Ketofril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ketofril: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Farmakokinetika
4. Indikacije za uporabu
5. Kontraindikacije
6. Način primjene i doziranje
7. Nuspojave
8. Predoziranje
9. Posebne upute
10. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
11. Uporaba u djetinjstvu
12. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
13. Za kršenja funkcije jetre
14. Primjena u starijih osoba
15. Interakcije s lijekovima
16. Analozi
17. Uvjeti skladištenja
18. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
19. Recenzije
20. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ketofreel

ATX kod: M01AB15

Aktivni sastojak: ketorolac (Ketorolac)

Proizvođač: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 83 rubalja.

Kupiti

Ketofril je nesteroidni protuupalni lijek s izraženim analgetskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Ketofrila:

filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 trake po 10 tableta);
otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: prozirna, od blijedo žute do bezbojne (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera koji sadrže 5 ampula od 1 ml).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Ketofrila.

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) - 10 mg;
pomoćne komponente (jezgra): koloidni silicijev dioksid, MCC (mikrokristalna celuloza), bezvodna laktoza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
ljuska: koloidni silicijev dioksid makrogol, titan dioksid, hipromeloza, talk.

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) - 30 mg;
pomoćne komponente: etanol, natrijev klorid, natrijev hidroksid, dinatrij edetat, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ketorolac trometamin - aktivna tvar Ketofrila, ima izraženo analgetičko svojstvo, također ima umjereno antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njegovog učinka povezan je s neselektivnom inhibicijom aktivnosti enzima COX-1 i -2 (ciklooksigenaza 1 i 2), uglavnom u perifernim tkivima, uslijed čega se inhibira biosinteza prostaglandina, koji su modulatori termoregulacije, osjetljivosti na bol i upale. Tvar je racemična smjesa [-] S i [+] R enantiomera, analgetski učinak je posljedica oblika [-] S.

Ketorolac ne utječe na opioidne receptore, ne inhibira disanje, ne uzrokuje ovisnost o lijekovima, nema sedativni i anksiolitički učinak.

U pogledu ozbiljnosti analgetskog učinka, Ketofril je značajno superiorniji od ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, njegov je učinak usporediv s učinkom morfija.

Nakon oralne i intramuskularne primjene, analgetski učinak razvija se za 30, odnosno 60 minuta, maksimalni učinak postiže se za 60-120 minuta.

Farmakokinetika

Filmirane tablete

Kada se uzima oralno, ketorolak se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, _Cmax (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi je 0,7–1,1 μg / ml, vrijeme za postizanje ove vrijednosti nakon uzimanja 10 mg ketorolaka na prazan želudac je 40 minuta. Kada se uzima istodobno s hranom bogatom masnoćama, C _max u krvi se smanjuje, a vrijeme za njegovo postizanje također se usporava za 60 minuta.

99% tvari veže se na proteine plazme; u pozadini hipoalbuminemije bilježi se povećanje količine slobodne tvari u krvi.

Biološka dostupnost ketorolaka je od 80 do 100%. Za oralnu primjenu 4 puta dnevno (iznad subterapijske doze), vrijeme za postizanje C _ss (ravnotežne koncentracije) je 24 sata. Nakon uzimanja 10 mg tvari, indikator C _ss varira u rasponu od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Ketorolak prodire u mlijeku: C _max u mlijeku kada se uzmu od majke u dozi od 10 mg postiže 2 sata nakon jedne doze, te je 7,3 ng / ml, nakon ponovljenog davanja ketorolak (kada se koristi Ketofril 4 puta dnevno) C _max putem 2 sata je 7,9 ng / ml.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Biološka dostupnost ketorolaka je od 80 do 100%. Kada se daje intramuskularno, apsorpcija tvari je potpuna i brza. Uz _maksimum i vrijeme za postizanje intramuskularnom injekcijom je (ovisno o dozi): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml i 15-73 minute; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml i 30-60 minuta. S _max uz intravensku infuziju: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Uz parenteralnu primjenu 4 puta dnevno (iznad subterapijske doze), vrijeme za postizanje _Css je 24 sata. Vrijednost ovog pokazatelja (intramuskularna / intravenska injekcija) je: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Ukupni klirens intramuskularnom injekcijom od 30 mg ketorolaka iznosi 0,023 l / kg / h; u starijih bolesnika - 0,019 l / kg / h; s zatajenjem bubrega u bolesnika s koncentracijom kreatinina u plazmi u krvi od 19 do 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Ukupni klirens za intravensku infuziju je 0,03 l / kg / h.

