Intelens - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Intelens

Intelens: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Intelence

ATX kod: J05AG04

Aktivni sastojak: etravirin (etravirin)

Proizvođač: Janssen-Cilag SpA (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.08.2018

Intelens je antivirusni lijek koji djeluje protiv virusa humane imunodeficijencije (HIV).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele; doziranje 100 mg - ovalno, gravirano "T125" s jedne strane, gravirano "100" s druge strane; doziranje 200 mg - bikonveksno, duguljasto, ugravirano na jednoj strani "T200" [120 kom. 100 mg ili 60 kom. 200 mg u polietilenskoj bočici s 3 vrećice sa sušilom (silikagel), po 2 g, u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu Intelens].

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: etravirin - 100/200 mg;
• dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, laktoza monohidrat (tablete od 100 mg), mikrokristalna silicijska celuloza (tablete od 200 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Etravirin je antivirusno sredstvo povezano s HIV-1 ne-nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze (NNRTI). Djelatna tvar izravno komunicira s reverznom transkriptazom i suzbija DNA-ovisnu i RNA-ovisnu aktivnost DNA polimeraze, što dovodi do uništenja katalitičkih mjesta ovog enzima. Demonstrira aktivnost protiv laboratorijskih sojeva i kliničkih izolata divljeg tipa HIV-1 u akutno zaraženim T-staničnim linijama, u monocitima / makrofagima i perifernim humanim mononuklearnim stanicama.

Etravirine ima in vitro antivirusno djelovanje protiv širokog spektra M članova HIV-1 grupe (uključujući podtipove A, B, C, D, E, F, G) i osnovne grupe O izolata, za koje je srednja učinkovita koncentracija (EC ₅₀) mogu se biti u rasponu od 0,7-21,7 nM.

Lijek nije uključen u antagonističku skupinu niti jednog od proučavanih antiretrovirusnih lijekova. Intelens karakterizira aditivno antivirusno djelovanje u kombinaciji sa sljedećim lijekovima:

• inhibitori proteaze (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, sakvinavir;
• NNRTI: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
• inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI) ili nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI): didanozin, zalcitabin, abakavir, stavudin, tenofovir;
• inhibitor fuzije: enfuvirtid;
• inhibitor integraze: raltegravir;
• Antagonist CCR5 receptora: maraviroc.

Zabilježen je aditivni ili sinergijski antivirusni učinak etravirina u kombinaciji s NRTI-ima kao što su lamivudin, emtricitabin i zidovudin.

Etravirin pokazuje izraženu antivirusnu aktivnost protiv 56 od 65 sojeva HIV-1 s jednom zamjenom aminokiselina na položajima RT, što uzrokuje rezistenciju na NNRTI, uključujući sojeve koji nose najčešće mutacije Y181C i K103N. Mutacije Y181V (17-struko promjena EC ₅₀ vrijednost) i (13 Y181I puta promjene EC ₅₀ vrijednost) su među aminokiselinskih supstitucija koje uzrokuju najveću otpornost na aktivne tvari u kulturi stanica.

Antivirusni učinak etravirina u staničnim kulturama protiv 24 soja HIV-1, uključujući višestruke supstitucije aminokiselina povezanih s rezistencijom na PI i / ili NNRTI, sličan je djelovanju na divlji soj HIV-1. Mutacije koje su se najčešće razvijale u bolesnika s neuspješnim virološkim rezultatima terapije kombinacijama uključujući etravirin bile su V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Studije in vitro otkrile su ograničenu unakrsnu rezistenciju između aktivne tvari i efavirenza u 3 od 65 mutiranih sojeva HIV-1 s mutacijom koja daje rezistenciju na NNRTI. Položaj aminokiselina u drugih sojeva povezan s lošom osjetljivošću na etravirin i efavirenz bio je različit. Etravirine pokazuje EC ₅₀ <10 nmol, za razliku od 83% od 6171 kliničkih izolata otpornih na delavirdin, efavirenz i / ili nevirapin. Pacijentima čiji je režim etravirina virološki neučinkovit ne preporučuje se uporaba delavirdina, efavirenza i / ili nevirapina.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene s hranom, maksimalna koncentracija etravirina u plazmi (C _max) postiže se unutar 4 sata. Koncentracije tvari u plazmi ne ovise o vrsti konzumirane hrane (s visokim udjelom masti - 1160 kcal ili normalnim udjelom kalorija - 561 kcal). Sadržaj proizvoda bio je niži u slučajevima kada se Intelens koristio natašte (51%) ili prije jela (17%). Slijedom toga, da bi se postigla bolja apsorpcija, lijek treba uzimati nakon jela.

