Tebantin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tebantin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tebantin

ATX kod: N03AX12

Aktivni sastojak: Gabapentin (Gabapentin)

Proizvođač: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budimpešta, Mađarska

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 705 rubalja.

Kupiti

Tebantin je antiepileptički lijek s analgetičkim djelovanjem (za neuropatiju) i anksiolitičkim i neuroprotektivnim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Tebantinov oblik doziranja - Coni-Snap kapsule: tvrda želatinozna, ružičasto-smeđa kapa, boja tijela ovisi o dozi lijeka; kapsule su napunjene bijelim ili gotovo bijelim kristalnim prahom (10 kom. u blisterima, 5 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji):

doza od 100 mg: veličina kapsule br. 3, bijelo tijelo;
doza od 300 mg: veličina kapsule br. 1, svijetlo žuto tijelo;
doza 400 mg: kapsula veličine 0, žuto-narančasto tijelo.

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: gabapentin - 100, 300 ili 400 mg;
pomoćne komponente: talk, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob;
poklopac kapsule: željezo u boji crveni oksid (E172), željezo u boji žuti oksid (E172), titan dioksid (E171), želatina;
tijelo kapsule: željezo u boji crveni oksid (E172) i željezo u boji žuti oksid (E172) - za doze od 300 i 400 mg, titan dioksid (E171), želatina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Gabapentin je lipofilna tvar čija je struktura slična strukturi neutrotransmitera gama-amino-maslačne kiseline (GABA). Istodobno, u pogledu mehanizma djelovanja, gabapentin se razlikuje od nekih drugih lijekova koji djeluju u interakciji s GABA receptorima: ne pokazuje GABA-ergična svojstva i ne utječe na hvatanje i metabolizam GABA.

Prema preliminarnim studijama, gabapentin se može vezati za α2-δ podjedinicu naponski usmjerenih kalcijevih kanala i inhibirati tok kalcijevih iona, koji igra važnu ulogu u neuropatskoj boli. Djelovanje Gabapentina u neuropatskoj boli također je posljedica sljedećih mehanizama:

povećana sinteza GABA;
smanjenje neuronske smrti ovisne o glutamatu;
suzbijanje oslobađanja neurotransmitera monoaminske skupine.

U klinički značajnim koncentracijama, gabapentin se ne može vezati za receptore drugih uobičajenih lijekova ili prijenosnika (uključujući receptore za GABA _A i GABA _B, N-metil-D-aspartat, glicin, glutamat ili benzodiazepin). Za razliku od karbamazepina i fenitoina, ova tvar nije sposobna za interakciju s natrijevim kanalima in vitro.

Podaci nekih in vitro testova pokazuju da gabapentin može djelomično umanjiti učinke agonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata, ali ovaj obrazac vrijedi samo za koncentracije iznad 100 μmol, što se ne može postići in vivo.

Gabapentin je u stanju lagano smanjiti oslobađanje monoaminskih neurotransmitera i modificirati aktivnost enzima glutamat sintetaze i GABA sintetaze in vitro. Pokusi na štakorima ukazuju na povećanje metabolizma GABA u nekim dijelovima mozga, međutim, značaj tih učinaka za antikonvulzivno djelovanje gabapentina nije utvrđen. Kod životinja ova tvar može lako prodrijeti u moždano tkivo i spriječiti napadaje uzrokovane genetskim čimbenicima ili kemijske lijekove (uključujući inhibitore sinteze GABA) ili maksimalan električni udar.

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira, a maksimalna koncentracija u plazmi opaža se nakon 3 sata. Nakon ponovljene primjene, za postizanje maksimalne koncentracije potrebno je 1 sat manje nego s jednom dozom. Apsolutna bioraspoloživost gabapentina u kapsulama je približno 60%. Povećanjem doze lijeka smanjuje se bioraspoloživost ove tvari.

Istovremeni unos Tebantina s hranom, uključujući onu koja sadrži veliku količinu masti, povećava C _max i AUC gabapentina za oko 14%, a istodobno ne utječe značajno na farmakokinetiku tvari.

