Norvask

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Norvask: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Norvasc

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (amlodipin)

Proizvođač: R-PHARM NJEMAČKA (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 167 rubalja.

Kupiti

Norvasc je lijek koji djeluje antihipertenzivno i antianginalno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: bijele ili gotovo bijele, u obliku oktogona s neravnim stranama, s jedne strane - logotip Pfizer, s druge strane (ovisno o doziranju) - AML-5 ili AML-10 (10 kom u blisterima, 1, 3, 4, 9 blistera u kartonskoj kutiji; 14 kom. u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji; svaka kutija sadrži i upute za uporabu Norvaska).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivna tvar: amlodipin - 5 ili 10 mg (što odgovara sadržaju amlodipin-bezilata - 6,944, odnosno 13,889 mg);
Dodatne komponente (5/10 mg aktivne tvari): magnezijev stearat - 2/4 mg, mikrokristalna celuloza - 124,056 / 248,111 mg, natrijev karboksimetil škrob - 4/8 mg, kalcijev hidrogen fosfat - 63/126 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Norvaska je amlodipin, koji je spor blokator kalcijevih kanala, derivat dihidropiridina. Djeluje antihipertenzivno i antianginalno. Blokira spore kalcijeve kanale, a također inhibira transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanice (u stanice vaskularnih glatkih mišića u većoj mjeri nego u kardiomiocite).

Antianginalni učinak posljedica je sposobnosti amlodipina da širi koronarne i periferne arterije i arteriole.

Uz anginu pektoris, Norvasc smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (zbog širenja perifernih arteriola), smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda, zaostajanje srca i potrebu za kisikom u miokardu. Sprječava grč koronarnih arterija, uključujući one uzrokovane pušenjem. Zbog širenja koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim zonama miokarda, Norvasc povećava opskrbu miokarda kisikom, posebno kod vazospastične angine.

Uz stabilnu anginu pektoris, lijek može povećati toleranciju na vježbanje i smanjiti konzumaciju nitroglicerina ili drugih nitrata, smanjiti učestalost napada angine, usporiti razvoj napada angine i ishemijske depresije ST segmenta.

Norvasc ima dugoročni hipotenzivni učinak koji ovisi o dozi, što se objašnjava njegovom sposobnošću izravnog opuštajućeg učinka na vaskularne glatke mišiće. S arterijskom hipertenzijom, jedna doza lijeka osigurava značajno smanjenje krvnog tlaka (BP) u ležećem i stojećem položaju tijekom 24 sata.

Ortostatska hipotenzija (smanjenje krvnog tlaka pri prelasku iz vodoravnog u okomiti položaj) rijetko se razvija s amlodipinom.

Norvasc smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke. Ne uzrokuje smanjenje frakcije izbacivanja lijeve klijetke. Povećava brzinu glomerularne filtracije, inhibira agregaciju trombocita, ima slab natriuretski učinak. Ne uzrokuje refleksno povećanje brzine otkucaja srca. Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda.

U bolesnika s dijabetičnom nefropatijom, Norvasc ne povećava ozbiljnost mikroalbuminurije.

Ne utječe negativno na koncentraciju lipida u krvnoj plazmi i metabolizam. Može se koristiti u prisutnosti takvih popratnih bolesti kao što su dijabetes melitus, giht, bronhijalna astma.

Klinički značajno smanjenje krvnog tlaka događa se nakon 6-10 sati i opaža se unutar 24 sata.

Primjena Norvaska sprječava razvoj zadebljanja intime-medija karotidnih arterija, smanjuje učestalost intervencija usmjerenih na obnavljanje koronarnog krvotoka, hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris i progresije kroničnog zatajenja srca, smanjuje smrtnost od presađivanja koronarnih arterija, perkutana transluminalna angioplastija, koronarne arterije miokarda u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući koronarnu aterosklerozu s oštećenjem jedne žile pa sve do stenoze tri ili više arterija i aterosklerozom karotidnih arterija) koji su imali infarkt miokarda ili TLP, koji pate od angine pektoris.

Norvasc ne doprinosi razvoju komplikacija i ne povećava stopu smrtnosti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III i IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji) tijekom terapije ACE inhibitorima (enzim pretvarajući angiotenzin), diureticima i digoksinom. Međutim, kod kroničnog zatajenja srca neishemijske etiologije, amlodipin povećava rizik od razvoja plućnog edema.

