Caliksta - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Calixta

Caliksta: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Calixta

ATX kod: N06AX11

Aktivni sastojak: mirtazapin (mirtazapin)

Proizvođač: BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd (Hrvatska)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 904 rubalja.

Kupiti

Calixta je psihotropni lijek, antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Caliksta - filmom obložene tablete: duguljaste; u dozi od 15 mg - s rizikom na jednoj strani, žuta; u dozi od 30 mg - s rizikom na jednoj strani, smeđkasto-ružičasta; u dozi od 45 mg - bijela (15 mg tablete: 30 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji jedan blister; tablete 30 i 45 mg: 15 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji dva blistera).

Jedna filmom obložena tableta u dozi od 15/30/45 mg sadrži:

djelatna tvar: mirtazapin - 15/30/45 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat - 44,4 / 88,8 / 133,2 mg; kukuruzni škrob - 28/56/84 mg; hiproloza - 15/30/45 mg; preželatinizirani škrob - 15/30/45 mg; mikrokristalna celuloza - 15/30/45 mg; silicijev dioksid - 0,5 / 1 / 1,5 mg; talk - 1,4 / 2,8 / 4,2 mg; magnezijev stearat - 0,7 / 1,4 / 2,1 mg;
ljuska: hipromeloza-5 CPS - 2,4 / 4,8 / 7,2 mg; makrogol 6000 - 0,2 / 0,4 / 0,6 mg; titan dioksid - 0,25 / 0,5 / 1,05 mg; željezo u boji žuti oksid (E 172) - 0,1 / 0,15 / 0 mg; željezo u boji crveni oksid (E 172) - 0 / 0,05 / 0 mg; talk - 0,05 / 0,1 / 0,15 mg.

Farmakološka svojstva

Calixta je tetraciklički antidepresiv s pretežno sedativnim učinkom. Najučinkovitiji je za liječenje depresivnih stanja pogoršanih nemogućnošću doživljavanja radosti i užitka, gubitka interesa (anhedonija), psihomotorne retardacije, poremećaja spavanja (posebno kod ranih buđenja) i gubitka kilograma, kao i simptoma poput samoubilačkih misli i dnevnih promjena raspoloženja. Obično se antidepresivni učinak lijeka javlja u roku od 1-2 tjedna od početka terapije.

Farmakodinamika

Djelatni sastojak Calixte je mirtazapin, antagonist presinaptičkih α ₂ -adrenoreceptora u središnjem živčanom sustavu (središnji živčani sustav), koji pojačava središnji serotonergički i noradrenergički prijenos živčanih impulsa. Pojačavanje serotonergičkog prijenosa ostvaruje se isključivo putem membranskih receptora 5-hidroksitriptamina 1 (5-HT ₁), jer mirtazapin blokira 5-HT ₂ i 5-HT ₃ receptore. Pretpostavlja se da enantiomeri mirtazapina (par stereoizomera koji se međusobno zrcale, nisu poravnati u prostoru) imaju antidepresivno djelovanje: enantiomer S (+) - inhibira serotonin 5-HT ₂ - i α ₂-adrenergički receptori, a R (-) enantiomer inhibira serotoninske 5-HT3 receptore.

Sedativ Učinkovitost mirtazapina je zbog antagonizma prema H ₁ -histamine receptora.

U većini slučajeva mirtazapin se dobro podnosi, u terapijskim dozama praktički nema m-antiholinergički učinak, gotovo nema utjecaja na funkciju kardiovaskularnog sustava.

Farmakokinetika

apsorpcija: nakon uzimanja Calixa unutra, mirtazapin se brzo apsorbira. Njegova bioraspoloživost je oko 50%, a maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) doseže nakon otprilike 2 sata. Vrijeme postizanja ravnotežne koncentracije je 3-4 dana, a tada se pokazatelj ne mijenja. Unutar preporučenog raspona doza, farmakokinetičke značajke mirtazapina pokazuju linearni odnos s uzetom dozom. Unos hrane ne utječe na metabolizam lijeka;
raspodjela: mirtazapin pokazuje visok stupanj vezanja na proteine plazme (~ 85%);
metabolizam: tvar se u velikoj mjeri metabolizira demetilacijom i oksidacijom, nakon čega slijedi konjugacija. Stvaranje 8-hidroksimetabolita mirtazapina događa se uz sudjelovanje izoenzima citokroma P ₄₅₀ (CYP2D6 i CYP1A2); Smatra se da N-demetilirani i N-oksidirani metaboliti proizvode CYP3A4. Metabolit demetilmirtazapin je farmakološki aktivan. Oštećenje bubrega i jetre smanjuje klirens Calixa;
izlučivanje: mirtazapin i njegovi metaboliti izlučuju se mokraćom i izmetom nekoliko dana. T _1/2 (poluvrijeme) je 20-40 sati (u rijetkim slučajevima i do 65 sati). U mlađih bolesnika uočava se kraći T _1/2.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Calixtus se preporučuje za liječenje depresije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

rijetke nasljedne patologije: nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
razdoblje dojenja (dojenja);
dob do 18 godina;
preosjetljivost na mirtazapin i / ili pomoćne komponente lijeka.

