Kotrimoksazol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kotrimoksazol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Co-trimoxazol

ATX kod: J01EE01

Aktivni sastojak: ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim])

Proizvođač: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Rusija

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 16 rubalja.

Kupiti

Kotrimoksazol je kombinirani antimikrobni sulfa lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja ko-trimoksazola:

Tablete 120 mg (10 kom. U blister pakiranjima, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 kom. U limenkama, 1 limenka u kartonskoj kutiji; 10 kom. U konturiranim nećelijskim pakiranjima, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
Tablete 480 mg (10 kom. U blisterima, 1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. U blister pakiranjima, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 kom. U limenkama, 1 limenka u kartonskoj kutiji; 10 kom. u konturiranim pakiranjima bez ćelija, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
Tablete 960 mg (u pakiranjima od 10, 20, 100 ili 500 kom.);
Suspenzija za oralnu primjenu (50, 100 ili 125 mg u bocama od tamnog stakla, 1 bočica u kompletu s žlicom za doziranje u kartonskoj kutiji);
Granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu (po 4,8 g u bočicama od 100 ml, u pakiranju od 1 ili 20 bočica).

Djelatne tvari u ko-trimoksazolu:

1 tableta 120 mg: sulfametoksazol - 100 mg i trimetoprim - 20 mg;
1 tableta 480 mg: sulfametoksazol - 400 mg i trimetoprim - 80 mg;
1 tableta 960 mg: sulfametoksazol - 800 mg i trimetoprim - 160 mg;
5 ml suspenzije: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg;
5 ml suspenzije pripremljene od granula: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sulfametoksazol je strukturno sličan para-aminobenzojevoj kiselini i ometa proizvodnju dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprečavajući uključivanje para-aminobenzojeve kiseline u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava svojstva sulfametoksazola remeteći proces redukcije dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. Potonji je aktivni oblik folne kiseline koja je odgovorna za staničnu diobu mikroba i metabolizam bjelančevina u njima.

Kotrimoksazol je baktericidno sredstvo širokog spektra. Karakterizira ga velika aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama: Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (posebno hemolitički sojevi s povećanom osjetljivošću na penicilin), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoxigmonalne sp), Salmo. … (uključujući Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, neke vrste Pseudomonas (isključujući Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve rezistentne na ampicilin)Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Kotrimoksazol djeluje i na protozoe: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogene gljive. Virusi, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis pokazuju otpornost na lijek.

Lijek suzbija vitalnu aktivnost Escherichia coli, što uzrokuje smanjenje proizvodnje tiamina, niacina, riboflavina i drugih vitamina B skupine u crijevima. Terapijski učinak traje najmanje 7 sati.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, Co-trimoksazol se apsorbira za oko 90%. Maksimalna razina tvari u plazmi bilježi se 1–4 sata nakon primjene, a terapijske koncentracije ostaju na potrebnoj razini 7 sati nakon jedne doze. Kotrimoksazol je dobro raspoređen u tkivima i tjelesnim sustavima, prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru, kao i u majčino mlijeko. Tijekom liječenja održava se koncentracija tvari u urinu i plućima veća od one u plazmi.

U manjoj mjeri, ko-trimoksazol se akumulira u intersticijskoj tekućini, bronhijalnim izlučevinama, majčinom mlijeku, vaginalnim izlučevinama, očnoj vodici oka, tkivu i izlučevinama prostate, slini, tekućini srednjeg uha (tijekom upalnog procesa), kostima, žuči, likvoru. Sulfametoksazol se na proteine plazme veže 66%, na trimetoprim 45%.

Obje se aktivne komponente Co-trimoksazola metaboliziraju, tvoreći acetilirane derivate (u većoj mjeri to je karakteristično za sulfametoksazol). Metaboliti nemaju antibakterijsko djelovanje.