Oba oblika doziranja

50% primijenjene doze podvrgava se metabolizmu u jetri, dok dolazi do stvaranja farmakološki neaktivnih metabolita, od kojih su glavni glukuronidi i p-hidroksiketorolak. Izlučivanje se provodi: putem bubrega - za 91%, kroz crijeva - 6%.

U bolesnika bez oštećenja bubrežne funkcije, T _1/2 (poluvrijeme) prosječno iznosi 5,3 sata. U starijih bolesnika vrijednost ovog pokazatelja raste, u mladih se smanjuje. Funkcija jetre nema utjecaja na T _1/2. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s koncentracijom kreatinina u krvi u plazmi od 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), vrijednost T _1/2 je u rasponu od 10,3 do 10,8 sati, ako pacijenti imaju izraženije zatajenje bubrega - više od 13,6 sati.

V _d (volumen raspodjele) kreće se od 0,15 do 0,33 l / kg. U pozadini zatajenja bubrega, vrijednost ovog pokazatelja može se povećati za 2 puta, a V _d [+] R-enantiomer tvari - za 20%.

Ketorolak se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Ketofril se propisuje za sindrom boli umjerenog / jakog intenziteta različitih etiologija (uključujući u postoperativnom razdoblju, za onkološke bolesti itd.).

Kontraindikacije

Ketofril nije namijenjen ublažavanju boli prije / tijekom operacije (povezano s velikim rizikom od krvarenja), kao ni za liječenje kronične boli.

Apsolutno:

anamneza napada rinitisa, bronhijalne opstrukcije, urtikarije nakon primjene acetilsalicilne kiseline ili drugog nesteroidnog protuupalnog lijeka (potpuni / djelomični sindrom netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu, koji se očituje rinosinusitisom, urtikarijom, polipima sluznice nosa, bronhijalnom astmom);
hipovolemija (uzrok bolesti nije bitan);
angioedem;
dehidracija;
crijevne bolesti upalne prirode;
erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
hipokoagulacija (uključujući hemofiliju);
aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre;
progresivna bolest bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega (razina kreatinina u plazmi iznad 50 mg / l);
potvrđena hiperkalemija;
hemoragijska dijateza, hemoragijski moždani udar (sumnja ili dijagnoza);
kršenje hematopoeze, prisutnost visokog rizika od pojave / ponavljanja krvarenja (uključujući nakon operacija);
razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
kombinirana terapija s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
razdoblje trudnoće i poroda;
dojenje;
dob mlađa od 16 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (otopina i tablete Ketofrila propisuju se pod liječničkim nadzorom):

oštećena bubrežna funkcija (razina kreatinina u plazmi ispod 50 mg / l);
aktivni hepatitis;
cerebrovaskularne bolesti, ishemijska bolest srca, arterijska hipertenzija;
Bronhijalna astma;
kronično zatajenje srca;
kolecistitis;
hiperlipidemija / dislipidemija;
dijabetes;
bolest perifernih arterija;
sistemski eritematozni lupus;
kolestaza;
sepsa;
polipi sluznice nazofarinksa i nosa;
anamnestički podaci o razvoju ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
teške somatske bolesti;
kombinirano liječenje sljedećim sredstvima: selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (sertralin, fluoksetin, citalopram, paroksetin), antikoagulanti (varfarin), antitrombocitna sredstva (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralni glukokortikosteroidi (prednizolon);
dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
pušenje;
česta konzumacija alkohola;
starija od 65 godina.

Da bi se minimalizirao rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je koristiti najnižu učinkovitu dozu za minimalno moguće trajanje tečaja.

Ketofril, upute za uporabu: način i doziranje

Filmirane tablete

Tablete Ketofril uzimaju se oralno, ovisno o težini sindroma boli - jednom ili više puta.

Jednokratna doza - 10 mg.

Maksimalno: učestalost primjene - 4 puta dnevno, dnevna doza - 40 mg, trajanje terapije - 5 dana.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Doza se odabire na temelju intenziteta sindroma boli i pacijentovog odgovora na lijek.

