Tolizor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tolizor: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tolizor

ATX kod: M03BX04

Aktivni sastojak: tolperisone (tolperisone)

Proizvođač: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 20.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 170 rubalja.

Kupiti

Tolizor je centralno djelujući relaksant mišića.

Oblik i sastav izdanja

Tolizor je dostupan u obliku tvrdih želatinoznih neprozirnih kapsula:

50 mg: veličina br. 2, sa žuto-kremastim tijelom i svijetlosivim poklopcem;
150 mg: veličina br. 0, sa svijetlo žutim tijelom i žutom kapom.

Sadržaj kapsula je smjesa granula i praha (moguće je da postoje brtve u obliku grudica u obliku kapsule, koje se lako unište pritiskom), gotovo bijele ili bijele boje karakterističnog mirisa.

Pakiranje kapsula: 10, 20, 30, 40, 50, 60 i 100 kom. u bankama, u kartonskoj kutiji 1 limenka; 5, 7, 10, 20 i 30 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6 ili 10 pakiranja. Moguć je kompletan komplet od 2 i 3 kartonska pakiranja u skupnom pakiranju (transportni spremnik).

Sastav 1 kapsule Tolizor:

aktivna tvar: tolperizon hidroklorid - 50 ili 150 mg;
pomoćne komponente (kapsule 50/150 mg): mikrokristalna celuloza (55,22 / 70 mg), laktoza monohidrat (mliječni šećer) (34,33 / 43,5 mg), kroskarmeloza natrij (6,32 / 12 mg), hipromeloza (1,58 / 3 mg), limunska kiselina monohidrat (1,5 / 4,5 mg), magnezijev stearat (1,05 / 2 mg);
tjelesni sastav (kapsule 50/150 mg): titan dioksid (1/2%), voda (14,5%), željezo oksid žute boje (0,0733 / 0,05%), želatina (do 100%);
sastav kapice: 50 mg kapsule - voda (14,5%), titan dioksid (2%), željezo crni oksid (0,05%), želatina (do 100%); kapsule 150 mg - voda (14,5%), titan dioksid (2%), kinolin žuta boja (0,75%), zalazak sunca žuta boja (0,0059%), želatina (do 100%).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tolperisone - Tolizorin aktivni sastojak je centralno djelujući relaksant mišića. Mehanizam njegovog djelovanja nije u potpunosti shvaćen. Lijek doseže najviše koncentracije u leđnoj moždini, moždanom stablu i perifernom živčanom sustavu. Ima visok afinitet za živčano tkivo. Glavni učinak povezan je s inhibicijom kičmenog refleksnog luka. Pretpostavlja se da ovaj učinak tolperizona u pozadini uklanjanja olakšavanja provođenja ekscitacije duž silaznih putova pruža terapeutski učinak Tolizora.

Kemijska struktura tolperizona slična je lidokainu. Poput njega, lijek ima membranski stabilizirajući učinak, smanjuje električnu podražajnost primarnih aferentnih vlakana i motornih neurona.

Ovisno o dozi, tolperizon inhibira aktivnost naponski usmjerenih natrijevih kanala i, kao rezultat, smanjuje amplitudu i učestalost akcijskog potencijala.

Pouzdano je utvrđeno da lijek djeluje depresivno na naponski regulirane kalcijeve kanale. Vjerojatno, tolperizon, osim što pruža stabilizirajući učinak membrane, također može inhibirati oslobađanje medijatora.

Uz to, tolperizon ima antimuskarinski učinak i blaga svojstva alfa-adrenergičkih antagonista.

Farmakokinetika

Tolperison se nakon oralne primjene dobro apsorbira u tankom crijevu. Maksimalna koncentracija doseže nakon 30-60 minuta. Karakterizira ga mala bioraspoloživost - oko 20%. U usporedbi s uzimanjem lijeka na prazan želudac, kada se jede hrana bogata mastima, bioraspoloživost se povećava na gotovo 100%, a također povećava maksimalnu koncentraciju u plazmi (za oko 45%) i vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (za oko 30 minuta).