Kotrimoksazol se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku (trimetoprim - 50% uzete doze, sulfametoksazol - 20% uzete doze) i kao metaboliti (80% doze uzete tijekom 72 sata). Mala količina tvari izlučuje se kroz crijeva. Poluvrijeme trimetoprima je 10-12 sati, a sulfametoksazola 9-11 sati. U djece se ispostavlja da je znatno manje i određuje se prema dobi: do 1 godine poluvrijeme je 7-8 sati, od 1 do 10 godina - 5-6 sati. U starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, poluvijek ko-trimoksazola je povećan.

Indikacije za uporabu

Monoterapija:

Infekcije dišnih putova: akutni i kronični bronhitis, bronhopneumonija, krupna i pneumocistična upala pluća, bronhiektazije;
Infekcije gastrointestinalnog trakta: kolera, salmonela, holangitis, dizenterija, paratifusna groznica, kolecistitis, trbušni tifus i gastroenteritis uzrokovani enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
ORL infekcije: angina, laringitis, sinusitis, šarlah, otitis media;
Urogenitalne infekcije: gonoreja (muška i ženska), ingvinalni granulom, limfogranulom venereum, šankr, epididimitis, prostatitis, pijelitis, cistitis, pijelonefritis, uretritis;
Infekcije mekih tkiva i kože: infekcije rana, furunkuloza, akne, pioderma.

Kompleksna terapija:

Akutna bruceloza;
Toksoplazmoza;
Malarija (Plasmodium falciparum);
Južnoamerička blastomikoza;
Akutni i kronični osteomijelitis;
Ostale osteoartikularne infekcije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
Anemija nedostatka B12;
Aplastična anemija;
Otkazivanje jetre;
Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Agranulocitoza, leukopenija;
Hiperbilirubinemija u djece;
Djeca do 3 mjeseca;
Trudnoća i dojenje;
Preosjetljivost na ko-trimoksazol ili druge sulfonamide.

Relativno:

Bronhijalna astma;
Nedostatak folne kiseline;
Bolesti štitnjače;
Disfunkcija bubrega i jetre;
Povijest alergijskih reakcija.

Upute za uporabu kotrimoksazola: metoda i doziranje

Prema uputama, Co-trimoksazol treba uzimati oralno tijekom ili nakon jela.

Od granula se priprema suspenzija. Da biste to učinili, dodajte 100 ml kuhane vode u bocu i temeljito promiješajte.

Preporučene doze tableta kotrimoksazola:

Odrasli i djeca starija od 12 godina: 960 mg 1 puta dnevno ili 480 mg 2 puta dnevno, u težim slučajevima - 480 mg 3 puta dnevno, s kroničnim infekcijama - 480 mg 2 puta dnevno;
Djeca od 6-12 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
Djeca stara 2-6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
Djeca od 1-2 godine: 120 mg 2 puta dnevno.

Preporučene doze ko-trimoksazola u obliku suspenzije, uključujući one pripremljene od granula:

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 960 mg 2 puta dnevno;
Djeca od 7-12 godina: 480 mg 2 puta dnevno;
Djeca 4-6 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
Djeca od 7 mjeseci do 6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
Djeca 3-6 mjeseci: 120 mg 2 puta dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o indikaciji i općoj kliničkoj slici, obično od 5 do 10 dana. Nakon što klinički simptomi bolesti nestanu, lijek treba nastaviti još 2 dana. Terapija akutne bruceloze traje 3-4 tjedna, paratifusa i trbušnog tifusa - 1-3 mjeseca. Liječenje kroničnih infekcija je duže.

Za prevenciju recidiva kroničnih infekcija mokraćnog sustava, Co-trimoksazol se propisuje za odrasle i adolescente starije od 12 godina, 480 mg jednom dnevno noću, za djecu mlađu od 12 godina - 12 mg / kg / dan. Tečaj može trajati od 3 do 12 mjeseci.

U akutnom cistitisu u djece u dobi od 7-16 godina, 480 mg se propisuje 2 puta dnevno tijekom 3 dana.

Preporučena doza za upalu pluća uzrokovanu Pneumocystis carinii je 120 mg / kg / dan u podijeljenim dozama u razmacima od 6 sati tijekom 14 dana.

