Rumikoza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rumikoza: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rumycoz

ATX kod: J02AC02

Aktivni sastojak: Itrakonazol (Itrakonazol)

Proizvođač: Valenta Pharmaceuticals JSC, Rusija

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 320 rubalja.

Kupiti

Rumikoza je oralni antifungalni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Rumikoz - kapsule: veličina br. 0, s bijelim tijelom i ružičasto-smeđim poklopcem; sadržaj - sferne mikrogranule od svijetlo žute do žućkasto-bež boje (6 ili 5 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji, 1 ili 3 pakiranja).

Aktivni sastojak: itrakonazol - 100 mg u 1 kapsuli.

Pomoćne komponente: poloksamer (lutrol), saharoza, hipromeloza, pšenični škrob, crni željezni oksid.

Sastav kapsule: titan dioksid, želatina, željezni oksid crvena, zalazak sunca žuta, kinolin žuta, azorubin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rumikoza je antifungalni lijek širokog spektra umjetnog podrijetla i povezan je s derivatima triazola. Inhibira proizvodnju ergosterola, važnog dijela membrane gljivične stanice.

Itrakonazol pokazuje farmakološku aktivnost protiv gljivica i kvasaca sličnih kvascu (Candida spp., Uključujući Candida krusei, Candida glabrata i Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Flosporum spp., Trichophyton spp.), Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothasts scabies i drugo

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, opaža se maksimalna bioraspoloživost itrakonazola kada se lijek koristi neposredno nakon obroka. Njegova maksimalna razina u plazmi bilježi se 3-4 sata nakon uzimanja.

Ravnotežna koncentracija aktivne komponente Rumicose u plazmi 3-4 sata nakon uzimanja lijeka je 2 μg / ml (kada se doza od 200 mg propisuje 2 puta dnevno), 1,1 μg / ml (kada se doza od 200 mg propisuje jednom dnevno) i 0,4 μg / ml (kada se propisuje doza od 100 mg jednom dnevno). Dugotrajnom terapijom ravnotežna koncentracija postiže se u roku od 1-2 tjedna. Djelatna tvar lijeka veže se na proteine plazme za 99,8%. Dobro prodire i distribuira se u svim organskim sustavima i tkivima. Sadržaj itrakonazola u kostima, mišićima kostura, plućima, želucu, jetri, slezeni, bubrezima 2-3 je puta veći od sadržaja u plazmi.

Itrakonazol se akumulira u keratinskim tkivima, posebno koži, u koncentracijama 4 puta većim od onih u plazmi, a brzina izlučivanja određuje se brzinom regeneracije epiderme.

Koncentracije itrakonazola u plazmi ne određuju se već 1 tjedan nakon prekida rumikoze, međutim, terapeutska koncentracija tvari u koži ostaje 2-4 tjedna nakon završetka četverodjednog liječenja. U sluznici rodnice terapijska koncentracija itrakonazola ostaje stabilna 2 dana nakon završetka trodnevnog liječenja (dnevna doza bila je 200 mg) i 3 dana nakon završetka jednodnevnog tijeka liječenja (doziranje je bilo 200 mg 2 puta dnevno). Terapijska koncentracija rumikoze u keratinu nokatnih ploča otkriva se 1 tjedan nakon početka terapije i traje 6 mjeseci nakon tromjesečnog liječenja.

Itrakonazol se također izlučuje izlučevinama znojnih i lojnih žlijezda i metabolizira se u jetri dajući aktivne metabolite. Jedan od njih, hidroksi-itrakonazol, ima in vitro antifungalni učinak sličan itrakonazolu.

Itrakonazol se eliminira iz krvne plazme u dvije faze. Krajnji poluživot je približno 24-36 sati. Od 3 do 18% uzete doze izlučuje se kroz crijeva, manje od 0,03% doze izlučuje se kroz bubrege. Otprilike 35% uzete doze izlučuje se u obliku metabolita mokraćom tijekom 1 tjedna.

