Zokardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zokardis: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zocardis

ATX kod: C09AA15

Aktivni sastojak: Zofenopril (Zofenopril)

Producent: Menarini A. Indusrtia (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 198 rubalja.

Kupiti

Zokardis je lijek s antihipertenzivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja oslobađanje - filmom obložene tablete: bijele; 7,5 mg svaki - okrugli, bikonveksni; Po 30 mg - duguljaste, s obostranom linijom za razdvajanje (7 ili 14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: zofenopril kalcij - 7,5 ili 30 mg (Zokardis 7,5 / Zokardis 30);
pomoćne komponente: bezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,5 / 6 mg; laktoza monohidrat - 17,35 / 69,4 mg; mikrokristalna celuloza - 19,3 / 77,2 mg; magnezijev stearat - 1/4 mg; kroskarmeloza natrij - 3,35 / 13,4 mg;
ljuska: Opadray Y-1-7000 (hipromeloza - 1,05 / 4,2 mg; titan-dioksid - 0,53 / 2,1 mg; makrogol 6000 - 0,32 / 1,28 mg; makrogol 400 - 0,11 / 0,42 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Zokardis je antihipertenzivni lijek - inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin. Njegov mehanizam djelovanja povezan je sa smanjenjem stvaranja angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do izravnog smanjenja otpuštanja aldosterona, istodobno smanjujući ukupni periferni krvožilni otpor, sistolički i dijastolički tlak, prije i nakon opterećenja na miokardu.

Povećava sintezu prostaglandina, smanjuje razgradnju bradikinina. Kao rezultat primjene lijeka, arterije se šire u većoj mjeri od vena, dok se ne opaža refleksno povećanje brzine otkucaja srca.

Jača bubrežni i koronarni krvotok. Hipotenzivni učinak je izraženiji kod visoke koncentracije renina u krvi nego u smanjenoj / normalnoj koncentraciji. Smanjenje krvnog tlaka (krvnog tlaka) u terapijskom opsegu ne utječe na cerebralnu cirkulaciju, protok krvi u žilama mozga održava se na dovoljnoj razini i u pozadini smanjenog krvnog tlaka.

Dugotrajnom primjenom smanjuje se hipertrofija lijeve klijetke miokarda i miocita stijenki arterija rezistivnog tipa, sprečava se napredovanje zatajenja srca i usporava razvoj dilatacije lijeve klijetke. Zokardis smanjuje agregaciju trombocita, poboljšava opskrbu krvlju ishemičnog miokarda.

Zofenopril je predlijek, jer je aktivan slobodni sulfhidrilni spoj (zofenoprilat), koji nastaje kao rezultat hidrolize tioetera.

Hipotenzivni učinak nakon oralne primjene razvija se nakon 1 sata, maksimum doseže nakon 4-6 sati i traje do 24 sata. U nekim je slučajevima za postizanje optimalnog smanjenja krvnog tlaka potrebna terapija nekoliko tjedana. Primjetan klinički učinak kod zatajenja srca uočava se s produljenim liječenjem (od 6 mjeseci).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, zofenopril kalcij se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, uz gotovo potpunu konverziju u zofenoprilat.

C _max zofenoprilata u plazmi u krvi postiže se 1,5 sata nakon uzimanja lijeka. Vezanje na proteine plazme - 88%.

Zofenopril se brzo metabolizira u jetri (stvara se aktivni metabolit zofenoprilata). Poluvrijeme zofenoprilata je 5,5 sati, ukupni klirens je 1300 ml / min. Zofenoprilat se izlučuje uglavnom putem bubrega - 69%, kroz crijeva - 26%.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija, odvija se u I - II (blagoj i umjerenoj) težini;
akutni infarkt u bolesnika sa stabilnim hemodinamskim parametrima i koji nisu podvrgnuti trombolitičkoj terapiji, uključujući simptome zatajenja srca miokarda (počevši od prva 24 sata).

