Ordiss

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ordiss: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ordiss

ATX kod: C09CA06

Aktivni sastojak: kandesartan (Candesartan)

Proizvođač: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.) (Izrael)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 345 rubalja.

Kupiti

Ordiss je antihipertenzivno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: u obliku kapsule, ružičaste; doziranje od 8 mg - s crtom na obje strane i graviranjem "8 | C" na jednoj i "C | 8" na suprotnoj strani; doziranje od 16 i 32 mg - crtom i graviranjem "C | C" na suprotnim stranama, oznakama na jednoj strani i gravurom "16" ili "32" na suprotnoj strani (5 kom. u blisteru, 6 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. u blisteru, u blisteru od kartonske kutije 3. Svaka kutija sadrži i upute za uporabu Ordisse).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: kandesartan cileksetil - 8/16/32 mg;
dodatne komponente: poloxamer 188, preželatinizirani škrob, povidon K30, kalcijeva karmeloza, boja željeza oksid crvena (E172), laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Angiotenzin II glavni je hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), koji igra važnu ulogu u patogenezi zatajenja srca, arterijske hipertenzije i drugih kardiovaskularnih patologija. Glavni fiziološki učinci angiotenzina II uključuju vazokonstrikciju, aktivaciju proizvodnje aldosterona, regulaciju stanja vodenog elektrolita i stimulaciju rasta stanica. Ovi fenomeni su povezani s interakcijom angiotenzina II sa tipa I angiotenzin receptorima (AT ₁ receptore).

Candesartan je selektivni antagonist AT ₁ receptora angiotenzina II, koji ne suzbija enzim pretvarač angiotenzina (ACE), koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II i razgrađuje bradikinin, a ne uzrokuje nakupljanje bradikinina ili tvari P. Zbog inhibicije AT _1- P. dolazi do ovisnog povećanja razine renina, angiotenzina I, angiotenzina II i smanjenja sadržaja aldosterona u krvnoj plazmi.

Kod terapije kandesartanom pojava kašlja u bolesnika zabilježena je rjeđe nego kod ACE blokatora. Djelatna tvar ne stupa u interakciju s receptorima drugih hormona i ne suzbija ionske kanale koji sudjeluju u regulaciji aktivnosti kardiovaskularnog sustava.

Farmakokinetika

Kada se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), kandesartan cileksetil u procesu hidrolize etera brzo se pretvara u aktivnu tvar - kandesartan, stabilno se veže na AT ₁ -receptore i polako disocira; ne posjeduje agonistička svojstva.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene iznosi približno 40%. Relativna bioraspoloživost kandesartana u obliku tableta u usporedbi s oralnom otopinom iznosi približno 34%, iz čega se može zaključiti da je izračunata apsolutna bioraspoloživost tableta u obliku sredstva 14%. Unos hrane nema značajni učinak na područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC), odnosno ne utječe značajno na bioraspoloživost lijeka.

3-4 sata nakon uzimanja Ordisse, maksimalna koncentracija (C _max) kandesartana bilježi se u krvnoj plazmi. Povećanjem doze lijeka unutar preporučenog raspona koncentracija aktivne tvari linearno raste. Kandesartan se na proteine krvne plazme veže više od 99%, volumen raspodjele u plazmi (V _d) iznosi 0,1 l / kg.

Spol pacijenta ne utječe na farmakokinetičke značajke Ordisse.

Kandesartan se pretežno izlučuje iz tijela u nepromijenjenom obliku putem bubrega i kroz crijeva, a samo se malo biotransformira u jetri. Akumulacija aktivne tvari u tijelu nije zabilježena, poluvijek (T _1/2) je u prosjeku 9 sati. Ukupni klirens kandesartana iznosi približno 0,37 ml / min / kg, istodobno je bubrežni klirens u prosjeku 0,19 ml / min. / kg. Izlučivanje lijeka bubregom proizvodi se glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom.

