Gordoks - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gordox

Gordoks: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Gordox

ATX kod: B02AV01

Aktivni sastojak: aprotinin (aprotinin)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 177 rubalja.

Kupiti

Gordox je lijek s antifibrinolitičkim, antiproteaznim učinkom, koji se koristi tijekom operacija zaobilaženja koronarne arterije.

Oblik i sastav izdanja

Gordox se proizvodi u obliku otopine za intravensku primjenu: blago obojene ili bezbojne (u bezbojnim staklenim ampulama od 10 ml, 5 ampula u plastičnim paletama, 5 paleta u kartonskoj kutiji u kompletu s dvije dodatne palete).

Sastav 1 ampule uključuje:

Aktivna tvar: aprotinin - 100 000 jedinica za inaktivaciju kalikreina (KIE);
Pomoćne komponente: benzil alkohol - 100 mg; natrijev klorid - 85 mg; voda za injekcije - do 10 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aprotinin je inhibitor proteolitičkog enzima širokog spektra s antifibrinolitičkim svojstvima. Stvara reverzibilne stehiometrijske komplekse koji su inhibitori enzima, što uzrokuje inhibiciju aktivnosti plazmina tkiva i plazme, tripsina i kalikreina i posljedično smanjenje fibrinolitičke aktivnosti krvi.

Aprotinin je aktivator kontaktne faze aktivacije zgrušavanja, inicirajući zgrušavanje uz istovremeno povećanje fibrinolize. Ako se u liječenju bolesnika koristi aparat za pluća srca, koji aktivira koagulaciju (taj je učinak uzrokovan kontaktom krvi s stranim površinama), dodatna inhibicija funkcija kalikreina u plazmi umanjit će poremećaje u radu sustava koagulacije i fibrinolize.

Aprotinin je modulator upalnog odgovora sistemske prirode koji se javlja tijekom operacija kardiopulmonalne premosnice i dovodi do međusobno povezanog intenziviranja procesa koji se javljaju u sustavima fibrinolize, hemostaze, aktivacije humoralnog i staničnog odgovora. Aktivna komponenta Gordox-a inhibira brojne medijatore (tripsin, plazmin, kalikrein, itd.), Što osigurava stvaranje trombina, smanjenje fibrinolize i slabljenje upalnog odgovora. Tvar također inhibira oslobađanje upalnih citokina i održava homeostazu glikoproteina. Minimizira gubitak glikoproteina (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) od trombocita i sprečava ekspresiju protuupalnih adhezivnih glikoproteina (C IIb) od strane granulocita.

Korištenje aprotinina u operaciji zajedno s povezanim aparatom za srce-pluća smanjuje upalni odgovor, što dovodi do smanjenja potrebe za transfuzijom krvi i volumena gubitka krvi, a također smanjuje učestalost ponovljenih revizija medijastinuma kako bi se pronašao izvor krvarenja.

Farmakokinetika

Kada se daje intravenozno, sadržaj aprotinina u plazmi brzo se smanjuje zbog raspodjele tvari u međustaničnom prostoru. Početno poluvrijeme je 0,3–0,7 sati, a konačno poluvrijeme 5–10 sati. Prosječne ravnotežne intraoperativne koncentracije aprotinina u plazmi su 175-281 CIU / ml u bolesnika kojima se lijek daje u slijedećem režimu: intravenska puna doza od 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU po primarnom volumenu infuzije, 500.000 CIU svaki sat tijekom cijelog vremena operacije u obliku kontinuirane intravenske infuzije. Uvođenjem pola doza prosječne ravnotežne intraoperativne koncentracije Gordox-a u plazmi su 110-164 KIE / ml.

Usporedba farmakokinetičkih parametara aprotinina u studijama provedenim na skupinama zdravih dobrovoljaca, pacijenata s dijagnosticiranom srčanom patologijom povezanim sa aparatom srce-pluća i žena s operacijom histerektomije dokazuje linearnu farmakokinetiku Gordox-a kada se koristi u rasponu doza od 50 000 do 2 000 000 KIE. Stupanj vezanja aprotinina na proteine plazme je 80%. Aktivna komponenta Gordox-a u nepromijenjenom obliku odgovorna je za 20% antifibrinolitičkog djelovanja. Ravnotežni volumen raspodjele doseže približno 20 litara, a ukupni klirens je približno 40 ml / min.