Kontraindikacije

Apsolutno:

idiopatski / nasljedni angioedem;
opterećena anamneza angioedema povezana s primjenom inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin;
ozbiljno oštećenje jetre (na Child-Pugh skali više od 9 bodova);
stanje nakon transplantacije bubrega (zbog nedostatka iskustva u primjeni);
bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza bubrežne arterije usamljenog bubrega (povezana s rizikom od razvoja zatajenja bubrega);
primarni aldosteronizam;
nasljedna netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili sindrom malapsorpcije laktoza-glukoza;
kombinirana primjena s aliskirenom i pripravcima koji sadrže aliskiren u bolesnika s dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (pri brzini glomerularne filtracije <60 ml / min / 1,73 m ²);
simultana dijaliza uporabom lipoproteinske plazmafereze male gustoće (LDL afereza) ili visokopropusnih membrana od poliakrilonitrila;
primjena kod žena u reproduktivnoj dobi koje ne koriste učinkovitu kontracepciju;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge inhibitore enzima koji pretvara angiotenzin.

Relativni (bolesti / stanja u prisutnosti kojih primjena lijeka zahtijeva oprez):

jednostrana stenoza bubrežne arterije, renovaskularna hipertenzija;
opterećeni angioedem u anamnezi, koji nije povezan s uzimanjem inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, mitralna stenoza, aortna stenoza, poremećen odljev krvi iz lijeve klijetke;
kronično zatajenje bubrega;
zatajenje jetre blage i umjerene težine (na Child - Pugh ljestvici manje od 9 bodova);
cerebrovaskularne bolesti;
kronično zatajenje srca (klasifikacija NYHA - III - IV funkcionalna klasa);
psorijaza;
dijabetes;
hiperkalemija;
sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritemski lupus, sklerodermu);
stanja u općoj anesteziji / operaciji;
istodobna desenzibilizirajuća terapija;
stanja koja su popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (kao rezultat primjene diuretika, tijekom hemodijalize, ograničenja unosa natrijevog klorida, povraćanja i proljeva);
pripadnost rasi Negroid;
starost preko 75 godina.

Upute za uporabu Zokardisa: način i doziranje

Zokardis se uzima oralno bez žvakanja, pijući puno tekućine. Tablete se mogu uzimati s hranom ili bez nje.

Da bi se izabrao optimalni režim doziranja, preporučljivo je koristiti najprikladniji oblik doziranja oslobađanja lijeka - sa sadržajem 7,5 ili 30 mg aktivne tvari.

Arterijska hipertenzija

Prema uputama, Zokardis se može uzimati kao monoterapija i u kombinaciji s drugim lijekovima s antihipertenzivnim djelovanjem.

U nedostatku oštećene bubrežne funkcije, kako bi se postigao optimalni krvni tlak, liječenje započinje s 15 mg jednom dnevno. S nedovoljnom ozbiljnošću hipotenzivnog učinka, doza se može postupno (s razmakom od 4 tjedna) povećavati.

Prosječna doza je 30 mg u 1 dozi, maksimalna - 60 mg u 1-2 doze.

Ako postoje kršenja ravnoteže vode i elektrolita, prije imenovanja Zokardisa, potrebno ga je ispraviti i prekinuti primjenu diuretika 2-3 dana prije početka terapije. Početna doza u ovom slučaju je 15 mg dnevno. Ako je nemoguće provesti gore opisane mjere, lijek se propisuje 7,5 mg dnevno.

Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom, uključujući starije osobe, s klirensom kreatinina <45 ml / min, obično se propisuje 1/2 prosječne terapijske doze u jednom prijemu, za pacijente na dijalizi - 1/4 doze.

Početna doza za blago / umjereno oštećenje jetre je 1/2 doze. Zokardis nije propisan za pacijente s teškim poremećajima.

Akutni infarkt miokarda

Lijek treba započeti u roku od 24 sata nakon što se pojave prvi simptomi infarkta miokarda. Terapija se nastavlja 6 tjedana prema slijedećoj shemi (pojedinačna doza, učestalost primjene - 2 puta dnevno, poštujući jednake pauze): prva 2 dana - 7,5 mg, sljedeća 2 dana - 15 mg, počevši od petog dana liječenja - 30 mg …

U slučajevima prekomjernog smanjenja krvnog tlaka na početku liječenja ili tijekom prva 3 dana nakon infarkta miokarda, početnu dozu ne treba povećavati (može biti potrebno potpuno povlačenje lijeka).