Farmakokinetika

Amlodipin, ulazeći u gastrointestinalni trakt, dobro se apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvi doseže nakon 6-12 sati. Prosječna apsolutna bioraspoloživost varira od 64 do 80%. Hrana, ako se uzima istovremeno, ne utječe na apsorpciju tvari.

Volumen raspodjele je u prosjeku 21 l / kg mase, što ukazuje na pretežnu raspodjelu lijeka u tkivima nego u krvi. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Karakterizira ga visoka veza s proteinima - oko 97,5%.

Ravnotežna koncentracija u plazmi postiže se 7-8 dana nakon početka liječenja.

Amlodipin se polako, ali aktivno metabolizira u jetri, nema značajan učinak prvog prolaska kroz jetru. Tvarni metaboliti ne pokazuju značajnu farmakološku aktivnost.

Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Poluvrijeme (T _½) nakon jedne doze Norvasca iznosi 35-50 sati, s ponovljenim dozama - oko 45 sati.

Izlučuje se: približno 70% doze bubrezima s urinom (60% - u obliku metabolita, 10% - nepromijenjeno), 20-25% - crijevima s žučom. Nije uklonjeno hemodijalizom.

U bolesnika starijih od 65 godina T _½ amlodipin raste na 65 sati, ali ovaj fenomen nema klinički značaj.

U bolesnika s insuficijencijom jetre, s produljenom primjenom Norvasca, _T½ amlodipina raste na 60 sati.

Zatajenje bubrega ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Indikacije za uporabu

Arterijska hipertenzija;
Vasospastična angina (varijantna angina ili Prinzmetalova angina);
Stabilna angina.

Norvasc se može koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim ili antianginalnim lijekovima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teška arterijska hipotenzija (sistolički tlak manji od 90 mm Hg);
Hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon infarkta miokarda;
Opstrukcija izljevnog kanala lijeve klijetke, uključujući tešku aortnu stenozu;
Dob do 18 godina (studije koje potvrđuju sigurnost i učinkovitost Norvaska za ovu dobnu kategoriju bolesnika nisu provedene);
Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na druge derivate dihidropiridina.

Relativni (Norvaskovo imenovanje zahtijeva oprez u odnosu na sljedeće bolesti / stanja):

Kronično zatajenje srca neishemijske etiologije (klasifikacija NYHA - funkcionalna klasa III-IV);
Akutni infarkt miokarda (dodatno - u roku od 30 dana nakon njega);
Otkazivanje jetre;
Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
Nestabilna angina;
Arterijska hipotenzija;
Aortna i mitralna stenoza;
Sindrom bolesnih sinusa, uključujući tešku tahikardiju, bradikardiju;
Istodobna primjena s induktorima ili inhibitorima izoenzima CYP3A4.

Zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka Norvask, lijek se propisuje trudnicama samo nakon procjene omjera koristi i rizika za zdravlje majke i fetusa. Tijekom dojenja dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Norvask, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Norvasc treba uzimati oralno s dovoljno vode (100 ml).

Preporučeni režim doziranja: 5 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, moguće je pojedinačnu dozu povećati na najviše 10 mg.

Za starije bolesnike, bolesnike s funkcionalnim oštećenjima bubrega ili jetre, kao i u kombinaciji s tiazidnim diureticima, inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin i β-blokatorima, korekcija režima Norvasca nije potrebna.

Nuspojave

Moguće nuspojave (više od 1/10 - vrlo često; više od 1/100 i manje od 1/10 - često; više od 1/1000 i manje od 1/100 - rijetko; više od 1/10 000 i manje od 1/1000 - rijetko; manje 1/10 000 (uzimajući u obzir pojedinačne poruke) - vrlo rijetko):

