Gabapentin Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gabapentin Canon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Gabapentin Canon

ATX kod: N03AX12

Aktivni sastojak: gabapentin (Gabapentin)

Proizvođač: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 2020-04-07

Cijene u ljekarnama: od 368 rubalja.

Kupiti

Gabapentin Canon je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule: tvrda želatinozna, veličine br. 0, ispunjena prahom od bijele do gotovo bijele boje sa žućkastom nijansom, moguće je stvaranje grudica koje se pri laganom pritisku mrve; tijelo i kapica kapsula - zelena (10 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 3, 5 ili 10 pakiranja; 15 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 6 pakiranja. Svaka paket sadrži i upute za uporabu Gabapentina Canon).

Sastav za 1 kapsulu:

aktivna tvar: gabapentin - 300 mg;
pomoćne komponente: kalcij hidrogen fosfat dihidrat - 60 mg; krumpirov škrob - 32 mg; magnezijev stearat - 4 mg; polietilen glikol-4000 (makrogol-4000) - 4 mg;
tijelo kapsule: želatina - 58,0055 mg; boja indigo karmin (E132) - 0,0302 mg; boja kinolin žuta (E104) - 0,0203 mg; titan dioksid - 0,944 mg;
kapa kapsule: želatina - 36,3763 mg; boja kinolin žuta (E104) - 0,0127 mg; boja indigo karmin (E132) - 0,0189 mg; titan dioksid - 0,5921 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna komponenta Gabapentina Canon je gabapentin, čiji je točan mehanizam farmakološkog djelovanja trenutno nepoznat.

Po kemijskoj strukturi, gabapentin je sličan neurotransmiteru gama-aminobuterne kiseline (GABA), ali njegov se mehanizam djelovanja razlikuje od mehanizma djelovanja valproata, barbiturata, benzodiazepina, GABA inhibitora transaminaze, inhibitora ponovnog preuzimanja GABA, agonista GABA i predlijekova i drugih poznatih tvari koje komuniciraju s drugim lijekovima. GABA. In vitro studije na kojima je korišten označeni radioizotop gabapentin u mozgu štakora otkrile su nova područja njegovog vezanja na proteine, uključujući hipokampus i neokorteks. To može objasniti antikonvulzivno i analgetsko djelovanje gabapentina i njegovih derivata. Pouzdano je utvrđeno da je mjesto vezanja gabapentina alfa-2-delta (α-2-δ) podjedinica naponski usmjerenih kalcijevih (Ca ²⁺) kanala.

U klinički važnim dozama, gabapentin se ne veže za druge uobičajene receptore lijekova i neurotransmitere prisutne u mozgu [GABA _B, GABA _A, glutamat, glicin, benzodiazepin i NMDA (N-metil-D-aspartat) receptori].

In vitro, za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne djeluje s natrijevim kanalima. Njegova je upotreba, prema rezultatima niza in vitro testnih sustava, dovela do djelomičnog smanjenja odgovora na agonist glutamata NMDA, ali samo pod uvjetom da njegova koncentracija prelazi 100 μmol / L, što je in vivo nedostižno. In vitro, tvar blago smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera. U štakora, u nekim dijelovima mozga, gabapentin, poput natrijevog valproata, povećava brzinu metabolizma GABA, ali njegovi se učinci proširuju i na druga područja mozga. Povezanost različitih učinaka Gabapentin Canon-a s njegovom antikonvulzivnom aktivnošću još nije utvrđena. Prema rezultatima studija na životinjama, utvrđeno je da gabapentin, koji lako prodire u moždano tkivo, ublažava napadaje,uzrokovane kemijskim konvulzantima (uključujući inhibitore sinteze GABA), maksimalnim električnim udarom, kao i u genetskom modeliranju konvulzivnih sindroma.