Početna doza za tifus je 960 mg 3 puta dnevno, nakon smirivanja vrućice doza se smanjuje na 960 mg 2 puta dnevno, a liječenje se nastavlja najmanje 2 tjedna. Djeci se doza smanjuje 2 puta.

Za bolesnike s gonorejskim faringitisom, Co-trimoksazol se propisuje u slučaju preosjetljivosti na penicilin: u dozi od 4320 mg jednom dnevno tijekom 5 dana.

Za neke bolesti u odraslih, liječnik može preporučiti jednu dozu lijeka ili kratkotrajne tečajeve. Na primjer:

Nekomplicirani cistitis u žena: 2400 mg jednom s puno vode;
Chancroid: 3840 mg u jednoj dozi s puno vode;
Nekomplicirana akutna gonoreja: 2400 mg jednom, nakon 8 sati - uzimanje iste doze.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina (CC) većim od 25 ml / minuti ne zahtijevaju prilagodbu doze ko-trimoksazola, s CC od 15 do 25 ml / minuti propisana je standardna doza tijekom prva 3 dana terapije, zatim ½ standardna doza. Pacijenti s CC manjom od 15 ml / minuti mogu koristiti ½ standardnu dozu samo ako je pacijent na hemodijalizi.

Nuspojave

Sa strane hematopoeze: agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastna anemija, neutropenija, leukopenija;
Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja; u nekim slučajevima - tremor, apatija, periferni neuritis, depresija, aseptični meningitis;
Iz dišnog sustava: plućni infiltrati, bronhospazam;
Iz probavnog sustava: stomatitis, glositis, gastritis, proljev, bolovi u trbuhu, smanjeni apetit, kolestaza, mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pseudomembranozni enterokolitis, hepatonekroza, hepatitis;
Iz mokraćnog sustava: hematurija, kristalurija, hiperkreatininemija, poliurija, povećana koncentracija uree, poremećena bubrežna funkcija, intersticijski nefritis, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom;
Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija;
Alergijske reakcije: osip, svrbež, eksfoliativni dermatitis, hiperemija bjeloočnice, angioedem, vrućica, alergijski miokarditis, fotosenzibilnost, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eksudativni eritem;
Ostalo: hipoglikemija.

Predozirati

Simptomi predoziranja ko-trimoksazolom uključuju kristaluriju, hematuriju, crijevne kolike, mučninu, povraćanje, vrućicu, glavobolju, vrtoglavicu, poremećaje vida, pospanost, zamagljenu svijest, depresivna stanja, nesvjesticu. Dugotrajna primjena lijeka u visokim dozama također može izazvati žuticu, megaloblastičnu anemiju, leukopeniju, trombocitopeniju.

Za hitne mjere u slučaju predoziranja uzima se u obzir ispiranje želuca. Trimetoprim se brže izlučuje iz tijela kad se mokraća zakiseli. Također se preporučuje uzimanje tekućine kroz usta i intramuskularna primjena kalcijevog folinata u dnevnoj dozi od 5-15 mg (poravnava učinak trimetoprima na koštanu srž). Ako je potrebno, radi se hemodijaliza.

posebne upute

Uz dugotrajno liječenje (više od 1 mjeseca) potrebno je redovito raditi krvne pretrage, jer postoji rizik od hematoloških promjena (uključujući i asimptomatske). Te promjene mogu biti reverzibilne zbog unosa folne kiseline (u dnevnoj dozi od 3-6 mg), dok antimikrobno djelovanje lijeka nije značajno narušeno. Osobito treba biti pažljiv pri liječenju starijih osoba i pacijenata sa sumnjom na nedostatak početnog folata. Dodatak folne kiseline također je poželjan za dugotrajno liječenje visokim dozama Co-trimoksazola. Osim toga, kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkcionalno stanje jetre i bubrega.

