Sirdalud MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sirdalud MR: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sirdalud MR

ATX kod: M03BX02

Aktivni sastojak: tizanidin (tizanidin)

Proizvođač: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Španjolska); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turska)

Opis i ažuriranje fotografije: 30.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 453 rubalja.

Kupiti

Kapsule s modificiranim oslobađanjem Sirdalud MR

Sirdalud MR središnji je mišićni relaksant.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku kapsula s modificiranim oslobađanjem: želatinozna, veličina 2, tvrda, neprozirna, bijela kapa i tijelo, nanosi se sivi natpis: na kapi - Sirdalud, na tijelu - 6 mg; sadržaj kapsula su okrugle kuglice gotovo bijele ili bijele boje (10 kapsula u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera i upute za uporabu Sirdalud MR).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: tizanidin hidroklorid - 6,864 mg, što u smislu baze tizanidina iznosi 6 mg;
pomoćne komponente: želatina, etilceluloza, šelak, kuglice šećera, titan dioksid, talk;
sastav tinte: šelak, titan-dioksid (E171), željezo-crni oksid (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sirdalud MR središnji je mišićni relaksant. Glavna točka primjene njegove djelatne tvari, tizanidina, su neuroni leđne moždine. Mehanizam djelovanja lijeka je zbog sposobnosti tizanidina da stimulira presinaptičke alfa2-adrenergične receptore, što dovodi do suzbijanja oslobađanja aminokiselina koje pobuđuju i stimuliraju NMDA receptore (N-metil-D-aspartat). Kao rezultat, dolazi do suzbijanja polisinaptičkog prijenosa pobude na razini srednjih neurona leđne moždine i smanjenja tonusa mišića. Uz svojstva opuštanja mišića, tizanidin ima umjereno izražen središnji analgetski učinak.

Uz kroničnu spastičnost kralježnične i cerebralne geneze, terapijski učinak Sirdalud MR-a osigurava smanjenje spastičnosti i kloničkih napada, smanjenje otpora pasivnim pokretima i povećanje raspona aktivnih pokreta.

Učinak opuštanja mišića Sirdalud MR-a u odabiru pojedinačne doze mjeri se pomoću testa "njihala" Wartenberga i Ashworth-ove skale. Uski terapeutski raspon tizanidina i velika varijabilnost njegovih koncentracija u plazmi utječu na vjerojatnost ili učestalost nuspojava poput smanjenja broja otkucaja srca (otkucaja srca) i smanjenja krvnog tlaka (krvnog tlaka).

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Sirdalud MR-a unutra, događa se gotovo potpuna apsorpcija tizanidina. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi nakon jednokratne doze od 12 mg postiže se unutar 8,5 sati i iznosi u prosjeku 6,6 ng / ml. To odgovara približno polovici C _max nakon uzimanja slične doze tizanidina u obliku tableta (4 mg 3 puta dnevno). Ukupna dnevna izloženost AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme") ostaje nepromijenjena.

Istovremeni unos hrane nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku tizanidina.

Produljeno oslobađanje tizanidina iz kapsule s modificiranim oslobađanjem rezultira umjerenim farmakokinetičkim profilom i održava stabilnu terapijsku koncentraciju tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezanje na proteine plazme - 30%.

Tizanidin se u velikoj mjeri (više od 95%) metabolizira u jetri, uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2 sustava citokroma P ₄₅₀ uz stvaranje neaktivnih metabolita.

Izlučuje se uglavnom bubrezima: nepromijenjen - oko 4,5%, u obliku metabolita - oko 70%.

U rasponu doza od 1 mg do 20 mg, tizanidin je karakteriziran linearnom farmakokinetikom.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina (CC) manjim od 25 ml / min, maksimalna prosječna koncentracija tizanidina u plazmi povećava se za 2 puta u usporedbi sa zdravim bolesnicima. Povećanje poluvijeka na 14 sati uzrokuje povećanje sistemske bioraspoloživosti tizanidina za oko 6 puta.

