Coverject - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Naslovnica

Naslov: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Caverject

ATX kod: G04BE01

Aktivni sastojak: Alprostadil (Alprostadil)

Proizvođač: Pfizer Menufecuring Belgium N. V. (Belgija / SAD)

Opis i ažuriranje fotografije: 06.06.2019

Cijene u ljekarnama: od 1492 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu Caverject

Caverject je lijek širokog spektra farmakološkog djelovanja, koji se koristi za liječenje poremećaja erekcije.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu: liofilizirana porozna masa ili prah od gotovo bijele do bijele; otapalo - bezbojna prozirna (u bočicama, 1 bočica u plastičnoj kutiji, u kompletu s otapalom (u štrcaljki za jednokratnu upotrebu od 1 ml), 2 igle za injekcije i 2 salvete).

Sastav 1 boce uključuje:

Aktivni sastojak: alprostadil - 10 ili 20 mcg;
Pomoćne komponente: laktoza, natrijev citrat.

Otapalo: benzil alkohol - 9000 mcg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Alprostadil - aktivna komponenta Caverjecka - analog je prirodnog oblika prostaglandina E1 (PGE ₁) koji se nalazi u prirodi. Ima širok spektar farmakoloških djelovanja: na primjer, njegova uporaba dovodi do inhibicije agregacije i vazodilatacije trombocita.

Intrakavernoznom primjenom Caverject inhibira α1-adrenergične receptore u tkivima, poboljšava mikrocirkulaciju, povećava protok krvi i potiče opuštanje mišića kavernoznih tijela. Alprostadil potiče erekciju širenjem kavernoznih arterija i opuštanjem trabekularnih glatkih mišića kavernoznih tijela. Posljedica toga je širenje lakunarnih prostora i stvaranje prepreka za slobodan protok krvi pritiskom venula na proteinsku membranu (začepljenje vena penisa).

Caverject počinje djelovati za 5-10 minuta nakon injekcije, trajanje djelovanja je 1-3 sata.

Tijekom liječenja poremećaja erekcije, alprostadil se ubrizgava intrakaverno u kavernozna tijela penisa. Njegova apsolutna bioraspoloživost nije utvrđena. Ovaj se spoj veže na proteine plazme: s albuminom - za 81% i s frakcijom IV-4 α-globulina - za 55%. Ne opaža se klinički značajno vezivanje za leukocite ili eritrocite.

Alprostadil tvori nekoliko metabolita, koji se također obrađuju prije evakuacije iz tijela. Otprilike 80% ovog cirkulirajućeg spoja metabolizira se pri prvom prolasku kroz pluća, uglavnom beta i omega oksidacijom.

Primarni metaboliti alprostadila uključuju 15-keto-PGE ₁, 13,14-dihidro-15-okso-PGE ₁, koji praktički nemaju biološku aktivnost, i 13,14-dihidro-PGE ₁, koji inhibira agregaciju trombocita i snižava krvni tlak.

Metaboliti alprostadila se izlučuju uglavnom putem bubrega: gotovo 90% primijenjene doze izlučuje se urinom u roku od jednog dana. Ostatak se izlučuje fecesom.

Djelatna tvar Caverject nema mutageno djelovanje. Kada se primjenjuje u dnevnoj dozi od najviše 2 mg / kg, nisu zabilježene promjene u spermatogenezi ili učinci na reproduktivnu funkciju.

Indikacije za uporabu

Liječenje poremećaja erekcije psihogene, neurogene, vaskularne ili mješovite etiologije;
Dijagnostika erekcije u kombinaciji s drugim dijagnostičkim testovima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Višestruki mijelom, anemija srpastih stanica, leukemija i druge bolesti koje predisponiraju priapizam;
Anatomske mane penisa (kavernozna fibroza, ugao penisa, Peyroniejeva bolest);
Implantat penisa;
Dijagnosticirana preosjetljivost na komponente Caverjecta.

Također, ne biste trebali koristiti lijek kod muškaraca kojima se ne preporučuje ili kontraindicira seksualne aktivnosti.

Potrebno je s oprezom primjenjivati Caverject kod osoba mlađih od 18 godina, jer djelotvornost i sigurnost njegove primjene u ovoj dobnoj skupini nisu proučavani.