Nakon oralne primjene radioaktivno obilježenog kandesartana, on se izlučuje putem bubrega i otkriva se u fecesu u obliku kandesartana u oko 26, odnosno 56% primijenjene doze, u obliku neaktivnog metabolita - 7, odnosno 10%.

U prisutnosti blagog i umjerenog funkcionalnog oštećenja bubrega u bolesnika, AUC i C _max kandesartana povećale su se za 70, odnosno 50%, dok se njegov T _1/2 nije promijenio u usporedbi s osobama bez bubrežne disfunkcije. U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega i / ili onima na hemodijalizi, AUC i C _max aktivne tvari porasli su za 110, odnosno 50%, a T _1/2 povećao se 2 puta.

U prisutnosti blagih i umjerenih funkcionalnih poremećaja jetre u bolesnika, zabilježen je porast AUC kandesartana za 23%.

U usporedbi s mlađim pacijentima, u osoba starijih od 65 godina, AUC i C _max kandesartana povećale su se za 80%, odnosno 50%. Istodobno, nije utvrđena ovisnost hipotenzivnog učinka i učestalosti nuspojava kandesartana o dobi bolesnika.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca (CHF) i poremećena sistolička funkcija lijeve klijetke (LV) s frakcijom izbacivanja LV (LVEF) ne većom od 40% - kao lijek za dodatnu terapiju ACE inhibitorima ili u slučaju intolerancije na potonju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljna disfunkcija jetre i / ili kolestaza;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
istodobna primjena s izravnim blokatorima renina (aliskiren ili lijekovi koji sadrže aliskiren) u bolesnika s dijabetesom melitusom i / ili oštećenom funkcijom bubrega [s klirensom kreatinina (CC) ispod 60 ml / min];
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (tablete Ordiss trebali biste uzimati s izuzetnim oprezom):

cerebrovaskularne lezije;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija (GOKMP), ishemijska bolest srca (IHD);
hemodinamski značajna stenoza aortnih i mitralnih zalistaka;
stenoza arterije jednog bubrega ili obostrana stenoza bubrežnih arterija;
stanje nakon transplantacije bubrega (zbog nedostatka podataka o primjeni);
primarni hiperaldosteronizam;
ozbiljno zatajenje bubrega (s CC ispod 30 ml / min);
hiperkalemija;
hemodijaliza;
smanjeni volumen cirkulirajuće krvi (BCC);
provedba opće anestezije i kirurških intervencija (prijetnja arterijskom hipotenzijom zbog blokade RAAS-a).

Ordiss, upute za uporabu: način i doziranje

Ordiss tablete uzimaju se oralno, bez obzira na hranu, jednom dnevno.

Preporučeni režim doziranja:

arterijska hipertenzija: početna dnevna doza je 8 mg; ako je potrebno, daljnje smanjenje krvnog tlaka (BP) treba povećati na 16 mg; maksimalni antihipertenzivni učinak opaža se 4 tjedna nakon početka tečaja, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 32 mg; ako tijekom uzimanja lijeka nije moguće postići optimalnu kontrolu krvnog tlaka, režim terapije treba promijeniti dodavanjem tiazidnog diuretika (na primjer, hidroklorotiazida) u liječenje Ordissomom radi pojačanja hipotenzivnog učinka; s hipovolemijom, početna dnevna doza je 4 mg (½ tableta 8 mg);
CHF: početna dnevna doza - 4 mg (½ tableta 8 mg), povećanje doze na 32 mg ili do maksimalne tolerirane doze provodi se udvostručavanjem u intervalima od najmanje 2 tjedna; Ordiss se smije uzimati u kombinaciji s drugim lijekovima koji se koriste kod CHF, poput diuretika, β-blokatora, ACE blokatora i srčanih glikozida; starije osobe, bolesnici s oštećenom jetrom, bubrezima ili hipovolemijom ne zahtijevaju prilagođavanje početne doze.

U liječenju arterijske hipertenzije u bolesnika s blagim / umjerenim oštećenjem bubrega (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), uključujući one na hemodijalizi, početna dnevna doza Ordisa je 4 mg (½ tableta 8 mg). Tada se preporučuje titriranje doze uzimajući u obzir terapeutski učinak sredstva.

