, najmanje 15 minuta prije jela. Tablete se progutaju cijele bez žvakanja ili drobljenja, pijući puno vode.

Preporučena dnevna doza je 10 mg, ako je potrebno, ovisno o individualnoj toleranciji, moguće je povećati dnevnu dozu na 20 mg, izvedenu 14 dana nakon početka tečaja. Potrebno je postupno odabrati terapijsku dozu s obzirom na činjenicu da se maksimalni antihipertenzivni učinak opaža u prosjeku 14 dana nakon početka primjene Lernicor-a.

Malo je vjerojatno da će se s porastom dnevne doze iznad 20 mg povećati učinkovitost lerkanidipina, ali će se povećati prijetnja od nuspojava.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji koji se mogu javiti prilikom uzimanja Lernicor-a (klasificirani na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1 / 10 000 i <1/1000, izuzetno rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

probavni sustav: rijetko - epigastrična bol, dispepsija, povraćanje, mučnina, proljev; izuzetno rijetko - hiperplazija desni, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
kardiovaskularni sustav: rijetko - pojačan puls, ispiranje lica, tahikardija; rijetko - bolni osjećaji iza prsne kosti, angina pektoris; izuzetno rijetko - značajno smanjenje krvnog tlaka (BP), infarkt miokarda, nesvjestica; u bolesnika s anginom pektoris, učestalost, trajanje i težina napada mogu se povećati;
živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: izuzetno rijetko - bolovi u prsima;
mišićno-koštani sustav, vezivno tkivo: rijetko - mijalgija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - kožni osipi;
imunološki sustav: izuzetno rijetko - reakcije preosjetljivosti;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - poliurija; izuzetno rijetko - povećanje učestalosti mokrenja;
opći poremećaji: rijetko - periferni edem; rijetko - astenija, jak umor.

Predozirati

Simptomi predoziranja Lernicor-om mogu uključivati perifernu vazodilataciju s prekomjernim smanjenjem krvnog tlaka i refleksnom tahikardijom, jer se pretpostavlja da se u slučaju predoziranja lerkanidipinom mogu pojaviti poremećaji slični onima kod predoziranja drugih derivata dihidropiridina.

Liječenje je simptomatsko. Uz značajno smanjenje krvnog tlaka, gubitak svijesti, neophodna je kardiovaskularna terapija, kod bradikardije - intravenska (IV) primjena atropina. Zabilježena su tri slučaja predoziranja lerkanidipinom za samoubojstvo kada se koristi lijek u dozama od 150, 280 i 800 mg. Svi su pacijenti preživjeli.

Kombiniranom primjenom lerkanidipina u dozi od 150 mg s etanolom u nepoznatoj dozi, primijećena je pojava pospanosti. Propisana je ispiranje želuca i uvođenje aktivnog ugljena.

U pozadini kombinirane primjene lerkanidipina u dozi od 280 mg i moksonidina u dozi od 5,6 mg, zabilježene su teška ishemija miokarda, kardiogeni šok i blago zatajenje bubrega. U ovom se slučaju terapija provodila uz upotrebu srčanih glikozida, furosemida ili drugih diuretika, kateholamina u visokim dozama, nadomjestaka plazme.

Nakon uzimanja lerkanidipina u dozi od 800 mg, zabilježeni su poremećaji poput mučnine i prekomjernog smanjenja krvnog tlaka. Imenovan za uzimanje aktivnog ugljena i laksativa, intravensku infuziju dopamina.

Nema podataka o učinkovitosti hemodijalize u slučaju predoziranja Lernicor-om, međutim, s obzirom na visok stupanj vezanja agensa na proteine plazme, najvjerojatnije će njegovo imenovanje biti neučinkovito.

posebne upute

Prijem nekih dihidropiridina u bolesnika s bolestima koronarnih arterija može biti povezan s prijetnjom povećane učestalosti napada angine. Kao posljedica toga, kod takvih bolesnika liječenje lijekovima mora se provoditi s iznimnim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji voze vozila ili rade s drugim složenim mehanizmima tijekom razdoblja terapije Lernicor-om moraju biti oprezni zbog moguće pojave povećanog umora, vrtoglavice, astenije, pospanosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Liječenje Lernicorom kontraindicirano je tijekom trudnoće i kod žena u fertilnoj dobi koje ne koriste pouzdanu kontracepciju. Prema podacima pretkliničkih ispitivanja lerkanidipina na životinjama, nije utvrđen teratogeni učinak, međutim, uporabom drugih derivata dihidropiridina otkriven je teratogeni učinak.

Budući da je lerkanidipin visoko lipofilni, može se pretpostaviti da je sposoban prodrijeti u majčino mlijeko. Kao rezultat toga, uzimanje Lernicor-a tijekom laktacije kontraindicirano je.

Djetinjstvo

U osoba mlađih od 18 godina terapija Lernicor-om je kontraindicirana, jer nema podataka koji potvrđuju njegovu učinkovitost i sigurnost u bolesnika ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju ozbiljne bubrežne disfunkcije (CC manja od 30 ml / min), Lernicor je kontraindiciran.