Da bi se izbjegao razvoj kristalurije, treba osigurati odgovarajuće opterećenje vodom i održavati dovoljan volumen urina. Sa smanjenjem filtracijske funkcije bubrega, rizik od razvoja alergijskih i toksičnih komplikacija sulfonamida značajno se povećava.

Tijekom liječenja preporučuje se izbjegavanje prekomjernog sunčevog i ultraljubičastog zračenja, a također iz prehrane isključiti hranu koja sadrži velike količine para-aminobenzojeve kiseline (PABA), poput rajčice, mrkve, zelenih dijelova biljaka (špinat, cvjetača i mahunarke).

Pacijenti sa sindromom stečenog imunološkog nedostatka (AIDS) imaju znatno veći rizik od nuspojava.

Zbog široko rasprostranjene rezistencije sojeva, ko-trimoksazol se ne preporučuje za faringitis i tonzilitis uzrokovane beta-hemolitičkim streptokokom skupine A.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije mora se voditi računa o vožnji vozila i izvođenju potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije. Treba razmotriti mogućnost nuspojava iz središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, halucinacija, napadaja, vrtoglavice. Njihovim razvojem preporučuje se odbijanje bavljenja gore navedenim aktivnostima.

Interakcije s lijekovima

Derivati salicilne kiseline: pojačan je učinak Co-trimoksazola;
Metotreksat: povećava se njegova toksičnost;
Hipoglikemijski lijekovi: njihov je učinak pojačan;
Neizravni antikoagulanti: njihova aktivnost se povećava;
Fenitoin, varfarin: smanjuje se intenzitet metabolizma jetre, povećavaju se učinci;
Oralni kontraceptivi: njihova učinkovitost smanjuje;
Prokain, benzokain, prokainamid i drugi lijekovi, uslijed hidrolize kojih nastaje PABA: smanjiti učinak ko-trimoksazola;
Rifampicin: poluživot trimetoprima je skraćen;
Pirimetamin u dozama većim od 25 mg / tjedno: povećava se rizik od megaloblastične anemije;
Diuretici (posebno tiazidi): povećava se rizik od trombocitopenije, osobito u starijih osoba;
Para-aminosalicilna kiselina, fenitoin, barbiturati: povećavaju se manifestacije nedostatka folne kiseline;
Kolestiramin: smanjuje se apsorpcija ko-trimoksazola (s tim u vezi, lijek treba uzimati 1 sat prije ili 4-6 sati nakon uzimanja kolestiramina);
Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije;
Indometacin, butadion, naproksen, salicilati i neki drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: moguće je pojačati djelovanje ko-trimoksazola s razvojem neželjenih učinaka;
Kloridin: pojačava se antimikrobni učinak lijeka.

Između diuretika (furosemid, tiazidi itd.) I oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfoniluree), s antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, može se razviti unakrsna alergijska reakcija.

Analozi

Analozi Co-trimoksazola su: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Briefseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Metrim, Co-trimoxazol-Biosol-Biosin Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu i izvan dohvata djece. Tablete i granule - na temperaturi od 15-25 ºS, suspenzija - na temperaturi do 15 ºS.

Rok trajanja tableta - 5 godina, suspenzije i granula - 2 godine. Suspenzija pripremljena od granula može se čuvati 2 tjedna na sobnoj temperaturi, do 4 tjedna u hladnjaku.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Co-trimoksazolu

Recenzije o Co-trimoksazolu potvrđuju njegovu visoku učinkovitost kada se koristi prema indikacijama. Međutim, propisuje im se liječenje s oprezom zbog sposobnosti inhibicije hematopoetske funkcije i povećane toksičnosti.

Cijena Co-trimoksazola u ljekarnama

Cijena Co-trimoksazola u obliku suspenzije za oralnu primjenu iznosi 48–53 rubalja (po bočici od 100 ml). Tablete kotrimoksazola u dozi od 480 mg mogu se kupiti za oko 17-25 rubalja (10 komad je uključeno u paket). Granule za pripremu oralne suspenzije trenutno nisu u prodaji.