Pri uzimanju 300–4800 mg gabapentina, prosječne vrijednosti AUC i C _max rastu s povećanjem doze. Pri dozama ne većim od 600 mg, odstupanje od linearnosti oba pokazatelja je malo, a kod visokih doza porast nije toliko značajan.

S jednom oralnom dozom, koncentracija lijeka u plazmi u djece od 4 do 12 godina slična je onoj u odraslih bolesnika. Stanje ravnoteže s ponovljenim dozama postignuto je nakon 1-2 dana i održavalo se tijekom cijelog tijeka terapije.

U ljudskom tijelu gabapentin se praktički ne metabolizira. Uz to, ova tvar nema sposobnost induciranja miješanih jetrenih oksidativnih enzima, koji sudjeluju u metabolizmu lijekova.

Gabapentin se praktički ne može vezati za proteine plazme (manje od 3%), a njegov volumen raspodjele je 57,7 litara. Koncentracija gabapentina u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 20% koncentracije u plazmi u ravnotežnom stanju. Ova tvar može prijeći krvno-moždanu barijeru i preći u majčino mlijeko.

Eliminacija tebantina iz plazme ima linearni odnos. Poluživot je neovisan o dozi i iznosi od 5 do 7 sati. Klirens plazme, bubrežni klirens i konstanta brzine eliminacije gabapentina izravno su proporcionalni klirensu kreatinina. Gabapentin se nepromijenjen izlučuje putem bubrega, a hemodializom se također uklanja iz plazme.

U starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom klirens gabapentina iz plazme je smanjen. S klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, poluvijek je približno 52 sata. Kada se liječe bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom i oni na hemodijalizi, preporučuje se prilagodba doze.

Indikacije za uporabu

parcijalni epileptični napadi sa sekundarnom generalizacijom (ili bez nje) u djece starije od 12 godina i u odraslih bolesnika - monoterapija ili dodatno liječenje;
parcijalni epileptični napadi sa sekundarnom generalizacijom (ili bez nje) u djece od 3 do 12 godina - dodatni tretman;
neuropatska bol u odraslih bolesnika starijih od 18 godina - ublažavanje i liječenje.

Kontraindikacije

Apsolutno:

upala gušterače (pankreatitis) u akutnom obliku;
dojenje (razdoblje dojenja);
djeca mlađa od 3 godine (sve vrste terapije);
djeca u dobi od 3-12 godina (monoterapija);
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
preosjetljivost na gabapentin i pomoćne komponente lijeka.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Tijekom trudnoće, Tebantin se koristi samo ako namjeravana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Upute za uporabu tebantina: metoda i doziranje

Kapsule tebantina uzimaju se oralno, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Učinkovitost lijeka ne ovisi o prehrani. Pri uzimanju tri doze važno je uzeti u obzir da razmak između dvije doze ne smije biti veći od 12 sati.

Djelomični napadaji u djece starije od 12 godina i odraslih

Za djecu stariju od 12 godina i odrasle pacijente, klinički značajan željeni antiepileptički učinak obično se pruža u dozi od 900–1200 mg / dan, nekoliko dana nakon početka titracije.

Preporučena dnevna doza i osnovni režim doziranja (A):

Dan I: 300 mg - 1 put dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 1 kapsula 100 mg;
II dan: 600 mg - 2 puta dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 2 kapsule 100 mg;
III dan: 900 mg - 3 puta dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 3 kapsule 100 mg;
IV dan i više: doza se može povećati na 1200 mg dijeljenjem u jednakim dozama u 3 doze (na primjer, 3 puta dnevno, 1 kapsula 400 mg).

Alternativni režim doziranja (B): 1. dana terapije uzima se početna doza od 900 mg gabapentina dnevno, podijeljena u 3 doze od 1 kapsule od 300 mg; sljedeći dan doza se može povećati na 1200 mg dnevno, a zatim (ovisno o dobivenom učinku) povećati dnevno za 300-400 mg, ali ne prelazeći maksimalnu dnevnu dozu od 2400 mg (s tri doze). Učinkovitost i sigurnost primjene većih doza lijeka nisu dovoljno proučavani.

