Ampicilin + Sulbaktam - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ampicilin + Sulbaktam

Latinski naziv: Ampicillin + Sulbactam

ATX kod: J01CR01

Aktivni sastojak: ampicilin (Ampicillin) + sulfbaktam (Sulbaktam)

Proizvođač: PJSC "Kraspharma" (Rusija); Jodas Expoim Pvt. Doo (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija); Sjeverna Kina Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Kina)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Ampicilin + Sulbaktam kombinirani je antibakterijski lijek širokog spektra.

Oblik i sastav izdanja

Ampicilin + Sulbaktam proizvodi se u obliku praha za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bijele boje sa žutom bojom ili bijele higroskopne praškaste mase [ampicilin + sulbaktam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg ili 2000 mg + 1000 mg u prozirnim staklenim bočicama od 10 ili 20 ml, zatvorene gumenim čepom, presovane aluminijskim / kombiniranim čepom; otapalo - voda za injekcije (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml za 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) u ampulama od neutralnog bezbojnog stakla ili polietilen male gustoće; 1 bočica s lijekom i 1 ampula s otapalom u kartonskoj kutiji; za bolnice - 5, 10 ili 100 bočica s lijekom i 5, 10 ili 100 ampula s otapalom,u kartonskoj kutiji; 10 bočica s lijekom (za 1000 mg + 500 mg) u PVC paleti, 1 ili 5 paleta u kartonskoj kutiji; 1 ili 10 staklenih bočica zapremine 5 ili 10 ml (za 2000 mg + 1000 mg) u kartonskoj kutiji / kutiji, 1 ili 5 bočica od 5 ml, zajedno s 2 ili 10 ampula po 5 ml otapala, 1 ili 5 bočica Po 10 ml zajedno s 1 ili 5 ampula otapala od 10 ml, nožem za otvaranje ampula; za bolnice - 1-50 bočica u kartonskoj kutiji; 500 mg + 250 mg i 1000 mg + 500 mg u staklenoj bočici od 10 ml, 1 ili 10 bočica u kartonskoj kutiji; 1 bočica s ampulom otapala od 5 ml u blister traci, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje; 1 blister traka s 5 boca i 1 s 5 ampula otapala u kompletu s nožem / ampulom skarifikatorom u kartonskoj kutiji;za bolnice - 1-50 bočica u kartonskoj kutiji. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Ampicillin + Sulbactam].

Sastav lijeka za 1 bočicu: ampicilin natrij + natrijev sulfbaktam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalentno, ampicilin + sulfaktam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ampicilin + Sulbaktam kombinirano je sredstvo koje djeluje baktericidno protiv mikroorganizama osjetljivih na ampicilin, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze.

Ampicilin je antibiotik koji spada u skupinu polusintetskih penicilina i djeluje baktericidno inhibiranjem biosinteze proteina (mukopeptida) staničnih stijenki patogenih mikroorganizama tijekom razdoblja njihove aktivne reprodukcije.

Sulbaktam je nepovratni inhibitor većine glavnih beta-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike. Ova tvar ne dovodi do promjene aktivnosti ampicilina u odnosu na osjetljive sojeve; formirajući vezu s pojedinačnim proteinima bakterija koji vežu penicilin, pokazuje sinergiju u pozadini istodobne primjene s beta-laktamskim antibioticima. Sulbaktam pokazuje otpornost na djelovanje većine plazmidnih beta-laktamaza i neovisno antibakterijsko djelovanje protiv mikroorganizama iz porodice Neisseriaceae, roda Acinetobacter.

Ampicilin + Sulbaktam karakterizira aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama (uključujući sojeve koji reproduciraju beta-laktamaze):

• gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (sojevi koji proizvode i ne proizvode beta-laktamazu); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. skupine viridans;
• gram negativni aerobi: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji proizvode i ne proizvode beta-laktamazu); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerobi: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (isključujući Clostridium difficile), Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.

Mikroorganizmi koji pokazuju otpornost na lijekove: Staphylococcus aureus (otporan na meticilin), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamyladia spp., Chlamyladia spp.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene 1,5 i 3 g lijeka, maksimalne serumske koncentracije (C _max) u krvi su 40–71 μg / ml i 109–150 μg / ml za ampicilin, te 21–40 μg / ml i 48–88 μg / ml za sulbaktam. Nakon i / m primjene lijeka u dozi od 1,5 g, C _max može varirati za ampicilin od 8 do 37 μg / ml, a za sulbaktam od 6 do 24 μg / ml.

