Tolperisone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tolperisone: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tolperisone

ATX kod: M03BX04

Aktivni sastojak: Tolperisone (Tolperisone)

Proizvođač: ATOLL LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 149 rubalja.

Kupiti

Tolperisone je relaksant mišića s centralnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik Tolperisone - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, karakterističnog mirisa (u blisterima od 7, 10, 14, 20, 25 i 30 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom. U limenkama od polietilen tereftalata ili polipropilena, u kartonskoj kutiji 1 limenka).

Aktivni sastojak: tolperizon hidroklorid, u sastavu 1 tablete - 50 ili 150 mg.

Dodatne komponente (za tablete 50/150 mg):

pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza (72,6 / 70 mg), kroskarmeloza natrij (7,6 / 12 mg), magnezijev stearat (1,3 / 2 mg), hipromeloza (1,9 / 3 mg), laktoza monohidrat (šećer mliječna) (45,1 / 43,5 mg), limunska kiselina monohidrat (1,5 / 4,5 mg);
Sastav ljuske: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromeloza (3 / 4,8 mg), titan-dioksid (1,25 / 2 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tolperisone je relaksant mišića s centralnim djelovanjem, čiji mehanizam djelovanja nije potpuno razumljiv. Poznato je da lijek ima visok afinitet (snagu vezanja) na živčano tkivo, dosežući najviše koncentracije u moždanom stablu, u perifernom živčanom sustavu i leđnoj moždini. Glavni učinak tolperizona povezan je s inhibicijom kičmenog refleksnog luka, što istodobno s uklanjanjem olakšavanja provođenja pobude silaznim stazama, vjerojatno određuje terapeutsko svojstvo tolperizona.

Kemijska struktura tvari slična je lidokainu, jer ima stabilizirajući membranu učinak, smanjuje električnu podražajnost primarnih aferentnih vlakana i motornih neurona.

Lijek ima sposobnost ovisnosti o dozi da inhibira aktivnost naponski ovisnih natrijevih kanala, uslijed čega se frekvencija i amplituda akcijskog potencijala smanjuju.

Utvrđeno je da tolperizon djeluje depresivno na naponske kanale kalcija. Posjeduje antimuskarinsko djelovanje i neka slabo izražena svojstva alfa-adrenergičkih antagonista. Pretpostavlja se da također može inhibirati oslobađanje neurotransmitera.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tolperizon se dobro apsorbira u tankom crijevu. Nakon otprilike 30-60 minuta bilježi se maksimalna koncentracija u plazmi. Bioraspoloživost je niska - oko 20% (zbog izraženog metabolizma prvog prolaska). U usporedbi s uzimanjem lijeka na prazan želudac, prehrana bogata masnoćama povećava bioraspoloživost lijeka na gotovo 100%, a maksimalnu koncentraciju u plazmi za oko 45%, istodobno odgađajući vrijeme postizanja vršne koncentracije u prosjeku za 30 minuta.

Tolperison se metabolizira u bubrezima i jetri. Gotovo u potpunosti (najmanje 99%) izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita. Farmakološka aktivnost metabolita nije utvrđena.

Razdoblje T _½ (poluvrijeme) je oko 2,5 sata.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Tolperisone se koristi za liječenje spastičnosti zbog moždanog udara u odraslih.

Također, upotreba lijeka moguća je u sljedećim slučajevima:

ekstrapiramidalni poremećaji (aterosklerotski i post-encefalitis parkinsonizam);
cerebralna i kralježnična paraliza (kontraktura udova, kralježnički automatizam, hipertoničnost, mišićni grč);
hipertoničnost u kombinaciji s oštećenim mišićnim tonusom druge vrste;
posljedice poremećaja vaskularne inervacije (intermitentna angioneurotska disbazija, akrocijanoza);
bolesti praćene grčenjem mišića, ukočenošću, distonijom;
obliterirajuće arterijske bolesti: ateroskleroza obliterana žila ekstremiteta, Buergerova bolest (tromboangiitis obliterans), dijabetička angiopatija, Raynaudov sindrom;
dječja spastična paraliza (Littleova bolest);
encefalopatija vaskularnog podrijetla;
epilepsija;
posttrombotični poremećaji limfne cirkulacije i venske cirkulacije, trofični čirevi.

