Domperidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Domperidon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Domperidon

ATX kod: A03FA03

Aktivni sastojak: domperidon (domperidon)

Proizvođač: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 100 rubalja.

Kupiti

Domperidon je antiemetički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Domperidon se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, okrugle; presjek - unutarnji sloj bijele boje s kremastom ili bijelom bojom (10 kom. u blisterima, 1-5 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: domperidon - 10 mg;
Pomoćne komponente: magnezijev stearat - 0,45 mg; mikrokristalna celuloza - 60 mg; preželatinizirani škrob - 19,46 mg; koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,09 mg; talk - 0,53 mg; titan dioksid - 0,9 mg; polivinil alkohol - 1,44 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim učincima. Međutim, tvar slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru. U nekim slučajevima uzimanje domperidona popraćeno je ekstrapiramidnim nuspojavama, posebno u odraslih bolesnika. Lijek pojačava oslobađanje prolaktina iz hipofize. Pretpostavlja se da su njegova antiemetička svojstva posljedica kombinacije antagonizma prema dopaminskim receptorima lokaliziranim u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni i perifernog (gastrokinetskog) djelovanja. Pokusi na životinjama, kao i rezultati studija u kojima je utvrđeno da se domperidon nalazi u mozgu u malim količinama, potvrđuju njegovo središnje djelovanje na dopaminske receptore.

Kada se uzima oralno, lijek povećava trajanje kontrakcija dvanaesnika i antrala, ubrzava evakuaciju želučanog sadržaja i povećava pritisak sfinktera donjeg dijela jednjaka kod zdravih osoba. Domperidon ne utječe na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno natašte, domperidon se apsorbira velikom brzinom. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi bilježi se unutar 30-60 minuta nakon primjene. Niska apsolutna bioraspoloživost oralnog domperidona (približno 15%) posljedica je visoke brzine metabolizma tijekom učinka prvog prolaska kroz jetru i crijevni zid. Domperidon treba uzimati 15-30 minuta prije jela. Smanjena kiselost u želucu dovodi do poremećaja apsorpcije lijeka.

Preliminarnom primjenom natrijevog bikarbonata i cimetidina, bioraspoloživost domperidona se smanjuje (uz oralnu primjenu). Unos lijeka u tijelo nakon obroka povećava vrijeme postizanja maksimalne apsorpcije, a područje ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) također se lagano povećava.

Kad se uzima oralno, domperidon ne kumulira niti inducira vlastiti metabolizam. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi bila je 21 ng / ml 1,5 sata nakon uzimanja lijeka kao dio liječenja koje je trajalo 2 tjedna i računalo se za uzimanje 30 mg lijeka dnevno, a praktički se nije razlikovalo od koncentracije domperidona u plazmi nakon uzimanja prve doze, koja je iznosila 18 ng / ml.

Stupanj vezanja domperidona na proteine plazme iznosi 91–93%. Studije učinka radioaktivno obilježenog lijeka na životinjski organizam pokazale su da se on u velikoj mjeri distribuira u tkivima, ali u mozgu se određuje u niskim koncentracijama. Također je prodrla u malim količinama kroz placentnu barijeru u trudnih štakora.

Domperidon se brzo i opsežno metabolizira N-dealkilacijom i hidroksilacijom. Proučavajući metabolizam in vitro uz sudjelovanje dijagnostičkih inhibitora, otkriveno je da je izoenzim CYP3A4 glavni oblik citokroma P ₄₅₀, koji sudjeluje u N-dealkilaciji domperidona. Istodobno, izoenzimi CYP2E1, CYP1A2 i CYP3A4 odgovorni su za aromatsko hidroksiliranje tvari.

Kada se oralno daje, domperidon se izlučuje urinom (31% uzete doze) i izmetom (66% uzete doze). Količina lijeka koji se izlučuje nepromijenjen je beznačajna (10% slobodnog domperidona izlučuje se crijevima, a oko 1% bubrezima). Poluvrijeme u plazmi nakon jednokratne oralne primjene u zdravih dobrovoljaca iznosi 7-9 sati, ali se povećava u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom (serumski kreatinin iznosi 6 mg / 100 ml, odnosno prelazi 0,6 mmol / l), poluživot domperidona povećava se sa 7,4 na 20,8 sati, ali je sadržaj lijeka u krvnoj plazmi niži nego u zdravi volonteri. Mala količina nepromijenjenog domperidona (oko 1%) izlučuje se urinom.

U bolesnika s umjerenim disfunkcijama jetre (prema Child-Pugh skali 7-9 bodova), AUC i maksimalna koncentracija domperidona bili su 2,9 i 1,5 puta veći nego u zdravih ljudi koji su sudjelovali u istraživanju. Udio nevezane frakcije povećao se za 25%, a poluvijek eliminacije povećao se s 15 na 23 sata. U bolesnika s blagom insuficijencijom jetre primijećeno je smanjenje sistemske izloženosti u usporedbi sa zdravim bolesnicima. Farmakokinetički parametri lijeka u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre nisu proučavani.