Rezultati posebnih studija Sirdalude MR u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre su odsutni. Ali u vezi s intenzivnom biotransformacijom tizanidina u jetri, treba pretpostaviti da funkcionalne patologije jetre mogu povećati sistemski učinak tizanidina.

U muškaraca i žena, farmakokinetička svojstva Sirdalud MR-a jednaka su.

Podaci o farmakokinetici lijeka u bolesnika starijih od 65 godina ograničeni su.

Indikacije za uporabu

Primjena Sirdaluda MR indicirana je u liječenju neuroloških bolesti praćenih spastičnošću koštanih mišića, uključujući:

degenerativne patologije leđne moždine;
Multipla skleroza;
kronična mijelopatija;
posljedice cerebrovaskularnih nesreća;
posljedice cerebralne paralize u bolesnika starijih od 18 godina.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška disfunkcija jetre;
nedostatak saharoze ili izomaltoze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, intolerancija na fruktozu;
istodobna terapija fluvoksaminom, ciprofloksacinom i drugim lijekovima koji su snažni inhibitori izoenzima CYP1A2;
dojenje;
dob mlađa od 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Preporučuje se oprezno propisivati Sirdalud MR u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, umjerene disfunkcije jetre, kongenitalnog produljenja sindroma QT intervala, istodobne primjene oralnih kontraceptiva ili tizanidina, pacijent je stariji od 65 godina.

Tijekom trudnoće uzimanje kapsula dopušteno je samo u posebnim slučajevima kada je, prema liječniku, očekivani klinički učinak za majku veći od potencijalnog rizika za fetus.

Sirdalud MR, upute za uporabu: način i doziranje

Sirdalud MR kapsule uzimaju se oralno.

Liječnik odabire režim doziranja pojedinačno, uzimajući u obzir uski terapijski raspon svojstven tizanidinu i značajnu varijabilnost njegovih koncentracija u krvnoj plazmi.

Preporučena doza: početna doza - 6 mg (1 kom.) 1 puta dnevno. Zatim se prema potrebi doza postupno povećava za 6 mg svakih 3-7 dana. Na temelju kliničke prakse utvrđeno je da je u većini slučajeva optimalna doza održavanja 12 mg 1 puta dnevno. Raspon dnevnih doza je od 6 mg do 24 mg, stoga je, ako je potrebno, moguće koristiti Sirdalud MR u dozi od 24 mg jednom dnevno.

U bolesnika starijih od 65 godina ili s umjerenim oštećenjem jetre koristi se uobičajeni režim doziranja, potreban je samo oprez pri povećanju doze kako ne bi prešli granicu omjera optimalne tolerancije i učinkovitosti terapije.

Primjena Sirdalud MR-a u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC manja od 25 ml / min) indicirana je samo u bolesnika s prethodno titriranom optimalnom dozom tizanidina tijekom liječenja drugim oblicima doziranja. Početnu dozu treba povećavati u dužim intervalima, uzimajući u obzir toleranciju i učinkovitost terapije.

Ako je potrebno postići izraženiji učinak, prvo se preporučuje povećanje dnevne doze, a zatim učestalost primjene.

Liječenje treba prekinuti polaganim smanjivanjem doze Sirdalude MR. Osobito se mora paziti na bolesnike koji su uzimali visoke doze tizanidina tijekom dugog liječenja. Brzo otkazivanje povezano je s visokim rizikom od tahikardije i povišenog krvnog tlaka, sve do akutne cerebrovaskularne nesreće.

