Anexat - Upute Za Uporabu, Cijena Ampula, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aneksat

Anexat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Anexate

ATX kod: V03AB25

Aktivni sastojak: flumazenil (Flumazenil)

Proizvođač: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francuska)

Opis i fotografija ažurirani: 23.04.2019

Cijene u ljekarnama: od 7929 rubalja.

Kupiti

Anexat je lijek koji blokira benzodiazepinske receptore.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku otopine za intravensku primjenu, koja je bezbojna ili gotovo bezbojna prozirna tekućina (po 5 ml u hermetički zatvorenim staklenim ampulama s plavom točkom i dva obojena prstena na vrhu ampule, po 5 ampula u kartonskim ladicama s pregradama, u kartonskoj kutiji jedna paleta i upute za uporabu Anexata).

Sastav za jednu ampulu (5 ml):

aktivna tvar: flumazenil - 0,5 mg;
pomoćne komponente: ledenjačka octena kiselina, 0,1 M otopina natrijevog hidroksida (do pH 4,0), dinatrij edetat, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Flumazenil je derivat imidazobenzodiazepina i antagonist je benzodiazepina. Konkretno inhibira djelovanje lijekova koji utječu na benzodiazepinske receptore u središnjem živčanom sustavu.

Anexat uklanja amneziju, sedaciju i psihomotorne poremećaje uzrokovane agonistima benzodiazepinskih receptora. Sedativni i hipnotički učinci benzodiazepina nestaju u roku od 1-2 minute nakon intravenske injekcije lijeka, ali u sljedećih nekoliko sati mogu se postupno ponovno razviti. Ovisi o poluvijek i uzetim dozama antagonista i agonista.

Sam flumazenil sposoban je provesti lagani agonistički učinak (na primjer, antikonvulzivno).

U bolesnika koji su nekoliko tjedana primali visoke doze benzodiazepina, uvođenjem Anexata, pojavili su se simptomi povlačenja benzodiazepina, uključujući konvulzije.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri flumazenila u bilo kojem rasponu doza (do 100 mg) ovise o dozi.

Lijek se oko 50% veže na proteine plazme (od toga 2/3 albumina). Flumazenil se aktivno distribuira u tkivima i organima u ekstravaskularnom prostoru. Njegova se koncentracija u plazmi smanjuje tijekom faze raspodjele s poluvrijeme eliminacije od 4 do 11 minuta. Kad se postigne ravnotežna koncentracija, volumen raspodjele tvari je 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Glavni neaktivni metabolit je karboksilna kiselina. U krvnoj plazmi prisutan je u slobodnom obliku, u mokraći - u obliku glukuronida i u slobodnom obliku.

Izlučivanje flumazenila 99% provodi jetra. Ukupni klirens ovisi o brzini i količini jetrenog krvotoka i iznosi 0,8–1 l / h / kg. Eliminacija lijeka završava se za gotovo 72 sata. Otprilike 90–95% flumazenila nalazi se u mokraći, a mala količina (5–10%) u fecesu. Eliminacija je brza, što dokazuje kratki poluvrijeme, koje iznosi samo 40–80 minuta.

Ako tijekom intravenske infuzije Anexata pacijent uzima hranu, klirens flumazenila povećava se za 50%, što je najvjerojatnije zbog povećanog protoka krvi u jetri zbog unosa hrane.

Kod zatajenja jetre, poluživot lijeka se produljuje i iznosi 1,3 sata u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre i 2,4 sata kod teškog oštećenja jetre. Ukupni klirens flumazenila je smanjen.

U starijih i senilnih bolesnika, bez obzira na spol, stupanj zatajenja bubrega i hemodijalizu, farmakokinetički parametri Anexata ne mijenjaju se značajno.

U djece u dobi od 1 godine i više, poluživot flumazenila varira više nego kod odraslih i iznosi od 20 do 75 minuta (u prosjeku 40 minuta). Volumen raspodjele i klirens, uzimajući u obzir tjelesnu težinu, unutar su granica tipičnih za odrasle pacijente.

Indikacije za uporabu

Anexat se koristi za potpuno ili djelomično uklanjanje središnjih sedativnih učinaka benzodiazepinskih lijekova.