Intenzivna metabolizacija tolperizona događa se u jetri i bubrezima. Više od 99% doze izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita čija farmakološka aktivnost nije utvrđena. Poluvrijeme je oko 2,5 sata.

Indikacije za uporabu

Tolizor se koristi za simptomatsku terapiju spastičnosti u bolesnika s moždanim udarom.

Kontraindikacije

miastenija gravis;
netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze;
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Tolizor-a.

Upute za uporabu Tolizora: način i doziranje

Tolizor treba uzimati oralno: progutati kapsule cijele bez otvaranja ili žvakanja i piti puno vode. Poželjno je uzimati lijek nakon jela, jer kada se uzima na prazan želudac, njegova bioraspoloživost se smanjuje.

Liječnik odabire optimalnu dozu za svakog pacijenta, ovisno o njegovim potrebama i toleranciji na lijek.

Početna preporučena doza je 50 mg 3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postupno povećava, do 150 mg 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza Tolizor-a je 450 mg u 3 podijeljene doze.

Trajanje terapije je individualno.

Nuspojave

Tolizor se općenito dobro podnosi, a njegov sigurnosni profil potvrđeno je iskustvom kod više od 12 000 pacijenata.

U nekim se slučajevima javljaju sljedeće nuspojave:

od strane psihe: rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - poremećaji spavanja, nesanica; rijetko (od ≥ 1/10000 do <1/1000) - slabost, depresija; vrlo rijetko (<1/10000) - konfuzija;
iz živčanog sustava: rijetko - pospanost, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - malaksalost, tremor, parestezija, konvulzije, poremećaj pažnje, letargija;
na dijelu sluha i organa vida: rijetko - zujanje u ušima, vrtoglavica, smanjena oštrina vida;
iz dišnog sustava: rijetko - epistaksa, otežano disanje, tahipneja;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipotenzija; rijetko - ispiranje lica, lupanje srca, tahikardija, angina pektoris; vrlo rijetko - bradikardija;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - suha usta, dispepsija, nelagoda u trbuhu, mučnina, proljev; rijetko - nadimanje, epigastrična bol, povraćanje, zatvor;
iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - proteinurija, enureza;
iz jetre i žučnih puteva: rijetko - umjereno zatajenje jetre;
sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - anoreksija; vrlo rijetko - polidipsija;
na dijelu mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - mišićna slabost, bolovi u mišićima i udovima; rijetko - nelagoda u udovima; vrlo rijetko - osteopenija;
od imunološkog sustava; rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući angioedem, uključujući lice i usne), anafilaktičke reakcije; vrlo rijetko - anafilaktički šok;
od strane krvi i limfnog sustava: vrlo rijetko - limfadenopatija, anemija;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - kožni osip, pruritus, urtikarija, hiperhidroza, alergijski dermatitis;
laboratorijski parametri: rijetko - leukocitoza, hiperbilirubinemija, trombocitopenija, disfunkcija jetre; vrlo rijetko - hiperkreatininemija;
drugi: rijetko - malaksalost, osjećaj umora, astenija; rijetko - osjećaj topline, žeđi, razdražljivosti, osjećaj opijenosti; vrlo rijetko - nelagoda u prsima.

Predozirati

Podaci o predoziranju nisu dovoljni za procjenu stupnja utjecaja tolperizona. U pretkliničkim ispitivanjima akutne toksičnosti pri uzimanju lijeka u velikim dozama zabilježeni su toničko-klonički napadaji, ataksija, dispneja, paraliza disanja. Specifični protuotrov je nepoznat. Liječenje predoziranja je simptomatsko, uključujući i one usmjerene na održavanje vitalnih tjelesnih sustava.

posebne upute

Alergijske reakcije na tolperizon mogu biti različite težine: od blage kožne do teške sustavne, uključujući anafilaktički šok. Simptomi alergije su crvenilo, osip na koži, svrbež, urtikarija, Quinckeov edem, otežano disanje, arterijska hipotenzija, tahikardija.