Kontraindikacije

dob do 18 godina;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
miastenija gravis;
dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Upute za uporabu Tolperisone: metoda i doziranje

Tablete Tolperisone treba uzimati oralno nakon obroka: progutati cijele bez lomljenja ili žvakanja i piti puno vode. Kada se lijek uzima na prazan želudac, njegova bioraspoloživost se smanjuje.

Početna doza je 50 mg 3 puta dnevno, a zatim se postupno povećava na 150 mg, zadržavajući dozu tri puta dnevno.

Nuspojave

Prema podacima kliničke primjene lijeka u više od 12 000 bolesnika, najčešći poremećaji su opći poremećaji, gastrointestinalni i neurološki fenomeni, kao i poremećaji kože i potkožnog tkiva.

U razdoblju nakon registracije zabilježen je razvoj reakcija preosjetljivosti, njihov je broj iznosio 50-60% svih dobivenih podataka. U pretežitom slučaju pojavile su se neozbiljne nuspojave. Vrlo rijetko su zabilježene ozbiljne alergijske reakcije opasne po život.

Prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije, nuspojave koje se javljaju tijekom terapije tolperizonom klasificirane su na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do <1/10, rijetko - od ≥ 1/1000 do < 1/100, rijetko - od ≥ 1/10 000 do <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve, nepoznata učestalost - na temelju dostupnih podataka nije moguće izračunati učestalost nuspojava.

Tolperisone može uzrokovati sljedeće poremećaje različitih organa i tjelesnih sustava:

živčani sustav: rijetko - pospanost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - parestezija, malaksalost, konvulzije, drhtanje, poremećaj pažnje, epilepsija, letargija;
psiha: rijetko - poremećaji spavanja, nesanica; rijetko - depresija, osjećaj slabosti; vrlo rijetko - zbunjenost svijesti;
metabolizam: rijetko - anoreksija; vrlo rijetko - polidipsija;
kardiovaskularni sustav: rijetko - snižavanje krvnog tlaka; rijetko - osjećaj lupanja srca, tahikardija, crvenilo, angina pektoris; vrlo rijetko - bradikardija;
jetra i žučni trakt: rijetko - umjereno zatajenje jetre;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - proteinurija, enureza;
respiratorni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa, otežano disanje, tahipneja;
krv i limfni sustav: vrlo rijetko - limfadenopatija, anemija;
gastrointestinalni trakt: rijetko - suha usta, nelagoda u trbuhu, proljev, mučnina, dispepsija; rijetko - nadimanje, zatvor, epigastrična bol, povraćanje;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: rijetko - bolovi u udovima, slabost i bolovi u mišićima; rijetko - osjećaj nelagode u udovima; vrlo rijetko - osteopenija;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke i reakcije preosjetljivosti (angioedem, uključujući usne i lice); vrlo rijetko - anafilaktički šok;
koža i potkožno tkivo: rijetko - hiperhidroza, osip na koži, alergijski dermatitis, urtikarija, pruritus;
organi sluha i vida: rijetko - zujanje u ušima, vrtoglavica, smanjena oštrina vida;
laboratorijski parametri: rijetko - leukocitoza, trombocitopenija, hiperbilirubinemija, disfunkcija jetre; vrlo rijetko - hiperkreatininemija;
drugi: rijetko - malaksalost, osjećaj umora, astenija; rijetko - žeđ, osjećaj topline, razdražljivost, osjećaj opijenosti; vrlo rijetko - nelagoda u prsima.

Predozirati

Malo je izvještaja o slučajevima predoziranja. U pretkliničkim ispitivanjima akutne toksičnosti tolperizona, prilikom uzimanja visokih doza, javljale su se toničko-klonične konvulzije, ataksija, dispneja i respiratorna paraliza.

