Nifedipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nifedipin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nifedipin

ATX kod: C08CA05

Aktivni sastojak: nifedipin (nifedipinum)

Proizvođač: OOO Ozon (Rusija), FP Obolenskoe (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 27 rubalja.

Kupiti

Nifedipin je blokator kalcijevih kanala.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - žuta dražeja (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 5 blistera).

Aktivni sastojak: nifedipin, u 1 tableti - 10 mg.

Pomoćne supstance: pšenični škrob, želatina, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza PH101, talk.

Sastav ljuske: izopropanol, glicerol, karmeloza 7MF, aceton, arlacel 186, pročišćena voda, etil celuloza N22, titan-dioksid, povidon K30, šećer, etanol 96%, makrogol 6000, talk, polisorbat 20, koloidni silicijev dioksid, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) i Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nifedipin je selektivni blokator usporenih kalcijevih kanala, pripada derivatima 1,4-dihidropiridina. Lijek djeluje antianginalno, hipotenzivno i vazodilatacijski. Smanjuje protok kalcijevih iona u stanice glatkih mišića perifernih i koronarnih arterija, kao i u kardiomiocite. U velikim dozama nifedipin inhibira oslobađanje kalcijevih iona iz depoa unutar stanica. Smanjuje broj funkcionalnih kalcijevih kanala bez utjecaja na vrijeme njihovog oporavka, inaktivacije i aktivacije.

Nifedipin razdvaja procese kontrakcije i pobude u glatkim mišićima krvnih žila, posredstvom kalmodulina, i u srčanom mišiću, posredstvom troponina i tropomiozina. U terapijskim dozama lijek normalizira transport kalcijevih iona kroz membranu, što je poremećeno u nekim patološkim stanjima, na primjer, arterijskoj hipertenziji.

Nifedipin ne utječe na venski tonus. Smanjuje grč, širi periferne i koronarne žile (uglavnom arterijske), snižava krvni tlak i ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu za kisikom u srčanom mišiću, produljuje dijastoličku relaksaciju lijeve klijetke. Pod njegovim utjecajem povećava se koronarni protok krvi, poboljšava se opskrba ishemijskim zonama miokarda i aktivira funkcioniranje kolaterala. Gotovo ne utječe na atrioventrikularne i sinoatrijske čvorove i nema antiaritmički učinak. Jača protok krvi u bubrezima, uzrokuje umjereno izlučivanje natrija mokraćom.

Klinički učinak javlja se za 20 minuta i traje od 4 do 6 sati.

Farmakokinetika

Nifedipin se brzo i gotovo u potpunosti (92–98%) apsorbira u probavnom traktu. Bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene kreće se od 40 do 60% (uzimanje istovremeno s hranom povećava ovaj pokazatelj). Nifedipin prolazi kroz učinak prvog prolaska kroz jetru. U krvnoj plazmi maksimalna koncentracija tvari je 65 ng / ml i opaža se nakon 1-3 sata. Na proteine plazme veže se za 90%. Nifedipin prelazi placentnu i krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Potpuno se metabolizira. Metabolizam se javlja u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP3A5, CYP3A7 i CYP3A4.

Oko 80% uzete doze izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita putem bubrega, a dodatnih 20% - žučom. Poluvrijeme je od 2 do 4 sata. S nedovoljnom funkcijom jetre, ukupni klirens se smanjuje, poluživot se produljuje.

Nifedipin se ne nakuplja u tijelu. Kronično zatajenje bubrega, peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne utječu na farmakokinetičke parametre. Dugotrajna primjena (2-3 mjeseca ili više) dovodi do razvoja tolerancije na lijekove. Plazmafereza može ubrzati eliminaciju.

Indikacije za uporabu

Angina odmora i napora (uključujući varijantu angine) s koronarnom bolešću srca;
Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).

Kontraindikacije

Kardiogeni šok, kolaps;
Sindrom bolesnih sinusa;
Dekompenzirano zatajenje srca;
Teška aortna / mitralna stenoza;
Arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom ispod 90 mm Hg;
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
Tahikardija;
Razdoblje 4 tjedna nakon akutnog infarkta miokarda;
Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na lijek ili druge derivate dihidropiridina.

Također, Nifedipin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Zbog rizika od komplikacija, lijek treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

Dijabetes;
Teški poremećaji cerebralne cirkulacije;
Teška disfunkcija bubrega / jetre;
Kronično zatajenje srca;
Maligna arterijska hipertenzija.

Oprez zahtijeva upotrebu lijeka od strane pacijenata na hemodijalizi.

Upute za uporabu Nifedipina: metoda i doziranje

Nifedipin se uzima oralno gutanjem cijelih tableta i pijenjem puno tekućine za vrijeme ili nakon jela.

Doze se postavljaju pojedinačno, ovisno o težini bolesti i reakciji pacijenta na lijek.