Učinkovitost i sigurnost gabapentina procijenjena je u kliničkoj studiji za pomoćnu terapiju fokalnih napadaja u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 3 do 12 godina. U grupi s gabapentinom, u usporedbi s placebo skupinom, postojale su kvantitativne, ali statistički beznačajne razlike u učestalosti smanjenja broja napada za 50%. U dodatnoj analizi stope odgovora na liječenje ovisno o djetetovoj dobi, koja se smatrala kontinuiranom varijablom ili podijeljena u dvije dobne podskupine (od 3 do 5 godina i od 6 do 12 godina), nije bilo statistički značajnog učinka dobi pacijenta na učinkovitost gabapentina.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke gabapentina:

apsorpcija: nakon oralne primjene, C _max (maksimalna koncentracija) tvari u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata (T _Cmax). Povećanjem doze bioraspoloživost gabapentina se smanjuje, uzimanje kapsula u dozi od 300 mg osigurava apsolutnu bioraspoloživost od 60%. Hrana, uključujući onu koja sadrži veliku količinu masti, kao i ponovljena primjena lijeka, nemaju klinički značajan učinak na njegovu farmakokinetiku. Tijekom kliničkih studija sadržaj gabapentina u krvnoj plazmi varirao je obično od 2 do 20 μg / ml, ovaj raspon koncentracija ne omogućuje predviđanje učinkovitosti i sigurnosti Gabapentina Canon;
raspodjela: gabapentin se ne veže na proteine krvne plazme, njegov volumen raspodjele (V _d) je 57,7 litara. Razina u cerebrospinalnoj tekućini (likvor) u bolesnika s epilepsijom iznosi ~ 20% C _min (minimalne ravnotežne koncentracije) u krvnoj plazmi. Tijekom dojenja gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko;
metabolizam: kod ljudi metabolizam gabapentina nije proučavan; poznato je da ne inducira nespecifične oksidaze jetre odgovorne za biotransformaciju ljekovitih tvari;
izlučivanje: gabapentin se izlučuje nepromijenjen isključivo bubrežnom eliminacijom. Poluvrijeme (T _1/2) ne ovisi o uzetoj dozi i iznosi u prosjeku 5-7 sati.

Farmakokinetički parametri u ravnotežnom stanju gabapentina u ljudskom tijelu zbog ponovljene primjene u dozi od 300 mg (1 kapsula) u razmaku od 8 sati: C _max - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 sata; T _1/2 - 5,2 h; AUC _0-8 (područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" u razdoblju od 0 do 8 sati nakon uzimanja lijeka) - 24,8.

Konstanta eliminacije, klirens gabapentina iz plazme i bubrega izravno ovise o klirensu kreatinina.

Posebne skupine pacijenata:

stariji bolesnici: vjerojatno je smanjenje klirensa gabapentina u plazmi povezano s dobnim pogoršanjem bubrežne funkcije i ostalih tjelesnih funkcija;
bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom, bolesnici na hemodijalizi: budući da se gabapentin uklanja iz krvne plazme tijekom hemodijalize, preporučuje se prilagoditi režim doziranja tijekom liječenja bolesnika ove skupine;
Pedijatrijski bolesnici: U djece je ispitivana farmakokinetika gabapentina u kojem je sudjelovalo 50 zdravih ispitanika u dobi od 1 mjeseca. do 12 godina. Otkriveno je da je u djece starije od 5 godina razina gabapentina u krvnoj plazmi slična onoj kod odraslih, pod uvjetom da se lijek koristi u ekvivalentnoj dozi, računatoj u mg / kg tjelesne težine. U 24 zdrave djece u dobi od 1–48 mjeseci. Vrijednosti AUC bile su približno 30% niže; Vrijednosti C _max niže su, a klirens veći nego kod djece starije od 5 godina i kod odraslih pacijenata.

Utvrđena je nelinearnost parametara farmakokinetike gabapentina, uključujući F (indeks bioraspoloživosti) u izračunu, što je povezano sa smanjenjem F s povećanjem uzete doze. Stope eliminacije koje ne uključuju F, poput razmaka od tla i T _1/2, bolje je opisati linearnim modelom. S jednom dozom Gabapentina Canon, ravnotežne koncentracije gabapentina u plazmi su predvidive i izračunavaju se na temelju farmakokinetičkih podataka.