U zdravih dobrovoljaca apsorpcija etravirina nije se promijenila u odnosu na istodobnu oralnu primjenu omeprazola ili ranitidina, što je povećalo pH sadržaja želuca.

In vitro se etravirin gotovo u potpunosti (približno 99,9%) veže na proteine krvne plazme, uglavnom s α ₁ -oksidiranim glikoproteinom (97,66-99,02%) i albuminom (99,6%). U drugim biološkim tekućinama, uključujući cerebrospinalnu tekućinu, raspodjela aktivne tvari u ljudi nije proučavana. U eksperimentima in vitro s mikrosomima ljudske jetre utvrđeno je da je etravirin pretežno podvrgnut oksidacijskom metabolizmu uz sudjelovanje jetrenih izoenzima iz porodice CYP3A i, u manjoj mjeri, uz sudjelovanje izoenzima iz porodice CYP2C, nakon čega slijedi glukuronizacija.

Nakon oralne primjene obilježenog ¹⁴ C-etravirina, 93,7% i 1,2% uzete doze otkriveno je u fecesu, odnosno urinu. U fecesu je udio nepromijenjenog etravirina bio 81,2–86,4% uzete doze; u urinu tvar u ovom obliku nije otkrivena. Konačno razdoblje eliminacije etravirina može varirati od 30 do 40 sati.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, farmakokinetika etravirina nije proučavana. Manje od 1,2% unesene doze tvari izlučuje se urinom. U nepromijenjenom obliku, sredstvo nije pronađeno u mokraći, pa učinak oslabljene bubrežne aktivnosti na njegovo izlučivanje može biti krajnje beznačajan. Etravirin karakterizira vrlo visok stupanj vezanja na proteine plazme, stoga je malo vjerojatno da će se eliminirati iz tijela u značajnim količinama pomoću hemodijalize ili peritonealne dijalize.

Proces metaboličke transformacije i eliminacije etravirina javlja se prvenstveno u jetri. Farmakokinetika Intelensa u prisutnosti blagih i umjerenih poremećaja njegove aktivnosti (razredi A ili B na Child-Pugh ljestvici) nije se promijenila, stoga dozu lijeka u takvih bolesnika ne treba smanjivati. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre (razred C na Child-Pugh ljestvici), farmakokinetika lijeka nije proučavana.

U bolesnika zaraženih HIV-1, a istodobno s virusom hepatitisa B i / ili C, klirens Intelensa je smanjen. Pacijenti iz ove skupine trebaju biti oprezni jer imaju povećani rizik od povećane aktivnosti jetrenih enzima.

Utvrđeno je da rasa pacijenta ne utječe na farmakokinetičke parametre Intelensa.

Nije bilo značajnih razlika u farmakokinetiki tvari između žena i muškaraca.

Indikacije za uporabu

Intelens se preporučuje za liječenje HIV-1 infekcije u odraslih bolesnika koji primaju antiretrovirusne lijekove, uključujući i u bolesnika s rezistencijom na NNRTI kao dio kombinirane terapije.

Kontraindikacije

• malapsorpcija glukoze-galaktoze ili netolerancije na laktozu, galaktoza - za 100 mg (1 tableta sadrži 160 mg laktoze);
• dob do 18 godina;
• trudnoća i dojenje;
• teške disfunkcije jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) - za 200 mg;
• kombinirana primjena s lijekovima koji utječu na razinu etravirina u plazmi u krvi i lijekovima čija se razina u plazmi mijenja u kombinaciji s etravirinom: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI bez istodobne primjene niskih doza ritonavira (atazanavir, nelfinavir, sakvinavir, indinavir i drugi, osim fosamprenavira), lijekovi protiv tuberkuloze (rifapentin, rifampicin), antikonvulzivi (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), lijekovi koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum), ritonaviravir / jednom dnevno u dozi od 600 mg;
• preosjetljivost na bilo koji sastojak antivirusnog sredstva.

S oprezom, tablete Intelens u dozi od 200 mg trebaju koristiti stariji bolesnici i bolesnici istodobno zaraženi hepatitisom B i / ili C.