Aprotinin se nakuplja u bubrezima i, u manjoj mjeri, u tkivu hrskavice. Njegova akumulacija u bubrezima provodi se zbog vezivanja epitelnih stanica lokaliziranih u proksimalnim bubrežnim tubulima s rubom četke i nakupljanja u fagolizomima tih stanica. Kumulacija u tkivu hrskavice povezana je sa afinitetom aprotinina, koji je baza, i kiselih proteoglikana sadržanih u tkivu hrskavice. Sadržaj aprotinina u drugim organima usporediv je sa sadržajem u plazmi. Najniža razina ove tvari određena je u mozgu i ona praktički ne prodire u likvor.

Aprotinin prelazi placentnu barijeru samo u strogo ograničenim količinama. Ovu tvar metaboliziraju lizosomski enzimi u bubrezima, tvoreći neaktivne metabolite - aminokiseline i kratke polipeptidne lance. U aktivnom obliku aprotinin se određuje u mokraći u malim koncentracijama (manje od 5% primijenjene doze). U roku od dva dana u mokraći se pronađe 25-40% aprotinina u obliku metabolita koji nemaju farmakološko djelovanje.

U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, farmakokinetika aprotinina nije adekvatno proučena. Studije provedene na pacijentima s bubrežnom disfunkcijom pokazale su da se farmakokinetički parametri lijeka praktički ne mijenjaju, pa nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Gordox se propisuje odraslim pacijentima kako bi se spriječio intraoperativni gubitak krvi i smanjio volumen transfuzije krvi tijekom operacija zaobilaženja koronarne arterije pomoću aparata za srce-pluća.

Kontraindikacije

Dob do 18 godina (sigurnost i djelotvornost lijeka za ovu dobnu skupinu nisu utvrđeni);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upute za uporabu Gordoksa: metoda i doziranje

Gordox se daje polako intravenozno.

Lijek treba primijeniti kroz glavne vene, koje se ne mogu koristiti s uvođenjem drugih lijekova. Maksimalna brzina je 5-10 ml u minuti. Uvođenjem Gordoksa pacijent bi trebao biti u vodoravnom položaju (ležeći na leđima).

Zbog visokog rizika od alergijskih / anafilaktičkih reakcija, svi pacijenti trebaju unijeti test dozu od 1 ml (10 tisuća KIE) 10 minuta prije primjene glavne doze Gordox-a. U nedostatku negativnih reakcija, može se primijeniti terapijska doza lijeka. 15 minuta prije primjene Gordoxa moguće je koristiti blokatore histaminskih receptora H1 i H2. U svakom slučaju, potrebno je osigurati standardne hitne mjere usmjerene na liječenje alergijskih / anafilaktičkih reakcija.

Gordox se preporučuje koristiti u početnoj dozi od 1-2 milijuna CIU. Lijek treba primijeniti u roku od 15-20 minuta nakon početka anestezije i prije sternotomije. Sljedeća doza od 1-2 milijuna CIU mora se dodati primarnom volumenu aparata srce-pluća. Da bi se izbjegla interakcija s heparinom i osiguralo dovoljno razrjeđivanje lijeka, aprotinin se dodaje primarnom volumenu tijekom razdoblja recirkulacije.

Nakon završetka injekcije bolusa i prije završetka operacije, morate uspostaviti kontinuiranu infuziju brzinom ubrizgavanja od 250-500 tisuća KIE na sat. Ukupna količina injektiranog lijeka tijekom cijelog tečaja ne smije prelaziti 7 milijuna KIE.

Pacijenti s funkcionalnim oštećenjem bubrega, kao i stariji bolesnici, ne trebaju prilagođavati dozu.