Djelomične konvulzije u djece starosti 3-12 godina s tjelesnom težinom većom od 17 kg

Tebantin se koristi za djecu od 3 do 12 godina s tjelesnom težinom> 17 kg za dodatnu terapiju, jer nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti njegove primjene u ovoj dobnoj skupini kao monoterapije.

Preporučena dnevna doza lijeka je 25–35 mg / kg i podijeljena je u 3 doze.

Shema za odabir učinkovite doze pomoću titracije: 1. dan - 10 mg / kg / dan, 2. dan - 20 mg / kg / dan, 3. dan - 30 mg / kg / dan. Ako je potrebno, u budućnosti se dnevna doza gabapentina može povećati na 35 mg / kg / dan, podijeljeno u 3 doze. Dugotrajna klinička ispitivanja potvrđuju dobru toleranciju doza do 40-50 mg / kg / dan.

Početni režim doziranja prije dostizanja terapijskih doza gabapentina (preporučene dnevne doze gabapentina, ovisno o tjelesnoj težini):

djeca težine 17-25 kg (600 mg dnevno): 1. dan - 200 mg jednom dnevno, 2. dan - 200 mg 2 puta dnevno, 3. dan - 200 mg 3 puta dnevno;
djeca koja teže više od 26 kg (900 mg dnevno): 1. dan - 300 mg jednom dnevno, 2. dan - 300 mg 2 puta dnevno, 3. dan - 300 mg 3 puta dnevno.

Doze održavanja Tebantina (težina / doza djeteta): 17-25 kg - 600 mg / dan, 26-36 kg - 900 mg / dan, 37-50 kg - 1200 mg / dan, 51-72 kg - 1800 mg / dan.

Neuropatska bol

U liječenju neuropatske boli liječnik određuje optimalnu terapijsku dozu titracijom na temelju pacijentovog individualnog odgovora, tolerancije na lijek i učinkovitosti. Doza može biti do 3600 mg dnevno (maksimalno).

Preporučena dnevna doza i osnovni režim doziranja (A):

Dan I: 300 mg - 1 put dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 1 kapsula 100 mg;
II dan: 600 mg - 2 puta dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 2 kapsule 100 mg;
III dan: 900 mg - 3 puta dnevno, 1 kapsula 300 mg ili 3 puta dnevno, 3 kapsule 100 mg.

Alternativni režim doziranja za liječenje jake boli (B): 1. dana uzima se početna dnevna doza od 900 mg gabapentina (podijeljena u 3 doze), a zatim se doza može povećati tijekom 7 dana na 1800 mg dnevno.

Da bi se postigao potreban analgetski učinak, u nekim se slučajevima doza može povećati na najviše 3600 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze. U tekućim kliničkim studijama, tijekom prvog tjedna doza je povećana na 1800 mg, a tijekom 2. i 3. tjedna - na 2400, odnosno 3600 mg.

Oslabljenim bolesnicima, bolesnicima s niskom tjelesnom težinom ili nakon transplantacije organa dopušteno je strogo povećavati dozu Tebantina za 100 mg dnevno.

U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) <80 ml / min, za bolesnike na hemodijalizi i starije osobe (zbog starosnog smanjenja CC), liječnik odabire terapijsku dozu pojedinačno.

