Femara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Femara: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Femara

ATX kod: L02BG04

Aktivni sastojak: letrozol (Letrozol)

Proizvođač: Novartis Pharma Stein (Švicarska)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 6753 rubalja.

Kupiti

Femara je lijek protiv raka koji se koristi za liječenje raka dojke u žena u postmenopauzi.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Femara - filmom obložene tablete: tamnožute, pomalo bikonveksne, okrugle, sa zakošenim rubovima, otisnuto s jedne strane "CG", s druge strane - "FV" (u kartonskoj kutiji 3 blistera po 10 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: letrozol - 2,5 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob - 9,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,5 mg; natrijev karboksimetil škrob - 5 mg; laktoza monohidrat - 61,5 mg; magnezijev stearat - 1 mg; mikrokristalna celuloza - 20 mg;
ljuska: titan dioksid - 0,249 mg; hipromeloza - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; talk - 1,331 mg; boji željezni oksid žuta (17 268) - 0,249 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Femara je jedan od lijekova protiv raka.

Ima antiestrogeni učinak, selektivno inhibira enzim sinteze estrogena - aromatazu, koji nastaje uslijed visoko specifičnog kompetitivnog vezanja s hem citokromom P450 (podjedinica ovog enzima). U perifernim i tumorskim tkivima blokira sintezu estrogena.

Estrogeni u žena u postmenopauzi nastaju uglavnom uz sudjelovanje enzima aromataze, koji pretvara androgene sintetizirane u nadbubrežnim žlijezdama u estradiol i estron.

Svakodnevnom primjenom 0,1–5 mg letrozola dolazi do smanjenja koncentracije estradiola, estrone sulfata i estrona u krvi u plazmi za 75–95% početne vrijednosti. Suzbijanje sinteze estrogena održava se tijekom cijelog tretmana.

Korištenje Femare u terapijskim dozama (0,1-5 mg) ne dovodi do kršenja sinteze steroidnih hormona u nadbubrežnim žlijezdama; kao rezultat testa s ACTH (adrenokortikotropni hormon), ne otkrivaju se kršenja sinteze kortizola ili aldosterona. Dodatno imenovanje mineralokortikoida i glukokortikoida nije potrebno.

Blokada biosinteze estrogena ne dovodi do nakupljanja androgena, koji su preteča estrogena. Također, tijekom razdoblja terapije, ne primjećuju se promjene u koncentraciji folikul-stimulirajućih i luteinizirajućih hormona u krvi, lipidnom profilu i funkciji štitnjače u plazmi, te porast broja moždanih udara i infarkta miokarda.

Tijekom razdoblja uzimanja Femare, učestalost osteoporoze neznatno se povećava, dok se učestalost prijeloma kostiju ne mijenja.

Pomoću pomoćne terapije u ranim fazama raka dojke smanjuje se rizik od progresije, stopa preživljavanja bez znakova bolesti povećava se tijekom 5 godina i smanjuje vjerojatnost tumora u drugoj dojci.

Produljena pomoćna terapija smanjuje rizik od progresije bolesti za 42%. Femarina skupina pokazala je značajnu korist u preživljavanju bez bolesti, bez obzira radi li se o limfnim čvorovima. Uz zahvaćanje limfnih čvorova, Femarin prijem može smanjiti smrtnost za 40%.

Farmakokinetika

Letrozol se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Prosječna bioraspoloživost je 99,9%. Unos hrane lagano smanjuje stopu apsorpcije.

Cmax (maksimalna koncentracija tvari) postiže se u prosjeku za 1 ili 2 sata i doseže 129 ± 20,3 ili 98,7 ± 18,6 nmol / L (kada se lijek uzima na prazan želudac ili s hranom). Istodobno, nema promjene u stupnju apsorpcije letrozola mjerenom AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena). Letrozol se može uzimati s hranom ili bez nje, jer se ocjenjuje da male promjene u brzini apsorpcije nemaju klinički značaj.

Vezanje letrozola na proteine krvne plazme je oko 60% (uglavnom s albuminom - 55%). U eritrocitima koncentracija tvari iznosi približno 80% razine u plazmi. Tijekom razdoblja ravnoteže, prividni Vd (volumen raspodjele) je približno 1,87 ± 0,47 L / kg. Vrijeme postizanja Css (ravnotežne koncentracije) je 2–6 tjedana s dnevnim unosom Femare u dnevnoj dozi od 2,5 mg. Farmakokinetika je nelinearna. Duljom uporabom nije primijećena kumulacija.

Letrozol se u velikoj mjeri metabolizira izoenzimima CYP3A4 i CYP2A6. To rezultira stvaranjem farmakološki neaktivnog karbinolnog spoja.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, u manjoj mjeri kroz crijeva. Konačni T1 / 2 - 48 sati.

U bolesnika s umjereno teškim oštećenjem jetre (na ljestvici Child - Pugh - klasa B), prosječne vrijednosti AUC su veće, ali su u rasponu vrijednosti koje se opažaju u odsustvu disfunkcije jetre. S cirozom jetre i ozbiljnim oštećenjem njezine funkcije (na ljestvici Child - Pugh - klasa C), indeksi AUC i T1 / 2 povećavaju se (za 95, odnosno 187%). S obzirom na dobru toleranciju visokih dnevnih doza Femare (od 5 do 10 mg), nije potrebno mijenjati režim doziranja.