Na početku liječenja propisuje se 1 tableta 2-3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 2 tablete 1-2 puta dnevno.

Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg nifedipina (4 tablete).

Smanjenje doze potrebno je za starije osobe, bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, ozbiljne cerebrovaskularne nesreće i bolesnike koji primaju kombiniranu terapiju (antihipertenzivnu ili antianginalnu).

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: osjećaj vrućine, crvenilo lica, periferni edem (gležnjevi, stopala, noge), tahikardija, sinkopa, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, zatajenje srca; u nekim slučajevima, posebno na početku liječenja - pojava napada angine, koji zahtijevaju prekid lijeka;
Središnji živčani sustav: povećani umor, pospanost, vrtoglavica, glavobolja; s produljenom uporabom u visokim dozama - tremor, parestezija ekstremiteta;
Gastrointestinalni trakt, jetra: dispeptični poremećaji; s dugotrajnim liječenjem - disfunkcija jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, intrahepatična kolestaza);
Mišićno-koštani sustav: mijalgija, artritis;
Mokraćni sustav: povećana dnevna količina urina, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom - pogoršanje bubrežne funkcije;
Hematopoetski organi: trombocitopenija, leukopenija, trombocitopenična purpura, anemija;
Alergijske reakcije: egzantem, urtikarija, pruritus, autoimuni hepatitis;
Ostalo: hiperplazija gingive, hiperglikemija, promjene u vizualnoj percepciji, ispiranje kože lica, u starijih osoba - ginekomastija (potpuno nestaje nakon povlačenja lijeka).

Predozirati

S predoziranjem Nifedipina pojavljuje se glavobolja, razvijaju se aritmija i bradikardija, inhibira se aktivnost sinusnog čvora, krvni tlak smanjuje, koža lica postaje crvena.

Kao prva pomoć preporučuju se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Kontinuirana simptomatska terapija usmjerena je na stabilizaciju rada kardiovaskularnog sustava. Protuotrov Nifedipina je kalcij. Potrebno je sporo intravensko ubrizgavanje kalcijevog glukonata ili 10% kalcijevog klorida u dozi od 0,2 ml / kg (ne više od 10 ml ukupno) tijekom 5 minuta. Ako se učinak ne postigne, moguće je provesti ponovljenu infuziju pod kontrolom koncentracije kalcija u serumu. Nastavak simptoma trovanja indikacija je za kontinuiranu infuziju brzinom od 0,2 ml / kg / h, ali ne više od 10 ml / h.

Ako je krvni tlak ozbiljno snižen, pacijentu se daje intravenski dopamin ili dobutamin. Ako je srčana provodnost oštećena, indicirana je primjena izoprenalina, atropina ili ugradnja srčanog stimulatora (umjetni elektrostimulator). Razvoj srčanog zatajenja treba nadoknaditi intravenskom primjenom strofantina. Kateholamini se smiju koristiti samo u slučaju zatajenja cirkulacije opasne po život. Preporučljivo je kontrolirati razinu elektrolita (kalcija, kalija) i glukoze u krvi.

Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

U slučaju naglog prekida liječenja, postoji rizik od sindroma ustezanja, pa dozu treba postupno smanjivati.

Tijekom liječenja Nifedipinom, potrebno je suzdržati se od pijenja alkoholnih pića, upravljanja vozilima i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brzinu psihofizičkih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja Nifedipinom, treba se suzdržati od obavljanja potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotorne reakcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Nifedipin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Nifedipin se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, budući da sigurnost i djelotvornost lijeka u ovoj dobnoj skupini nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nifedipin treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Nifedipin treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Za starije pacijente lijek se propisuje u smanjenim dozama.

Interakcije s lijekovima

Ostali antihipertenzivi, diuretici, triciklični antidepresivi, ranitidin, cimetidin: povećana težina snižavanja krvnog tlaka;
Nitrati: povećana tahikardija i hipotenzivno djelovanje nifedipina;
Beta-blokatori: rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka, u nekim slučajevima - pogoršanja zatajenja srca (takav kombinirani tretman treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom);
Kinidin: smanjenje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Teofilin, digoksin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
Rifampicin: ubrzanje metabolizma i, kao rezultat, slabljenje djelovanja nifedipina.

Analozi

Analozi Nifedipina su: Kordaflex, Kordipin CL, Kordipin Retard, Nifecard CL.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ºC, zaštićeno od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nifedipinu

Prema recenzijama, Nifedipin je jeftin, pristupačan i učinkovit lijek za povišeni krvni tlak (uključujući hipertenzivnu krizu) i ishemiju. Međutim, neki pacijenti primjećuju da lijek smanjuje gornji (sistolički) tlak i praktički ne utječe na donji (dijastolički) tlak. Mane lijeka uključuju velik broj kontraindikacija i čitav popis nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom liječenja. Najčešće se pacijenti žale na žgaravicu, glavobolju, crvenilo i pospanost.