Nuspojave

iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, angioedem, anafilaktičke reakcije;
iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica; učestalost nije utvrđena - vrtoglavica;
mentalni poremećaji: često - nesanica, poremećaj spavanja; učestalost nije utvrđena - zbunjenost, halucinacije;
sa strane srca: rijetko - bradikardija;
na dijelu žila: često - snižavanje krvnog tlaka (uključujući izražen pad krvnog tlaka, sve do gubitka svijesti i kolapsa);
iz probavnog sustava: vrlo često - suha usta, gastrointestinalni poremećaji; često - mučnina;
iz jetre i žučnih puteva: učestalost nije utvrđena - zatajenje jetre, hepatitis;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - mišićna slabost;
sa strane organa vida: učestalost nije utvrđena - zamagljen vid;
opći poremećaji: vrlo često - povećani umor; učestalost nije utvrđena - sindrom povlačenja, astenija;
laboratorijski parametri: često - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza;
drugi: u pozadini uzimanja niskih doza radi ublažavanja bolnog grčenja mišića, moguće je da se pojave umjerene i prolazne reakcije poput suhoće usta, mučnine, pospanosti, vrtoglavice, povećanog umora, snižavanja krvnog tlaka, gastrointestinalnih poremećaja, povećane aktivnosti jetrenih transaminaza; dok se uzimaju veće doze Sirdalude MR, koja se koristi za liječenje spastičnosti, mogući su poremećaji spavanja, nesanica, bradikardija, mišićna slabost, halucinacije, kao i nuspojave slične onima koje se javljaju tijekom uzimanja niskih doza, samo su njihova učestalost i težina izraženo, u rijetkim slučajevima mogu zahtijevati prekid liječenja.

Predozirati

Simptomi: pospanost, mučnina, povraćanje, snižavanje krvnog tlaka, respiratorno zatajenje, produljenje QTc intervala, vrtoglavica, anksioznost, mioza, koma.

Liječenje: prikazan je višestruki unos aktivnog ugljena i prisilna diureza kako bi se aktivna tvar brzo uklonila iz tijela. Pažljivo praćenje stanja pacijenta i simptomatska terapija, ako je potrebno.

posebne upute

Ako se pojave nuspojave, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Treba uzeti u obzir, budući da Sirdalud MR djeluje sedativno, mogu se pojaviti halucinacije u pozadini njegove primjene.

Liječenje treba biti popraćeno redovitom provjerom funkcije jetre u bolesnika koji uzimaju tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, ili ako tijekom terapije pacijent ima kliničke znakove funkcionalnog poremećaja jetre poput umora, mučnine, anoreksije. Tijekom prva 4 mjeseca u ovoj kategoriji bolesnika preporučuje se provođenje funkcionalnih testova jetre jednom mjesečno. Ako postoji trajni višak gornje granice normalne razine ALT (alanin aminotransferaze) i AST (aspartat aminotransferaze) u krvnom serumu 3 puta ili više, tada treba donijeti odluku o prestanku uzimanja Sirdalud MR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja kapsulama Sirdalud MR, pacijenti trebaju biti oprezni u upravljanju vozilima ili složenim mehanizmima, a u slučaju pospanosti potrebno je suzdržati se od ovih i drugih aktivnosti koje zahtijevaju značajnu koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena kapsula Sirdaluda MR tijekom dojenja je kontraindicirana.

Tijekom trudnoće, tizanidin treba propisati s oprezom, uzimanje kapsula dopušteno je u posebnim slučajevima ako očekivani klinički učinak za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Djetinjstvo

Primjena Sirdalude MR kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Sirdalud MR preporučuje se koristiti s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije.

Za bolesnike s CC manjom od 25 ml / min, primjena lijeka indicirana je samo ako se optimalna doza titrira tijekom liječenja drugim oblicima doziranja tizanidina. Početnu dozu treba povećavati u dužim intervalima, s obzirom na podnošljivost i učinkovitost terapije.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Sirdalud MR-a kontraindicirana je za liječenje bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre.

Lijek treba propisati s oprezom ako je funkcija jetre umjereno oštećena.

