Kaptopril
Captopril: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Captopril
ATX kod: C09AA01
Aktivni sastojak: kaptopril (kaptopril)
Proizvođač: KRKA (Slovenija)
Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 11 rubalja.
Kupiti
Kaptopril je inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin (ACE).
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja - tablete (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja).
Djelatna tvar je kaptopril, u 1 tableti - 25 ili 50 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Kaptopril je inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) koji inhibira pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II, smanjujući time oslobađanje aldosterona. Ovaj učinak dovodi do smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora, krvnog tlaka (BP), post- i predopterećenja srca.
Aktivnost renina u plazmi ne utječe na hipotenzivni učinak. Smanjenje krvnog tlaka događa se i pri normalnoj i kod niske razine hormona, što se objašnjava učinkom na sistem renin-angiotenzin u tkivu.
Dugotrajna primjena kaptoprila dovodi do smanjenja ozbiljnosti hipertrofije miokarda, kao i zidova otpornih arterija.
Također, lijek ima sljedeći učinak na tijelo:
- pojačava bubrežni i koronarni protok krvi;
- smanjuje agregaciju trombocita;
- povećava dotok krvi u ishemijski miokardij;
- pomaže u smanjenju koncentracije natrijevih iona u bolesnika sa zatajenjem srca;
- smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina.
Kaptopril širi arterije više od vena.
Za razliku od primjene izravnih vazodilatatora (minoksidil, hidrazin, itd.), Smanjenje krvnog tlaka nakon uzimanja kaptoprila ne uzrokuje manifestacije refleksne tahikardije i dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Kod zatajenja srca adekvatna doza lijeka ne utječe na vrijednost krvnog tlaka.
Nakon oralne primjene, maksimalno smanjenje krvnog tlaka opaža se nakon 1-1,5 sati. Trajanje hipotenzivnog učinka ovisi o dozi i doseže svoju optimalnu vrijednost tijekom nekoliko tjedana.
Farmakokinetika
Apsorpcija lijeka je brza i iznosi 75% (u slučaju unosa hrane ta se brojka smanjuje na 35–45%), bioraspoloživost je 35–40% (kao rezultat učinka prvog prolaska kroz jetru). Lijek slabo prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru (do 1%). Otprilike 25-30% primijenjene doze veže se na proteine plazme (uglavnom albumin). Kada se uzima oralno, maksimalni sadržaj u krvnoj plazmi je 114 ng / ml, a postiže se nakon 0,5-1,5 sati.
Metabolizira se u jetri, što rezultira stvaranjem disulfidnog dimera kaptoprila i kaptopril-cistein disulfida. Metaboliti su farmakološki neaktivni.
Oko 95% doze izlučuje se putem bubrega (nepromijenjeno - 40-50%), ostatak je u obliku metabolita. Poluvrijeme je 3 sata. Izlučuje se u majčinom mlijeku. 4 sata nakon jednokratne oralne primjene, 38% nepromijenjenog kaptoprila ostaje u mokraći, 28% njegovih metabolita. Nakon 6 sati u urinu ostaju samo metaboliti. Nepromijenjeni kaptopril (38%) i njegovi metaboliti (62%) nalaze se u dnevnom urinu.
U kroničnom zatajenju bubrega kaptopril se kumulira. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, poluvrijeme eliminacije je 3,5–32 sata.
Indikacije za uporabu
Preporučena primjena Captoprila: od tlaka u arterijskoj hipertenziji (uključujući renovaskularnu), kao i u kombiniranoj terapiji kroničnog zatajenja srca.
Kontraindikacije
- Angioedem (uključujući povijest uzimanja drugih ACE inhibitora) ili nasljedni;
- Kardiogeni šok;
- Arterijska hipotenzija;
- Mitralna stenoza, stenoza usta aorte, drugi poremećaji odljeva krvi iz lijeve klijetke srca;
- Teška bubrežna disfunkcija, hiperkalemija, azotemija, stenoza jednog bubrega s progresivnom azotemijom, bilateralna stenoza bubrežne arterije, primarni hiperaldosteronizam, stanje nakon transplantacije bubrega;
- Teška disfunkcija jetre;
- Dob mlađa od 18 godina;
- Razdoblje trudnoće i dojenja;
- Preosjetljivost na kaptopril i druge ACE inhibitore.
Lijek treba oprezno propisivati bolesnicima s teškim autoimunim bolestima (uključujući sklerodermu, sistemski eritemski lupus); s cerebralnom ishemijom, ishemijskom bolešću srca, inhibicijom cirkulacije koštane srži (rizik od agranulocitoze i neutropenije), dijabetes melitusom (velika vjerojatnost razvoja hiperkalemije), stanjima popraćenim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, uključujući povraćanje i proljev; pacijenti na dijeti s ograničenim unosom natrija koji su na hemodijalizi, kao i stariji pacijenti.
Upute za uporabu Captoprila: način i doziranje
Tablete Captopril uzimaju se oralno 1 sat prije jela.
Liječnik propisuje dnevnu dozu pojedinačno na temelju kliničkih indikacija.