U bolesnika s zatajenjem bubrega ili oštećenim imunitetom (neutropenija, AIDS, transplantacija organa) bioraspoloživost itrakonazola obično je malo smanjena. U bolesnika s cirozom jetre dolazi do smanjenja bioraspoloživosti ove tvari i povećanja njezina poluvijeka.

Indikacije za uporabu

onihomikoza uzrokovana dermatofitima i / ili plijesnima i kvascima;
kandidijaza s lezijama kože ili sluznice (uključujući vulvovaginalnu kandidijazu);
gljivični keratitis;
pityriasis versicolor;
dermatomikoza;
duboka visceralna kandidijaza;
sistemske mikoze: histoplazmoza, blastomikoza, sporotrihoza, aspergiloza, parakokcidioidomikoza, kandidijaza, kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis), kao i druge sistemske i tropske mikoze.

Kontraindikacije

istovremena primjena lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 i sposobni su povećati QT interval (cisaprid, mizolastin, dofetilid, astemizol, kinidin, sertindol, pimozid, terfenadin, levometadon), oralni oblici midazolama i inhibitorima triazolam-reduktaze. sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (na primjer, lovastatin, simvastatin), alkaloida ergotina (ergotamin, ergometrin, dihidroergotamin, metilergometrin);
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na komponente rumikoze.

Pažljivo:

kronično zatajenje bubrega;
bolesti jetre i zatajenje jetre;
ozbiljno zatajenje srca;
preosjetljivost na druge azolne antimikotike.

Za trudnice i djecu, rumikoza se propisuje samo u iznimnim slučajevima, nakon pažljive procjene ravnoteže koristi i rizika.

Upute za uporabu Rumikoza: metoda i doziranje

Rumikozu treba uzimati oralno nakon jela.

Preporučeni režim doziranja za gljivične bolesti:

pityriasis versicolor: 2 kapsule 1 put dnevno 7 dana;
gljivični keratitis: 2 kaps. 1 put / dan tijekom 21 dana;
dermatomikoza glatke kože: 2 kaps. 1 put / dan u sedmodnevnom tečaju ili 1 kapsula. 1 put / dan tijekom 15 dana;
kandidijaza usne šupljine: 1 kaps. 1 put / dan tijekom 15 dana;
vulvovaginalna kandidijaza: 2 kaps. 2 puta dnevno za 1 dan ili 2 kapsule. 1 put / dan s tečajem od 3 dana;
lezije visoko keratiniziranih područja kože (šake i / ili stopala): 2 kaps. 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili 1 kapsulu. 1 put / dan tijekom 30 dana.

Ovisno o dinamici kliničke slike bolesti, liječnik može prilagoditi trajanje liječenja.

S obzirom na činjenicu da se u slučaju oslabljenog imuniteta (na primjer, u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji organa, s neutropenijom ili sindromom stečene imunodeficijencije), bioraspoloživost itrakonazola primljenog oralno može smanjiti, ove kategorije bolesnika možda će morati povećati dnevnu dozu za 2 puta.

Preporučeni režimi doziranja rumikoze za sistemske mikoze:

kandidijaza: 1-2 kaps. 1 put / dan s tečajem, ovisno o tijeku bolesti, od 3 tjedna do 7 mjeseci. Ako bolest ima invazivni ili diseminirani oblik, doza se povećava na 2 kapsule. 2 puta dnevno;
aspergiloza: 2 kaps. 1 put / dan tijekom 2-5 mjeseci. Ako bolest ima invazivni ili diseminirani oblik, doza se povećava na 2 kapsule. 2 puta dnevno;
sporotrihoza: 1 kaps. 1 put / dan u tromjesečnom tečaju;
histoplazmoza: 2 kaps. 1-2 puta dnevno, u pravilu, 8 mjeseci;
kromomikoza: 1-2 kaps. 1 put / dan tijekom 6 mjeseci;
blastomikoza: ovisno o težini bolesti, doza može varirati od 1 kapsule. 1 put / dan do 2 kaps. 2 puta dnevno, trajanje liječenja - 6 mjeseci;
parakokcidioidomikoza: 1 kaps. 1 put / dan u 6-mjesečnom tečaju;
kriptokokoza (isključujući meningitis): 2 kaps. 1 put / dan, trajanje terapije, ovisno o težini bolesti, može varirati od 2 mjeseca do 1 godine;
kriptokokni meningitis: 2 kaps. 2 puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci (kao terapija održavanja).