Primjena u starijih osoba

Preporučuje se s oprezom propisivati Sirdalud MR pacijentima starijim od 65 godina, koristeći opći režim doziranja za liječenje. Pri odabiru optimalne doze održavanja potrebno je pažljivo pratiti toleranciju i učinkovitost terapije u bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Uz istovremenu upotrebu Sirdalud MR:

fluvoksamin, ciprofloksacin i drugi inhibitori izoenzima CYP1A2: kombinacija s lijekovima koji inhibiraju izoenzim CYP1A2 može dovesti do povećanja razine tizanidina u krvnoj plazmi i biti popraćena simptomima predoziranja, uključujući produljenje QTc intervala. AUC tizanidina u kombinaciji s fluvoksaminom povećava se 33 puta, a s ciprofloksacinom - 10 puta. To može prouzročiti dugotrajno, klinički značajno smanjenje krvnog tlaka, vrtoglavicu, pospanost, smanjenje brzine psihomotornih reakcija, a u nekim slučajevima i gubitak svijesti i kolaps. Stoga je istodobna terapija fluvoksaminom ili ciprofloksacinom kontraindicirana;
antiaritmici (propafenon, amiodaron, meksiletin), rofekoksib, cimetidin, oralni kontraceptivi, tiklopidin i fluorokinoloni poput enoksacina, norfloksacina ili pefloksacina: ne preporučuje se kombiniranje primjene ovih lijekova sa Sirdalud MR;
induktori izoenzima CYP1A2: kombinacija s lijekovima koji induciraju izoenzim CYP1A2 može uzrokovati smanjenje koncentracije tizanidina u plazmi i dovesti do smanjenja terapijskog učinka lijeka;
amitriptilin, cisaprid, azitromicin: s oprezom uzimati navedene i druge lijekove koji produžuju QT interval;
antihipertenzivni lijekovi: u pozadini istodobne terapije diureticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima može se javiti smanjenje krvnog tlaka (uključujući gubitak svijesti, do kolapsa) i bradikardija. Nakon upotrebe Sirdalude MR zajedno s antihipertenzivnim lijekovima, u slučaju naglog povlačenja tizanidina, postoji rizik od tahikardije, povišenog krvnog tlaka, akutne cerebrovaskularne nesreće;
rifampicin: treba imati na umu da dugotrajna kombinirana primjena rifampicina i tizanidina dovodi do smanjenja razine tizanidina u krvnoj plazmi za 50% i smanjenja njegovog terapijskog učinka. U slučajevima kada je ova kombinacija klinički opravdana, preporučuje se povećati je pri odabiru doze tizanidina;
benzodiazepini, baklofen i drugi hipnotici, sedativi, blokatori histaminskih H1 receptora: kombinacija s tim lijekovima može povećati sedativni učinak Sirdalud MR-a;
alfa2-adrenomimetici: klonidin i drugi alfa2-adrenomimetici pojačavaju hipotenzivni učinak Sirdalud MR-a;
nikotin: prilikom pušenja treba imati na umu da pušenje više od 10 cigareta dnevno smanjuje bioraspoloživost lijeka za oko 30%, stoga će možda biti potrebno uzimati veće doze (u usporedbi s prosječnim terapijskim dozama) s dugim tijekom liječenja kod pacijenata koji puše;
etanol: preporučuje se izbjegavati uporabu alkohola ili lijekova koji sadrže etanol. To je zbog povećanja depresivnog učinka alkohola na središnji živčani sustav i povećanog rizika od razvoja neželjenih događaja (uključujući snižavanje krvnog tlaka, letargiju).

Analozi

Analozi Sirdaluda MR su Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sirdaludu MR

Pacijenti u pregledima lijeka Sirdaluda MR ukazuju na učinkovitost lijeka, njegov postupni blagi i dugoročni učinak. Primijećeno je odsustvo nuspojava, poput pospanosti, slabosti ili smanjenog krvnog tlaka. Posebna pažnja posvećuje se potrebi odabira optimalnog individualnog režima doziranja.

U nekim se slučajevima pacijenti žale da pogrešno odabrane visoke doze tizanidina produljenog djelovanja negativno utječu na njihovo opće stanje i performanse, uzrokujući slabost udova, vrtoglavicu i pospanost.