Otopina se polako duboko ubrizgava u mišić (ili intravenski) najmanje 15 sekundi.

Ako je potrebno, opioidni analgetici mogu se dodatno propisati u smanjenim dozama.

Ako se Ketofril koristi jednom parenteralno, prikazane su sljedeće doze: bolesnici mlađi od 65 godina - 10-30 mg; bolesnici stariji od 65 godina ili bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega - 10-15 mg.

Uz ponovljenu parenteralnu primjenu, Ketofril se propisuje: intramuskularno - svakih 4-6 sati, intravenozno mlazno - svakih 6 sati. Početna doza za kontinuiranu doziranu otopinu pomoću infuzijske pumpe je 30 mg, zatim brzina infuzije 5 mg / sat.

Za bolesnike mlađe od 65 godina maksimalna dnevna doza je 90 mg, za bolesnike starije od 65 godina ili bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom - 60 mg.

Maksimalno trajanje kontinuirane intravenske infuzije je 24 sata.

Trajanje liječenja za parenteralnu primjenu ne smije biti duže od 5 dana.

Ukupna dnevna doza oba oblika doziranja pri prelasku s parenteralne primjene Ketofrila na oralnu primjenu na dan prijenosa ne bi trebala prelaziti 90 mg u bolesnika mlađih od 65 godina; u bolesnika starijih od 65 godina ili u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom - 60 mg.

Maksimalna doza Ketofrila u tabletama na dan prijelaza je 30 mg.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 3% - često; 1% - rijetko; <1% - rijetko):

mokraćni sustav: rijetko - hemolitički uremični sindrom (trombocitopenija, zatajenje bubrega, hemolitička anemija, purpura), akutno zatajenje bubrega, bolovi u leđima s / bez azotemije i / ili hematurije, smanjenje ili povećanje volumena urina, bubrežni edem, nefritis, česti mokrenje;
probavni sustav: često (posebno se često poremećaji razvijaju u bolesnika starijih od 65 godina s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta u anamnezi) - proljev, gastralgija; rijetko - osjećaj sitosti u želucu, zatvor, stomatitis, povraćanje, nadimanje; rijetko - mučnina, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući krvarenje / perforaciju - melena, žgaravica, peckanje ili grč u epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje poput taloga od kave, bolovi u trbuhu itd.), akutni pankreatitis, holestatska žutica, hepatomegalija, hepatitis;
kardiovaskularni sustav: rijetko - povišen krvni tlak; rijetko - nesvjestica, plućni edem;
živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja, pospanost; rijetko - halucinacije, psihoze, aseptični meningitis (konvulzije, jaka glavobolja, vrućica, ukočeni mišići vrata i / ili leđa), hiperaktivnost (tjeskoba, promjene raspoloženja), depresija;
dišni sustav: rijetko - rinitis, dispneja ili bronhospazam, edem grkljana (očituje se kao otežano disanje, otežano disanje);
hematopoetski sustav: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija;
koža: rijetko - purpura, osip na koži (uključujući makulopapulozni osip); rijetko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (u obliku vrućice s / bez zimice, crvenila, ljuštenja ili zadebljanja kože, osjetljivosti i / ili oteklina krajnika), Lyell i Stevens-Johnson sindromi;
osjetilni organi: rijetko - zvonjenje u ušima, gubitak sluha, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid);
sustav hemostaze: rijetko - rektalno ili nosno krvarenje, krvarenje iz postoperativne rane;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktoidne ili anafilaktičke reakcije (očituju se u obliku svrbeža kože, težine u prsima, promjene boje lica, osipa na koži, urtikarije, dispneje / tahipneje, periorbitalnog edema, edema kapaka, otežanog disanja, otežanog disanja, piskanja);
drugi: često - edemi (proces može obuhvaćati lice, noge, gležnjeve, prste, stopala; debljanje); rijetko - pojačano znojenje; rijetko - vrućica, oticanje jezika.

Predozirati

Glavni simptomi: bol u trbuhu, povraćanje, metabolička acidoza, mučnina, oštećena bubrežna funkcija, razvoj erozivnog gastritisa ili peptičnog čira na želucu.

Terapija: mjere usmjerene na uklanjanje djelatne tvari, uključujući ispiranje želuca i unos adsorbenata (aktivni ugljen), simptomatsko liječenje (za održavanje vitalnih tjelesnih funkcija).