Nuspojave

Djelomično liječenje napadaja

opća malaksalost: bolovi u leđima / prsima, pojačani umor, sindrom sličan gripi, vrućica, astenija, loše osjećaje;
središnji živčani sustav (CNS): pospanost / nesanica, glavobolja, vrtoglavica, ataksija, depresija, emocionalna labilnost, povećana živčana ekscitabilnost, tremor, trzanje mišića, hiperkineza, dizartrija, poremećena koordinacija, halucinacije, poremećaji pokreta (koreoatetoza, diskinezija, distonija), oslabljeno razmišljanje, zbunjenost, parestezija, nistagmus, tikovi (ovisni o dozi), hiperkinezija, povećani, oslabljeni ili odsutni refleksi, anksioznost, tjeskoba, neprijateljstvo, amnezija;
probavni sustav: mučnina / povraćanje, dispepsija, bolovi u trbuhu, povećani apetit, suha usta ili ždrijelo, proljev / zatvor, oštećenje zuba, hepatitis, žutica, pankreatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, nadimanje, gingivitis, anoreksija;
kardiovaskularni sustav: simptomi vazodilatacije, lupanje srca, kao dio složene terapije - povećani krvni tlak (BP);
hematopoetski sustav: trombocitopenija, leukopenija;
mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija, prijelomi;
dišni sustav: rinitis, faringitis; kao dio složene terapije drugim antiepileptičkim lijekovima - kašalj, upala pluća;
osjetilni organi: buka / zujanje u ušima, oštećenje vida (diplopija, ambliopija);
mokraćni sustav: poremećena kontrola mokraće, akutno zatajenje bubrega; kao dio složene terapije drugim antiepileptičkim lijekovima - infekcije mokraćnog sustava;
reproduktivni sustav: impotencija, ginekomastija, povećanje volumena mliječnih žlijezda;
reakcije preosjetljivosti: urtikarija, kožni osip, pruritus, vrućica, angioedem, eksudativni multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
ostale reakcije: debljanje, purpura, promjena boje cakline zuba, generalizirani edem, periferni edem, edem lica, alopecija, akne, fluktuacije koncentracije glukoze u krvi kod dijabetes melitusa.

Zabilježena je hiperkinezija i neprijateljstvo s gabapentinom kao dodatnom terapijom u djece mlađe od 12 godina.

Liječenje neuropatske boli

opća malaksalost: astenija, infekcije, sindrom sličan gripi, glavobolja, slučajne ozljede, bolovi različite lokalizacije, bolovi u leđima;
probavni sustav: dispepsija, zatvor / proljev, suha usta, mučnina / povraćanje, nadimanje, bolovi u trbuhu;
živčani sustav: dezorijentacija, poremećaj hoda, parestezija, poremećaj misli, pospanost, tremor;
osjetilni organi: ambliopija;
dišni sustav: otežano disanje, faringitis;
metabolizam: debljanje, periferni edem;
dermatološke reakcije: osip na koži.

Nakon oštrog povlačenja Tebantina, najčešće se opažaju: mučnina, nesanica, tjeskoba, bolovi različite lokalizacije, hiperhidroza.

Simptomi predoziranja su: dvostruki vid, vrtoglavica, oštećenje govora, proljev, pospanost i letargija. Za liječenje stanja preporučuje se simptomatska terapija; u ozbiljnom zatajenju bubrega može biti indicirana hemodijaliza. Simptomi akutnog trovanja opasnog po život nisu primijećeni ni nakon uzimanja 49 g lijeka dnevno.

Predozirati

Čak i nakon uzimanja 49 g tebantina dnevno, nisu primijećeni simptomi akutnog trovanja opasnog po život.

U slučaju predoziranja pojavljuju se oštećenja govora, dvostruki vid, vrtoglavica, proljev, pospanost i letargija. Preporučuje se simptomatsko liječenje. Pri liječenju bolesnika s teškim zatajenjem bubrega moguća je hemodijaliza.

posebne upute

Pri odabiru optimalne terapijske doze nije potrebno mjeriti koncentraciju lijeka u plazmi.

Terapija odsutne epilepsije gabapentinom nije učinkovita.

Primjena gabapentina u bolesnika s dijabetesom melitusom zahtijeva kontrolu razine glukoze u krvi i, u nekim slučajevima, prilagodbu doze hipoglikemijskog lijeka.

S pojavom dugotrajnih bolova u trbuhu, mučnine, opetovanog povraćanja (prvi znakovi akutnog pankreatitisa), liječenje Tebantinom mora se prekinuti. Za ranu dijagnozu akutnog pankreatitisa potreban je temeljit pregled (klinički i laboratorijski testovi i testovi).

Pacijenti s intolerancijom na laktozu trebaju uzeti u obzir njezin sadržaj u 1 tebantinskoj kapsuli, ovisno o dozi: 100 mg - 22,14 mg laktoze, 300 mg - 66,42 mg laktoze, 400 mg - 88,56 mg laktoze.

Potrebno je smanjiti dozu lijeka, prekinuti liječenje ili zamijeniti gabapentin alternativnim lijekom postupno, najmanje 1 tjedan. Naglim prekidom može se razviti epileptični status.