Intelens, upute za uporabu: način i doziranje

Intelens se uzima oralno nakon obroka; preporuča se progutati tablete cijele s vodom. Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem, tablete se mogu zdrobiti i temeljito pomiješati u čaši vode, a zatim se dobivena otopina može odmah popiti. Kako bi se osigurala uzimanje pune doze, čaša se mora nekoliko puta isprati vodom i njezin sadržaj mora biti potpuno ispijen. U tom se slučaju ne može koristiti topla voda (preko 40 ° C) i gazirana pića.

Intelens se uvijek mora davati u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima.

Odraslima se preporučuje uzimanje Intelensa 2 puta dnevno, po 200 mg, maksimalna dnevna doza etravirina ne smije prelaziti 400 mg.

Ako je pacijent zaboravio uzeti dozu, a još nije prošlo više od 6 sati nakon uobičajenog vremena uzimanja, tada se može uzeti nakon obroka što je prije moguće, a sljedeća se doza može koristiti kao i obično. Ako je prošlo više od 6 sati nakon uobičajenog vremena prijema, ne biste trebali koristiti propuštenu dozu, a trebali biste nastaviti uzimati Intelens prema prethodno korištenoj shemi.

Nuspojave

• hematopoetski sustav: često - anemija, trombocitopenija;
• kardiovaskularni sustav: često - povećani krvni tlak, infarkt miokarda; rijetko - angina pektoris, fibrilacija atrija, hemoragični moždani udar;
• živčani sustav: često - nesanica, tjeskoba, glavobolja, periferna neuropatija; rijetko - pospanost, nervoza, poremećaji spavanja (uključujući hipersomniju), košmarni / neobični snovi, drhtanje, zbunjenost, parestezija, hipestezija, dezorijentacija, poremećena koncentracija, amnezija, nesvjestica, konvulzije;
• mokraćni sustav: često - zatajenje bubrega;
• probavni sustav: često - mučnina, nadimanje, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, gastritis, gastroezofagealni refluks; rijetko - stomatitis, suha usta, zatvor, povraćanje, krvavo povraćanje, nadutost, pankreatitis, hepatitis, citolitički hepatitis, hepatomegalija, masna degeneracija jetre;
• metabolizam: često - hiperglikemija, dijabetes melitus, hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, dislipidemija, hiperlipidemija; rijetko - anoreksija;
• osjetilni organi: rijetko - vrtoglavica, zamagljen vid;
• respiratorni organi: rijetko - otežano disanje tijekom tjelesne aktivnosti, bronhospazam;
• koža i potkožno tkivo: često - noćno znojenje, osip na koži, lipohipertrofija; rijetko - suha koža, edem lica, pruritus, hiperhidroza, lipodistrofija;
• reproduktivni sustav: ginekomastija;
• alergijske reakcije: rijetko - multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
• imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost na lijek, sindrom imunološke obnove;
• laboratorijski parametri: povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST), amilaze gušterače, lipaze, povećanje ukupnog kolesterola, kreatinina, lipoproteina male gustoće, glukoze, triglicerida, smanjenje broja leukocita, neutrofila;
• opće reakcije: često - umor; rijetko - letargija.

Najčešće prijavljene nuspojave bili su osip na koži, mučnina, proljev i hipertrigliceridemija.

Otkazivanje Intelensa u većini se slučajeva dogodilo zbog pojave osipa. Ova nuspojava bila je obično blaga do umjerena, makularna, eritematozna ili makulopapularna. Osip se u pravilu pojavio u drugom tjednu liječenja i rijetko se opažao nakon četvrtog, obično nije zahtijevao imenovanje posebne terapije i nestao je u roku od 1-2 tjedna nastavljenog tečaja. Tijekom terapije učestalost osipa bila je veća u žena.

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su sljedeći poremećaji: reakcije preosjetljivosti, uključujući simptom DRESS (sindrom preosjetljivosti izazvan lijekovima s eozinofilijom), popraćeni vrućicom, osipom i sistemskim manifestacijama (uključujući osip s vrućicom, ozbiljni osip, umor opća malaksalost, bolovi u mišićima i zglobovima, konjunktivitis, lezije usne sluznice, eozinofilija, hepatitis), dijela mišićno-koštanog tkiva - rabdomioliza.