U anesteziologiji je flumazenil indiciran na recept u sljedećim slučajevima:

uklanjanje sedacije uzrokovane benzodiazepinima u kratkotrajnim terapijskim i dijagnostičkim postupcima u ambulantnim i stacionarnim bolesnicima;
uklanjanje sedativnog učinka uz očuvanje svijesti uzrokovane lijekovima benzodiazepina u djece u dobi od 1 godine i više;
uklanjanje stacionara iz opće anestezije, započeto i održavano benzodiazepinima.

Anexat se također koristi u intenzivnoj njezi i u liječenju bolesnika s gubitkom svijesti nepoznatog porijekla:

opijenost benzodiazepinskim lijekovima: kako bi se eliminirali središnji učinci benzodiazepina u slučaju trovanja njima (za obnavljanje svijesti i spontano disanje, što pomaže u izbjegavanju intubacije ili omogućuje ekstubaciju pacijenta);
izjava ili isključenje dijagnoze predoziranja benzodiazepinom;
diferencijalna dijagnoza u bolesnika s gubitkom svijesti nepoznatog porijekla.

Kontraindikacije

trovanje mono-, di-, tri-, tetracikličkim i atipičnim cikličkim antidepresivima;
istodobna terapija benzodiazepinima za stanja koja potencijalno ugrožavaju život pacijenta (na primjer, za kontrolu intrakranijalnog tlaka ili epileptičnog statusa);
povećana individualna osjetljivost na Anexat.

Anexat, upute za uporabu: način i doziranje

Uobičajeni režim doziranja

Otopina Anexat u ampulama namijenjena je samo intravenskoj primjeni (infuzija ili bolus) pod nadzorom kvalificiranog anesteziologa ili terapeuta. Za pripremu otopine za infuziju možete koristiti 0,9% otopinu natrijevog klorida ili 5% otopinu dekstroze. Kako bi se održala sterilnost, lijek treba uzeti iz ampule neposredno prije primjene. Nakon razrjeđivanja ili kompleta Anexata u štrcaljki, mora se upotrijebiti u roku od 24 sata.

Dozu lijeka treba titrirati dok se ne postigne očekivani učinak. Budući da trajanje djelovanja pojedinih benzodiazepina premašuje djelovanje flumazenila, u nekim će slučajevima možda biti potrebno ponovno primijeniti Anexat (ako se sedacija ponovno pojavi nakon postignutog oporavka svijesti).

Anesteziologija

U anesteziologiji se Anexat koristi u početnoj dozi od 0,2 mg (daje se intravenski 15 sekundi). Ako se nakon 1 minute nakon prve primjene lijeka ne postigne željeni rezultat, tada se može primijeniti druga doza od 0,1 mg. Ako je potrebno, ovaj se postupak ponavlja u intervalima od 1 minute dok se ne postigne ukupna doza od 1 mg. U prosjeku pojedinačna doza flumazenila iznosi 0,3-0,6 mg, ali u praksi se može uvelike razlikovati, ovisno o dozi benzodiazepina koja je uzeta ili primijenjena ranije, trajanju njegovog djelovanja i individualnim karakteristikama pacijenta.

Intenzivna njega i upravljanje slučajem zbog nejasnog gubitka svijesti

Preporučuje se intravenska primjena Anexata u početnoj dozi od 0,3 mg. U nedostatku željenog oporavka svijesti, lijek se ponovno daje u intervalima od 1 minute dok se ne postigne maksimalna ukupna doza od 2 mg. Ako pacijent ima relaps zbunjenosti, flumazenil se ponovno primjenjuje (u obliku infuzije brzinom od 0,1-0,4 mg na sat ili bolusa). Brzina infuzije odabire se pojedinačno.

Ako ponovljena primjena Anexata ne dovede do dovoljne obnove respiratorne funkcije ili svijesti, može se pretpostaviti da je oštećenje svijesti nebenzodiazepinskog podrijetla.

