Imigran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Imigran: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. , Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Imigran

ATX kod: N02CC01

Aktivni sastojak: sumatriptan (sumatriptan)

Proizvođač: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Imigran je lijek s djelovanjem protiv migrene, agonist serotoninskih 5-HT ₁ receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

Obložene tablete: ovalnog bikonveksnog oblika s ravnomjernom površinom na jednoj strani, na drugoj je urezan natpis: ružičaste tablete - "GX ES3", gotovo bijele ili bijele - "GX ET2" (2 kom. U blisterima, u kartonu pakiranje 1 blister);
Sprej za nos: bistra tekućina od tamno žute do svijetlo žute (u dozatorima za jednokratnu upotrebu, 1 dozator u blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Imigrana.

Aktivni sastojak Imigrana je sumatriptan:

1 tableta: 50 mg ili 100 mg (u obliku sumatriptana sukcinata 70 mg, odnosno 140 mg);
1 dozator: 10 mg, 20 mg.

Pomoćne komponente:

Tablete: natrijeva karmeloza, bezvodna laktoza, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
Sprej: natrijev fosfat disupstituirani bezvodni, natrijev hidroksid, sumporna kiselina, jednostruki kalijev fosfat, pročišćena voda.

Uz to, kao dio ljuske tablete s gravurom:

"GX ES3" (50 mg): ružičasti opadri YS-1-1441-G, željezni oksid crveni, titan dioksid, triacetin, metilhidroksipropil celuloza;
"GX ET2" (100 mg): bijeli opad OY-S-7393, titan dioksid, metil hidroksipropil celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Imigran je jedan od lijekova koji djeluje protiv migrene. Aktivni sastojak - sumatriptan, selektivni je agonist vaskularnih 5-hidroksitriptamin-1-receptora (5-HT ₁ D), nema učinak na druge podtipove 5-HT receptora (5-HT ₂ -5-HT ₇). 5-HT ₁ D receptori nalaze se pretežno u lubanjskim krvnim žilama, a zbog njihove stimulacije dolazi do vazokonstrikcije.

Tvar selektivno utječe na vazokonstrikciju grana karotidne arterije, bez utjecaja na protok krvi u žilama mozga. Opskrbu krvlju intrakranijalnih i ekstrakranijalnih tkiva (uključujući meningealne membrane) osigurava vaskularni bazen karotidne arterije. Smatra se da je glavni mehanizam migrene kod ljudi širenje ovih žila i / ili edem njihovih zidova. Sumatriptan pomaže smanjiti osjetljivost trigeminalnog živca. Obje ove osobine mogu biti u osnovi mehanizma antimigrenskog djelovanja tvari.

Zabilježen je razvoj kliničkog učinka Imigrana: nakon intranazalne primjene u dozi od 20 mg - nakon 15 minuta; nakon oralne primjene u dozi od 100 mg - nakon 30 minuta.

Iako je preporučena doza za oralnu primjenu 50 mg, treba imati na umu da se napadi migrene razlikuju po težini i kod jednog i kod različitih bolesnika. U usporedbi s placebom, doze u rasponu od 25-100 mg bile su učinkovitije, ali statistički gledano 25 mg bilo je znatno manje učinkovito od 50 i 100 mg.

Sumatriptan je učinkovit u liječenju napada migrene, uključujući menstrualnu migrenu.

Farmakokinetika

Napadi migrene ne utječu značajno na farmakokinetičke procese sumatriptana primijenjenog intranazalno ili oralno.

Sumatriptan se brzo apsorbira nakon oralne primjene, 70% C _max u plazmi (maksimalna koncentracija) postiže se za 45 minuta. Prosječni C _max u krvnoj plazmi nakon uzimanja 100 mg je 54 ng / ml. Prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti je 14% (to je dijelom posljedica metabolizma prvog prolaska, dijelom - s nepotpunom apsorpcijom).

Sumatriptan se brzo apsorbira nakon intranazalne primjene, vrijeme postizanja C _max u plazmi je 1–1,5 sata. Njegova prosječna vrijednost nakon uzimanja 20 mg Imigrana iznosi 12,9 ng / ml. Prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti iznosi 15,8% od vrijednosti nakon supkutane primjene (povezane s metabolizmom prvog prolaska).

Sumatriptan se beznačajno veže na proteine krvne plazme (od 14 do 21%), prosječni ukupni _Vd (volumen raspodjele) je 170 litara.

Glavni metabolit je indoleocteni analog sumatriptana; izlučivanje se provodi uglavnom putem bubrega u obliku glukuronskog konjugata i slobodne kiseline. Ovaj metabolit nema djelovanje protiv 5-HT ₁ - ili 5-HT ₂ receptore. Nisu pronađeni manji metaboliti supstance.