Lijek treba prekinuti i potražiti liječnički savjet ako se pojave vrtoglavica, pospanost, ataksija, povećani umor, mučnina / povraćanje, debljanje kod odraslih pacijenata, kod djece - hiperkinezija, pospanost, neprijateljstvo.

Učinkovitost i sigurnost primjene Tebantina kao lijeka za pomoćnu terapiju epilepsije u djece mlađe od 3 godine, kao lijeka za monoterapiju u djece mlađe od 12 godina, za liječenje neuropatske boli u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.

Tijekom razdoblja liječenja od bavljenja potencijalno opasnim vrstama posla koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje, uključujući i vožnju, potrebno je suzdržati se.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o primjeni Tebantina u liječenju trudnica, stoga se tijekom tog razdoblja lijek propisuje samo iz zdravstvenih razloga.

Gabapentin prelazi u majčino mlijeko, ali nema podataka o učinku tvari na dojenu bebu. Tijekom dojenja Tebantin se propisuje samo u slučajevima kada koristi za majku premašuju moguću štetu za dijete.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti lijek u liječenju djece mlađe od 3 godine i s monoterapijom kod djece u dobi od 3-12 godina.

Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti primjene Tebantina u liječenju neuropatske boli u djece mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prema uputama, Tebantin treba koristiti s oprezom u liječenju bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom i one na hemodijalizi potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Primjena u starijih osoba

Zbog smanjenja klirensa kreatinina povezanog sa starenjem, preporučena doza lijeka za starije bolesnike treba odabrati pojedinačno.

Interakcije s lijekovima

fenitoin, valproična kiselina, karbamazepin, fenobarbital (antiepileptički lijekovi): nije primijećena interakcija s gabapentinom;
oralni kontraceptivi: gabapentin ne utječe na učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron / etinil estradiol i njihovu farmakokinetiku, ali je moguće pogoršanje / ukidanje njihova kontracepcijskog učinka kada se Tebantin koristi kao dio kombinirane terapije s drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju učinak oralnih kontraceptiva;
antacidi (sredstva koja sadrže magnezij ili aluminij koji neutraliziraju kiselost želuca): smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24% (kapsule treba uzimati 2 sata nakon antacida);
cimetidin: izlučivanje gabapentina bubrezima se smanjuje, što možda nije od kliničkog značaja;
alkohol, drugi lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: mogu pojačati takve neželjene nuspojave gabapentina na živčani sustav, poput pospanosti, ataksije;
probenecid: nema utjecaja na izlučivanje gabapentina kroz bubrege;
morfij: kod uzimanja morfija u obliku 60 mg kapsula s kontroliranim oslobađanjem 2 sata prije uzimanja Tebantina, zabilježen je porast AUC gabapentina za 44% u usporedbi s monoterapijom gabapentinom, što je rezultiralo povećanjem praga boli (test hladnog presora), ali klinički značaj takvih promjena nije instalirano. Gabapentin primijenjen 2 sata nakon morfija ne mijenja njegove farmakokinetičke karakteristike, a nuspojave se ne razlikuju od onih uočenih kod morfija i placeba.

Laboratorijski rezultati za određivanje proteina u mokraći: u slučaju primjene lijeka Tebantin u sklopu složene terapije s drugim antikonvulzivima, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati određivanja ukupnog proteina u mokraći pomoću polukvantitativnih testova; preporuča se uporaba specifičnije metode taloženja s 20% otopinom sulfosalicilne kiseline ili uzorkom biureta.

Analozi

Analozi Tebantina su: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na sobnoj temperaturi.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tebantinu

Recenzije Tebantina kao lijeka za borbu protiv neuropatske boli ukazuju na njegovu visoku učinkovitost, ali glavni uvjet je poštivanje preporuka liječnika. Najčešće nuspojave su pospanost i vrtoglavica.

Recenzije pacijenata koji su koristili lijek za liječenje epileptičnih napadaja prilično su kontradiktorne: neki pacijenti prijavljuju smanjenje ozbiljnosti i učestalosti napadaja, drugi ne primjećuju nikakve promjene u svom zdravlju.