U usporedbi s muškarcima, žene koje su u anamnezi imale alergijske reakcije ili reakcije preosjetljivosti na druge lijekove osjetljivije su na reakcije preosjetljivosti.

Osobito treba biti pažljiv u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na lidokain, jer se mogu razviti križne reakcije pri uporabi tolperizona.

Pacijente treba upozoriti da hitno potraže liječničku pomoć ako se pojave simptomi preosjetljivosti. Čak i nakon jedne epizode preosjetljivosti na tolperizon, njegova daljnja primjena je kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tolizor u pravilu ne utječe na čovjekovu pažnju, njegove motoričke i psihološke funkcije. Međutim, u nekim slučajevima može izazvati pospanost, zamagljen vid, vrtoglavicu, oslabljenu pažnju, mišićnu slabost, konvulzije. Takvi bi pacijenti trebali posjetiti liječnika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Teratogeni učinak tolperizona tijekom eksperimentalnih ispitivanja provedenih na životinjama nije otkriven. Međutim, nema značajnih kliničkih podataka, stoga je tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, Tolizor kontraindiciran, osim ako je predviđena korist terapije definitivno veća od potencijalnih rizika.

Nije poznato da li se tolperizon izlučuje u majčino mlijeko, stoga je primjena Tolizora kontraindicirana tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Prema uputama, Tolizor se ne koristi za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Iskustvo s primjenom lijeka u bolesnika s istodobnim zatajenjem bubrega ograničeno je, no primijećeno je da se nuspojave češće javljaju kod ove bolesti. S tim u vezi, uporaba Tolizora ne preporučuje se u prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega. U slučaju umjerenog oštećenja bubrega, potreban je pažljiv odabir doze, praćenje stanja i bubrežne funkcije pacijenta.

Za kršenja funkcije jetre

Iskustvo s primjenom lijeka u bolesnika s istodobnim oštećenjem jetre je ograničeno, ali primijećeno je da se nuspojave češće javljaju kod ove bolesti. S tim u vezi, ne preporučuje se primjena Tolizora u prisutnosti ozbiljnog oštećenja jetre. U slučaju umjerene disfunkcije jetre, potreban je pažljiv odabir doze, praćenje stanja pacijenta i funkcije jetre.

Interakcije s lijekovima

Pri uzimanju kapsula Tolizor na prazan želudac, bioraspoloživost Tolperisona se smanjuje.

U laboratorijskim pokusima na mikrosomima jetre i humanim hepatocitima nije utvrđena značajna indukcija ili inhibicija ostalih CYP izoenzima (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

Ako je potrebno, istodobna primjena ostalih središnjih relaksansa mišića trebala bi smanjiti dozu Tolizora.

Tolperisone može povećati koncentraciju u krvi lijekova koji se primarno metaboliziraju izoenzimom CYP2D6, poput atomoksetina, nebivolola, dekstrometorfana, venlafaksina, tioridazina, desipramina, tolterodina, metoprolola, perfenazina.

Uz istodobnu uporabu supstrata izoenzima CYP2D6 i (ili) drugih lijekova, ne očekuje se povećanje izloženosti tolperizonu, što se objašnjava raznolikošću njegovih metaboličkih putova.

Tolperisone pojačava učinak nifluminske kiseline, pa će se, kombiniranom primjenom, možda zahtijevati smanjenje doze. Isto vrijedi i za druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Analozi

Analozi tolizora su Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Uvjeti skladištenja

Čuvati najviše 3 godine na temperaturama do 25 ° C na tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tolizoru

Recenzije o Tolizoru uglavnom su pozitivne: lijek je učinkovit, djeluje brzo, ne uzrokuje pospanost i jeftin je.

Negativne kritike koje se često susreću obično sadrže pritužbe na razvoj nuspojava. Neki pacijenti pišu da se lijek ne prodaje u svim ljekarnama.

Cijena za Tolizor u ljekarnama

Cijena za Tolizor u dozi od 150 mg je približno 280-445 rubalja. u pakiranju od 30 kapsula. Cijena lijeka u dozi od 50 mg nije poznata, jer trenutno nije komercijalno dostupan.