Živčani sustav: često - pospanost, povećani umor, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - hipestezija, astenija, opća malaksalost, periferna neuropatija, parestezija, hiperekscitabilnost, tremor, labilnost raspoloženja, nesanica, neobični snovi, depresija, zujanje u ušima, izopačenost okusa, anksioznost; vrlo rijetko - ataksija, migrena, amnezija, pojačano znojenje, uznemirenost, apatija;
Kardiovaskularni sustav: često - navala krvi na kožu lica, lupanje srca, periferni edem (uglavnom stopala i gležnjevi); rijetko - prekomjerno snižavanje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskulitis, nesvjestica, bol u prsima, otežano disanje, ortostatska hipotenzija, infarkt miokarda, pogoršanje tijeka ili pojava kroničnog zatajenja srca, poremećaji srčanog ritma (uključujući fibrilaciju atrija, bradikardiju i ventrikularnu tahikardiju);
Gastrointestinalni trakt: često - bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - žeđ, povraćanje, proljev ili zatvor, dispepsija, nadimanje, suhoća usne sluznice, anoreksija; rijetko - povećani apetit, fibromatoza desni; vrlo rijetko - gastritis, pankreatitis, žutica (uzrokovana kolestazom), hepatitis, povećanje količine bilirubina u krvnom serumu, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza;
Mišićno-koštani sustav: rijetko - artroza, bolovi u leđima, grčevi u mišićima, artralgija, mijalgija; rijetko - miastenija gravis;
Dišni sustav: rijetko - rinitis, dispneja, krvarenje iz nosa; vrlo rijetko - kašalj;
Hematopoetski sustav: vrlo rijetko - leukopenija, Werlhofova bolest, trombocitopenija;
Genitourinarni sustav: rijetko - nokturija, bolno i / ili često mokrenje, erektilna disfunkcija; vrlo rijetko - poliurija, disurija;
Koža: rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - hladan znoj, pigmentirana kserodermija, gubitak kose, poremećaji pigmentacije kože;
Osjetilni organi: rijetko - kršenje akomodacije i vida, diplopija, bol u očima, kseroftalmija, konjunktivitis;
Metabolizam: vrlo rijetko - hiperglikemija; rijetko - promjena (povećanje ili smanjenje) tjelesne težine;
Laboratorijski podaci: vrlo rijetko - porast serumske glukoze;
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože, osip (uključujući urtikariju, eritematozni, makulopapularni osip); vrlo rijetko - multiformni eritem, angioedem;
Ostalo: rijetko - ginekomastija, zimica; vrlo rijetko - oslabljen njuh (parosmija).

Predozirati

U slučaju predoziranja, primjećuje se izraženo smanjenje krvnog tlaka, moguć je razvoj refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije, što može dovesti do pojave ozbiljne i trajne arterijske hipotenzije, uključujući s razvojem šoka i smrti.

Preporučuje se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena, posebno ako od uzimanja Norvaska nisu prošla više od 2 sata. Pacijent treba zauzeti vodoravni položaj s niskim uzglavljem. U bolničkim je uvjetima prikazano da kontrolira volumen cirkulirajuće krvi, izlaz urina, pokazatelje rada srca i pluća i održava funkcije kardiovaskularnog sustava. Hemodijaliza je neučinkovita. Da bi se vratio vaskularni tonus, propisani su vazokonstriktorni lijekovi (pod uvjetom da nema kontraindikacija za njihovu upotrebu). Posljedice blokade kalcijevih kanala uklanjaju se intravenskom primjenom kalcijevog glukonata.

posebne upute

Da biste izbjegli razvoj boli, hiperplazije i krvarenja zubnog mesa, morate održavati zubnu higijenu i biti pod nadzorom stomatologa.

Stariji pacijenti trebaju pažljivije praćenje stanja.

U hipertenzivnoj krizi Norvasc nije propisan (ne postoje podaci o njegovoj sigurnosti i učinkovitosti).

Kod kroničnog zatajenja srca (NYHA razred III i IV) neishemijskog podrijetla, povećava se učestalost plućnog edema u odsustvu znakova pogoršanja zatajenja srca.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog vjerojatnosti izraženog smanjenja krvnog tlaka, pospanosti, vrtoglavice i drugih nuspojava tijekom vožnje i obavljanja drugih potencijalno opasnih poslova, pacijenti trebaju biti oprezni, posebno na početku tečaja uzimanja Norvasca i kada se poveća doziranje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost amlodipina tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga liječnik Norvasc može propisati samo ako očekivana korist za ženu premašuje potencijalni rizik za fetus.