Ovisno o vrsti infekcije i karakteristikama tijeka bolesti, liječnik može prilagoditi dozu.

Kod onihomikoze se koristi jedan od dva režima liječenja:

pulsna terapija: 2 kaps. 2 puta dnevno tijekom 7 dana, ukupno 2 (s oštećenjem pločica noktiju ruku) ili 3 (s oštećenjem pločica noktiju stopala) takvih tečajeva u razmacima od 3 tjedna između tečaja;
kontinuirana terapija (s oštećenjem noktnih ploča stopala bez oštećenja ili s oštećenjem nokatnih ploča ruku): 2 kapice. 1 puta dnevno u tromjesečnom tečaju.

Budući da se itrakonazol sporije izlučuje iz kože i noktnih ploča nego iz krvne plazme, optimalni mikološki i klinički učinci postižu se 2-4 tjedna nakon završetka liječenja kožnih lezija i 6-9 mjeseci nakon završetka terapije za bolesti noktiju.

Nuspojave

alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, pruritus, angioedem; rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom (multiformni eritem eksudativni);
dermatološke reakcije: fotosenzibilnost, alopecija;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, periferna neuropatija;
iz probavnog sustava: reverzibilno povećanje aktivnosti enzima jetre, proljev / zatvor, smanjeni apetit, mučnina, bolovi u trbuhu, dispepsija, povraćanje, hepatitis; u vrlo rijetkim slučajevima - ozbiljna toksična oštećenja jetre, uključujući akutno zatajenje jetre sa smrtnim ishodom;
ostalo: bojenje urina u tamnoj boji, edemski sindrom, hiperkreatininemija, hipokalemija, plućni edem, kongestivno zatajenje srca, menstrualne nepravilnosti.

Predozirati

Ne postoje točne informacije o slučajevima predoziranja rumikozom. Ako slučajno uzmete previsoke doze lijeka, preporučuju se mjere podrške: tijekom prvog sata pribjegnite ispiranju želuca i, ako je potrebno, uzmite aktivni ugljen. Nepraktično je koristiti hemodijalizu za uklanjanje itrakonazola iz tijela. Specifični protuotrov je nepoznat.

posebne upute

U bolesnika s kriptokokozom središnjeg živčanog sustava i imunodeficijencijom, rumikoza se može propisati samo kada se lijekovi prve linije u tim slučajevima ne mogu koristiti ili su neučinkoviti.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom cijelog liječenja, sve do prve menstruacije nakon što završi.

Itrakonazol ima negativan inotropni učinak, pa stoga povećava rizik od razvoja zatajenja srca. Iz tog razloga, pacijenti s kroničnim zatajenjem srca (uključujući i povijest) rumikoze mogu se propisati samo u slučajevima kada očekivane koristi premašuju potencijalne rizike.

U zatajenju bubrega, bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti, pa će biti potrebna prilagodba doze.

Uz istodobnu primjenu antacida, rumikoza se mora uzimati najmanje 2 sata nakon njih.

Pacijenti s achlorhydria i pacijenata koji primaju inhibitore protonske pumpe ili blokatora histamin H ₂ receptora, lijek se preporučuje se uzimati s kiselim pića.

Postoje vrlo rijetki slučajevi razvoja ozbiljnih toksičnih oštećenja jetre, uključujući akutno zatajenje jetre i smrt. Ova nuspojava rumikoze uočena je kod osoba s popratnom bolešću jetre i kod ljudi koji se liječe lijekovima s hepatotoksičnim učincima. S tim u vezi, tijekom liječenja potrebno je redovito nadzirati rad jetre.