Upute za uporabu Caverjekta: način i doziranje

Otopina pripremljena od liofilizata namijenjena je izravnoj intrakavernoznoj primjeni u dorzolateralni dio proksimalne trećine penisa pomoću injekcijskih igala veličine 27-30 G i duljine 13 mm.

Početnu dozu liječnik odabire pojedinačno za svakog pacijenta, pažljivom titracijom.

Ovisno o uzrocima erektilne disfunkcije, potrebno je pridržavati se sljedećih shema (uzimajući u obzir erektilnu reakciju) sve dok doza koja uzrokuje erekciju nije dovoljna za puno trajanje spolnog odnosa (ali ne više od 1 sata). Izračun doze u slučaju erektilne disfunkcije neurogene etiologije (ozljeda kralježnične moždine):

I (početna) injekcija - 1,25 mcg;
II injekcija - 2,5 mcg;
III injekcija - 5 mcg.

Vrijednost postepenog povećanja doze lijeka dok se ne postigne optimum - 5 μg.

Izračun doze u slučaju erektilne disfunkcije psihogene, krvožilne i mješovite etiologije:

I (početna) injekcija - 2,5 mcg;
II injekcija - u slučaju djelomičnog odgovora na prvu injekciju - 5 μg; u odsustvu odgovora - 7,5 μg;
III injekcija - nije učinjeno.

Vrijednost postepenog povećanja doze lijeka dok se ne postigne optimum - 5-10 μg

Ako nema reakcije na sljedeću injekciju, sljedeću, veću dozu treba primijeniti nakon 1 sata. Ako postoji odgovor, razmak između injekcija trebao bi biti najmanje jedan dan.

Pacijent bi trebao biti pod nadzorom liječnika dok ne dođe do potpunog prestanka erekcije - detumescencije.

Uz terapiju održavanja, doza izabrana za samoinjektiranje trebala bi osigurati erekciju dovoljnu za odnos ne duži od 1 sata. Ako se prekorači to vrijeme, dozu se mora smanjiti.

Samoterapija kod kuće započinje s dozom određenom u liječničkoj ordinaciji, ako je treba promijeniti, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom i, u skladu s njegovim uputama, odabrati dozu (najmanje učinkovitu). Preporuča se davati injekcije najviše 3 puta tjedno i ne više od 1 puta dnevno. Standardno vrijeme potrebno za pojavu stabilne erekcije je 5-20 minuta od početka primjene lijeka.

Šest mjeseci nakon početka liječenja, potrebna prosječna doza alprostadila je 20,7 mcg. Za većinu pacijenata doza održavanja je 5-20 mcg; najveća dopuštena je 60 mcg.

Kada se Caverject koristi kao dodatak za dijagnozu erektilne disfunkcije, treba koristiti jednu dozu kako bi se izazvala normalna erekcija. U farmakološkim testovima, lijek se primjenjuje kao dodatni (za doppler ili dupleks ultrazvučno ispitivanje, u testu ispiranja ksenon-133, arteriografiji penisa ili radioizotopskoj falografiji) radi vizualizacije i procjene stanja krvnih žila.

Da biste pripremili otopinu iz liofilizata, morate upotrijebiti gotov pripravak isporučen u štrcaljki ili vodu za injekcije s benzilnim alkoholom 0,9% kao razrjeđivač za razrjeđivanje. Volumen rezultirajuće otopine nakon razrjeđivanja u 1 ml otapala iznosi 1,13 ml, sa sadržajem alprostadila - 10,5 μg ili 20,5 μg u 1 ml. Kao rezultat injekcije, 10 μg odnosno 20 μg alprostadila ulazi u tijelo, jer se 0,5 μg gubi uslijed adsorpcije na stijenkama bočice i šprice. Nakon što se lijek razrijedi, u bočicu se ne smiju dodavati nikakve tvari.

Prije primjene, otopinu treba vizualno pregledati radi promjene boje ili čestica.