Indikacije za uporabu

Gabapentin Canon koristi se u sljedećim slučajevima:

neuropatska bol u odraslih bolesnika starijih od 18 godina. Učinkovitost i sigurnost lijeka za ove indikacije za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina nisu proučavani;
djelomične konvulzije sa i bez sekundarne generalizacije u djece starije od 12 godina i odraslih - kao monoterapijski lijek. Učinkovitost i sigurnost lijeka za ove indikacije za monoterapiju u djece mlađe od 12 godina nisu proučavani;
djelomični napadi sa i bez sekundarne generalizacije u djece starije od 3 godine i u odraslih - kao dodatni tretman. Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka za ove indikacije kao dodatni tretman za djecu mlađu od 3 godine nisu proučavani.

Kontraindikacije

Apsolutno:

djeca mlađa od 3 godine - kao dodatni tretman za djelomične napadaje sa i bez sekundarne generalizacije;
djeca mlađa od 12 godina - za monoterapiju djelomičnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije;
djeca i adolescenti do 18 godina - za liječenje neuropatske boli;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
preosjetljivost na gabapentin ili pomoćne komponente u kapsulama.

S oprezom, pod strogim nadzorom stručnjaka, Gabapentin Canon se uzima s bubrežnim zatajenjem, tijekom trudnoće i dojenja.

Gabapentina Canon, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule Gabapentin Canon uzimaju se oralno, bez obzira na prehranu i prehranu.

Ako je potrebno smanjiti dozu, prekinuti lijek ili ga zamijeniti alternativnim lijekom, to se radi postupno, najmanje 1 tjedan.

Za liječenje neuropatske boli u odraslih, lijek se propisuje u početnoj dnevnoj dozi od 900 mg, podijeljenoj u 3 doze od 1 kapsule Gabapentin Canon 300 mg. U slučaju nedovoljnog učinka, preporuča se postupno povećavanje doze na maksimalno 3600 mg. Ali mora se imati na umu da se prilikom primjene lijeka u dnevnoj dozi iznad 1800 mg nije primijetila dodatna učinkovitost.

Terapija neuropatske boli može se započeti odmah s dnevnom dozom od 900 mg (3 puta dnevno, 1 kapsula) ili tijekom prva 3 dana povećavati dnevnu dozu na 900 mg postupno prema sljedećoj shemi: prvi dan - 300 mg jednom dnevno; drugi dan - 300 mg 2 puta dnevno; treći dan - 300 mg 3 puta dnevno.

Terapija djelomičnih napadaja kod epilepsije obično je dugotrajna. Dozu lijeka Gabapentin Canon određuje ljekar uzimajući u obzir individualnu toleranciju gabapentina i kliničku učinkovitost pacijenta. Da bi se izbjegao nastavak napadaja, maksimalni interval između doza ne smije biti duži od 12 sati.

Za odrasle i djecu stariju od 12 godina djelotvorna dnevna doza kreće se od 900 do 3600 mg. Možete započeti tečaj s 300 mg 3 puta dnevno ili povećati dnevnu dozu prema sljedećoj shemi: prvi dan - 300 mg 1 put dnevno; drugi dan - 300 mg 2 puta dnevno; treći dan - 300 mg 3 puta dnevno. U budućnosti se može povećati na maksimalno 3600 mg dnevno (4 kapsule 3 puta dnevno). Gabapentin Canon dobro se podnosi u dnevnim dozama do 4800 mg.

Pri liječenju djece u dobi od 3 do 12 godina, početna dnevna doza određuje se brzinom od 10-15 mg / kg, dijeli se u 3 jednake doze dnevno i postupno povećava na učinkovitu dozu oko 3 dana. Učinkovita dnevna doza za djecu ovisi o dobi i iznosi: 5 godina i više - 25–35 mg / kg, podijeljeno u 3 jednake doze; od 3 do 5 godina - 40 mg / kg, podijeljeno u 3 jednake doze. Duljom uporabom djeca dobro podnose gabapentin u dnevnim dozama do 50 mg / kg.