Dijalizom se ketorolak ne izlučuje dovoljno.

posebne upute

Ketofril prestaje utjecati na agregaciju trombocita nakon 24–48 sati.

Ne koristite lijek u kombinaciji s paracetamolom dulje od 5 dana. U pozadini poremećaja zgrušavanja krvi, Ketofril se treba propisivati samo pod stalnim nadzorom broja trombocita (pacijenti trebaju posebnu pozornost tijekom postoperativnog razdoblja), što zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze.

Povećava se rizik od neželjenih reakcija bubrega na pozadini hipovolemije. Ako je potrebno, Ketofril se može propisati u kombinaciji s opojnim analgeticima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Trebali biste se suzdržati od vožnje vozila tijekom razdoblja terapije Ketofrilom, što je povezano s visokim rizikom od nuspojava od strane živčanog sustava (u obliku pospanosti, glavobolje, vrtoglavice).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ketofril se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja. Također, lijek se ne može koristiti tijekom poroda i za ublažavanje boli u opstetričkoj praksi.

Djetinjstvo

Profil sigurnosti / djelotvornosti primjene ketofrila u bolesnika mlađih od 16 godina nije proučavan, stoga je kontraindicirano propisivati ga ovoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

progresivna bolest bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega (razina kreatinina u plazmi iznad 50 mg / l): uzimanje lijeka je kontraindicirano;
oštećena bubrežna funkcija (razina kreatinina u plazmi ispod 50 mg / l): Ketofril se može koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre: uzimanje lijeka je kontraindicirano;
aktivni hepatitis: Ketofril se može koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Terapija ketofrilom u bolesnika starijih od 65 godina treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

acetilsalicilna kiselina ili drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, pripravci kalcija, glukokortikosteroidi, etanol, kortikotropin: postoji razvoj gastrointestinalnog krvarenja i stvaranje čira na probavnom traktu;
paracetamol: kombinirana uporaba popraćena je porastom nefrotoksičnosti;
metotreksat: na pozadini istodobne primjene dolazi do povećanja nefro- i hepatotoksičnosti; kombinirana terapija može se provoditi samo uz primjenu niskih doza metotreksata pod kontrolom njegove koncentracije u plazmi u krvi;
lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje: dolazi do smanjenja klirensa ketorolaka i povećanja njegove koncentracije u plazmi u krvi;
cefoperazon, trombolitici, neizravni antikoagulanti, heparin, antitrombocitna sredstva, pentoksifilin, cefotetan: povećava se vjerojatnost krvarenja;
probenecid: smanjenje klirensa u plazmi i V _d ketorolaka, povećanje njegove koncentracije u plazmi u krvi i vrijednosti T _1/2;
metotreksat, litijevi pripravci: kombinirana primjena popraćena je smanjenjem klirensa i povećanjem njihove toksičnosti;
lijekovi s hipotenzivnim i diuretičkim djelovanjem: dolazi do smanjenja njihove učinkovitosti (zbog smanjenja sinteze prostaglandina u bubrezima);
opioidni analgetici: moguće je značajno smanjenje njihove doze;
inzulin i oralna hipoglikemijska sredstva: istodobna primjena dovodi do povećanja njihovog hipoglikemijskog djelovanja, što zahtijeva ponovni izračun doze;
valproična kiselina: postoji kršenje agregacije trombocita;
verapamil, nifedipin: dolazi do povećanja njihove koncentracije u plazmi u krvi;
drugi lijekovi s nefrotoksičnošću (uključujući pripravke od zlata): u pozadini istodobne primjene, povećava se vjerojatnost nefrotoksičnosti.

Analozi

Analozi Ketofrila su: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete - 3 godine; otopina za injekcije - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ketofrilu

Recenzija o Ketofrilu je malo. Najčešće se primjećuje da ima navodni terapeutski učinak, iako neki pacijenti ukazuju na nedovoljno jak učinak. Procjenjuje se da su troškovi lijeka pristupačni.

Cijena Ketofrila u ljekarnama

Približna cijena za Ketofril je:

filmom obložene tablete (10 mg), 20 kom. u paketu - 82-105 rubalja;
otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (30 mg / ml, ampule od 1 ml), 10 kom. u paketu - 101 rubalj.