Nije li nepoznat prolazak amlodipina u majčino mlijeko. Međutim, utvrđeno je da se drugi blokatori sporih kalcijevih kanala, koji su derivati dihidropiridina, izlučuju u majčino mlijeko. Iz tog je razloga potrebno riješiti pitanje prestanka dojenja ako je imenovanje Norvaska tijekom laktacije klinički opravdano.

U studijama na štakorima nije otkriven učinak amlodipina na plodnost.

Djetinjstvo

Sigurnost amlodipina u djetinjstvu i adolescenciji nije precizno utvrđena, stoga Norvasc nije propisan za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Norvaska u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, međutim, treba imati na umu da pacijent može blago povećati poluživot amlodipina.

Za kršenja funkcije jetre

Korekcija doze lijeka u prisutnosti poremećaja funkcije jetre nije potrebna, međutim, treba imati na umu da je moguće povećati vrijeme poluraspada amlodipina.

S oprezom, tablete Norvasc treba koristiti u bolesnika s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze Norvaska.

Interakcije s lijekovima

Norvasc se, ovisno o indikaciji, može sigurno koristiti u kombinaciji sa sljedećim lijekovima:

Arterijska hipertenzija: tiazidni diuretici, α-blokatori, β-blokatori ili inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin;
Stabilna angina pektoris: druga antianginalna sredstva, uključujući β-blokatore, nitrate kratkog ili produljenog djelovanja.

Kombiniranom primjenom Norvaska s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući indometacin), antibioticima i oralnim hipoglikemijskim lijekovima nije otkrivena klinički značajna interakcija.

Kombiniranom primjenom Norvaska s nekim lijekovima mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Antipsihotici, α1 _- adrenergički blokatori: pojačavanje njihovog antihipertenzivnog djelovanja;
Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, diuretici (tiazid i omča), β-blokatori i nitrati: pojačavanje antianginalnog i antihipertenzivnog djelovanja;
Simvastatin (višestruka istodobna primjena simvastatina u dozi od 80 mg i amlodipina u dozi od 10 mg): povećanje izloženosti simvastatinu (potrebno je ograničiti njegovu dozu na 20 mg);
Antiaritmički lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala (kinidin, amiodaron): povećana jačina negativnog inotropnog djelovanja;
Antipsihotici i izofluran: pojačavanje antihipertenzivnog učinka Norvaska;
Antivirusni lijekovi (ritonavir): povećanje koncentracije amlodipina u plazmi;
Litijevi pripravci: povećana manifestacija njegove neurotoksičnosti (u obliku tinitusa, ataksije, mučnine, tremora, povraćanja, proljeva);
Inhibitori izoenzima CUR3A4: povećanje sistemske izloženosti amlodipinu u starijih bolesnika s arterijskom hipertenzijom;
Moćni inhibitori izoenzima CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol): povećanje koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi (kombinirana primjena zahtijeva oprez);
Induktori izoenzima CYP3A4: učinak na krvni tlak (potrebno je pažljivo praćenje tijekom uzimanja s Norvaskom);
Sok od grejpa: povećanje bioraspoloživosti amlodipina i, kao rezultat toga, povećanje hipotenzivnog učinka (kombinacija se ne preporučuje).

Analozi

Analozi Norvasca su: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Corvadil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Norvasku

Prema recenzijama, Norvasc je učinkovito antihipertenzivno i antianginalno sredstvo. Međutim, prema većini je vrlo skupo. Liječnici, međutim, objašnjavaju visoku cijenu originalnosti, odnosno pod zaštitnim znakom Norvask pušten je prvi lijek koji sadrži amlodipin. Danas postoji mnogo domaćih analoga s ovom aktivnom tvari, ali ih uvezeni agens nadmašuje u stupnju pročišćenja i prošao je sva moguća ispitivanja, što znači mnogo bolju toleranciju i pouzdanost.

Od najčešćih nuspojava zabilježen je samo periferni edem donjih ekstremiteta.

Cijena Norvasca u ljekarnama

Približne cijene za Norvasc: tablete od 5 mg - 240 rubalja. po pakiranju od 14 kom., 472-540 rubalja. u pakiranju od 30 kom.; tablete od 10 mg - 466-533 rubalja. po pakiranju od 14 kom., 827-1023 rubalja. u pakiranju od 30 kom.