Preporučeni režim doziranja za kronično zatajenje srca (s kombiniranom terapijom), u nedostatku odgovarajućeg učinka od primjene diuretika: početna doza od 6,25 mg 2-3 puta dnevno. Doza se prilagođava prosječnoj dozi održavanja - 25 mg 2-3 puta dnevno, postupno, s razmakom od 2 ili više tjedana. Ako je potrebno dodatno povećati dozu, povećanje se vrši svaka 2 tjedna;
Preporučeni režim doziranja Captoprila za krvni tlak kod hipertenzije: početna doza od 25 mg 2 puta dnevno. Ako je terapijski učinak nedovoljan, preporuča se postupno povećavanje doze, jednom u 2-4 tjedna. Doza održavanja za umjerene oblike arterijske hipertenzije iznosi 25 mg 2 puta dnevno, ali ne više od 50 mg; za teške oblike - 50 mg 3 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza je 150 mg.
Preporučuje se propisati dnevnu dozu lijeka za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega: s umjerenim stupnjem (klirens kreatinina (CC) ne manji od 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, s teškim oštećenjem (CC ispod 30 ml / min / 1,73 m 2) - početna doza je 12,5-25 mg dnevno. Ako je potrebno, povećanje se vrši dulje vrijeme, ali lijek se uvijek koristi u dnevnoj dozi manjoj od uobičajene.
Za starije bolesnike doza se odabire strogo pojedinačno, preporučuje se započeti liječenje sa 6,25 mg 2 puta dnevno i pokušati održavati dozu na ovoj razini.
Ako je potrebno uzimati dodatne diuretike, propisan je diuretik petlje, a ne tiazidna serija.
Nuspojave
Primjena Captoprila može izazvati nuspojave:
- Sa strane kardiovaskularnog sustava: značajno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, periferni edem, tahikardija;
- Iz gastrointestinalnog trakta, gušterače, jetre: suha usta, oslabljen okus, smanjen apetit, mučnina, stomatitis; rijetko - bolovi u trbuhu, proljev, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis;
- Iz mokraćnog sustava: oštećena bubrežna funkcija (povećanje koncentracije kreatinina i uree u krvi), proteinurija;
- Iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, umor, glavobolja, parestezija, ataksija, astenija, zamagljen vid;
- Iz hematopoetskog sustava: rijetko - anemija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija;
- Iz dišnog sustava: bronhospazam, suhi kašalj (prolazan), plućni edem;
- Laboratorijski pokazatelji: hiponatremija, hiperkalemija, acidoza, u bolesnika s dijabetesom melitusom - hipoglikemija (u pozadini primjene oralnih hipoglikemijskih sredstava i inzulina);
- Dermatološke reakcije: povećana fotosenzibilnost, svrbež, kožni osip, obično makulopapulozni, rijetko bulozni ili vezikularni;
- Alergijske i imunopatološke reakcije: angioedem sluznice usta, jezika, grkljana i ždrijela, usana, lica i ekstremiteta, vrlo rijetko - crijevni edem; limfadenopatija, serumska bolest, u rijetkim slučajevima - prisutnost antinuklearnih antitijela u krvi;
- Ostalo: parestezije.
Predozirati
Simptomi predoziranja: nagli pad krvnog tlaka.
Preporučeni tretman: intravenska primjena otopine koja zamjenjuje plazmu (na primjer 0,9% otopine natrijevog klorida), hemodijaliza.
posebne upute
Prilikom propisivanja i redovitog postupka uzimanja lijeka potrebno je nadzirati rad bubrega.
Bolesnike s kroničnim zatajenjem srca treba liječiti pod strogim medicinskim nadzorom.
S oprezom, posebno u odnosu na oštećenu bubrežnu funkciju, Captopril se propisuje u kombinaciji s imunosupresivima (uključujući ciklofosfamid, azatioprin), alopurinolom ili prokainamidom, u bolesnika sa sistemskim vaskulitisom ili difuznim patologijama vezivnog tkiva. Kako bi se spriječile ozbiljne komplikacije, prije početka primjene, tijekom prva 3 mjeseca (jednom u 2 tjedna) i povremeno tijekom cijelog razdoblja primjene lijeka, potrebno je pratiti sliku periferne krvi.
U bolesnika s anamnezom bubrežne bolesti, kaptopril povećava vjerojatnost razvoja proteinurije, stoga u ovoj kategoriji bolesnika treba nadzirati razinu bjelančevina u mokraći tijekom prvih 9 mjeseci (jednom u 4 tjedna), a ako prelazi normu, treba odlučiti o pitanju povlačenja lijeka …
Rizik od razvoja oštećene bubrežne funkcije postoji u bolesnika sa stenozom bubrežne arterije; s porastom razine kreatinina ili uree u krvi, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili je otkazati.
Kako bi se spriječio razvoj anafilaktoidnih reakcija u bolesnika koji uzimaju Captopril, preporuča se ne koristiti dijalizne membrane s velikom propusnošću (uključujući AN69) za hemodijalizu.