Nuspojave

Tijekom terapije mogu se razviti sljedeće nuspojave:

Hematopoetski sustav: vrlo rijetko - koagulopatija, uključujući diseminiranu intravaskularnu koagulaciju;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - infarkt miokarda, ishemija miokarda, tromboza / okluzija koronarnih arterija, tromboza, perikardijalni izljev; rijetko - arterijska tromboza (moguća manifestacija disfunkcija takvih vitalnih organa kao što su mozak, pluća, bubrezi); vrlo rijetko - plućna embolija;
Mokraćni sustav: rijetko - funkcionalni poremećaji bubrega, zatajenje bubrega;
Lokalne reakcije: vrlo rijetko - tromboflebitis, reakcije u području infuzije / injekcije;
Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktičke, alergijske, anafilaktoidne reakcije; vrlo rijetko - potencijalno po život opasan anafilaktički šok.

U bolesnika koji prvi put primaju aprotinin, razvoj anafilaktičkih ili alergijskih reakcija je malo vjerojatan. Ponovljenom primjenom Gordox-a, posebno ponovljenom primjenom unutar 6 mjeseci, učestalost alergijskih (anafilaktičkih) reakcija može se povećati i do 5%. Rizik od njihovog razvoja povećava se ako je lijek korišten više od 2 puta u roku od 6 mjeseci. Simptomi se obično očituju poremećajima probavnog (mučnina), kardiovaskularnog (arterijska hipotenzija), respiratornog (bronhospazam / astma) sustava, kao i kože (urtikarija, svrbež, osip). S razvojem reakcija preosjetljivosti tijekom primjene aprotinina, potrebno je odmah zaustaviti njegovu primjenu i poduzeti standardne hitne mjere: infuzijsku terapiju, uvođenje kortikosteroida i epinefrina / adrenalina.

Predozirati

Trenutno nisu zabilježeni slučajevi predoziranja Gordoxom. Ne postoji specifični protuotrov za lijek.

posebne upute

Tijekom operacija torakalne aorte korištenjem duboke hladne kardioplegije i uz upotrebu aparata za srce-pluća, Gordox treba koristiti vrlo oprezno u pozadini odgovarajuće terapije heparinom.

Aprotinin nije zamjena za heparin.

Upotreba Gordox-a može utjecati na različite metode provođenja testova kojima se utvrđuje sposobnost koagulacije krvi.

Pripravak sadrži benzil alkohol čija dnevna doza ne smije prelaziti 90 mg / kg tjelesne težine.

Neposredno prije upotrebe, Gordoxovu otopinu potrebno je vizualno pregledati. Ne koristite ostatke lijeka za naknadnu uporabu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku Gordoxa na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedene studije o učincima lijeka na tijelo trudnica. Tijekom trudnoće, imenovanje Gordoxa dopušteno je samo ako potencijalne dobrobiti terapije za majku znatno premašuju moguće rizike za fetus. Pri procjeni omjera koristi i rizika potrebno je uzeti u obzir negativne učinke ozbiljnih nuspojava na fetus, koji se ponekad očituju primjenom lijeka, a koji uključuju srčani zastoj, anafilaktičke reakcije itd., Kao i postupke liječenja koji se provode radi uklanjanja tih reakcija.

Učinak Gordox-a na laktaciju nije dobro razumljiv. Lijek se smatra potencijalno sigurnim kada uđe u tijelo djeteta s majčinim mlijekom, jer je oralna bioraspoloživost aprotinina minimalna.

Interakcije s lijekovima

Gordox je kompatibilan s 20% otopinom hidroksietiliranog škroba, otopinom glukoze i Ringerovom otopinom laktata.

Istodobnom primjenom Gordox-a s urokinazom, streptokinazom i alteplazom, aktivnost ovih lijekova se smanjuje.

Gordox se ne smije miješati s drugim lijekovima.

Analozi

Analogi Gordox-a su: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gordoxu

Prema pregledima, Gordox se nametnuo kao učinkovit lijek u liječenju akutnog pankreatitisa. Postoje izvješća da kod pacijenata s takvom dijagnozom akutni simptomi bolesti nestaju nakon 2-3 dana primjene lijeka. Također tvrde da je Gordox također pogodan za liječenje djece, ali za to je potreban strog nadzor stručnjaka.