Indikacije za uporabu

rak dojke u ranim fazama u prisutnosti hormonskih receptora u stanicama (propisano za žene u postmenopauzi kao pomoćna terapija);
rak dojke u ranim fazama nakon završetka standardne adjuvantne terapije tamoksifenom (propisano za žene u postmenopauzi kao produljena adjuvantna terapija);
uobičajeni oblici karcinoma dojke ovisni o hormonima (propisani za žene u postmenopauzi kao terapija prve linije);
uobičajeni oblici karcinoma dojke u žena koje su prethodno primale antiestrogensku terapiju (propisana ženama u prirodnih ili umjetno induciranih žena u postmenopauzi).

Kontraindikacije

Apsolutno:

endokrini status, koji je karakterističan za reproduktivno razdoblje;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Prije propisivanja Femare ženama s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min, liječnik bi trebao procijeniti omjer koristi i rizika, budući da nema iskustva s primjenom lijeka u ovoj skupini bolesnika.

Upute za uporabu Femare: način i doziranje

Femara se uzima oralno, svakodnevno, bez obzira na unos hrane.

Preporučena dnevna doza je 2,5 mg odjednom. Lijek je namijenjen dugotrajnoj terapiji.

Kada se Femara koristi kao produžena pomoćna terapija, trajanje je 5 godina (više ne).

U slučajevima kada postoje znakovi napredovanja bolesti, lijek se otkazuje.

U ozbiljnim oštećenjima jetre, stanje bolesnika treba kontinuirano pratiti.

Nuspojave

Nuspojave su obično blage ili umjerene. Njihov razvoj povezan je uglavnom s potiskivanjem sinteze estrogena.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

reproduktivni sustav: rijetko - bolovi u mliječnim žlijezdama, iscjedak iz rodnice, krvarenje iz rodnice, suhoća rodnice;
mokraćni sustav: rijetko - infekcije mokraćnog sustava, često mokrenje;
probavni sustav: često - proljev, zatvor, dispepsija, mučnina, povraćanje; rijetko - stomatitis, bolovi u trbuhu, kserostomija, povećana aktivnost jetrenih enzima;
hematopoetski sustav: rijetko - leukopenija;
živčani sustav: često - depresija, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - oštećena moždana cirkulacija (epizode), nesanica, pospanost, oštećenje pamćenja, tjeskoba, nervoza, razdražljivost, disestezija, parestezija, poremećaji okusa, hipestezija;
dišni sustav: rijetko - kašalj, otežano disanje;
kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija, palpitacije, tromboflebitis površinskih i dubokih vena, tromboembolija, povišen krvni tlak, koronarna bolest srca (infarkt miokarda, angina pektoris, zatajenje srca); rijetko - arterijska tromboza, plućna embolija, moždani udar;
dermatološke reakcije: često - pojačano znojenje, alopecija, osip na koži (uključujući osip sličan psorijazi, eritematozni, makulopapulozni, vezikularni osip); rijetko - suha koža, pruritus, urtikarija; vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije, angioedem;
mišićno-koštani sustav: vrlo često - artralgija; često - bolovi u kostima, mijalgija, prijelomi kostiju, osteoporoza; rijetko - artritis;
osjetilni organi: rijetko - zamagljen vid, iritacija oka, mrena, oslabljen okus;
drugi: vrlo često - valunzi (vrući valunzi); često - povećani apetit, periferni edem, povećani umor, malaksalost, astenija, debljanje, hiperkolesterolemija, anoreksija; rijetko - bol u žarištima tumora, gubitak težine, žeđ, hipertermija, generalizirani edem, suha sluznica.

Predozirati

Postoje podaci o pojedinačnim slučajevima predoziranja.

Bilo koje specifične metode terapije predoziranja Femare nisu poznate. Indicirana je simptomatska / suportivna terapija. Letrozol se izlučuje iz plazme tijekom hemodijalize.

posebne upute

U ozbiljnim kršenjima funkcije jetre, stanje pacijenta treba kontinuirano nadzirati.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije, prilikom vožnje vozila, mora se voditi računa, što je povezano s mogućnošću vrtoglavice i opće slabosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Femara nije propisana tijekom trudnoće / dojenja.

Ženama u perimenopauzi i ranoj postmenopauzi savjetuje se da koriste pouzdane metode kontracepcije dok se ne uspostavi stabilna hormonska razina u postmenopauzi.

Djetinjstvo

Terapija Femarom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prije propisivanja Femare ženama s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min, prvo je potrebno procijeniti omjer koristi i mogućeg rizika (nema iskustva s primjenom).

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju poremećaja funkcije jetre u teškom tijeku (na ljestvici Child-Pugh - klasa C), stanje pacijenta treba kontinuirano pratiti.

Interakcije s lijekovima

Nema kliničkog iskustva s primjenom Femare u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka.

Kod kombinirane primjene Femere s lijekovima koji se metaboliziraju uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 - 2A6 i 2C19 i imaju uski terapijski indeks, potreban je oprez.

Analozi

Femarini analozi su Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozol, Estrolet, Letrosan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Femari

Recenzije o Femari uglavnom su pozitivne. Primijećeno je da se lijek bolje podnosi od Tamoksifena. Nuspojave su rijetke. Navedeno je da se u svrhu prevencije osteoporoze biofosfanati ponekad dodatno propisuju za terapiju.