U osoba s teškim oštećenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min / 1,73 m²) ili završnom bubrežnom insuficijencijom (CC ispod 15 ml / min), klinička iskustva s primjenom kandesartana ograničena su. U bolesnika ove kategorije početna dnevna doza Ordisse ne prelazi 4 mg; u budućnosti se odabir doze provodi pod kontrolom krvnog tlaka i redovitim praćenjem razine kalija i koncentracije kreatinina u serumu.

Za bolesnike s blagom / umjerenom disfunkcijom jetre, u liječenju arterijske hipertenzije, preporučuje se uzimanje Ordissa u početnoj dnevnoj dozi od 2 mg (¼ tablete 8 mg). Ako je potrebno, dopušteno je povećanje doze.

Pacijenti s teškom disfunkcijom jetre i / ili kolestazom kontraindicirani su uzimanje lijeka zbog nedostatka kliničkog iskustva s njegovom primjenom.

Stariji bolesnici ne trebaju mijenjati početnu dozu Ordissa.

Nuspojave

Prijem Ordisse može biti popraćen razvojem sljedećih nuspojava (klasificiranih u skladu s preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: ne manje od 10% - vrlo često; ne manje od 1%, ali manje od 10% - često; ne manje od 0,1%, ali manje od 1% - rijetko; ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1% - rijetko; manje od 0,01% - izuzetno rijetko):

dišni sustav: često - rinitis, faringitis, respiratorne infekcije;
kardiovaskularni sustav: često - značajno smanjenje krvnog tlaka;
živčani sustav: često - slabost, vrtoglavica, glavobolja;
imunološki sustav: izuzetno rijetko - urtikarija, kožni osip, svrbež, angioedem;
krv i limfni sustav: izuzetno rijetko - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza;
Gastrointestinalni trakt: izuzetno rijetko - mučnina;
jetra i žučni trakt: izuzetno rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, poremećena funkcija jetre, hepatitis;
bubrezi i mokraćni sustav: često - oštećena bubrežna funkcija;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: izuzetno rijetko - bolovi u leđima, mijalgija, artralgija;
drugi: izuzetno rijetko - ispiranje lica, pogoršanje tijeka gihta;
laboratorijski parametri: izuzetno rijetko - hiponatremija, hiperkalemija, povećani sadržaj kreatinina, smanjena razina hemoglobina, hiperuricemija.

Predozirati

Na temelju analize farmakoloških svojstava kandesartana može se pretpostaviti da glavni simptomi njegovog predoziranja mogu biti vrtoglavica i klinički izražen pad krvnog tlaka. Postoje opisi pojedinačnih slučajeva predoziranja lijekom (koji uzimaju do 672 mg), u kojima se pacijent oporavio bez ozbiljnih posljedica.

Ako se sumnja na predoziranje Ordisom u pozadini značajnog smanjenja krvnog tlaka, potrebna je simptomatska terapija i praćenje stanja pacijenta. Pacijenta treba položiti na leđa, podižući noge, ako je potrebno, potrebno je povećati BCC, uključujući intravensku (i / v) infuziju otopine natrijevog klorida (0,9%). Moguć je i propisivanje simpatomimetičkih sredstava. Uklanjanje kandesartana iz tijela hemodijalizom je neučinkovito.

posebne upute

U pozadini primjene Ordisse, kao i uz terapiju drugim lijekovima koji inhibiraju RAAS, ponekad može doći do oštećenja bubrežne funkcije. Kod CHF-a potrebno je povremeno nadzirati rad bubrega, posebno kod osoba starijih od 75 godina i kod bolesnika s bubrežnom disfunkcijom. U slučaju povećanja doze, također treba provoditi nadzor sadržaja kalija i kreatinina u krvi.

Nema podataka o primjeni Ordisse za CHF s razinom kreatinina većom od 265 μmol / l (preko 3 mg / ml).