Za provođenje postupka samoinjekcije Caverject, pacijent bi trebao:

Temeljito operite ruke vodom i sapunom;
Skinite zaštitnu plastičnu kapicu s boce;
Obrišite gumeni čep boce jednim od isporučenih salveta natopljenih alkoholom (bacite upotrijebljeni ubrus);
Raspakirajte veliku iglu s oznakom "22 G11 / 2"; bez skidanja plastične zaštitne kapice s igle, spojite je na štrcaljku stavljajući bazu na vrat štrcaljke i čvrsto pritiskajući;
Skinite zaštitni poklopac s igle;
Uklonite višak vode iz šprice: dovedite klip do oznake "1 ml", držeći špricu okomito, s vrhom igle prema gore;
Probijte gumeni čep boce iglom u središnjem dijelu, gurnite klip prema dolje, unesite vodu u bocu;
Držeći bočicu i špricu u cjelini, lagano kružnim pokretima lagano otopite prašak; nemojte koristiti otopinu ako je mutna, poprimila boju ili sadrži bilo kakve inkluzije;
Bez uklanjanja štrcaljke, okrenite bočicu naopako, pazite da je vrh igle ispod razine otopine, polako povucite klip prema sebi dok razina otopine ne dosegne potrebnu oznaku na štrcaljki;
Lagano tapkajte špricu da biste uklonili mjehuriće zraka ili ponovno unesite otopinu u bočicu, a zatim je polako povucite natrag u špricu;
Izvadite iglu iz boce i pažljivo stavite zaštitnu kapicu na nju;
Otvorite paket manjom iglom s oznakom "27G 1/2", bez vađenja igle, stavite paket na stranu;
Iz štrcaljke izvadite veliku iglu sa zaštitnim poklopcem, stavite je sa strane za kasnije bacanje;
Iz otvorenog pakiranja izvadite manju iglu (držeći štrcaljku u jednoj ruci) i, ne uklanjajući zaštitni plastični poklopac s igle, spojite je na štrcaljku, jer je velika igla prethodno bila spojena;
Postupak samo-primjene lijeka treba provoditi u ležećem položaju, sjedeći ili stojeći;
Injekcije treba davati samo u jedno od dva područja penisa, zvano kavernozno tijelo, izbjegavajući ulazak igala u vidljive vene; naknadne injekcije moraju se izvoditi naizmjence na jednoj i drugoj strani penisa, birajući svaki put novu točku za uvođenje igle na odgovarajuću stranu;
Palcem i kažiprstom uzmite penis za glavu i povucite ga natrag, čvrsto ga držeći prstima kako tijekom postupka ne bi iskliznuo; Kod muškaraca koji nisu podvrgnuti izrezivanju prepucija (obrezivanje), kožicu treba ukloniti kako bi se utvrdilo točno mjesto uboda;
Temeljito tretirajte kožu na mjestu uboda drugom salvetom iz kompleta namočenom u alkohol, a zatim je stavite sa strane;
Uzmite špricu palcem i kažiprstom (bez stavljanja palca na klip) i sigurnim pokretom ubacite iglu na mjesto ubrizgavanja koje je naznačio liječnik pod kutom od 90 °;
Pritisnite klip palcem ili kažiprstom i laganim, sigurnim pokretom ubrizgajte čitav sadržaj šprice;
Držeći penis s obje strane, izvadite iglu iz njega; pritisnite salvetu namočenu u alkohol na mjesto ubrizgavanja i držite oko 3 minute; kada se pojavi krv, ubrus se mora pritiskati dok ne prestane krvarenje;
Nakon upotrebe sadržaja plastične posude, mora se baciti, poštujući odgovarajuća sigurnosna pravila: upotrijebljene igle, bočicu i štrcaljku vratite natrag u plastičnu posudu, iz koje prvo izvadite crveni plastični uređaj za zaključavanje i odložite; čvrsto zatvorite spremnik dok ne klikne, uklonite urezani središnji dio naljepnice (obojanom crvenom bravom), otkrivajući utor; gurnite crveni uređaj za zaključavanje do kraja u utor kako biste zaključali spremnik (kada je na mjestu, spremnik je sigurno zaključan i stoga se može baciti). Spremnik koji sadrži bočicu, igle i rabljenu štrcaljku ne može se uključiti u postupak recikliranja.

