Stokrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Stokrin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Stocrin

ATX kod: J05AG03

Aktivni sastojak: Efavirenz (Efavirenz)

Producent: Merck Sharp and Dome (Australija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019

Stokrin je ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze virusa humane imunodeficijencije tipa 1 (HIV-1), antivirusni lijek.

Oblik i sastav izdanja

kapsule (30 i 90 kom. u bočicama ili 6 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 bočica ili 7 pakiranja);
filmom obložene tablete, 200 mg: okrugle, žute, urezane na jednoj strani "223"; na pauzi - bijela (30, 60 i 90 kom. u plastičnim bocama, 1 bočica u kartonskoj kutiji);
filmom obložene tablete, 600 mg: u obliku kapsule, žute, urezane na jednoj strani "225" (30, 60 i 90 kom. u plastičnim bocama, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar je efavirenz:

1 kapsula - 50, 100 ili 200 mg;
1 tableta - 200 ili 600 mg.

Dodatne komponente tableta:

pomoćne tvari: hiproloza, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat;
Sastav ljuske: Opadry žuta (Opadry ^® Žuta), koja uključuje titan dioksid (E171), hipromelozu 6cP (HPMC 2910), karnauba vosak, makrogol (PEG400), željezni oksid u boji željeza (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika i farmakokinetika

Antivirusni učinak Stokrina posljedica je sposobnosti efavirenza da selektivno inhibira reverznu transkriptazu HIV-1. Dominantni tip je nekonkurentski tip inhibicije.

Efavirenz ne inhibira sintezu staničnih DNA polimeraza i HIV-2 transkriptaze kod ljudi. Adsorpcija i vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije efavirenza u krvnoj plazmi u HIV-zaraženih i zdravih ljudi praktički su isti. U neinficiranih osoba efavirenz se u koncentraciji od 1,6-9,1 μM otkriva u krvnoj plazmi 5 sati nakon primjene, bez obzira na uzetu dozu (može varirati u rasponu od 100-1600 mg) i trajanje tijeka liječenja. Tjedan dana kasnije zabilježene su stabilne koncentracije ove tvari u krvnoj plazmi. U zaraženih se maksimalna koncentracija i vrijeme postizanja određuju vrijednošću dnevne doze.

Primijećeno je da kada se tablete uzimaju s masnom hranom, koncentracija efavirenza u tijelu dulje ostaje konstantna.

Stupanj vezanja efavirenza na proteine plazme, uglavnom albumin, prilično je visok. Koncentracija vezane tvari u plazmi približno je 3 puta veća od sadržaja njezinih slobodnih frakcija. Efavirenz lako prodire u likvor i metabolizira se u jetri i krvnoj plazmi. Poluvrijeme iz krvi je 52–76 sati s jednom dozom ili 40–55 sati uz redovno liječenje. Također, vrijeme eliminacije iz tijela povećava se s ozbiljnim disfunkcijama jetre. Efavirenz se izlučuje urinom i izmetom.

Indikacije za uporabu

Stokrin je lijek koji se koristi za kombiniranu terapiju HIV infekcije.

Kontraindikacije

Za sve oblike izdanja:

zatajenje jetre umjerenog i ozbiljnog stupnja;
istodobna primjena alkaloida ergot (na primjer, dihidroergotamin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, cisaprid, astemizol, terfenadin;
istodobna uporaba pripravaka / biljnih proizvoda koji sadrže gospinu travu;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Dodatno za kapsule - djeca mlađa od 3 godine i tjelesna težina manja od 13 kg.

Dodatno za tablete:

netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
djeca mlađa od 3 godine i djeca teža manje od 13 kg (za tablete od 200 mg), djeca manja od 40 kg (za tablete od 600 mg).

Pažljivo:

povijest psihijatrijskih poremećaja u bolesnika s rizikom od razvoja ozbiljnih nuspojava;
blaga do umjerena bolest jetre;
povijest konvulzija;
istodobna primjena antikonvulziva koji se metaboliziraju prvenstveno u jetri, poput fenobarbitala, fenitoina i karbamazepina.