Ampicilin se na proteine krvne plazme veže za 28%, a sulbaktam za 38%, obje aktivne tvari dobro su raspoređene u većini tjelesnih tekućina i tkiva. Nakon i / m i i / v injekcija, opažaju se terapijske koncentracije aktivnih komponenata lijeka u pleuralnoj, peritonealnoj i intersticijalnoj tekućini, zdjeličnim organima, crijevnom zidu, potkožnom tkivu i koži. Lijek slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, međutim, s upalom moždanih ovojnica, stupanj njegove propusnosti u likvor raste.

Za ampicilin i sulbaktam, poluvijek (T _1/2) u prosjeku može biti oko 1 sat. Obje aktivne tvari izlučuju se uglavnom nepromijenjenim putem bubrega. Tijekom prvih 8 sati bubrega, kao i majčino mlijeko i žuč, eliminiraju 75–85% primijenjene doze. Sulbaktam praktički ne prolazi biotransformaciju i izlučuje se putem bubrega, uglavnom u nepromijenjenom obliku, a približno 25% u obliku metabolita.

Indikacije za uporabu

Ampicilin + Sulbaktam preporučuje se za liječenje sljedećih zaraznih i upalnih bolesti, pobuđenih od mikroorganizama osjetljivih na ampicilin i sulbaktam:

• infekcije gornjih / donjih dišnih putova: kronični bronhitis, apsces pluća, upala pluća, empiem pleure;
• infekcije LOP organa: tonzilitis, sinusitis, otitis media;
• infekcije gastrointestinalnog trakta (GIT): salmonela, salmoneloza, dizenterija;
• nekomplicirane / komplicirane zarazne lezije trbušnih organa: holangitis, holecistitis, trbušni apsces, peritonitis;
• zarazne i upalne bolesti zdjeličnih organa: salpingo-ooforitis, salpingitis, endometritis, tubo-jajnički apsces, pelvioperitonitis;
• zarazne lezije mokraćnog sustava i genitalnih organa: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, endometritis;
• infekcije zglobova i kostiju;
• infekcije mekih tkiva i kože: sekundarno zaraženi dermatitis, impetigo, erizipela;
• sepsa, šarlah, septički endokarditis, gonokokna infekcija, meningitis.

Ampicilin + Sulbaktam također je indiciran za prevenciju postoperativnih komplikacija tijekom operacija na trbušnim i zdjeličnim organima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• limfocitna leukemija;
• infektivna mononukleoza (uključujući razdoblje kada se pojavi osip od ospica);
• razdoblje laktacije;
• preosjetljivost na komponente lijeka, kao i druge beta-laktamske antibiotike.

Relativni (Ampicilin + Sulbaktam treba koristiti s oprezom):

• zatajenje jetre i / ili bubrega;
• razdoblje trudnoće;
• bronhijalna astma, pollinoza i druge alergijske bolesti;
• kronične bolesti gastrointestinalnog trakta, uključujući u anamnezi; prethodni kolitis zbog upotrebe antibakterijskih sredstava;
• starija dob.

Ako se prokain / lidokain koristi kao otapalo, mogu se razviti preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa, ozbiljno zatajenje srca, blokada intrakardijalne vodljivosti i teški šok.

Ampicilin + Sulbaktam, upute za uporabu: način i doziranje

Ampicilin + Sulbaktam daje se intravenozno (kap po kap i mlaz) i intramuskularno. Put primjene određuje se ovisno o težini infekcije i propisanoj dozi.

Sve se preporuke daju s naznakom doze lijeka, koja je ukupan iznos za ampicilin i sulbaktam, u omjeru 2: 1.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i s tjelesnom težinom većom od 40 kg za liječenje infekcija umjerene težine, lijek se daje intravenozno ili intramuskularno svakih 6 sati, 1,5 g; s ozbiljnom infekcijom - po 3 g s jednakom učestalošću injekcija. Najveća dopuštena dnevna doza sulbaktama ne smije biti veća od 4 g, što odgovara maksimalnoj dnevnoj dozi lijeka koja je jednaka 12 g. Liječenje se mora nastaviti još najmanje 2-3 dana nakon što klinički simptomi bolesti nestanu. Trajanje terapije je 5-14 dana, ali u težim slučajevima bolesti može se povećati ili dodatno propisati ampicilin.

Kod nekomplicirane gonoreje preporuča se jednokratna primjena Ampicillin + Sulbactam u dozi od 1,5 g.

Da bi se spriječio razvoj postoperativne infekcije, primjena se propisuje u dozi od 1,5–3 g tijekom anestezije, a tijekom 24 sata nakon operacije, svakih 6–8 sati u istoj dozi.

Djeca u dobi od 1 mjeseca do 12 godina ili s tjelesnom težinom manjom od 40 kg, preporučuje se upotreba lijeka u dnevnoj dozi od 0,15 g na 1 kg tjelesne težine, podijeljene u 3-4 injekcije, u težim slučajevima moguće je povećati dnevnu dozu na 0,3 g / kg. Tijek liječenja ne smije biti duži od 14 dana.