Relativne kontraindikacije za koje se Calixta treba koristiti nakon prilagođavanja režima doziranja i pod redovitim medicinskim nadzorom:

epilepsija i organske lezije mozga (tijekom liječenja, u rijetkim slučajevima, mogu se razviti konvulzije);
zatajenje jetre / bubrega;
bolesti srca (poremećena srčana provodljivost, angina / nedavni infarkt miokarda);
cerebrovaskularne bolesti (uključujući ishemijski moždani udar u anamnezi);
arterijska hipotenzija i stanja koja joj predisponiraju (uključujući dehidraciju i hipovolemiju);
zlouporaba droga, ovisnost o lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav, razvoj manija i hipomanije;
kršenje mokrenja (uključujući zbog hiperplazije prostate);
dijabetes;
povećani očni tlak, akutni glaukom zatvorenog kuta;
istodobna primjena benzodiazepina.

Upute za uporabu Calixa: metoda i doziranje

Calixta je namijenjena oralnoj primjeni. Tablete se progutaju cijele, bez žvakanja i, ako je potrebno, isperu s dovoljnom količinom tekućine.

Učinkovita dnevna doza za odrasle pacijente obično je 15–45 mg; početno - 15 ili 30 mg.

Preporučuje se uzimanje Calixte jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme, prije spavanja noću. Dopušteno je podijeliti dnevnu dozu u 2 doze - ujutro i navečer (veći dio dnevne doze treba ostaviti za večer).

Ako je moguće, terapiju treba nastaviti 4 do 6 mjeseci, dok simptomi potpuno ne nestanu, nakon čega se može postupno dovršavati. Mirtazapin počinje djelovati uglavnom nakon 1-2 tjedna primjene. Liječenje odgovarajućom dozom obično rezultira pozitivnim rezultatom za 2–4 tjedna. Ako je potrebno, možete povećati dozu na maksimalnu dnevnu dozu od 45 mg. U nedostatku pozitivne dinamike nakon još 2-4 tjedna (ukupni tijek 4-8 tjedana), terapiju treba prekinuti.

Nuspojave

Pacijenti s depresijom imaju brojne simptome povezane s osnovnom bolešću koje je teško razlikovati od onih koje uzrokuje Calixta.

Klasifikacija korištena za određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥ 0,1); često (≥ 0,01 i <0,1), rijetko (≥ 0,001 i <0,01); rijetko (≥ 0,0001 i <0,001); s neodređenom učestalošću (<0,0001, uključujući pojedinačne epizode).

Nuspojave od sustava i organa, čiji je razvoj moguć kao posljedica uzimanja Caliksta:

krv i limfni sustav: s nepoznatom učestalošću - eozinofilija, depresija funkcije koštane srži (agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitopenija, aplastična anemija);
živčani sustav: vrlo često - pospanost (može dovesti do oštećenja koncentracije, obično se javlja u prvim tjednima liječenja), glavobolja, sedacija; često - vrtoglavica, drhtanje, letargija; rijetko - sindrom nemirnih nogu, parestezija, nesvjestica; rijetko - serotoninski sindrom, konvulzije (moždani udar), mioklonus, parestezija usne sluznice;
gastrointestinalni trakt: vrlo često - kserostomija; često - mučnina, povraćanje, proljev; rijetko - smanjenje osjetljivosti usne sluznice; s nepoznatom učestalošću - oticanje usne sluznice;
koža i potkožno tkivo: često - kožni osipi;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: često - mijalgija, artralgija, bolovi u leđima;
endokrini sustav: s nepoznatom učestalošću - kršenje izlučivanja ADH (antidiuretski hormon);
metabolizam i prehrana: vrlo često - pojačani apetit;
kardiovaskularni sustav: često - ortostatska hipotenzija; rijetko - snižavanje krvnog tlaka (krvnog tlaka);
opći poremećaji: rijetko - umor;
jetra i žučni trakt: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza u serumu;
mentalni poremećaji: često - zbunjenost, neobični snovi, nesanica, tjeskoba; rijetko - manija, noćne more, agitacija, psihomotorna agitacija (uključujući akatiziju i hiperkineziju), halucinacije; s neodređenom učestalošću - samoubilačke namjere, samoubilačko ponašanje.