Tijekom razdoblja hemodijalize, blokada AT ₁ receptora zbog smanjenja BCC i aktiviranje Raas može posebno utjecati na krvni tlak. Kao rezultat toga, pacijentima na hemodijalizi savjetuje se kontrola krvnog tlaka i, na temelju njegovih pokazatelja, individualni odabir doze kandesartana.

Lijekovi koji utječu na RAAS (ACE inhibitori) mogu uzrokovati povećanje serumske uree i kreatinina u krvi u pozadini obostrane stenoze bubrežne arterije ili stenoze arterije pojedinog bubrega. Isti se učinak vjerojatno može primijetiti kod liječenja antagonistima receptora za angiotenzin II (ARA II).

U prisutnosti CHF tijekom razdoblja terapije lijekovima, može se pojaviti arterijska hipotenzija. Razvoj ove nuspojave također je moguć u bolesnika s nedostatkom BCC-a, na primjer, kada primaju visoke doze diuretika. U tom slučaju, prije početka liječenja Ordissom, potrebno je ispraviti BCC.

Tijekom razdoblja opće anestezije i kirurških intervencija u bolesnika koji primaju ARA II, može doći do smanjenja krvnog tlaka zbog blokade RAAS-a. U nekim je slučajevima moguće izraženo smanjenje krvnog tlaka, što zahtijeva intravensku infuziju tekućine i / ili vazopresora.

Pacijenti s primarnim hiperaldosteronizmom u pravilu su otporni na liječenje antihipertenzivnim lijekovima koji utječu na RAAS, stoga se ne preporučuje ordiniranje Ordissa bolesnicima iz ove skupine.

U bolesnika s CHF koji primaju Ordiss, povećava se rizik od razvoja hiperkalemije. U prisutnosti CHF tijekom liječenja lijekom, preporuča se nadzirati koncentraciju kalija u serumu, posebno uz kombiniranu uporabu diuretika koji štede kalij i ACE inhibitora, uključujući amilorid, spironolakton, triamteren i derivat spironolaktona - eplerenon.

Pacijenti koji pate od ozbiljnog CHF-a, bubrežne lezije, uključujući stenozu bubrežne arterije (tj. Uz ovisnost vaskularnog tonusa i bubrežne funkcije o aktivnosti RAAS-a), imaju posebnu osjetljivost na lijekove koji utječu na RAAS. Terapija takvim sredstvima u ovih bolesnika popraćena je poremećajima poput ozbiljne arterijske hipotenzije, oligurije, azotemije i, u rijetkim slučajevima, akutnog zatajenja bubrega. Rizik od razvoja ovih pojava nije isključen u liječenju ARA II.

Pri liječenju bilo kojim antihipertenzivnim lijekovima, naglo smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s ishemijskom kardiopatijom ili cerebrovaskularnim lezijama ishemijske geneze može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na moguću pojavu nuspojava iz središnjeg živčanog sustava u pozadini liječenja Ordissomom, mora se biti oprezan pri upravljanju vozilima i kontroli drugih složenih i potencijalno opasnih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ordiss je kontraindiciran za uporabu u trudnica zbog činjenice da kandesartan ima izravan učinak na RAAS i može dovesti do poremećaja razvoja fetusa ili štetno utjecati na novorođenče, sve do smrti.

Ako se trudnoća dogodi u pozadini terapije lijekovima, mora se odmah otkazati. U slučaju planiranja trudnoće, žena bi trebala dobiti odgovarajući tretman koji je odobren za uporabu u tom razdoblju.

Bebe rođene od majki koje su uzimale Ordiss tijekom trudnoće trebaju pažljiv medicinski nadzor zbog prijetnje arterijskom hipotenzijom.

Nije li utvrđeno da li se kandesartan izlučuje u majčino mlijeko, stoga se Ordiss ne smije koristiti tijekom dojenja. Ako je potrebno, potrebno je liječenje majčinim lijekom kako bi se dijete prebacilo na umjetno hranjenje.