Prerano rođena djeca i djeca prvog tjedna života Ampicilin + Sulbaktam propisuje se u dnevnoj dozi od 0,075 g / kg, podijeljenoj u 2 injekcije, za djecu u dobi od 7 do 28 dana - u dozi od 0,15 g / kg podijeljenoj s 3 intravenske infuzije dnevno …

Kako bi se pripremila otopina za intramuskularnu primjenu, kao otapalo koriste se sterilna voda za injekcije, 0,5% otopina lidokaina ili 0,5% okaina. U bocu s 0,75 ili 1,5 g lijeka ulijte 2 ili 4 ml otapala. Nemoguće je izvesti intravenske injekcije s lijekom razrijeđenim lidokainom / prokainom.

Za pripremu otopine za intravensku mlaznu infuziju, Ampicillin + Sulbactam u dozi od 1,5 g razrijedi se s 12 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Preporučuje se uvođenje pripremljene otopine polako tijekom 3-5 minuta.

Kako bi se pripremila otopina za intravenoznu infuziju kap po kap od 1,5-3 g Ampicilin + Sulbaktam razrijedi se s 12 ml vode za injekcije, a zatim se u dobivenu tekućinu doda 150-200 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. koja se provodi u / u infuziji brzinom od 60–80 kapi u minuti.

Nuspojave

• probavni sustav: smanjeni apetit, glositis, nadimanje, povraćanje, mučnina, proljev, pseudomembranozni kolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• središnji živčani sustav (CNS): glavobolja, malaksalost, pospanost; izuzetno rijetko - konvulzije;
• hematopoetski organi: smanjena razina hemoglobina, hemolitička anemija, monocitoza, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija, limfocitoza, limfopenija, trombocitoza, lažno pozitivan Coombsov test;
• alergijske reakcije: pruritus, ispiranje kože, urtikarija, konjunktivitis, rinitis, artralgija, vrućica, anafilaktički šok, Quinckeov edem, multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
• lokalne reakcije: bolnost na mjestu injekcije (intramuskularna injekcija), tromboflebitis / flebitis (intravenska infuzija);
• laboratorijski pokazatelji: smanjenje razine serumskih proteina, povećanje sadržaja plazme uree u krvi, azotemija, cilindrurija, leukociturija, hiperkreatininemija;
• drugi: oteklina, grlobolja, bol u prsima, krvarenje, disurija; s dugim tečajem - razvoj superinfekcije, kandidijaze.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Ampicillin + Sulbactam mogu uključivati: mučninu, proljev, povraćanje, neravnotežu u ravnoteži vode i elektrolita (zbog povraćanja i proljeva), neurološke poremećaje, uključujući konvulzije (uglavnom u pozadini funkcionalnih poremećaja bubrega).

Liječenje ovog stanja propisano je simptomatsko, u težim slučajevima lijek se uklanja hemodializom.

posebne upute

Tijekom dugog tijeka primjene Ampicillin + Sulbactam potrebno je povremeno nadzirati aktivnost bubrega i jetre, kao i kompletnu krvnu sliku.

U prisutnosti preosjetljivosti na peniciline, rizik od mogućih unakrsnih alergijskih reakcija s cefalosporinskim antibioticima se pogoršava. Prije početka liječenja potrebno je utvrditi je li pacijent prethodno imao alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike. Ako se razvije alergijska reakcija, lijek treba odmah povući i provesti odgovarajuće liječenje. Ako je potrebno, daju se intravenske infuzije glukokortikosteroidnih hormona, daje se epinefrin (adrenalin), dostavlja kisik i propisuju mjere za poboljšanje prohodnosti dišnih putova, uključujući intubaciju.

Tijekom razdoblja terapije, kao i nakon 2-3 tjedna nakon završetka, postoji mogućnost nastanka proljeva uzrokovanog Clostridium difficile - pseudomembranozni kolitis. Ako se ova komplikacija dogodi u blagom obliku, dovoljno je otkazati liječenje lijekovima i propisati uporabu smola za izmjenu iona (kolestipol, kolestiramin), bolesnici s jakim proljevom trebaju nadoknaditi gubitak elektrolita, tekućine i proteina te propisati vankomicin ili metronidazol. Uzimanje lijekova koji inhibiraju pokretljivost crijeva u ovom je slučaju zabranjeno.

Ako terapiju lijekovima primaju pacijenti koji se pridržavaju prehrane s malo soli, tada bi trebali uzeti u obzir da 1500 mg lijeka sadrži prosječno 115 mg (5 mmol) natrija.