U slučaju prisutnosti zatajenja bubrega blage ili umjerene težine, potreban je oprez i započeti terapiju dnevnom dozom od 10 mg uz njezino daljnje postupno povećanje na 20 mg, uzimajući u obzir ozbiljnost hipotenzivnog učinka.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnog oblika zatajenja jetre, terapija Lernicor-om je kontraindicirana.

S poremećajima funkcije jetre blage ili umjerene težine, početna dnevna doza Lernicor-a trebala bi biti 10 mg, a zatim se s oprezom može povećati na 20 mg. U slučaju povećanja antihipertenzivnog učinka, potrebno je smanjenje doze.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju mijenjati dnevnu dozu lijeka na temelju farmakokinetičkog profila i podataka iz kliničkih studija. Međutim, pri propisivanju Lernicor-a pacijentima ove dobne skupine, mora biti oprezan, posebno na početku tečaja.

Interakcije s lijekovima

metoprolol: zabilježeno je smanjenje bioraspoloživosti lerkanidipina za 50%; ovaj se učinak može zabilježiti i kada se koristi u kombinaciji s drugim beta-blokatorima, što će rezultirati prilagodbom doze za postizanje pozitivnog rezultata liječenja;
Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitori), diuretici, beta-blokatori: moguća je kombinirana terapija ovih lijekova s Lernicor-om;
induktori i inhibitori izoenzima CYP3A4: izoenzim CYP3A4 odgovoran je za biotransformaciju lerkanidipina, stoga inhibitori i induktori ovog izoenzima mogu utjecati na metabolizam i eliminaciju lijeka; istodobna primjena lerkanidipina s jakim inhibitorima CYP3A4 je kontraindicirana;
ciklosporin: bilježi se porast sadržaja oba lijeka u plazmi, stoga je kontraindicirana kombinirana terapija ove tvari s Lernicor-om;
Induktori CYP3A4, uključujući rifampicin i antikonvulzive (karbamazepin, fenitoin): hipotenzivni učinak lerkanidipina može se smanjiti; potrebno je sustavno praćenje krvnog tlaka;
midazolam: povećava se bioraspoloživost lerkanidipina u starijih bolesnika za prosječno 40% kada se kombinira u dozi od 20 mg s ovom tvari;
Supstrati izoenzima CYP3A4 (kinidin, amiodaron i drugi antiaritmici klase III, terfenadin, astemizol): s ovom se kombinacijom mora biti oprezan;
digoksin: nije zabilježena farmakokinetička interakcija prilikom primjene Lernicor-a u dozi od 20 mg u odnosu na tijek uzimanja beta-metildigoksina, međutim, kod zdravih dobrovoljaca koji su uzimali digoksin, zabilježen je porast C _max ove tvari u plazmi za približno 33% nakon upotrebe praznog želuca lerkanidipina u dozi od 20 mg, dok se AUC i bubrežni klirens digoksina nisu značajno promijenili; u pozadini ove kombinacije potrebno je kontrolirati moguće znakove intoksikacije digoksinom;
simvastatin (u dozi od 40 mg): u kombinaciji s lerkanidipinom (u dozi od 20 mg), vrijednost AUC za simvastatin raste za 56%, a za β-hidroksi kiselinu (njezin aktivni metabolit) - za 28%; možete spriječiti neželjene interakcije prilikom upotrebe ovih lijekova u različito doba dana - uzimajte Lernicor ujutro, a simvastatin navečer;
cimetidin (u dozi manjoj od 800 mg): nema značajnih promjena u razini lerkanidipina u krvnoj plazmi, međutim, s uvođenjem cimetidina u velikim dozama potreban je oprez zbog povećanog rizika od povećane bioraspoloživosti lerkanidipina i povećanog antihipertenzivnog učinka;
varfarin: ne bilježi se promjena farmakokinetike ove tvari kada se istodobno koristi u zdravih dobrovoljaca s lerkanidipinom u dozi od 20 mg;
etanol, sok od grejpa: moguće je pojačavanje antihipertenzivnog učinka Lernicor-a;
fluoksetin (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6): u starijih bolesnika nisu otkrivene klinički značajne promjene u farmakokinetici lerkanidipina u kombinaciji s ovom tvari.

Analozi

Lernikorovi analozi su: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lernicoru

Nekoliko recenzija o Lernicoru koje su pacijenti ostavili na medicinskim web mjestima uglavnom su pozitivne. Mnogi pregledi napominju dobre rezultate liječenja lijekom za hipertenziju blage do umjerene težine. Međutim, pacijenti se često žale i na razvoj neželjenih reakcija tijekom terapije u obliku slabosti, pospanosti, edema i ispiranja kože lica. Neke recenzije ukazuju na vrlo slab Lernicor efekt.

Cijena Lernicor-a u ljekarnama

Cijena Lernicor-a za pakiranje koje sadrži 28 filmom obloženih tableta može biti: doziranje 10 mg - 220-265 rubalja, doziranje 20 mg - 360-407 rubalja.