T _1/2 (poluvrijeme) - približno 2 sata. Prosječni ukupni klirens iz plazme je oko 1160 ml / min, bubrežni klirens je 260 ml / min, a ekstrarenalni klirens je oko 80% od ukupnog. Sumatriptan se metabolizira MAO (monoaminooksidaza) -A.

U slučaju oštećenja funkcije jetre dolazi do smanjenja predsistemskog klirensa tvari i povećanja njegove koncentracije u plazmi. U umjerenim disfunkcijama jetre ne uočavaju se značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima.

Zbog intranazalne primjene Imigrana u bolesnika starih 12-18 godina, srednji C _max plazme sumatriptana iznosi 13,9 ng / ml, a srednji T _1/2 oko 2 sata nakon doze od 20 mg. Klirens i V _d povećavaju se u skladu s porastom tjelesne težine, tj. Izloženost sumatriptanu pri maloj tjelesnoj težini je relativno veća.

Indikacije za uporabu

Filmirane tablete

Uklanjanje sindroma boli akutnih napada migrene sa ili bez aure.

Sprej za nos

Ublažavanje napada migrene sa ili bez aure.

Imigran u ovom doziranom obliku posebno je indiciran za napade migrene koji su popraćeni mučninom i povraćanjem, kao i kada je potrebno za postizanje neposrednog kliničkog učinka.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Ishemijska bolest srca (IHD), uključujući Prinzmetalovu anginu pektoris, infarkt miokarda, postinfarktnu kardiosklerozu (uključujući simptome ili sumnje na IHD);
Oftalmoplegični, bazilarni i hemiplegični oblici migrene;
Okluzivna patologija perifernih žila;
Nekontrolirana arterijska hipertenzija;
Moždani udar ili prolazno kršenje moždane cirkulacije (uključujući opterećenu povijest);
Teška disfunkcija jetre;
Teško oštećenje bubrega (tablete);
Istodobna terapija inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) i do dva tjedna nakon njihovog povlačenja;
Istovremena primjena s lijekovima koji sadrže ergotamin ili njegovih derivata, uključujući metisergida, ili s drugim triptani / agonisti 5-HT ₁ receptora;
Dob do 12 godina (za sprej), do 18 godina (za tablete) i stariji od 65 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno (terapija Imigranom treba provoditi pod liječničkim nadzorom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Kontrolirana arterijska hipertenzija;
Epilepsija (uključujući sva stanja u kojima dolazi do smanjenja praga napadaja);
Bolesti koje mogu utjecati na apsorpciju, metabolizam ili izlučivanje Imigrana (na primjer, poremećena funkcija bubrega / jetre);
Nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu i malapsorpcija glukoze-galaktoze (tablete, jer sadrže laktozu);
Preosjetljivost na sulfonamide (uporaba sumatriptana može dovesti do razvoja alergijskih reakcija, njihova težina varira od kožnih manifestacija do anafilaksije);
Trudnoća i dojenje.

Imigran, upute za uporabu: način i doziranje

Filmirane tablete

Imigran tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom vode.

Učinak lijeka u bilo kojoj fazi napada jednak je, ali poželjno ga je koristiti kada se pojave prvi simptomi migrene.

Preporučena doza za ublažavanje akutnog napada migrene je 50-100 mg jednom. U nedostatku kliničkog učinka, ne smije se uzimati ponovljena doza za ublažavanje sindroma boli tekućeg napada.

Ako se simptomi ponove nakon što se prvi napad povuče, drugu dozu možete uzeti u sljedeća 24 sata, poštujući interval između doza od najmanje 2 sata.

Maksimalna doza Imigrana ne smije premašiti 300 mg u 24 sata.

Sprej za nos

Sprej Imigran koristi se intranazalno, ubrizgavajući propisanu dozu u jednu nosnicu.

Pažljivo, bez pritiskanja plavog gumba, izvadite spremnik iz blistera. Čvrsto pritiskajući prstom jednu nosnicu na nosnu pregradu, trebali biste mirno disati na usta. Umetnite vrh pipete u otvoreni nosni otvor (prethodno očišćen) na dubinu od oko 1 cm. Ne naginjte glavu unatrag, zatvorite usta. Tijekom mirnog udisanja kroz nos palcem pritisnite plavu tipku. Zatim, 10-20 sekundi, trebali biste mirno udahnuti nos i izdahnuti usta.

Doza Imigrana ovisi o kliničkoj manifestaciji napada i može biti 10 mg ili 20 mg sumatriptana.