Pacijenti koji su dugo primali visoke doze benzodiazepina, kao i pacijenti na jedinicama intenzivne njege, ne bi trebali imati simptome odvikavanja kod individualnog odabira doze Anexata i njegove spore intravenske primjene. Ako se pojave neželjeni znakovi hiperstimulacije, preporučuje se intravenska primjena midazolama ili diazepama (potrebno je pažljivo titrirati njihove doze i uzeti u obzir odgovor pacijenta).

Režim doziranja u posebnim slučajevima

Djeci starijoj od 1 godine, kako bi se uklonio sedativni učinak uz očuvanje svijesti, preporučuje se Anexat davati se u početnoj dozi od 0,01 mg po kg tjelesne težine (do 0,2 mg) intravenski tijekom 15 sekundi. U nedostatku željenog oporavka svijesti nakon 45 sekundi, moguća je dodatna primjena flumazenila u dozi od 0,01 mg / kg (do 0,2 mg). Zatim se postupak ponavlja s razmakom od 1 minute (ali ne više od 4 puta) dok se ne postigne željeni rezultat ili maksimalna ukupna doza od 0,05 mg / kg (ne više od 1 mg). Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti ponovljene primjene Anexata (u slučaju ponovljene sedacije nakon oporavka svijesti).

U bolesnika s oštećenjem jetre treba pažljivo odabrati dozu flumazenila.

Nuspojave

Pacijenti bilo koje dobi dobro podnose Anexat. U odraslih, čak i u dozama većim od preporučenih, odgovor na lijek je obično dobar.

Tijekom primjene flumazenila nakon registracije, ponekad je uočena preosjetljivost do anafilaksije.

Nakon brze primjene lijeka, u rijetkim su slučajevima zabilježeni takvi neželjeni fenomeni poput lupanja srca, tjeskobe i osjećaja straha koji nisu zahtijevali posebnu terapiju.

Opisani su izolirani slučajevi napadaja, ali uglavnom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre ili epilepsijom te nakon dulje primjene benzodiazepina ili s predoziranjem mješovitim lijekom.

Osobe s anamnezom paničnog poremećaja mogu razviti napadaj panike kao rezultat primjene Anexata.

U 3-9% slučajeva javljaju se sljedeće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka: glavobolja, suha usta, vrtoglavica, uznemirenost, nervoza, nesanica, lupanje srca, znojenje, tjeskoba, zamagljen vid, hiperventilacija, drhtanje, otežano disanje, bol u mjestu injekcije, kršenje koordinacije pokreta različitih mišića (10%).

U 1–3% slučajeva moguće su nuspojave iz sljedećih sustava i organa:

probavni sustav: povraćanje, mučnina;
kardiovaskularni sustav: osjećaj navala krvi na kožu, širenje kožnih žila;
središnji živčani sustav: nestabilno emocionalno stanje (euforija, plačljivost, disforija, paranoja, depersonalizacija, depresija), oslabljena osjetljivost, smanjena osjetljivost na podražaje;
organi osjeta: defekt vidnog polja, diplopija;
opći poremećaji: astenija, osip na koži, tromboflebitis.

Nuspojave koje se javljaju u manje od 1% slučajeva i očito su posljedica uzimanja Anexata ili ustezanja benzodiazepina:

živčani sustav: pospanost, delirij, poremećena koncentracija, konvulzije;
osjetilni organi: zujanje u ušima, perverzna percepcija zvukova, prolazni gubitak sluha.

Predozirati

Nema dovoljno podataka o akutnom predoziranju lijekom. Ne postoji specifični protuotrov. Liječenje se sastoji od općih potpornih mjera, praćenja kliničkog statusa pacijenta i praćenja vitalnih znakova.

Simptomi predoziranja Anexatom nisu se razvili čak ni u slučaju intravenske primjene velikih doza lijeka, znatno premašujući one preporučene.

posebne upute

U slučaju propisivanja flumazenila u slučaju predoziranja mješovitim lijekovima, mora biti na oprezu, budući da se nakon uklanjanja učinaka benzodiazepina može pojaviti toksični učinak drugih lijekova koji su uzimani u prekomjernim dozama (na primjer, pojava srčanih aritmija i napadaja zbog predoziranja cikličkim antidepresivima).