Upute za uporabu Stokrina: metoda i doziranje

Stocrin treba uzimati oralno, po mogućnosti prije spavanja i natašte (jer se nuspojave mogu povećati kada se uzimaju tijekom obroka).

Liječenje treba obavljati liječnik s iskustvom u HIV terapiji.

Lijek se koristi u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima.

Odrasli

Lijek se propisuje 600 mg jednom dnevno u kombinaciji s nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze (NRTI), bez ili s inhibitorom HIV proteaze. Međutim, trebali biste razmotriti:

ako se Stokrin koristi u kombinaciji s rifampicinom u bolesnika težine 50 kg ili više, možda će trebati povećati dozu efavirenza na 800 mg jednom dnevno;
ako se Stokrin koristi istovremeno s vorikonazolom, dozu potonjeg treba povećati na 400 mg 2 puta dnevno, a dozu efavirenza smanjiti za 50%, tj. na 300 mg (međutim, tablete s takvom dozom nisu registrirane u Ruskoj Federaciji). Nakon završetka tečaja uzimanja vorikonazola, doza Stokrina povećava se na početnu dozu od 600 mg.

Djeca od 3 godine (ili koja teže više od 13 kg)

Stocrin se daje u kombinaciji s inhibitorom HIV proteaze i / ili NRTI.

Preporučene doze ovisno o težini djeteta:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
više od 40 kg - 600 mg.

Nuspojave

poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo često (≥1 / 10) - kožni osipi; često (≥1 / 100, <1/10) - svrbež kože; rijetko (≥ 1/1000, <1/100) - multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom; rijetko (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalergijski dermatitis *;
mentalni poremećaji: često - nesanica, patološki snovi, depresija, tjeskoba; rijetko - paranoično ponašanje, zbunjenost, agresivnost, halucinacije, sklonost euforiji, manija, samoubilačke namjere i pokušaji, sklonost afektu, psihoza *; rijetko - neuroza *, delirij *, smrt uslijed samoubojstva *;
poremećaji živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja, poremećaj pažnje, pospanost, poremećaji cerebelarne koordinacije i ravnoteže *; rijetko - poremećena koordinacija pokreta, ataksija, napadaji, amnezija, oslabljeno razmišljanje, tjeskoba, tremor *;
poremećaji imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti;
poremećaji jetre i žučnih puteva: često - povećana aktivnost gama-glutamil transferaze (GGT), aspartat aminotransferaze (ACT) i alanin aminotransferaze (ALT); rijetko - akutni hepatitis; rijetko - zatajenje jetre *;
vaskularni poremećaji: rijetko - navala krvi na kožu lica *;
poremećaji gastrointestinalnog trakta: često - bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, povraćanje; rijetko - pankreatitis;
kršenja genitalnih organa i mliječne žlijezde: rijetko - ginekomastija;
poremećaji organa vida, organa sluha i poremećaji labirinta: rijetko - zamagljen vid, vrtoglavica, zujanje u ušima *;
metabolički i prehrambeni poremećaji: često - hipertrigliceridemija; rijetko - hiperkolesterolemija;
opći poremećaji: često - pojačani umor.

* Ove nuspojave zabilježene su u razdoblju promatranja nakon registracije.

Predozirati

U nekih je bolesnika koji su slučajno uzimali efavirenz 600 mg 2 puta dnevno došlo do povećanja nuspojava iz središnjeg živčanog sustava (na primjer, nehotične kontrakcije mišića).

U slučaju predoziranja lijekom provode se opće mjere podrške, uključujući praćenje kliničkog stanja pacijenta i praćenje osnovnih pokazatelja vitalne aktivnosti tijela. Za uklanjanje neapsorbiranog efavirenza propisan je aktivni ugljen. Ne postoji specifični antidot za slučajeve predoziranja Stokrinom. Budući da je efavirenz visoko povezan s proteinima, malo je vjerojatno da će dijaliza ukloniti velike količine ove tvari iz tijela.

posebne upute

Stokrin se ne smije koristiti kao jedini lijek za liječenje HIV infekcije, jer se virusna rezistencija može brzo razviti. Također, nemojte dodavati efavirenz kao jedino sredstvo u neučinkovit režim.