Ne postoji specifični protuotrov. Liječenje u slučaju predoziranja je simptomatsko i podržavajuće.

posebne upute

Česte nuspojave lijeka su reakcije preosjetljivosti, koje se mogu manifestirati od blage kožne do teške sustavne, uključujući anafilaktički šok. Simptomi alergijske reakcije su osip, crvenilo, svrbež, urtikarija, Quinckeov edem, otežano disanje, arterijska hipotenzija, tahikardija.

Žene s alergijskim ili preosjetljivim reakcijama na druge lijekove u anamnezi imaju veći rizik.

Potreban je pojačani oprez u slučaju poznate preosjetljivosti na lidokain, jer se mogu razviti križne reakcije.

Pacijente treba upozoriti na upozorenje na sve moguće simptome preosjetljivosti. Ako se razviju, trebali biste odmah otkazati lijek i posavjetovati se s liječnikom. Nakon epizode preosjetljivosti, ponovna primjena tolperizona je zabranjena.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Negativni učinak tolperizona na brzinu reakcije i pozornost nije primijećen. U slučaju slabosti mišića, zamagljenog vida ili pažnje, pospanosti, napadaja, trebate se obratiti liječniku.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom eksperimentalnih ispitivanja na životinjama nije otkriven teratogeni učinak. No, ljudi nemaju iskustva s korištenjem tolperizona tijekom trudnoće, pa stoga trudnicama, posebno u prvom tromjesečju, lijek nije propisan, osim u slučajevima krajnje nužde, kada očekivana korist opravdava moguće rizike.

Nema podataka o oslobađanju tolperizona s majčinim mlijekom, stoga je lijek zabranjen tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Tablete Tolperisone nisu propisane za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema dovoljno iskustva s primjenom lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, međutim, pouzdano je utvrđeno da su nuspojave češće u ovoj kategoriji bolesnika, pa stoga Tolperisone nije propisan za ozbiljna oštećenja bubrega. U slučaju umjerenog oštećenja bubrega, dozu treba pažljivo odabrati, a liječenje treba provoditi pod kontrolom bubrežne funkcije i općeg stanja pacijenta.

Za kršenja funkcije jetre

Nema dovoljno iskustva s primjenom lijeka u bolesnika s insuficijencijom jetre, međutim, pouzdano je utvrđeno da su nuspojave češće u ovoj kategoriji bolesnika, pa stoga Tolperisone nije propisan za ozbiljna oštećenja jetre. U slučaju umjerene disfunkcije jetre, dozu treba pažljivo odabrati, a liječenje treba provoditi pod kontrolom funkcije jetre i općeg stanja pacijenta.

Interakcije s lijekovima

Tolperisone, istodobnom primjenom, može povećati sadržaj krvi u lijekovima koji se metaboliziraju uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, kao što su desipramin, venlafaksin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dekstrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoksetin.

U laboratorijskim pokusima nije pronađena značajnija indukcija ili inhibicija ostalih CYP izoenzima (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Bioraspoloživost tolperizona smanjuje se kada se uzima na prazan želudac.

Tolperisone pojačava učinke nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući nifluminsku kiselinu, pa će, kad se kombiniraju, biti potrebna prilagodba doze.

Istodobnom primjenom ostalih centralno djelujućih relaksansa mišića, dozu tolperizona treba smanjiti.

Kombiniranom primjenom supstrata izoenzima CYP2D6 i / ili drugih lijekova, ne očekuje se povećanje izloženosti tolperizonu.

Analozi

Analozi Tolperisona su: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti skladištenja: mjesto zaštićeno od svjetlosti i izvan dohvata djece, s temperaturama do 25 ° S.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Tolperisona

Recenzije Tolperisona od pacijenata koji su ga uzimali uglavnom su pozitivne. Lijek karakterizira visoka učinkovitost, niska cijena i mala učestalost nuspojava.

Cijena Tolperisona u ljekarnama

Cijena Tolperisona u prosjeku iznosi 195 rubalja po pakiranju od 30 tableta u dozi od 50 mg i 260 rubalja po pakiranju od 30 tableta u dozi od 150 mg.