Indikacije za uporabu

Povraćanje i mučnina različitog podrijetla (uključujući organske i funkcionalne bolesti, infekcije, toksemiju, poremećaje prehrane, terapiju zračenjem, tijekom rentgenskog kontrasta i endoskopskih studija gastrointestinalnog trakta, kao i povezane s uzimanjem određenih lijekova - apomorfina, morfija, bromokriptin i levodopa);
Štucanje;
Potreba za ubrzavanjem peristaltike tijekom rentgenskih kontrastnih studija gastrointestinalnog trakta;
Atonija gastrointestinalnog trakta (uključujući postoperativnu);
Dispeptični simptomi sa zakašnjelim pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom i ezofagitisom: žgaravica, osjećaj sitosti u epigastričnoj regiji, osjećaj nadutosti, gastralgija, nadimanje, podrigivanje sa ili bez bacanja želučanog sadržaja u usnu šupljinu.

Kontraindikacije

Mehanička crijevna opstrukcija;
Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
Perforacija crijeva ili želuca;
Prolaktinoma;
Razdoblje laktacije;
Dob do 5 godina i tjelesna težina manja od 20 kg;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Domperidon se može propisati trudnicama samo ako su predviđene koristi za zdravlje majke veće od potencijalnog rizika za fetus.

Lijek treba koristiti s oprezom kod teškog zatajenja jetre i / ili bubrega.

Upute za uporabu domperidona: način i doziranje

Domperidon se uzima oralno prije jela (15-20 minuta).

Za kronične dispeptične simptome, djeci od 5 godina i odraslima obično se propisuju 10 mg 3-4 puta dnevno (ako je potrebno i prije spavanja).

Uz povraćanje i jaku mučninu, Domperidon se uzima 20 mg 3-4 puta dnevno (zadnja doza je prije spavanja).

Maksimalna doza je 80 mg dnevno.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom trebaju prilagoditi dozu i učestalost primjene (ne više od 1-2 puta dnevno).

Nuspojave

Tijekom terapije moguće je razviti poremećaje na dijelu tjelesnih sustava koji se manifestiraju s različitim frekvencijama:

Živčani sustav: ekstrapiramidalni poremećaji (potpuno reverzibilni i prolaze sami nakon prestanka uzimanja Domperidona);
Probavni sustav: gastrointestinalni poremećaji (prolazni grčevi crijeva);
Alergijske reakcije: urtikarija, osip na koži;
Ostalo: hiperprolaktinemija (ginekomastija, galaktoreja, amenoreja).

Predozirati

Najčešće se simptomi predoziranja javljaju kod djece. To uključuje ekstrapiramidalne poremećaje, uznemirenost, pospanost, promijenjenu svijest, dezorijentaciju u prostoru i napadaje. U tom je slučaju propisana simptomatska terapija. Ne postoji specifični protuotrov. Također se preporučuje pranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, a s razvojem ekstrapiramidnih reakcija - upotreba antiparkinsonijskih i antikolinergičnih lijekova. Budući da predoziranje može produljiti QT interval, potrebno je redovito provoditi EKG nadzor.

posebne upute

Prema uputama, Domperidon s antacidnim lijekovima ili lijekovima koji smanjuju želučanu sekreciju ne smije se uzimati istovremeno. Prilikom uzimanja Domperidona prije jela, navedene lijekove treba uzimati nakon jela.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada uzimate Domperidon, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i obavljanja potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije, zbog visokog rizika od razvoja nuspojava koje mogu utjecati na gore navedene sposobnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o primjeni domperidona tijekom trudnoće smatraju se nedovoljnima, stoga je imenovanje ovoj kategoriji bolesnika kontraindicirano.

U žena je sadržaj aktivne tvari lijeka u majčinom mlijeku 10-50% odgovarajuće koncentracije u plazmi i ne prelazi 10 ng / ml. U dojene novorođenčadi čije majke uzimaju Domperidon ponekad se javljaju nuspojave kardiovaskularnog sustava. Stoga je prilikom propisivanja lijeka tijekom laktacije potrebno odbiti dojenje.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom određenih lijekova mogu se pojaviti neželjeni učinci:

Antacidni lijekovi i M-antiholinergici: neutraliziranje djelovanja domperidona;
Natrijev bikarbonat, cimetidin: smanjena bioraspoloživost domperidona;
Ketokonazol, inhibitori izoenzima CYP3A4 (azolni antifungici, makrolidni antibiotici, inhibitori HIV proteaze, nefazodon (antidepresiv)): povećana koncentracija domperidona u plazmi.

Domperidon je kompatibilan s agonistima dopaminskih receptora (levodopa, bromokriptin) i antipsihotičnim lijekovima (neuroleptici).

Analozi

Analozi Domperidona su: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motinorm, Motijekt, Motonium, Passages.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Domperidonu

Obično pacijenti ostavljaju dobre kritike o Domperidonu, napominjući da učinkovito ublažava grčeve i uklanja bolove u želucu, a pomaže i kod mučnine i povraćanja. Izvještaji o nuspojavama su rijetki i uglavnom se opažaju prvih dana nakon početka liječenja.