Pri odabiru novih antiretrovirusnih lijekova za uporabu u kombinaciji s efavirenzom, treba razmotriti vjerojatnost razvoja virusne unakrsne rezistencije.

Tijekom antiretrovirusne terapije (ART) nije isključen rizik prijenosa HIV-a na druge putem krvi ili spolnim kontaktom, pa se preporučuju odgovarajuće mjere predostrožnosti.

Ne preporučuje se propisivanje Stocrina istodobno s tabletiranim oblicima lijekova s fiksnim kombinacijama emtricitabina, efavirenza, tenofovirdizoproksil fumarata.

Pri propisivanju bilo kojeg drugog lijeka u kombinaciji treba uzeti u obzir medicinske upute za njihovu uporabu.

Ako se bilo koje antiretrovirusno sredstvo koje se koristi u kombinaciji ARVT otkaže zbog sumnje na netoleranciju, svi antiretrovirusni lijekovi trebaju se istovremeno otkazati, ako je moguće, a nakon nestanka simptoma netolerancije nastavite s uzimanjem. Ne preporučuje se davanje povremene monoterapije i dosljedno prepisivanje antiretrovirusnih lijekova, jer je vjerojatnost virusa rezistentnog na terapiju velika.

Prema uputama, Stokrin može uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (uključujući nesanicu, oslabljenu pažnju i vrtoglavicu). Ako se pojave, preporuča se suzdržati se od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom liječenja efavirenzom mora se izbjegavati začeće, stoga se preporučuje uporaba pouzdanih metoda barijerne kontracepcije u kombinaciji s drugim metodama (uključujući oralne ili druge hormonske kontraceptive). Budući da je poluvrijeme efavirenza iz tijela prilično dugo, pouzdanu kontracepciju treba koristiti u roku od 12 tjedana od prestanka uzimanja lijeka. Sve žene u reproduktivnoj dobi trebale bi napraviti test na trudnoću prije početka primjene lijeka Stokrin.

Lijek se ne preporučuje tijekom trudnoće, osim ako vjerojatna korist liječenja za majku ne premašuje potencijalni rizik za fetus, a ne postoje alternativni načini liječenja. Ako pacijentica uzima Stocrin tijekom prvog tromjesečja trudnoće ili je trudnoća nastupila tijekom terapije efavirenzom, treba je upozoriti na moguće posljedice za zdravlje fetusa.

Nisu provedena adekvatna i dobro kontrolirana klinička ispitivanja učinaka efavirenza na tijelo trudnice. U nekim slučajevima primjene efavirenza kao elementa kombinirane antiretrovirusne terapije (ARVT) tijekom prvog tromjesečja trudnoće, u većini slučajeva nije došlo do povećanja učestalosti malformacija u novorođenčadi, osim izoliranih izvještaja o oštećenjima neuralne cijevi (uključujući meningomijelokele) dijagnosticiranim u novorođenčadi. Takva su izvješća bila retrospektivna, pa uzročna veza nije bila pouzdano utvrđena.

Efavirenz prelazi u majčino mlijeko, ali nema klinički potvrđenih podataka o njegovom učinku na novorođenčad i novorođenčad. Ženama kojima je lijek propisan tijekom dojenja savjetuje se da prestanu dojiti. Majkama zaraženim HIV-om toplo se preporučuje da ni u kojem slučaju ne doje svoje dijete kako bi izbjegle zarazu svoje djece HIV-om.