Ako napad migrene propadne s prvom dozom, druga doza se ne smije koristiti.

Preporučena doza Imigran spreja za djecu od 12-18 godina je 10 mg u jednom nosnom prolazu. Budući da apsorpcija napada sumatriptana i migrene ima značajnu varijabilnost u kliničkim manifestacijama i intenzitetu, može biti potrebna doza od 20 mg. Ako napad migrene ne prestane nakon prve doze, druga doza Imigrana ne smije se primijeniti da zaustavi isti napad. U takvim je slučajevima indicirana uporaba paracetamola, acetilsalicilne kiseline ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Ako su se nakon privremenog poboljšanja zbog primjene prve doze simptomi bolesti nastavili, tada se druga doza može primijeniti u sljedeća 24 sata, zadržavajući interval između doza od najmanje 2 sata.

Intranazalno možete unijeti najviše 2 doze od 20 mg na 24 sata.

Nuspojave

Filmirane tablete

Živčani sustav: vrtoglavica, valunzi, slabost (prolazna, obično blaga ili umjerena); rijetko - osjećaj umora, pospanosti; u nekim slučajevima - konvulzivni napadaji (češće u bolesnika s anamnezom epilepsije ili strukturnih lezija mozga koje mogu uzrokovati razvoj epilepsije); ponekad - diplopija, nistagmus, skotom, treperenje pred očima, smanjena oštrina vida; vrlo rijetko - prolazni djelomični gubitak vida (treba imati na umu da sam napad migrene može prouzročiti oštećenje vida);
Kardiovaskularni sustav: bradikardija, arterijska hipotenzija, lupanje srca, prolazno povišenje krvnog tlaka (odmah nakon uzimanja pilule), tahikardija (uključujući ventrikularnu); u nekim slučajevima - srčane aritmije, prolazne promjene u ishemijskoj elektrokardiografiji (EKG), grč koronarnih arterija, infarkt miokarda, Raynaudov sindrom;
Probavni sustav: moguće - mučnina, povraćanje (veza s uporabom Imigrana nije utvrđena); rijetko - ishemijski kolitis; u nekim slučajevima - lagano povećanje aktivnosti enzima jetre, osjećaj nelagode u trbuhu, disfagija;
Alergijske reakcije: u nekim slučajevima - eritem, osip na koži, svrbež na koži, anafilaksa;
Ostalo: moguće - bol, osjećaj vrućine i / ili trnci, prolazni osjećaj težine, kompresije, pritiska u bilo kojem dijelu tijela, uključujući grlo i prsa.

Sprej za nos

Živčani sustav: često - pospanost, vrtoglavica, poremećaji osjetljivosti (uključujući smanjenu osjetljivost, parestezije);
Kardiovaskularni sustav: često - valunzi, prolazno povišenje krvnog tlaka (ubrzo nakon ukapavanja);
Dišni sustav: često - lagano peckanje i prolazna iritacija sluznice nosa i / ili grla, otežano disanje, krvarenje iz nosa;
Probavni sustav: često - mučnina, povraćanje; vrlo rijetko - manja kršenja testova funkcije jetre;
Opće reakcije: često - umor, slabost, osjećaj boli, težine, hladnoće, vrućine, pritiska ili stezanja (različitog stupnja intenziteta, prolazni su, mogu se pojaviti u bilo kojem dijelu tijela).

Nuspojave od primjene spreja Imigran dobivene u postmarketinškim studijama:

Živčani sustav: vrlo rijetko - napadaji (primijećeni i u bolesnika s napadajima i stanjima u anamnezi, i u bolesnika bez čimbenika rizika), distonija, tremor, nistagmus;
Organ vida: vrlo rijetko - diplopija, smanjena oštrina vida, treperenje, skotoma, sljepoća (obično prolazna);
Kardiovaskularni sustav: vrlo rijetko - tahikardija, bradikardija, lepršanje, prolazne EKG promjene, aritmije, angina pektoris, vazospazam srca, infarkt miokarda, Raynaudov sindrom, hipotenzija;
Probavni sustav: vrlo rijetko - disfagija, ishemijski kolitis, nelagoda u trbuhu;
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti.

Predozirati

Jednokratna intranazalna primjena 40 mg Imigrana ili oralna primjena u dozi većoj od 400 mg nisu dovele do razvoja bilo kojih drugih nuspojava, osim onih opisanih u nuspojavama.

Terapija: prikaz stanja bolesnika prikazan je najmanje 10 sati, ako je potrebno, propisuje se simptomatsko liječenje. Nema podataka koji potvrđuju ili pobijaju učinak hemodijalize / peritonealne dijalize na koncentraciju sumatriptana u plazmi.

posebne upute

Imigran se može koristiti samo s točnom dijagnozom napada migrene.

