Fareston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Fareston: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Fareston

ATX kod: L02BA02

Aktivni sastojak: toremifen (toremifen)

Proizvođač: Orion Corporation (Finska)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 2239 rubalja.

Kupiti

Fareston je nesteroidni lijek s antiestrogenim i antitumorskim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Fareston je dostupan u obliku tableta: bijela, okrugla, ravna, s oznakom TO20 ili TO60 nanosi se s jedne strane, rub tablete je pokošen (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 ili 10 pakiranja; 30, 60 ili 100 kom. u polietilenskim bocama, u kartonskoj kutiji 1 boca).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: toremifen (u obliku toremifen citrata) - 20 mg ili 60 mg;
pomoćne komponente: laktoza, natrijev škrobni glikolat (tip A), kukuruzni škrob, povidon, koloidni bezvodni silicij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Fareston je lijek s antiestrogenim i antitumorskim učincima. Njegova djelatna tvar - toremifen - nesteroidni je antiestrogen izveden iz trifeniletilena i ima sposobnost specifičnog vezanja na estrogenske receptore. Natječući se s estradiolom, on inhibira estrogenom induciranu sintezu DNA (deoksiribonukleinska kiselina) i replikaciju stanica.

Kod karcinoma dojke antitumorski učinak toremifena velikim je dijelom rezultat njegovog antiestrogenog djelovanja. Istodobno, povezan je i s takvim mehanizmima djelovanja aktivne tvari kao što su regulacija ekspresije onkogen, izlučivanje čimbenika rasta, indukcija apoptoze i kinetika staničnog ciklusa. Visoke doze toremifena mogu proizvesti antitumorski učinak koji nije povezan s njegovim antiestrogenim učinkom.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Farestona unutra, toremifen se potpuno apsorbira i maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se za 2–5 sati. Istovremeni unos hrane ne utječe na potpunost apsorpcije, ali može povećati razdoblje početka maksimalne koncentracije za 1,5–2 sata, iako to nema klinički značaj.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin) - 99,5%. Ravnotežna koncentracija toremifena u plazmi u dozi od 60 mg dnevno utvrđuje se nakon 21-28 dana terapije.

U jetri se metabolizira uz sudjelovanje citokroma CYP3A4 demetilacijom i hidroksilacijom s tvorbom aktivnog metabolita (N-demetiltoremifen) i tri neaktivna (4-hidroksitoremifen, deaminogidroksitoremifen, N, N-didemetiltoremifen).

Ukupni klirens lijeka je 5 l / h.

Nakon faze brze raspodjele započinje faza spore eliminacije. Poluvrijeme toremifena je u prosjeku 5 dana, a polu-života N-demetiltoremifena 11 dana.

Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita u roku od 7 dana: glavni dio kroz crijeva, oko 10% putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Fareston je indiciran za žene za liječenje raka dojke ovisnog o estrogenu u postmenopauzalnom razdoblju.

Kontraindikacije

hiperplazija endometrija, uključujući povijest;
tromboembolija, uključujući povijest;
produljenje QT intervala;
istodobna primjena lijekova koji produžuju QT interval;
klinički značajna bradikardija;
naznaka anamneze simptomatske aritmije;
klinički značajno zatajenje srca s smanjenom frakcijom izbacivanja lijeve klijetke;
hipokalemija i druga neravnoteža elektrolita;
ozbiljno oštećenje jetre, uključujući anamnezu;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Potrebno je paziti da se Fareston propiše za trombocitopeniju, leukopeniju, hiperkalcemiju (uključujući bolesnike s koštanim metastazama), tešku anginu pektoris, dekompenzirano zatajenje srca, proaritmogena stanja (produljenje QT intervala, akutna ishemija miokarda), intoleranciju laktoze, sindrom nedostatka laktoze malapsorpcija, u starosti.

Upute za uporabu Farestona: metoda i doziranje

Fareston tablete uzimaju se oralno.

Liječnik pojedinačno određuje dozu i trajanje terapije.

Preporučena doza:

prva linija hormonske terapije: 60 mg jednom dnevno tijekom duljeg razdoblja;
druga linija hormonske terapije: 120 mg 2 puta dnevno.

U slučaju znakova koji ukazuju na napredovanje bolesti, Fareston treba prekinuti.