Djetinjstvo

U bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđeni djelotvornost i sigurnost liječenja lijekovima, uslijed čega se Ordiss ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s blagim / umjerenim oštećenjem bubrega (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), uključujući bolesnike na hemodijalizi, početna dnevna doza Ordisa u liječenju arterijske hipertenzije trebala bi biti 4 mg (½ tableta 8 mg). U budućnosti se preporučuje titriranje doze uzimajući u obzir terapeutski učinak sredstva.

U osoba s teškim oštećenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min / 1,73 m²) ili završnom bubrežnom insuficijencijom (CC ispod 15 ml / min), klinička iskustva s primjenom kandesartana ograničena su. U takvim slučajevima potrebno je razmotriti mogućnost uzimanja Ordissa, počevši s dozom od 4 mg dnevno, a zatim prilagodbom doze pod kontrolom krvnog tlaka i redovitim praćenjem razine kalija i koncentracije kreatinina u serumu.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s teškim disfunkcijama jetre i / ili kolestazom kontraindicirani su u lijeku Ordisse zbog nedostatka kliničkog iskustva s njegovom primjenom.

Primjena u starijih osoba

Stariji pacijenti ne trebaju mijenjati početnu dozu Ordissa.

Interakcije s lijekovima

aliskiren, ACE inhibitori, drugi ARA II: pogoršava se prijetnja hiperkalemijom, naglim smanjenjem krvnog tlaka, bubrežnom disfunkcijom, uključujući akutno zatajenje bubrega; kod ovih kombinacija potrebno je pažljivo pratiti krvni tlak, pokazatelje bubrežne aktivnosti i metabolizam vode i elektrolita; Candesartan se ne smije koristiti istovremeno s aliskirenom ili sredstvima koja sadrže aliskiren kod osoba s dijabetesom melitusom i / ili oštećenom bubrežnom funkcijom (CC ispod 60 ml / min);
izoenzimi CYP2C9 i CYP3A4: nije utvrđen učinak na ove izoenzime, učinak kandesartana na druge izoenime sustava citokroma P ₄₅₀ nije proučavan;
varfarin, hidroklorotiazid, glibenklamid, enalapril, oralni kontraceptivi (etinil estradiol / levonorgestrel), digoksin, nifedipin: nisu utvrđene klinički značajne interakcije lijekova;
ostali antihipertenzivni lijekovi: antihipertenzivni učinak se povećava;
inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) (vildagliptin): rizik od Quinckeova edema raste kada se ti lijekovi kombiniraju s ACE inhibitorima;
pripravci kalija, diuretici koji štede kalij; nadomjesci soli koji sadrže kalij; druge tvari koje povećavaju razinu kalija u serumu (heparin): može se razviti hiperkalemija;
litijevi pripravci: povećava se rizik od reverzibilnog povećanja sadržaja litija u serumu u krvi i razvoja toksičnih reakcija; treba nadzirati razinu litija u serumu;
nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAIL), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2), neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina (preko 3 g / dan): povećava se vjerojatnost smanjenja antihipertenzivnog učinka kandesartana, a rizik od oštećenja bubrežne funkcije se pogoršava, uključujući razvoj akutnog zatajenja bubrega i povišenu razinu kalija; kombinacija zahtijeva oprez, posebno u starijih bolesnika.

Analozi

Analozi Ordisse su Atakand, Hyposart, Xarten, Angiakand, Candesartan, Candecor, Candesartan-SZ itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ordisseu

Recenzije o Ordissi, ostavljene na medicinskim web stranicama, uglavnom su pozitivne. Pacijenti smatraju da je lijek učinkovito antihipertenzivno sredstvo koje pruža adekvatnu kontrolu krvnog tlaka, kako tijekom monoterapije, tako i u kombinaciji s tiazidnim diureticima. Prednost Ordisse također se smatra prikladnim režimom doziranja.

Međutim, neki pacijenti također ukazuju na pojavu nuspojava tijekom terapije lijekovima, uglavnom u obliku vrtoglavice i glavobolje, zbog kojih su čak bili prisiljeni odbiti je uzimati.