Upotreba Imigrana u svrhu prevencije je kontraindicirana!

Zabranjeno je kršenje režima doziranja.

U nedostatku kliničkog učinka od prve doze, potrebno je razjasniti dijagnozu.

Prilikom propisivanja Imigrana za ublažavanje glavobolje u bolesnika s nedijagnosticiranom migrenom ili atipičnim simptomima migrene, potrebno je prethodno izuzeće drugih potencijalno opasnih neuroloških patologija. Treba imati na umu da s migrenom postoji rizik od moždanog udara, prolaznih poremećaja cerebralne cirkulacije i drugih cerebrovaskularnih komplikacija.

Bez prethodnog pregleda radi isključivanja kardiovaskularnih bolesti u rizičnih bolesnika (postmenopauzalno razdoblje kod žena, muškaraca starijih od 40 godina, sklonost koronarnoj bolesti) Imigran se ne smije propisivati.

Pojava nuspojave u obliku intenzivne boli koja zrači u vrat i osjećaja stezanja u prsima može biti simptom manifestacije ishemijske bolesti srca, stoga je potrebno provesti dijagnostički pregled.

Imigran treba koristiti s oprezom u slučaju funkcionalnih poremećaja bubrega ili jetre (zbog mogućeg značajnog kršenja apsorpcije, metabolizma, izlučivanja sumatriptana), kontrolirane arterijske hipertenzije (budući da postoji rizik od prolaznog povećanja krvnog tlaka i perifernog krvožilnog otpora).

Tijekom uzimanja inhibitora ponovne pohrane serotonina potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Kod preosjetljivosti na sumatriptan moguće je razviti kožne alergijske manifestacije do anafilaktičkog šoka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom napada migrene i uporabe Imigrana, pacijent bi trebao voziti vozila i mehanizme s krajnjim oprezom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća: Imigran se može koristiti samo u slučajevima kada očekivana korist od terapije premašuje mogući rizik;
Razdoblje dojenja: učinak sumatriptana na novorođenče može se svesti na minimum ako se izbjegava dojenje 12 sati nakon upotrebe lijeka (tvar se izlučuje u majčino mlijeko).

Djetinjstvo

Kontraindikacija:

Sprej: do 12 godina (metoda primjene Imigrana u djece u dobi od 12 do 18 godina razlikuje se od odraslih, što je zbog osobitosti farmakokinetičkih procesa);
Tablete: do 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Teška bubrežna disfunkcija (tablete): Imigran terapija je kontraindicirana;
Bubrežna disfunkcija: lijek treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Teška kršenja funkcije jetre: terapija Imigranom je kontraindicirana;
Poremećaj funkcije jetre: lijek treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Terapija imigranom u starijih bolesnika kontraindicirana je jer sigurnosni profil nije proučavan.

Interakcije s lijekovima

Istodobna terapija s ergotaminom uzrokuje produljeni vazospazam, stoga se sumatriptan treba koristiti 24 sata nakon uzimanja proizvoda koji sadrže ergotamin, a lijekovi koji sadrže ergotamin mogu se koristiti samo 6 sati nakon sumatriptana.

Zbog mogućih interakcija, istodobna primjena s MAO inhibitorima je kontraindicirana.

Kada se Imigran i drugi triptanski lijekovi kombiniraju s selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma s mogućim mentalnim poremećajem, autonomnom labilnošću i živčano-mišićnim poremećajima.

Interakcija s etanolom, flunarizinom, propranololom i pizotifenom nije zabilježena.

Analozi

Analozi Imigrana su: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi: tablete - do 30 ° C, sprej - 2-30 ° C, zaštićene od svjetlosti.

Rok trajanja: tablete od 50 mg - 3 godine, tablete od 100 mg - 4 godine; sprej - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Imigranu

Recenzije o Imigranu karakteriziraju ga kao učinkovit lijek. Neki korisnici napominju da je praktičnije koristiti sprej, njegov se učinak razvija gotovo odmah nakon nanošenja. Gotovo da nema izvještaja o nuspojavama.

Trošak lijeka u većini slučajeva procjenjuje se opravdano visokom, jer jeftiniji analozi nemaju tako brz i izražen terapeutski učinak.

Cijena Imigrana u ljekarnama

Približna cijena za Imigran je:

Tablete (2 kom. U paketu): doziranje 50 mg - 225 rubalja; doziranje od 100 mg - 397 rubalja;
Sprej 20 mg / doza (bočice za jednokratnu upotrebu): 1 kom. - 349 rubalja; 2 kom. - 423 rubalja.