Predozirati

Nema dovoljno podataka o predoziranju Intelensom. Najvjerojatniji znakovi predoziranja mogu biti neželjeni učinci koji su se često opažali tijekom razdoblja liječenja, poput mučnine, osipa, proljeva, glavobolje. Ne postoji specifični protuotrov. Ako se sumnja na predoziranje, propisuje se podržavajuća simptomatska terapija, uključujući praćenje stanja pacijenta i praćenje osnovnih fizioloških parametara. Ako je potrebno, uklanjanje etravirina iz želuca može se izvršiti pranjem potonjeg, kao i umjetnim povraćanjem ili uzimanjem aktivnog ugljena.

posebne upute

Pacijenti trebaju biti svjesni da uporaba suvremenih antiretrovirusnih lijekova ne liječi HIV infekciju i ne smanjuje rizik od prijenosa HIV-a krvlju ili spolnim odnosom na druge. Tijekom liječenja Intelensom i dalje morate poštivati sve odgovarajuće sigurnosne mjere.

Terapiju lijekovima treba propisati i provoditi liječnik s dovoljnim iskustvom u liječenju HIV infekcije.

Pri propisivanju i korištenju Intelensa potrebno je voditi se terapijskom poviješću i, ako je moguće, rezultatima utvrđivanja osjetljivosti HIV-1 na antiretrovirusne lijekove. Ako su pacijenti imali virološki neuspjeh u liječenju NNRTI-a i NRTI-a ili NRTI-a, ne preporučuje se provoditi kombiniranu terapiju s Intelensom samo s NRTI-ima ili NRTI-ima.

Trebali biste odmah prestati koristiti Intelens ako se pojave simptomi ili znakovi ozbiljnih reakcija preosjetljivosti ili ozbiljnih kožnih reakcija uspostavljanjem promatranja kliničkog stanja pacijenta, uključujući praćenje aktivnosti jetrenih transaminaza, uz daljnju, po potrebi, odgovarajuću terapiju. Teške reakcije preosjetljivosti i ozbiljne kožne reakcije, u pravilu, javljaju se u 3-6 tjedana terapije i u većini slučajeva nestaju nakon prekida lijeka i na početku primjene glukokortikosteroida. Ako su se gore navedene komplikacije pojavile tijekom liječenja Intelensom, ne možete nastaviti uzimati lijek u budućnosti. Nakon otkrivanja ozbiljnog osipa, odgađanje zaustavljanja antivirusnog lijeka može izazvati reakciju opasnu po život.

Tijekom razdoblja kombinirane antiretrovirusne terapije, pacijenti zaraženi HIV-om mogu doživjeti lipodistrofiju - preraspodjelu masnog tkiva u tijelu. Ovaj poremećaj popraćen je gubitkom masnog tkiva lica i periferne potkožne masnoće, povećanjem visceralne i intraabdominalne masne mase, hipertrofijom mliječnih žlijezda i nakupljanjem masti u dorzocervikalnoj regiji (stvaranje masne grbe). Mehanizam ove pojave trenutno je slabo razumljiv i njegove dugoročne posljedice nisu utvrđene. Postoji hipoteza o postojećem odnosu između PI i visceralne lipomatoze, kao i između NRTI i lipoatrofije. Rizik od ove pojave pogoršava se u prisutnosti čimbenika poput popratnih metaboličkih poremećaja, poodmakle dobi, dugotrajne antiretrovirusne terapije. Pri provođenju kliničkog pregleda bolesnika zaraženih HIV-om treba uključiti procjenu fizičkih znakova preraspodjele masnog tkiva.

Tijekom početnog razdoblja kombinirane antiretrovirusne terapije u HIV-zaraženih bolesnika s teškom imunodeficijencijom mogu se razviti upalne reakcije na asimptomatske / rezidualne oportunističke infekcije, čije manifestacije mogu biti pogoršanje kliničkog stanja i pogoršanje postojećih simptoma. Takve se reakcije u većini slučajeva opažaju tijekom prvih tjedana ili mjeseci nakon početka terapije. Primjeri ove komplikacije mogu biti generalizirane i / ili žarišne mikobakterijske infekcije, citomegalovirusni retinitis, upala pluća uzrokovana Pneumocystis jirovecii. Ako se pojave bilo kakvi simptomi upale, morate odmah proći pregled i provesti odgovarajući tretman. Također postoje izvješća o razvoju autoimunih bolesti u pozadini obnavljanja imuniteta, uklj.difuzni otrovni gušavost. Prema dostupnim podacima, vrijeme početka ovih bolesti uvelike varira i mogu se razviti mnogo mjeseci nakon početka kombiniranog liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Trenutno nema podataka o negativnom utjecaju Intelensa na sposobnost vožnje automobila ili bilo koje druge složene opreme. Međutim, treba uzeti u obzir profil nuspojava ovog sredstva.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica je uzimanje Intelensa kontraindicirano.