Nuspojave

Lokalne reakcije:

Više od 1%: osjećaj pečenja i bol u penisu, produljena erekcija koja traje 4-6 sati (4%), fibroza penisa (uključujući uglovnost, Peyroniejeva bolest, stvaranje vlaknastih čvorova (3-4%)), hematom (3%) i ekhimoza (2%) na mjestu ubrizgavanja (u pravilu su ove nuspojave povezane s tehnikom ubrizgavanja, a ne s djelovanjem alprostadila);
Manje od 1%: priapizam s erekcijom koja traje duže od 6 sati (0,4%) (u većini slučajeva primijećeno je spontano opuštanje penisa), krvarenja, balanitis, svrbež, upala i oteklina na mjestu uboda, osjećaj topline u penisu, krvarenje iz uretre kanal, gljivična infekcija, utrnulost, nadraženost, hiperestezija kože, eritem, fimoza, "venski iscjedak" iz kavernoznih tijela, poremećaj ejakulacije, bolna erekcija.

Sustavne reakcije:

Više od 1%: vrtoglavica, glavobolja, povećani krvni tlak (BP), bolovi u leđima, sindrom sličan gripi, infekcije gornjih dišnih putova, sinusitis, kašalj, začepljenost nosa, prostatitis, sindrom boli;
Manje od 1%: bol u zdjelici; testisi - zadebljanje, oticanje, bol, toplina; skrotum - crvenilo, bol, oteklina; mokrenje - kršenje, učestalost, hitnost; spermatocela, hematurija, tahikardija, sniženi krvni tlak, vazodilatacija, periferni vaskularni poremećaji, supraventrikularni ekstrasistol, vazovagalne reakcije, hipestezija, mišićna slabost, hiperhidroza, osip, pruritus, mučnina, suha usta, grčevi u telećim mišićima proširene zjenice.

Porast brzine pulsa i pad krvnog tlaka zabilježeni su primjenom Caverjecka u dozama većim od 20 μg i 30 μg, najvjerojatnije da ovise o dozi, ali nisu bili klinički značajni; terapiju zbog simptomatske hipotenzije prekinula su samo 3 pacijenta.

Simptomi predoziranja alprostadilom mogu biti priapizam i / ili produljena erekcija, nepovratno pogoršanje erektivne funkcije, bol u penisu. Ako se erekcija nastavlja kraće od 6 sati, nadzor je nužan, jer se često prekidom erekcije spontano smanjuje veličina genitalija uslijed odljeva krvi (detumescencija). Ako učinak traje više od 6 sati, treba izvršiti intrakavernoznu injekciju α-adrenergičnih agonista (efedrin, fenilfrin, epinefrin, etilefrin), izvršiti aspiraciju krvi iz kavernoznih tijela ili operaciju. Pacijenta se preporučuje držati pod liječničkim nadzorom do nestanka sistemskih pojava i / ili do početka potpune detumescencije.

Predozirati

Simptomi predoziranja su: nepovratno pogoršanje erekcije, priapizam i / ili produljena erekcija, bol u penisu.

Ako stanje erekcije traje manje od 6 sati, preporučuje se da stanje nadgleda specijalist, jer se često opaža spontana detumescencija (smanjenje genitalija uslijed odljeva krvi, nestanak erekcije). Ako erekcija traje više od 6 sati, izvodi se intrakavernozna injekcija α-adrenergičnih agonista (na primjer, etilefrin, fenilfrin, epinefrin, efedrin) ili se aspirira krv iz kavernoznih tijela. U težim slučajevima trebali biste pribjeći operaciji. Pacijent bi trebao ostati pod liječničkim nadzorom do nestanka sistemskih pojava i / ili do pojave potpune detumescencije penisa.

posebne upute

Prije početka terapije alprostadilom treba provesti dijagnozu uzroka erektilne disfunkcije koji se mogu liječiti.

Prve injekcije Caverjecta treba učiniti u liječničkoj ordinaciji posebno obučeno medicinsko osoblje; pacijent može raditi samoinjekcije samo nakon detaljnih uputa i ovladavanja tehnikom samoinjekcije, kao i liječnikove procjene pacijentovih vještina i sposobnosti za provođenje ovog postupka; intrakavernoznu primjenu treba provoditi u skladu s pravilima asepse.