Rizik od razvoja arterijske hipotenzije zbog primjene lijeka može se smanjiti ako se prije početka liječenja (4-7 dana) doza značajno smanji ili se prestane s primjenom diuretika.
Ako se tijekom uzimanja lijeka pojavi simptomatska arterijska hipotenzija, pacijentu se preporučuje zauzeti vodoravan položaj i podići noge.
S ozbiljnom arterijskom hipotenzijom, pacijentu se mora intravenski ubrizgati izotonična otopina natrijevog klorida.
S razvojem angioedema, lijek treba prekinuti i hitno se obratiti liječniku. Za edeme lica obično nije potreban poseban tretman osim uzimanja antihistaminika za ublažavanje simptoma. Ako prijeti opstrukcija dišnih putova (oticanje jezika, ždrijela ili grkljana), treba subkutano ubrizgati 0,5 ml epinefrina (adrenalina) u omjeru 1: 1000.
Primjena Captoprila može izazvati vrtoglavicu, posebno na početku liječenja, stoga se pacijentima savjetuje da se suzdrže od upravljanja vozilima i mehanizmima, kao i potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju pozornosti i veliku brzinu psihomotornih reakcija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Lijek je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
U slučaju trudnoće, Captopril se mora odmah prekinuti.
Djetinjstvo
Tablete Captopril kontraindicirane su za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Captopril je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
Za kršenja funkcije jetre
Prema uputama, Captopril je kontraindiciran za uporabu kod teške disfunkcije jetre.
Primjena u starijih osoba
Pri liječenju starijih bolesnika, lijek treba koristiti s oprezom (potrebna je prilagodba doze).
Interakcije s lijekovima
Hipotenzivno djelovanje kaptoprila pojačavaju vazodilatatori (minoksidil) i diuretici.
Kombinacija s klonidinom, estrogenima, indometacinom i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima pomaže smanjiti hipotenzivni učinak lijeka.
Uz istodobnu uporabu Captoprila:
- Diuretici koji štede kalij i dodaci kalija mogu dovesti do hiperkalemije;
- Pripravci od zlata (natrijev aurotiomalat) i inhibitori enzima pretvarača angiotenzina uzrokuju kompleks simptoma, uključujući mučninu, povraćanje, ispiranje lica, snižavanje krvnog tlaka;
- Prokainamid i alopurinol pridonose riziku od razvoja Stevens-Johnsonovog sindroma i / ili neutropenije;
- Litijeve soli povećavaju sadržaj litija u serumu;
- Ciklofosfacin, azatioprin i drugi imunosupresivi povećavaju vjerojatnost hematoloških poremećaja;
- Inzulin i oralna hipoglikemijska sredstva povećavaju rizik od hipoglikemije.
Analozi
Analozi Captoprila su: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu na temperaturama do 30 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Captoprilu
Recenzije Captoprila ukazuju na visoku učinkovitost ovog lijeka (posebno u hitnim slučajevima). Istodobno, mnogi korisnici primjećuju pojavu takve nuspojave kao što je suhi kašalj.
Cijena kaptoprila u ljekarnama
Približna cijena za Captopril je: 40 tableta od 50 mg - 40 rubalja, 40 tableta od 25 mg - 20 rubalja, 20 tableta od 25 mg - 15 rubalja.
Captopril: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Captopril 25 mg tablete 20 kom. 11 RUB Kupiti |
|
Captopril 25 mg tablete 40 kom. 16 RUB Kupiti |
|
Captopril 25 mg tablete 40 kom. 16 RUB Kupiti |
|
Captopril 25 mg tablete 40 kom. 18 RUB Kupiti |
|
Captopril 50 mg tablete 20 kom. 22 RUB Kupiti |
|
Captopril 50 mg tablete 20 kom. 29 RUB Kupiti |
|
Captopril 50 mg tablete 40 kom. 36 RUB Kupiti |
|
Captopril 50 mg tablete 20 kom. 37 RUB Kupiti |
|
Captopril tablete 50mg 20 kom. Pranapharm 38 RUB Kupiti |
|
Captopril 50 mg tablete 40 kom. 50 RUB Kupiti |
|
Captopril tablete 50mg 40 kom. 52 RUB Kupiti |
|
Captopril 25 mg tablete 40 kom. 53 RUB Kupiti |
|
Captopril Sandoz 25 mg tablete 20 kom. 85 RUB Kupiti |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablete 20 kom. 101 RUB Kupiti |
|
Captopril Velpharm 25 mg tablete 40 kom. 106 RUB Kupiti |
|
Captopril Sandoz tablete 25mg 40 kom. 126 RUB Kupiti |
|
Captopril Sandoz tablete od 25 mg 40 kom. 126 RUB Kupiti |
|
Kartica Captopril velpharm. 50 mg 20 kom. 134 r Kupiti |
|
Kartica Captopril velpharm. 25 mg 40 kom. 153 r Kupiti |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablete 40 kom. 169 r Kupiti |
|
Kartica Captopril velpharm. 50 mg 40 kom. 191 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