Djetinjstvo

Za djecu stariju od 3 godine doze se odabiru u skladu s tjelesnom težinom. Efavirenz se propisuje samo djeci koja mogu progutati tablete. Sigurnost i učinkovitost uzimanja lijeka u djece mlađe od 3 godine ili težine manje od 13 kg nisu dokazani.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, farmakokinetika efavirenza slabo je razumjena. Međutim, s obzirom na činjenicu da se manje od 1% prihvaćene doze Stokrina izlučuje putem bubrega, bubrežna disfunkcija ne bi trebala značajno utjecati na izlučivanje efavirenza. Nema iskustva s liječenjem lijekom u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom, stoga je u ovom slučaju potrebno pažljivo praćenje sigurnosti primjene Stokrina.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje Stokrina kontraindicirano je u bolesnika s insuficijencijom jetre (klasa C po Child-Pugh ljestvici) i ne preporučuje se bolesnicima s umjerenim oštećenjem jetre, jer danas nema pouzdanih podataka na temelju kojih se može donijeti odluka o prilagodbi doze.

Zbog intenzivnog metabolizma efavirenza uz sudjelovanje sustava citokroma P ₄₅₀ i ograničenog iskustva s primjenom lijeka u bolesnika s kroničnom bolešću jetre, potreban je oprez tijekom liječenja Stokrinom za blagu bolest jetre. U ovom slučaju, pacijenti se ostave na promatranju radi pravovremenog otkrivanja neželjenih učinaka ovisnih o dozi, posebno iz središnjeg živčanog sustava. Također, u redovitim razmacima, preporučuje se praćenje laboratorijskih parametara koji ukazuju na stanje jetre.

Sigurnost i učinkovitost terapije efavirenzom nije dokazana u bolesnika s anamnezom značajne disfunkcije jetre. Pacijenti s kroničnim hepatitisom B ili C koji se podvrgavaju kombiniranom ARVT-u riskiraju razviti teške komplikacije jetre koje mogu uzrokovati smrt.

Pacijenti s anamnezom poremećaja rada jetre (uključujući one s kroničnim aktivnim hepatitisom) imaju povećanu učestalost poremećaja funkcije jetre tijekom kombiniranog ARVT-a, pa bi trebali ostati pod liječničkim nadzorom u skladu sa standardnim režimom. Ako pacijent ima pogoršanje kronične bolesti jetre ili kontinuirano povećanje aktivnosti serumskih transaminaza, više od 5 puta iznad gornje vrijednosti, potrebno je usporediti blagodati liječenja efavirenzom s vjerojatnim rizikom od hepatotoksičnog učinka. U tom se slučaju preporučuje razmotriti mogućnost otkazivanja ili privremenog prekida ART-a.

Kada se efavirenz kombinira s drugim lijekovima s poznatom hepatotoksičnošću, treba pratiti aktivnost enzima jetre. U bolesnika s hepatitisom B ili C, kod propisivanja kombinirane antivirusne terapije, liječnici se vode uputama za uporabu lijekova propisanih za liječenje hepatitisa.

Primjena u starijih osoba

Stariji pacijenti uključeni su u klinička ispitivanja učinka efavirenza na tijelo. Njihovi su rezultati pokazali da je učinak efavirenza na tijelo kod bolesnika ove kategorije identičan učinku kod bolesnika mlađe dobi.

Interakcije s lijekovima

Stokrin se ne smije primjenjivati istodobno sa sljedećim lijekovima: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, alkaloidi ergota (npr. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, dihidroergotamin). To je zbog činjenice da takve kombinacije mogu dovesti do razvoja ozbiljnih, pa čak i po život opasnih posljedica.

Ne biste trebali istodobno uzimati lijekove ili proizvode koji sadrže gospinu travu, jer to može značajno smanjiti koncentraciju efavirenza u plazmi. Treba imati na umu da učinak gospine trave može trajati najmanje 2 tjedna nakon povlačenja.

Kombiniranom primjenom efavirenza može smanjiti koncentraciju spojeva koji su supstrati izoenzima CYP3A4, CYP2B6 i UDP-GT1A1 u krvnoj plazmi.