Nuspojave

iz živčanog sustava: često - vrtoglavica; rijetko - glavobolja;
sa strane posuda: vrlo često - valunzi (valunzi); rijetko - trombembolični uvjeti (tromboflebitis, duboka venska tromboza, plućna embolija);
benigne, maligne i nespecificirane novotvorine, uključujući polipe i ciste: vrlo rijetko, rak endometrija;
iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina, povraćanje; rijetko - zatvor;
iz hematopoetskog i limfnog sustava: učestalost nije utvrđena - anemija, trombocitopenija, leukopenija;
od strane prehrane i metabolizma: rijetko - gubitak apetita;
mentalni poremećaji: često - depresija; rijetko - nesanica;
iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje;
iz organa sluha: rijetko - vrtoglavica;
na dijelu organa vida: vrlo rijetko - neprozirnost rožnice;
iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; vrlo rijetko - žutica;
iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: često - krvarenje iz maternice, iscjedak iz rodnice u obliku leukoreje; rijetko - hipertrofija endometrija; rijetko - polipi endometrija; vrlo rijetko - hiperplazija endometrija;
dermatološke reakcije: vrlo često - pojačano znojenje; često - svrbež u području genitalija, osip; vrlo rijetko - alopecija;
opći poremećaji: često - povećani umor, edemi; rijetko - debljanje.

Predozirati

Simptomi: tijekom uzimanja 680 mg dnevno - mučnina i / ili povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, vrtoglavica. Možda - valunzi, vaginalno krvarenje, produljenje QT intervala.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Imenovanje Farestona treba izvršiti na temelju rezultata ginekološkog pregleda pacijenta, s posebnom pažnjom na stanje endometrija. Rizična skupina za karcinom endometrija uključuje pacijente s indeksom tjelesne mase većim od 30, arterijskom hipertenzijom, dijabetesom melitusom, koji su na dugotrajnoj hormonskoj nadomjesnoj terapiji. Uz to je potrebno pažljivo praćenje stanja kod ozbiljne angine pektoris, dekompenziranog zatajenja srca. Tijekom razdoblja liječenja, ženu treba promatrati ginekolog i podvrgavati se kontrolnim testovima najmanje jednom godišnje.

Treba imati na umu da se vjerojatnost razvoja hiperkalcemije u bolesnika s metastazama u kostima pojavljuje u ranoj fazi terapije toremifenom.

Produljenje QT intervala zabilježeno je povećanjem doze Fareston-a. Ako je QT interval veći od 500 msec, tada se ne smije uzimati remifen.

Ako se pojave simptomi aritmije, terapiju treba otkazati.

Liječenje treba biti popraćeno redovitim studijama za praćenje broja eritrocita, leukocita, trombocita.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Upotreba Farestona ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Farestona kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Farestona kontraindicirana je kod teškog zatajenja jetre, uključujući anamnezu.

Primjena u starijih osoba

Fareston treba koristiti s oprezom u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Zbog rizika od sinergijskog djelovanja na produljenje intervala QT i pojave ventrikularnih aritmija (uključujući ventrikularne aritmije tipa "pirueta"), kontraindicirana je kombinacija toremifena sa sljedećim lijekovima: antiaritmici klase IA (uključujući kinidine, disopiramid, klasa antihidramitima, uključujući III amiodaron, ibutilid, sotalol, dofetilid), antipsihotici (uključujući sertindol, haloperidol, fenotiazin, pimozid, sultoprid), eritromicin, moksifloksacin, pentamidin, antimalarijski lijekovi (posebno halofantrin), mizolastin, cistfehizamin difemanil, vinkamin (kada se daje intravenski).

Uz istodobnu upotrebu Farestona:

tiazidni diuretici, drugi lijekovi koji smanjuju izlučivanje kalcija kroz bubrege: povećavaju rizik od hiperkalcemije;
fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, drugi lijekovi koji pojačavaju intenzitet mikrosomske oksidacije: mogu ubrzati metabolizam i izlučivanje toremifena, smanjujući njegovu koncentraciju u krvnom serumu. Ako je potrebno, ovu kombinaciju, dnevnu dozu lijeka treba udvostručiti;
neizravni antikoagulansi, uključujući varfarin: uzrokuju izraženo povećanje razdoblja krvarenja (preporučuje se izbjegavanje ove kombinacije);
inhibitori izoenzima citokroma CYP3A - oleandomicin, eritromicin, antifungalni lijekovi, uključujući ketokonazol: smanjuju brzinu metabolizma toremifena.