U bolesnika bez znakova zatajenja srca ili lijeve klijetke Zokardis se može otkazati nakon 6 tjedana. Kako bi se korigiralo zatajenje lijeve klijetke / srca, kao i arterijska hipertenzija, terapija se može nastaviti dugo vremena.

Za bolesnike starije od 75 godina lijek treba propisivati s oprezom.

Nuspojave

živčani sustav: zbunjenost, vrtoglavica, tjeskoba, glavobolja, nesanica, slabost, depresija, povećani umor, pospanost; vrlo rijetko (u slučajevima uzimanja visokih doza) - parestezija, nervoza;
mokraćni sustav: proteinurija, povećana razina uree / kreatinina, oštećena bubrežna funkcija;
kardiovaskularni sustav: ortostatski kolaps, prekomjerno snižavanje krvnog tlaka; rijetko - angina pektoris, bol u prsima, infarkt miokarda (obično povezan s izrazitim smanjenjem krvnog tlaka), aritmije (atrijalna fibrilacija, atrijalna tahi- ili bradikardija), trombembolija grana plućne arterije, lupanje srca, nesvjestica, bolovi u srcu;
hematopoetski sustav: u nekim slučajevima - neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza (u pozadini autoimunih bolesti), eozinofilija;
dišni sustav: neproduktivan suhi kašalj; vrlo rijetko - rinoreja, bronhospazam, faringitis, otežano disanje, intersticijski pneumonitis;
probavni sustav: anoreksija, suha usta, crijevna opstrukcija, dispeptični poremećaji (u obliku mučnine, proljeva ili zatvora, povraćanje, bolovi u trbuhu), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pankreatitis, poremećaji funkcije žučnih puteva / jetre, žutica, hepatitis;
alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, angioedem (jezik, usne, lice, ekstremiteti, grkljan i / ili glotis), polimorfni eritem, disfonija, eksfoliativni dermatitis; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, serositis, pruritus, fotosenzibilnost, miozitis, artralgija, stomatitis, artritis, urtikarija, vaskulitis, glositis;
osjetilni organi: rijetko - zujanje u ušima, poremećaji vestibularnog aparata, poremećaji vida / sluha;
laboratorijski parametri: hiperkalemija, hiperbilirubinemija, povećana razina uree, hiperkreatinemija, povećana aktivnost aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, hiponatremija; u nekim slučajevima - neutropenija, snižavanje hematokrita i hemoglobina, trombocitopenija, povećana ESR, eozinofilija, agranulocitoza (u pozadini autoimunih bolesti).

Predozirati

Glavni simptomi: konvulzije, izrazito smanjenje krvnog tlaka (mogu se razviti kolaps, infarkt miokarda, akutna cerebrovaskularna nesreća ili tromboemboličke komplikacije), omamljenost.

Terapija: pacijent mora biti prebačen u vodoravni položaj s niskim uzglavljem; provodi se gutanje fiziološke otopine i ispiranje želuca (u blažim slučajevima) ili mjere usmjerene na stabilizaciju krvnog tlaka (u težim slučajevima).

posebne upute

Kada se koriste dijalizne membrane s velikim protokom, povećava se vjerojatnost anafilaktičkih reakcija. U dane bez dijalize režim doziranja treba prilagoditi na temelju krvnog tlaka. Prije i nakon terapije Zokardisom potrebno je kontrolirati razinu krvnog tlaka, parametre krvi (kalij, hemoglobin, urea, kreatinin, aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza) i razinu bjelančevina u mokraći.

Prolazno označeno snižavanje krvnog tlaka nije kontraindikacija za nastavak terapije lijekom nakon stabilizacije krvnog tlaka. U slučajevima kada se ova stanja ponove, potrebno je smanjiti dozu ili otkazati unos Zokardisa.