Nije potrebno kontrolirati koncentraciju tvari u krvnoj plazmi. Gabapentin Canon može se koristiti kao dio složenog liječenja drugim antikonvulzivima. U ovom slučaju nije potrebno uzeti u obzir promjenu razine njegove plazme ili sadržaja drugih antikonvulzivnih tvari u serumu.

U bolesnika u ozbiljnom stanju, na primjer s malom tjelesnom težinom, nakon transplantacije organa itd., Potrebno je sporije povećanje ili uporaba nižih doza ili povećanje intervala prije njihovog povećanja.

Kod bubrežne insuficijencije, preporuča se smanjenje doze Gabapentina Canon, ovisno o klirensu kreatinina (CC), prema sljedećoj shemi:

CC više od 80 ml / min - dnevna doza 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - dnevna doza 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - dnevna doza 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - dnevna doza 150-600 mg;
CC manja od 15 ml / min - dnevna doza 150-300 mg.

Dnevnu dozu treba podijeliti u tri jednake doze.

S CC od 29 ml / min ili manje, svaki drugi dan propisuje se 300 mg gabapentina.

Za bolesnike s CC manjom od 15 ml / min, dnevna doza se smanjuje proporcionalno pokazatelju, na primjer, s CC = 7,5 ml / min, propisana je polovica doze dobivene s CC = 15 ml / min.

Pacijentima na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin preporuča se propisivanje zasićujuće doze od 300-400 mg. Uz smanjenu bubrežnu funkciju u bolesnika na dijalizi, doza održavanja odabire se u skladu s QC. Preporučuje se uzimati 200–300 mg gabapentina nakon svaka 4 sata hemodijalize.

Nuspojave

Raspodjela nuspojava sustava i organa po učestalosti pojave odgovara sljedećoj gradaciji: vrlo često - više od 0,1; često - od 0,01 do 0,1; rijetko - od 0,001 do 0,01; rijetko - od 0,0001 do 0,001; izuzetno rijetko - manje od 0,0001; učestalost je nepoznata - nuspojave su primijećene tijekom uporabe Gabapentin Canon-a nakon registracije, stoga je na temelju dolaznih podataka nemoguće pouzdano izračunati učestalost. Kada je kategorija učestalosti bila različita, nuspojava je u studijama dobila višu kategoriju.

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u liječenju epilepsije (monoterapija gabapentinom ili kombinacija s drugim antikonvulzivima) ili neuropatske boli:

infekcije i zaraze: vrlo često - virusne lezije; često - upala pluća, infekcija respiratornog trakta, infekcija mokraćnog sustava, druge vrste infekcija, otitis media;
krv i limfni sustav: često - leukopenija; učestalost nepoznata - trombocitopenija;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju; učestalost nepoznata - sistemske reakcije (vrućica, osip, hepatitis, eozinofilija, limfadenopatija, itd.);
metabolizam i prehrana: često - anoreksija, povećani apetit;
psiha: često - neprijateljstvo, depresija, zbunjenost, anksioznost, oslabljeno razmišljanje, nervoza, emocionalna labilnost; rijetko - mentalno pogoršanje; frekvencija nepoznata - halucinacije;
živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica, pospanost, ataksija; često - konvulzije, dizartrija, hiperkinezija, amnezija, nesanica, tremor, glavobolja, poremećena osjetljivost (parestezija, hipestezija), nistagmus, poremećena koordinacija, povećani / oslabljeni / odsutnost refleksa; rijetko - hipokinezija; rijetko - gubitak svijesti; frekvencija nepoznata - drugi poremećaji pokreta (koreoatetoza, diskinezija, distonija);
organ vida: često - poremećaji vizualne percepcije (ambliopija, diplopija);
organ sluha i poremećaji labirinta: često - vrtoglavica; frekvencija nepoznata - zujanje u ušima;
miokardij: rijetko - lupanje srca;
krvožilni sustav: često - simptomi vazodilatacije ili hipertenzije;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: često - otežano disanje, faringitis, bronhitis, kašalj, rinitis;
probavni trakt: često - zatvor ili proljev, suhoća sluznice usta ili ždrijela, nadimanje, dispepsija, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, gingivitis, bolesti zuba; učestalost nepoznata - pankreatitis;
hepatobilijarni sustav: nepoznata učestalost - hepatitis, žutica;
koža i potkožno tkivo: često - edem lica, purpura (najčešće se očituje modricama koje se javljaju tijekom tjelesnih ozljeda), osip na koži, svrbež na koži, akne; učestalost nepoznata - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, angioedem, alopecija, osip na koži izazvan lijekovima, uključujući eozinofiliju i sistemske reakcije;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: često - artralgija, mijalgija, bolovi u leđima, trzanje mišića; frekvencija nepoznata - mioklonus, rabdomioliza;
mokraćni sustav: učestalost nepoznata - urinarna inkontinencija, akutno zatajenje bubrega;
genitalije i mliječna žlijezda: često - impotencija; nepoznata učestalost - ginekomastija, povećanje grudi, seksualna disfunkcija (uključujući promjene u libidu, poremećaj ejakulacije, anorgazmija);
opći poremećaji: vrlo često - vrućica, umor; često - periferni edem, astenija, opća malaksalost, poremećaj hoda, bol različite lokalizacije, sindrom sličan gripi; rijetko - generalizirani edem; učestalost je nepoznata - sindrom odvikavanja (najčešći simptomi su mučnina, tjeskoba, nesanica, bolovi različite lokalizacije, hiperhidroza), bolovi u prsima; tijekom terapije zabilježeni su slučajevi neobjašnjive iznenadne smrti, čiji odnos s unosom gabapentina nije utvrđen;
podaci iz laboratorijskih i instrumentalnih studija: često - smanjenje razine leukocita, povećanje tjelesne težine; rijetko - povećanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaze), AST (aspartat aminotransferaze) i koncentracije bilirubina u krvnoj plazmi, hiperglikemija; rijetko - hipoglikemija (uglavnom u bolesnika s dijabetesom melitusom); učestalost nepoznata - hiponatremija, povećana aktivnost CPK (kreatin-fosfokinaza);
traume, opijenost i komplikacije manipulacije: često povezane s padovima, abrazijama, ozljedama, prijelomima.

Zabilježen je razvoj akutnog pankreatitisa tijekom uzimanja Gabapentina Canon, ali uzročna povezanost s terapijom nije pouzdano utvrđena.

Razvoj miopatije s povećanjem aktivnosti CPK zabilježen je u bolesnika na hemodijalizi s završnom bubrežnom insuficijencijom.

Infekcije respiratornog trakta, otitis media, bronhitis i napadaji zabilježeni su samo u kliničkim studijama, koje su također izvijestile o agresivnom ponašanju i hiperkinezi u djece.

Predozirati

Jedna doza gabapentina u dozi od 49.000 mg uzrokovala je u pacijenta vrtoglavicu, dvostruki vid, pospanost, oštećenje govora, gubitak svijesti, letargiju i blagi proljev. Ovi su simptomi potpuno nestali tijekom simptomatskog liječenja.

Važno je uzeti u obzir da uzimanje visokih doza Gabapentina Canon smanjuje njegovu apsorpciju u crijevima.

Predoziranje gabapentinom može pridonijeti razvoju kome, osobito ako se istovremeno koriste drugi lijekovi koji potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava.