Ako se razvije neuropatija, terapiju rumikozom treba prekinuti.

Nije primijećen negativan učinak lijeka na brzinu reakcije i sposobnost koncentracije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, rumikoza tijekom trudnoće propisana je samo u slučajevima kada postoji akutna prijetnja zdravlju majke. Ako je potrebno uzimati lijek tijekom laktacije, preporuča se odbiti dojenje.

Pacijenti sa očuvanom reproduktivnom funkcijom koji uzimaju Rumicosis trebali bi koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom cijelog liječenja do početka sljedećeg menstrualnog ciklusa nakon njegovog završetka.

S oštećenom funkcijom bubrega

Budući da je bioraspoloživost itrakonazola donekle smanjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, možda će biti potrebno prilagoditi dozu.

Interakcije s lijekovima

Ako je moguće, blokatori kalcijevih kanala ne smiju se koristiti istodobno s itrakonazolom, jer oni također mogu imati negativan inotropni učinak, koji se ovom kombinacijom može pojačati.

Moćni induktori izoenzima CYP3A4 (rifabutin, rifampicin, izoniazid, karbamazepin) značajno smanjuju bioraspoloživost itrakonazola, značajno smanjujući njegovu učinkovitost, pa je ova kombinacija nepoželjna.

Snažni inhibitori enzima CYP3A4 (npr. Eritromicin, klaritromicin, indinavir i ritonavir) mogu povećati bioraspoloživost itrakonazola.

Lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka smanjuju apsorpciju itrakonazola.

Itrakonazol je u stanju suzbiti metabolizam lijekova posredovanih CYP3A4, uslijed čega je moguće povećati ili produžiti njihov učinak, uključujući nuspojave. Nakon ukidanja rumikoze, koncentracija itrakonazola u krvnoj plazmi postupno opada, ovisno o korištenoj dozi i trajanju terapije. Te podatke treba uzeti u obzir kada je potrebna kombinirana terapija.

Uz istodobno imenovanje sljedećih lijekova s rumikozom, treba pratiti njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi, djelovanje i nuspojave:

lijekovi protiv raka (trimetreksat, busulfan, alkaloidi vinca ružičaste boje, docetaksel);
blokatori kalcijevih kanala (npr. verapamil ili dihidropiridin), koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4;
oralni antikoagulansi;
imunosupresivna sredstva (takrolimus, ciklosporin, sirolimus);
neki glukokortikosteroidi (deksametazon, budezonid, metilprednizolon);
inhibitori HIV proteaze (indinavir, ritonavir, sakvinavir);
inhibitori HMG-CoA reduktaze, koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4;
ostali lijekovi: intravenski midazolam, repaglinid, alfentanil, karbamazepin, rifabutin, cilostazol, alprazolam, digoksin, eletriptan, ebastin, disopiramid, buspiron, halofantrin, reboksetin, brotizolam.

Analozi

Analozi rumikoze su: Flukonazol, Diflazon, Mikomax, Prokanazol, Vikand, Irunin, Itrakonazol, Itrazol, Canditral, Orungal, Orungamin, Teknazol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rumikozu

Prema pregledima, rumikoza je najučinkovitija u liječenju gljivičnih bolesti kada se koristi kao element dugotrajne kombinirane terapije. Slučajevi potpunog oporavka nakon jednog tečaja liječenja izuzetno su rijetki.

Mnogi pacijenti koji su uzimali lijek navode dobre rezultate u liječenju gljivica noktiju, pityriasis versicolor, kandidijaze i drugih bolesti uzrokovanih gljivicama. Međutim, postoje reference na neugodne nuspojave. Vrlo su raznoliki, a najteži od njih povezani su s poremećajima jetre. Stoga, kada se podvrgavate antifungalnoj terapiji s rumikozom, potrebno je stalno pratiti stanje pacijenta. Nedostatak je prilično visoka cijena lijeka.