Stalno praćenje stanja pacijenta koji provodi samoinjekcije posebno je potrebno na početku liječenja, kada može biti potrebna prilagodba doze; tada se preporučuje posjet liječniku jednom u 3 mjeseca kako bi se procijenila sigurnost i učinkovitost terapije i prilagodila doza (ako je potrebno).

Bočica s gotovim razrijeđenim lijekom koristi se jednom, a nakon upotrebe baci se; pacijent mora biti upućen o pravilima za uništavanje bočice, igle i šprice.

Kao rezultat intrakavernozne primjene vazoaktivnih lijekova, uklj. Može se razviti kaverjekt, priapizam - erekcija koja traje više od 6 sati; kako bi se smanjio rizik od njegovog razvoja, potrebno je unijeti najnižu učinkovitu dozu, a sve slučajeve erekcije koji traju duže od 4 sata treba odmah prijaviti liječniku; terapija priapizmom provodi se u skladu s ustaljenom medicinskom praksom.

Intrakavernozna primjena alprostadila može uzrokovati razvoj fibroze, uključujući ugao penisa, Peyronijevu bolest i stvaranje vlaknastih čvorova; učestalost fibroze može se povećavati s trajanjem upotrebe droge; kako bi se otkrili znakovi bolesti, potreban je redoviti pregled bolesnika, uključujući pažljiv pregled penisa. S razvojem angulacije penisa, Peyroniejeve bolesti ili kavernozne fibroze, terapiju alprostadilom treba prekinuti.

Budući da intrakavernozna primjena može uzrokovati lagano krvarenje, pacijente treba educirati o tome kako se zaštititi od krvi i spolno prenosivih infekcija poput HIV-a (virus humane imunodeficijencije). Povećana sklonost krvarenju iz intrakavernozne injekcije u bolesnika koji se liječe antikoagulansima poput heparina ili varfarina.

Potrebno je stalno praćenje: za pacijente koji primaju MAO inhibitore i s produljenom erekcijom - za pacijente nakon tečaja α-adrenergičnih agonista (postoji velika vjerojatnost razvoja hipertenzivne krize); s koronarnom bolešću srca, kroničnim zatajenjem srca ili plućnom bolešću, jer spolni odnosi ili seksualna stimulacija mogu pogoršati bolest.

Važno je strogo pridržavati se sukladnosti korištenog oblika doziranja Caverject sa specifičnim indikacijama za njegovu uporabu.

Interakcije s lijekovima

Prema uputama, Caverject se ne smije miješati niti istodobno primjenjivati s drugim lijekovima, kao ni zajedno s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije.

Farmakokinetička interakcija s drugim tvarima / lijekovima nije proučavana. Kombinirana primjena alprostadila s diureticima, antihipertenzivnim, antidijabetičkim (uključujući inzulin) lijekovima ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) nema učinka na učinkovitost ili sigurnost injekcija Caverjecka.

Učinkovitost i sigurnost kombinirane primjene Caverjecta s drugim vazoaktivnim lijekovima nisu proučavani.

Zbog prisutnosti benzilnog alkohola u otapalu, smanjuje se stupanj vezanja otopine na stijenke bočice. Stoga je, kada se koristi voda za injekcije koja sadrži benzil alkohol, otopina stabilnija i pruža se cjelovitija primjena lijeka.

Analozi

Analogi Kaverjekta su: Alprostan, Prostin BP, Vazaprostan, VAP 20, Muse, Edeks.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Nemojte se smrzavati.

Rok trajanja:

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu - 2 godine;
Otapalo - 3 godine.

Pripremljena otopina mora se čuvati u originalnoj boci izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C ne više od 24 sata. Nemojte hladiti ili zamrzavati.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Coverjektu

Postoje razne kritike o Coverjektu. Neki pacijenti govore o učinkovitosti Caverjecta u liječenju impotencije zbog psiholoških uzroka. Drugi pacijenti tvrde da je imenovanje lijeka bilo beskorisno, jer je trajanje erekcije bilo beznačajno i nije bilo moguće izvršiti spolni odnos. Vjerojatno nisu svi bolesnici dobili točnu dozu ili uopće nije odabrana.