Ne preporučuje se davanje efavirenza u kombinaciji s ritonavirom i atazanavirom. Ako njihova primjena postane neophodna, treba razmotriti povećanje doze ritonavira na 200 mg i atazanavira na 400 mg u kombinaciji s efavirenzom. Liječenje u ovom slučaju treba provoditi pod strogim kliničkim nadzorom.

Izbjegavajte primjenu lijeka u kombinaciji s fosamprenavirom / sakvinavirom, atovacohone / proguanilom, posakonazolom.

Istodobnom primjenom darunavira / ritonavira s efavirenzom, koncentracija darunavira može se smanjiti.

Efavirenz smanjuje koncentraciju indinavira, boceprevira, vorikonazola u plazmi.

Kada se Stocrin daje u kombinaciji s malim dozama ritonavira, može doći do povećanja učestalosti nuspojava povezanih s EFV-om.

U slučaju istodobne primjene lopinavira / ritonavira u obliku mekih kapsula ili oralne otopine, zabilježeno je značajno smanjenje izloženosti lopinaviru.

Ako se planira rifabutin, dozu treba povećati za 50%.

Ako je potrebno propisati telaprevir, njegovu dozu treba povećati na 1125 mg 3 puta dnevno.

Efavirenz smanjuje koncentraciju klaritromicina. Iako klinički značaj ovih promjena nije utvrđen, preporučuje se drugi antibiotik, poput azitromicina.

Rifampicin smanjuje koncentraciju efavirenza.

U nedostatku preporuka o režimu doziranja itrakonazola i ketokonazola, trebalo bi razmotriti mogućnost propisivanja alternativnih antifungalnih lijekova. Isto vrijedi i za karbamazepin - preporučuje se još jedan antikonvulziv.

Uz istodobnu uporabu antikonvulziva koji su supstrati izoenzima CYP450 (na primjer, fenitoin, fenobarbital), potrebno je kontrolirati njihovu koncentraciju u krvi.

Potreban je oprez pri uporabi efavirenza s artemetherom i lumefantrinom u kombinaciji.

Interakcija efavirenza s varfarinom i acenokumarolom nije proučavana. Pretpostavlja se da je moguće i smanjenje i povećanje njihove koncentracije, stoga može biti potrebno prilagođavanje doze.

U slučaju istodobne primjene valproične kiseline, bolesnici bi trebali biti pod liječničkim nadzorom radi kontrole napadaja.

Stokrin smanjuje učinkovitost hormonalnih kontraceptiva (oralno, produljeno oslobađanje za intramuskularnu primjenu i implantate).

Pacijenti koji primaju atorvastatin, pravastatin ili simvastatin tijekom razdoblja liječenja zahtijevaju povremeno praćenje koncentracije kolesterola u krvi.

Ako je potrebno koristiti imunosupresive, potrebno je pažljivo nadzirati njihovu koncentraciju u krvi najmanje 2 tjedna od početka terapije efavirenzom ili njegovog završetka (dok se ne utvrde stabilne koncentracije). Možda će biti potrebno prilagoditi dozu imunosupresiva.

U slučaju istodobne primjene metadona, bolesnici trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom radi pravovremenog otkrivanja simptoma ustezanja. Povećanje doze metadona može biti potrebno za smanjenje simptoma ustezanja.

Analozi

Analozi Stokrina su: Arverenz, Efakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Stokrinu

Mnoge recenzije o Stokrinu su povoljne. Nuspojave se opažaju u malog broja bolesnika liječenih lijekom. Međutim, registrirani su slučajevi kada je to trebalo zamijeniti drugim lijekom. Primjećuje se da tijek terapije omogućuje postizanje trajnog poboljšanja zdravstvenog stanja, koje traje nekoliko godina.

Cijena Stokrina u ljekarnama

Cijena Stokrina u dozi od 200 mg u prosjeku iznosi 1060–1200 rubalja (90 komada po pakiranju). Lijek možete kupiti u dozi od 600 mg za 380-430 rubalja (30 kom u pakiranju).