Važno je uzeti u obzir da snižavanje doze Calixa obično ne smanjuje njegov sedativni učinak, ali može oslabiti djelotvornost antidepresiva.

Mentalni poremećaji poput anksioznosti i nesanice mogu biti simptomi depresije, a kada se liječe antidepresivima, mogu se razviti ili pogoršati. Dok su uzimali Calixtu, izvještaji o pojavi ili pogoršanju tjeskobe i nesanice bili su vrlo rijetki.

Predozirati

Iskustvo s predoziranjem samo mirtazapina ukazuje na blage simptome. Zabilježena je depresija središnjeg živčanog sustava, popraćena produljenom sedacijom i dezorijentacijom, s tahikardijom i blagim povišenjem ili smanjenjem krvnog tlaka. No, složenije mogućnosti s teškim posljedicama, uključujući smrt, moguće su kod uzimanja doza koje su višestruko veće od terapijskih, posebno u slučaju složenog predoziranja nekoliko istovremeno uzimanih lijekova.

Nakon uzimanja aktivnog ugljena i / ili ispiranja želuca, preporučuje se simptomatsko liječenje kako bi se održale vitalne tjelesne funkcije.

posebne upute

Primjena antidepresiva u bolesnika sa shizofrenijom ili drugim psihotičnim poremećajima može dovesti do pogoršanja psihotičnih simptoma, na primjer, povećanja paranoidnih ideja.

U pozadini liječenja postoji mogućnost transformacije depresivne faze manično-depresivne psihoze u maničnu fazu.

U bolesnika mlađih od 24 godine kojima je dijagnosticirana depresija i druge psihijatrijske bolesti, antidepresivi (u usporedbi s placebom) povećavaju rizik od samoubilačkih ideja i samoubilačkog ponašanja. Pacijenti ove dobne skupine, prilikom propisivanja lijeka, moraju pažljivo uravnotežiti rizik od samoubojstva i koristi od primjene Calixe. Prema rezultatima kratkoročnih studija na bolesnicima starijim od 24 godine, rizik od samoubojstva uz upotrebu mirtazapina nije se promijenio, a u dobi starijoj od 65 godina blago se smanjio. U bilo kojem depresivnom poremećaju, pojavu samoubilačkih namjera prati osnovna bolest. S tim u vezi, tijekom terapije potrebno je uspostaviti praćenje bolesnika kako bi se pravovremeno otkrile povrede / promjene u ponašanju i spriječili pokušaji samoubojstva.

Calixta ne uzrokuje ovisnost, no prema rezultatima primjene nakon registracije, ispostavilo se da nagli prestanak terapije nakon dugog tečaja ponekad može uzrokovati simptome odvikavanja. Te su reakcije većinom slabe i samoograničavajuće se. Najčešći simptomi povlačenja bili su: uznemirenost, vrtoglavica, tjeskoba, mučnina, glavobolja. Treba imati na umu da je ova simptomatologija također tipična za osnovnu bolest. Terapiju Calixom preporuča se postupno prekidati.

U starijoj dobi bolesnici obično pokazuju povećanu osjetljivost na lijek, a njihove su nuspojave izraženije. Istodobno, prema učestalosti kliničkih studija nije primijećen porast učestalosti nuspojava u starijih bolesnika. Podaci takvih promatranja trenutno su ograničeni.

Prijem Calixte mora se odmah prekinuti ako se pojave znakovi žutice.

Tijekom liječenja potrebno je izbjegavati uporabu alkohola i drugih lijekova (uključujući lijekove) koji sadrže etanol.

Kada se koristi lijek Calixta, u rijetkim se slučajevima opaža supresija koštane srži, koja se obično očituje granulocitopenijom ili agranulocitozom. Bolesti se većinom otkrivaju nakon 4-6 tjedana od početka liječenja i reverzibilne su nakon njegovog prekida. Potrebno je obratiti posebnu pozornost na pojavu simptoma poput grlobolje, vrućice, stomatitisa i drugih znakova sindroma sličnog gripi, a ako se pojave, zaustavite terapiju i napravite krvni test.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji uzimaju Calixtu trebaju uzeti u obzir da lijek može smanjiti koncentraciju. Stoga, ako je moguće, izbjegavajte potencijalno opasne aktivnosti poput upravljanja složenim strojevima i upravljanja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema pouzdanih podataka o sigurnosti primjene mirtazapina tijekom trudnoće na ljudima, ali u procesu ispitivanja na životinjama nije otkriven njegov teratogeni učinak. S tim u vezi, Calixtus se smije uzimati tijekom trudnoće samo prema uputama liječnika kada odluči da su koristi za majku veće od potencijalnih rizika za fetus.