S razvojem prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, pacijent se mora prevesti u vodoravni položaj s niskim uzglavljem, ovisno o stanju, mogu se uvesti nadomjesci plazme i 0,9% otopina natrijevog klorida.

Potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika s teškim zatajenjem srca, koronarnom bolešću srca i cerebrovaskularnim bolestima, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do moždanog udara, infarkta miokarda ili oštećene funkcije bubrega. Iznenadno otkazivanje Zokardisa ne dovodi do apstinencijskog sindroma (nagli porast krvnog tlaka).

S opterećenom anamnezom angioedema tijekom uzimanja inhibitora angiotenzinske konvertaze, povećan je rizik od njegove pojave.

Uz smanjenu bubrežnu funkciju, prikazano je smanjenje pojedinačne doze ili povećanje intervala između doza lijeka.

Zbog vjerojatnosti dehidracije i prekomjernog smanjenja krvnog tlaka povezanog sa smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, ako je potrebno, vježbajte u vrućem vremenu, pacijenti trebaju biti oprezni.

Prije početka kirurških intervencija (uključujući stomatološke), kirurga / anesteziologa treba upozoriti na uzimanje Zokardisa.

Stanje novorođenčadi / novorođenčadi koja su bila izložena intrauterinoj izloženosti lijeku preporučuje se pažljivo praćenje (kako bi se pravovremeno otkrili poremećaji poput izraženog smanjenja krvnog tlaka, oligurije, hiperkalemije i neuroloških poremećaja, moguće zbog smanjenja cerebralnog / bubrežnog krvotoka sa smanjenjem krvnog tlaka, povezan s recepcijom Zokardisa). U slučajevima pojave oligurije, uvođenjem vazokonstriktora i odgovarajuće tekućine potrebno je održavanje krvnog tlaka i bubrežne perfuzije.

Pijenje alkoholnih pića tijekom liječenja ne preporučuje se, jer unos alkohola dovodi do povećanja hipotenzivnog učinka.

Istodobnom primjenom s hipoglikemijskim agensima povećava se vjerojatnost hipoglikemije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom odabira terapijske doze, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od upravljanja vozilima, što je povezano s vjerojatnošću vrtoglavice (posebno nakon uzimanja početne doze Zokardisa u bolesnika koji uzimaju diuretike).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje Zokardisa tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirano.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom terapije.

Djetinjstvo

Primjena Zokardisa u djece mlađe od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s klirensom kreatinina <45 ml / min, kao i pacijenti na dijalizi, podvrgavaju se dnevnoj prilagodbi doze.

Za kršenja funkcije jetre

blaga / umjerena: propisane su niže doze;
ozbiljna: lijek je kontraindiciran.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 75 godina s infarktom miokarda, Zokardis treba propisivati s oprezom.

Interakcije s lijekovima

nesteroidni protuupalni lijekovi: smanjenje hipotenzivnog učinka zofenoprila;
ostali antihipertenzivni lijekovi, sredstva za opću anesteziju, diuretici, etanol, analgetici-antipiretici: pojačano djelovanje Zokardisa;
litijeve soli: usporavanje eliminacije litija;
diuretici koji štede kalij: pojava hiperkalemije;
hipoglikemijski agensi: povećanje vjerojatnosti hipoglikemije;
alopurinol, imunosupresivi, citostatici: povećana hematotoksičnost zofenoprila.

Analozi

Analozi Zokardisa su: Dapril, Lizoril, Cardipril, Lisinopril, Diroton, Lisinovel, Ramizes, Promepril, Topril, Ramimed, Fozikard, Hartil, Polapril, Skopril, Euroramipril, Ramira, Enalapril, Prenesa i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ili 30 ° C (tablete od 7,5 / 30 mg). Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zokardisu

Recenzije Zokardisa u cjelini ukazuju na njegovu učinkovitost. U nekim slučajevima pacijenti razvijaju nuspojave ili nedostatak terapijskog djelovanja, što zahtijeva liječnički savjet.