U bolesnika koji koriste Ampicillin + Sulbactam prijeti superinfekcija, što zahtijeva prekid lijeka i imenovanje odgovarajućeg liječenja. Također se mogu snimiti lažno pozitivni Coombsov test i lažno pozitivan test glukoze u urinu.

Pri liječenju bolesnika sa sepsom može se pojaviti reakcija bakteriolize (Yarish-Herxheimerova reakcija).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nije utvrđen negativan učinak Ampicilina + Sulbaktama na sposobnost upravljanja vozilom ili rada sa složenom opremom. Istodobno, s obzirom na moguću pojavu takvih nuspojava iz središnjeg živčanog sustava kao što su glavobolja, pospanost itd., Potreban je oprez prilikom vježbanja potencijalno opasnih aktivnosti tijekom terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Ampicillin + Sulbactam mogu se koristiti samo kada očekivana korist od liječenja za majku značajno premašuje mogući rizik za fetus.

Utvrđeno je da se ampicilin i sulbaktam u malim količinama izlučuju u majčino mlijeko. Ako je potrebno, terapija lijekovima tijekom laktacije treba prestati dojiti.

Djetinjstvo

U bolesnika mlađih od 18 godina, Ampicillin + Sulbactam koristi se samo prema uputama lječnika, prema navedenom režimu doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, antibakterijska terapija mora se provoditi s oprezom. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega s klirensom kreatinina (CC) koji doseže 30 ml / min ili ispod ove vrijednosti, eliminacija sulbaktama i ampicilina mijenja se na isti način - T _1/2 se produljuje, što zahtijeva individualni odabir doze lijeka, načina i načina primjene.

Ispravka režima doziranja Ampicillin + Sulbactam u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom provodi se uzimajući u obzir vrijednosti CC i T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 sat: svakih 6-8 sati, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 sati: svakih 12 sati, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 sati: svaka 24 sata za 1,5-3 g.

U prisutnosti zatajenja bubrega u djece (CC ispod 30 ml / min), lijek se propisuje u uobičajenim pojedinačnim dozama - 0,05-0,075 g / kg, povećavajući intervale između injekcija, kako se preporučuje kod odraslih.

U prisutnosti završne faze kroničnog zatajenja bubrega, s CC ispod 5 ml / min, sigurnost terapije lijekovima nije utvrđena.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju zatajenja jetre, Ampicilin + Sulbaktam treba propisati s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi se savjetuje opreznost primjene Ampicillin + Sulbactama.

Interakcije s lijekovima

• aminoglikozidi, krvni proizvodi, proteinski hidrolizati: utvrđena je farmaceutska nekompatibilnost lijeka s tim sredstvima; kada se koriste istodobno s aminoglikozidima, otopine se ne smiju miješati u jednoj štrcaljki ili jednom infuzijskom sustavu, intramuskularne injekcije trebaju se raditi u različitim dijelovima tijela, a kod intravenskih infuzija lijekovi se moraju davati odvojeno u skladu s određenim redoslijedom s maksimalnim vremenskim razmakom između injekcija ili koristiti zasebno intravenski kateteri;
• neizravni antikoagulansi: njihova se učinkovitost povećava u pozadini suzbijanja crijevne mikroflore, smanjenja proizvodnje vitamina K i protrombinskog indeksa;
• kloramfenikol, tetraciklini, linkozamidi, makrolidi, sulfonamidi i drugi bakteriostatski antibiotici: zabilježen je antagonistički učinak;
• vankomicin, cefalosporini, aminoglikozidi, rifampicin, cikloserin i drugi baktericidni antibiotici: očituje se sinergijski učinak;
• oralni kontraceptivi, lijekovi, u procesu metabolizma kojih nastaju etinilestradiol i para-aminobenzojeva kiselina (opasnost od probojnog krvarenja je pogoršana): učinkovitost ovih lijekova je oslabljena;
• diuretici: smanjuju klirens penicilina;
• nesteroidni protuupalni lijekovi, alopurinol, probenecid, fenilbutazon i drugi lijekovi koji smanjuju tubularno lučenje: povećava razinu ampicilina u plazmi;
• alopurinol: povećana vjerojatnost kožnog osipa.

Analozi

Analogi Ampicilina + Sulbaktama su: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od sunčeve svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ampicilinu + Sulbaktamu

Izuzetno rijetki pregledi o Ampicillin + Sulbactamu, pronađeni na medicinskim mjestima, ukazuju na učinkovitost lijeka u liječenju zaraznih i upalnih lezija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na ampicilin i sulbaktam. Nema prigovora na nuspojave.

Cijena Ampicilina + Sulbaktama u ljekarnama

Pouzdana cijena za Ampicillin + Sulbactam nije poznata, jer antibakterijski lijek trenutno nije dostupan u prodaji u ljekarničkom lancu.

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!