Tijekom dojenja ne preporučuje se primjena Calixte, jer nema podataka o njenom izlučivanju u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Calixta je zabranjeno koristiti u pedijatriji zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti njegove primjene u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom, zbog mogućeg smanjenja klirensa mirtazapina, možda će trebati prilagoditi režim doziranja Calixa.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s insuficijencijom jetre, zbog mogućeg smanjenja klirensa mirtazapina, mogu zahtijevati prilagodbu režima doziranja Calixa.

Primjena u starijih osoba

Korekcija početne doze mirtazapina u starijih bolesnika nije potrebna, ali njegovo povećanje kako bi se odabrao zadovoljavajući i siguran odgovor na terapiju treba provoditi samo pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Farmakokinetička interakcija Calixte posljedica je intenzivnog metabolizma mirtazapina izoenzima CYP2D6 i CYP3A4, u manjoj mjeri izoenzimom CYP1A2. Tijekom studije otkriveno je da:

paroksetin (inhibitor izoenzima CYP2D6) ne utječe na farmakokinetiku mirtazapina u stanju ravnoteže;
ketokonazol (snažni inhibitor izoenzima CYP3A4) povećava C _max mirtazapina za približno 40%, a AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) za 50%;
jake inhibitore izoenzima CYP3A4, inhibitore HIV proteaze, azolne antimikotike, eritromicin, nefazodon treba uzimati s oprezom u kombinaciji s mirtazapinom;
karbamazepin, fenitoin, rifampicin (induktori izoenzima CYP3A4) približno udvostručuju klirens mirtazapina, smanjujući njegovu koncentraciju u plazmi na 45–60%, što zahtijeva povećanje doze mirtazapina na početku njihove kombinirane primjene i smanjenje nakon prestanka kombiniranog liječenja;
cimetidin može povećati bioraspoloživost mirtazapina za više od 50%, što zahtijeva povećanje doze mirtazapina na početku njihove zajedničke primjene i njegovo smanjenje kad se zaustavi kombinirano liječenje;
risperidon, paroksetin (supstrati izoenzima CYP2D6), karbamazepin (supstrat izoenzima CYP3A4), amitriptilin, cimetidin, fenitoin ne mijenjaju svoje farmakokinetičke podatke pod utjecajem mirtazapina (prema istraživanjima in vivo);
litijevi pripravci nemaju važne klinički značajne učinke i promjene na farmakokinetiku mirtazapina.

Farmakodinamička interakcija:

inhibitori monoaminooksidaze (MAO): mirtazapin se ne smije koristiti istovremeno s njima, kao ni dva tjedna nakon završetka terapije MAO inhibitorima;
benzodiazepini, drugi sedativi: mirtazapin može povećati njihov sedativni učinak, pa stoga treba biti oprezan pri zajedničkom propisivanju;
alkohol: mirtazapin je u stanju pojačati svoj depresivni učinak na središnji živčani sustav, stoga, tijekom uzimanja Calixte, alkohol treba izbjegavati;
selektivni inhibitori unosa serotonina, venlafaksin, drugi serotonergički lijekovi: moguća interakcija s mirtazapinom, što može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma;
varfarin: uzimanje mirtazapina u dozi od 30 mg jednom dnevno uzrokuje mali, ali statistički značajan porast međunarodnog normaliziranog omjera (INR). Ne može se isključiti izraženiji učinak s povećanjem doza mirtazapina, stoga se preporučuje kontroliranje INR-a kada se liječi varfarinom u kombinaciji s mirtazapinom.

Analozi

Analozi Calixte su: Mirtalan, Mirtazapine Canon, Mirzaten, Mirtazonal, Noxibel, Remeron, Esprital itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Calixteu

U većini pregleda o Calixteu pacijenti pozitivno opisuju njegovu učinkovitost kao tablete za spavanje, pomažući u uklanjanju napada panike, ubrzavanju uspavanja i normalizaciji sna. Neki se pacijenti žale na poteškoće u ustajanju ujutro, kažu da se teško probuditi. Postoje izolirane recenzije nuspojava u obliku povećanog gubitka kose.