Budući da se gabapentin ne veže za proteine plazme, on se uklanja tijekom hemodijalize, ali iskustvo je pokazalo da postupak obično nije potreban. Hemodijaliza u slučaju opijenosti može biti indicirana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Tijekom pokusa provedenih na miševima i štakorima, gabapentin se primjenjivao u dozama do 8000 mg / kg, ali nije bilo moguće utvrditi njegovu smrtonosnu dozu za oralnu primjenu. Znakovi akutne intoksikacije u pokusnih životinja bili su ataksija, ptoza, otežano disanje, hipo- ili hiperaktivnost.

posebne upute

Suicidalne ideje, suicidalne tendencije

Antiepileptični lijekovi, uključujući gabapentin, mogu povećati rizik od samoubilačke aktivnosti, ali mehanizam njegovog razvoja nije poznat. Metaanalizom randomiziranih, placebo kontroliranih studija učinka antiepileptičkih lijekova utvrđeno je blago povećanje vjerojatnosti da pacijent razvije suicidalne misli i samoubilačko ponašanje. S tim u vezi, tijekom uzimanja Gabapentina Canon, potrebno je osigurati da se pacijent pažljivo prati zbog razvoja ili pogoršanja depresije, manifestacija samoubilačke aktivnosti, kao i zbog bilo kakvih drugih promjena u ponašanju. Pri prvim znakovima samoubilačkih ideja ili ponašanja, pacijent ili njegovatelj mora se obratiti liječniku.

Akutni pankreatitis

Ako se akutni pankreatitis razvije tijekom uzimanja Gabapentina Canon, potrebno je procijeniti mogućnost prestanka uzimanja lijeka.

Sindrom povlačenja, povećana aktivnost napadaja

Na kraju liječenja gabapentinom nije primijećen apstinencijski sindrom, popraćen napadima. Međutim, nagli ukidanje antikonvulzivnih lijekova za epilepsiju može potaknuti razvoj epileptičnog statusa. Kao i kod terapije drugim antiepileptičkim lijekovima, tijekom uzimanja gabapentina vjerojatno je povećanje učestalosti napadaja ili pojava druge vrste napadaja.

Pokušaji otkazivanja svih popratnih antikonvulziva zbog pacijentovog razvoja rezistencije na njih i prelaska na monoterapiju gabapentinom bili su uglavnom neuspješni.

Vjeruje se da je gabapentin neučinkovit u primarno generaliziranim napadajima kao što su napadaji odsutnosti, a može ih čak i pogoršati u nekim slučajevima. Stoga uporaba gabapentina za mješovite napadaje, uključujući izostanke, zahtijeva oprez.

Zlostavljanje i ovisnost

Na temelju rezultata promatranja nakon registracije utvrđeni su slučajevi zlouporabe droga i razvoja ovisnosti o drogama o njoj. Kao i kod terapije drugim lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav, liječnici su dužni pažljivo proučiti povijest bolesnika zbog zlouporabe gabapentina. Potrebno je utvrditi je li pacijent nerazumno tražio primanje Gabapentina Canon ili povećao dozu, je li razvio imunitet na gabapentin.

Reakcija na lijek s eozinofilijom i sustavnim simptomima (DRESS sindrom)

Tijekom terapije antiepileptičkim lijekovima, uključujući gabapentin, primijećen je razvoj tako ozbiljnih reakcija preosjetljivosti koje ugrožavaju život pacijenta, poput osipa na lijekove s eozinofilijom i sustavnih simptoma. Važno je imati na umu da se prije pojave osipa na koži mogu razviti rani znakovi alergijske reakcije, kao što su otečeni limfni čvorovi ili vrućica. Kada se promatraju ovi simptomi, pacijenta treba odmah pregledati. Ako ne postoje drugi razlozi osim uzimanja gabapentina, terapija se otkazuje.

Laboratorijska istraživanja

Tijekom kombinirane primjene gabapentina s drugim antikonvulzivima u određivanju proteina u mokraći pomoću test traka Ames N-Multistix SG, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati. Stoga, ako je potrebno provesti takve analize, preporuča se određivanje proteina u mokraći specifičnijom metodom koja se temelji na taloženju proteina sa sulfosalicilnom kiselinom.

Učinak gabapentina na središnji i periferni živčani sustav

Slučajevi vrtoglavice i pospanosti zabilježeni su kod Gabapentina Canon, koji povećavaju vjerojatnost slučajnih ozljeda, poput pada. Prema opažanjima nakon registracije, bilo je izvještaja o zbunjenosti, gubitku svijesti i oslabljenoj mentalnoj aktivnosti. Pacijente treba upozoriti na mogućnost takvih nuspojava, trebaju biti oprezni tijekom terapije dok se ne pojasni profil negativnih reakcija.