Anexat se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s epilepsijom i dugotrajnom terapijom benzodiazepinom. Unatoč činjenici da flumazenil ima svoj vlastiti slabi antikonvulzivni učinak, uz oštro uklanjanje učinaka benzodiazepina u bolesnika s epilepsijom, mogu se razviti napadaji.

Potrebno je uspostaviti praćenje bolesnika koji su primali flumazenil kako bi se eliminirali učinci benzodiazepinskih lijekova. Respiratornu funkciju, ponovnu pojavu sedacije i druge rezidualne učinke benzodiazepina treba pratiti određeno vrijeme (uzimajući u obzir doze i trajanje djelovanja prethodno primijenjenih benzodiazepina). Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre može biti potrebno dulje praćenje.

Anexat se ne smije primjenjivati sve dok neuromuskularna blokada provođenja potpuno nestane i dok učinak opuštanja perifernih mišića ne prestane.

Lijek se s oprezom propisuje pacijentima s kraniocerebralnom traumom, jer može promijeniti cerebralni protok krvi i izazvati napadaje kod osoba koje primaju benzodiazepinske lijekove.

Flumazenil treba polako primjenjivati pacijentima koji su prethodno dulje vrijeme primali benzodiazepine i završili s uzimanjem nekoliko tjedana prije imenovanja Anexata, jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja (anksioznost, emocionalna nestabilnost, psihomotorna agitacija, senzorne smetnje i blaga zbunjenost).

Ne preporučuje se upotreba lijeka u bolesnika koji ovise o benzodiazepinima, kao ni za ublažavanje simptoma ustezanja benzodiazepina.

Flumazenil se s oprezom koristi za uklanjanje sedativnih učinaka uz očuvanje svijesti kod novorođenčadi do 1 godine, za liječenje predoziranja benzodiazepinom tijekom reanimacije novorođenčadi i kod djece bilo koje dobi kako bi se uklonila sedacija pri uporabi anestezije benzodiazepinom, jer je u tim situacijama iskustvo primjene Anexata ograničeno.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prvog dana nakon primjene Anexata, treba se suzdržati od bilo kakvih aktivnosti povezanih s povećanom koncentracijom pozornosti, jer je moguće nastaviti sedativni učinak prethodno uvedenih ili uzetih benzodiazepinskih lijekova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U pokusima provedenim na životinjama pokazano je da ni u velikim dozama flumazenil nema embriotoksičnost, mutagenost, teratogenost i ne utječe na plodnost. Međutim, prilikom propisivanja Anexata trudnicama, potrebno je pažljivo procijeniti blagodati upotrebe lijeka za majku i potencijalni rizik za fetus.

U hitnim situacijama primjena flumazenila dojiljama nije kontraindicirana.

Djetinjstvo

Anexat se može koristiti u bilo kojoj dobi, ali u nekim je slučajevima potrebna posebna pažnja (kod uklanjanja sedacije uz očuvanje svijesti kod novorođenčadi do 1 godine, tijekom reanimacije novorođenčadi, kako bi se liječila predoziranje benzodiazepinskim lijekovima u djece u bilo kojoj dobi, kao i da bi se uklonila sedacija, uzrokovane benzodiazepinskom anestezijom).

Interakcije s lijekovima

Anexat suzbija središnje učinke benzodiazepinskih lijekova kompetitivnom inhibicijom benzodiazepinskih receptora. Uz to, blokira učinak ne-benzodiazepinskih agonista na benzodiazepinske receptore (na primjer, učinke zopiklona i triazol-piridazina).

Farmakokinetička interakcija između Anexata i etanola, kao ni agonista receptora benzodiazepina, nije utvrđena.

Analozi

Nema podataka o analogima Anexata.

Uvjeti skladištenja

Lijek pripada popisu B. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Anexatu

O Anexatu ima vrlo malo recenzija, jer lijek mogu koristiti samo posebno obučeni anesteziolozi ili terapeuti. Alat je vrlo učinkovit i učinkovit i često se koristi na kirurškim odjelima. Primjećuje se da se Anexat može primjenjivati isključivo pod nadzorom stručnjaka, a nakon primjene, pacijent se mora pažljivo nadzirati.