Istodobna primjena s opioidnim analgeticima povećava razinu gabapentina u krvnoj plazmi. Ako je potrebno, takva složena terapija, pacijentu se pruža pažljivo praćenje pojave simptoma suzbijanja funkcije središnjeg živčanog sustava, poput sedacije, pospanosti, depresije dišnog centra. Potrebno je odgovarajuće smanjenje doze gabapentina ili opioidnih analgetika.

Anafilaktički šok

Tijekom uzimanja Gabapentina Canon može se razviti anafilaksija koju karakteriziraju sljedeći simptomi: oticanje usana, jezika i grla, otežano disanje, teška arterijska hipotenzija. Stanje zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. Pacijenti trebaju biti svjesni da kod prvih znakova anafilaksije gabapentin treba prekinuti i hitno zatražiti liječničku pomoć.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja, pacijentima se ne preporučuje upravljanje vozilima ili složenim mehanizmima dok se ne potvrdi nepostojanje negativnog učinka Gabapentina Canon na njihove psihofizičke sposobnosti. Gabapentin utječe na središnji živčani sustav, uslijed čega se mogu razviti pospanost, vrtoglavica, zbunjenost ili gubitak svijesti i drugi slični simptomi. Mogu biti opasni za pacijente, upravljanje vozilima ili složenim strojevima i drugima, čak i ako su blagi / umjereni. Vjerojatnost razvoja simptoma povećava se na početku terapije ili s povećanjem doze gabapentina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Općenito postoji rizik za trudnice povezan s epilepsijom i antiepileptičkim lijekovima. Vjerojatnost rađanja djece s urođenim malformacijama kod majki na antikonvulzivnoj terapiji povećava se 2-3 puta. Najčešće uočene patologije su rascjep usne i nepca, oslabljen razvoj kardiovaskularnog sustava, defekti neuralne cijevi. Utvrđeno je da se istodobnom primjenom nekoliko antiepileptičkih lijekova povećava rizik od malformacija u usporedbi s monoterapijom. Tijekom trudnoće treba koristiti samo jedan antikonvulziv kad god je to moguće.

Žene u reproduktivnoj dobi, kao i one potencijalno plodne, trebaju savjet kvalificiranog stručnjaka. Pri planiranju trudnoće važno je procijeniti potrebu za antikonvulzivnom terapijom. Istodobno, antiepileptičko liječenje ne smije se naglo zaustaviti, jer to može izazvati nastavak napadaja i prouzročiti ozbiljne posljedice za majku i dijete. Ponekad djeca rođena od žena s epilepsijom imaju kašnjenja u razvoju. Ali nije moguće točno utvrditi je li povezan s nasljednim čimbenicima, socijalnim razlozima, majčinom bolešću ili uzimanjem antikonvulziva.

Nemoguće je pouzdano utvrditi rizik od uzimanja Gabapentina Canon tijekom trudnoće kod ljudi, jer nema podataka o njegovoj primjeni u trudnica. Tijekom pokusa provedenih na životinjama utvrđena je toksičnost tvari za fetus.

Utvrđeno je da se gabapentin izlučuje u majčino mlijeko, ali njegov učinak na dijete nije poznat.

Gabapentin Canon tijekom trudnoće i dojenja propisuje se samo za vitalne indikacije, pod uvjetom da očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus / dijete.

U ispitivanjima na životinjama nije utvrđen učinak gabapentina na plodnost.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena Gabapentina Canon kontraindicirana je: u liječenju neuropatske boli - u bolesnika mlađih od 18 godina; djelomični napadi sa sekundarnom generalizacijom i bez monoterapije - u djece mlađe od 12 godina; djelomični napadi sa sekundarnom generalizacijom i bez dodatnog liječenja - kod djece mlađe od 3 godine.

Učinak dugog (više od 36 tjedana) tečaja gabapentina na djetetovu sposobnost učenja, inteligencije i razvoja nije adekvatno proučen. Iz tog razloga, Gabapentin Canon propisan je za dugotrajnu uporabu samo nakon sveobuhvatne procjene omjera mogućeg rizika i koristi.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom i pacijentima na hemodijalizi preporučuje se prilagodba doze Gabapentina Canon ovisno o CC.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenjem jetre ne trebaju prilagodbu doze Gabapentina Canon.

Primjena u starijih osoba

Klinička ispitivanja učinka gabapentina na starije bolesnike (starije od 65 godina) nisu provedena. Prema rezultatima slijepog ispitivanja primjene lijeka za liječenje neuropatske boli u starijih bolesnika, utvrđeno je da se kod njih češće opaža pospanost, periferni edem i astenija nego u bolesnika mlađih od 65 godina. Inače, profil nuspojava nije se razlikovao od profila bolesnika drugih dobnih skupina.

Zbog starosnog smanjenja bubrežne funkcije, starijim pacijentima može biti potrebno prilagoditi dozu Gabapentina Canon.

Interakcije s lijekovima

Prema informacijama iz literature, kao i iz izvještaja o spontanim epizodama, postalo je poznato o respiratornoj depresiji i simptomima sedacije povezanim s upotrebom opioidnih analgetika i gabapentina. Te su se nuspojave ponekad povezivale s istodobnom primjenom opioida i gabapentina, posebno u starijih bolesnika.

Uzimanje gabapentina u dozi od 600 mg dva sata nakon uzimanja morfija u kapsulama s produljenim oslobađanjem u dozi od 60 mg povećalo je srednju AUC gabapentina za 44% (u usporedbi s monoterapijom gabapentinom), što je povezano s povećanjem praga boli pri reagiranju na test hladnog tlaka. Klinički značaj ove promjene nije razjašnjen. Farmakokinetički parametri morfija nisu se promijenili, profil nuspojava kada se uzima zajedno s gabapentinom nije se razlikovao od onog u placebo skupini. Stupanj interakcije između ovih lijekova koji se uzimaju u drugim dozama nije poznat.

Valprojska kiselina, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin ne djeluju u interakciji s gabapentinom kada se istodobno koriste. U ravnotežnom stanju, farmakokinetika gabapentina u zdravih dobrovoljaca i bolesnika koji primaju druge antikonvulzive je identična.

Uzimanje gabapentina i oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron (etinil estradiol) ne uzrokuje promjene u farmakokinetici oba lijeka.

Istodobna primjena s antacidima koji sadrže aluminij i magnezij smanjuje bioraspoloživost gabapentina za približno 24%, pa se preporučuje uzimanje najranije 2 sata nakon antacida.

Probenecid nema učinka na bubrežnu eliminaciju gabapentina.

Cimetidin, kada se uzima zajedno s gabapentinom, smanjuje njegovo izlučivanje bubrezima za 14%, što vjerojatno nema klinički značaj.

Istodobna primjena naproksena u dozi od 250 mg i gabapentina u dozi od 125 mg povećava apsorpciju gabapentina s 12 na 15%. Gabapentin ne utječe na farmakokinetiku naproksena. Treba imati na umu da su ove doze manje od minimalne terapijske. Interakcija ovih lijekova u velikim dozama nije proučavana.

Analozi

Analozi Gabapentina Canon su Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u sekundarnom pakiranju (kartonska kutija) na temperaturi koja ne prelazi +25 ° S. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gabapentin Canonu

Mnogi pacijenti ostavljaju pozitivne kritike o Gabapentinu Canon. Napominju visoku učinkovitost lijeka, prikladan oblik oslobađanja i način primjene. Lijek dobro ublažava jake bolove neuropatske geneze, ali savjetuje se uzimanje tek nakon savjetovanja sa stručnjakom.

Za neke pacijente lijek nije odgovarao, žale se na nuspojave u obliku mišićne slabosti i osjećaja težine u glavi.