Nisu provedena dobro kontrolirana i adekvatna klinička ispitivanja sigurnosti primjene Intelensa tijekom trudnoće. Tijekom ispitivanja na životinjama nije utvrđen negativan učinak lijeka na tijek trudnoće, porođaja, intrauterinog i postnatalnog razvoja.

Trenutno nedostaju podaci o učinku Intelensa na plodnost ljudi.

Nije poznato prolazi li etravirin u majčino mlijeko kod žena. Zbog prijetnje prijenosa HIV-a s majke na dojenče tijekom dojenja i razvoja mogućih štetnih učinaka etravirina kod samih dojilja, majke zaražene HIV-om trebaju se suzdržavati od dojenja tijekom liječenja.

Djetinjstvo

Tablete Intelens kontraindicirane su u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti funkcionalnih poremećaja bubrega, nije potrebno prilagođavati dozu Intelensa.

Za kršenja funkcije jetre

Farmakokinetika Intelensa u prisutnosti blagih i umjerenih poremećaja jetre (razredi A ili B na Child-Pugh ljestvici) ne mijenja se, pa stoga nije potrebno prilagođavati dozu u ovoj skupini bolesnika. Potreban je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre.

Pacijentima s teškim oštećenjem jetre (razred C na Child - Pugh ljestvici) kontraindicirano je uzimanje Intelensa u dozi od 200 mg.

U bolesnika zaraženih HIV-1, a istodobno s virusom hepatitisa B i / ili C, klirens Intelensa je smanjen. S obzirom na sigurnosni profil etravirina, u ovom slučaju prilagodba doze nije potrebna. Pacijenti iz ove skupine trebaju biti oprezni jer imaju povećani rizik od povećane aktivnosti jetrenih enzima.

Primjena u starijih osoba

Farmakokinetičke značajke etravirina ne ovise o dobi bolesnika (od 18 do 77 godina). Starije osobe ne trebaju mijenjati dozu lijeka. Pacijenti ove dobne skupine imaju ograničeno iskustvo s liječenjem Intelensom, pa ga trebaju uzimati s oprezom.

Interakcije s lijekovima

• lijekovi koji induciraju CYP2C19, CYP2C9 ili CYP3A4: koncentracija etravirina u plazmi opada uslijed ubrzanja njegovog čišćenja, budući da su ti izoenzimi uključeni u metaboličku transformaciju etravirina, a njegovi metaboliti pod utjecajem enzima uridin difosfat glukuronoziltransferaza prolaze kroz glukuronizaciju;
• lijekovi koji suzbijaju CYP2C19, CYP2C9 ili CYP3A4: koncentracija etravirina u plazmi se povećava usporavanjem njegovog čišćenja;
• lijekovi koji se uglavnom metaboliziraju izoenzimom CYP3A4: razina u plazmi smanjuje, a njihovi terapeutski učinci slabe ili skraćuju (etravirin se odnosi na slabe induktore izoenzima CYP3A4);
• lijekovi koji se metaboliziraju pretežno izoenzimima CYP2C19 ili CYP2C9 ili koji se prevoze pomoću P-glikoproteina: koncentracija takvih lijekova u plazmi se povećava i, kao rezultat, njihovi terapeutski ili nuspojave povećavaju ili produžuju (etravirin je slab inhibitor izoenzima P-glikoproteina, CYP2C19 i CYP2C9).

Interakcije s lijekovima tijekom primjene etravirina s drugim antiretrovirusnim lijekovima:

• NRTI: didanozin (400 mg jednom dnevno), tenofovir (300 mg jednom dnevno) - prilagodba doze se može izostaviti; budući da didanozin treba koristiti natašte, preporučuje se uzimanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja Intelensa; emtricitabin, abakavir, stavudin, zidovudin, lamivudin i drugi - vjeruje se da etravirin ne stupa u interakciju s tim lijekovima, jer se oni izlučuju uglavnom putem bubrega;
• PI s istodobnim ritonavirom: atazanavir / ritonavir (jednom dnevno, 300/100 mg), sakvinavir / ritonavir (želatinske mekane kapsule; 2 puta dnevno, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (želatinske mekane kapsule, tablete; 2 puta dnevno, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 puta dnevno, 600/100 mg) - Intelens se može koristiti u kombinaciji sa svakom od ovih kombinacija bez promjene doza; fosamprenavir / ritonavir (2 puta dnevno, 700/100 mg) - možda će biti potrebno promijeniti doze lijekova ove kombinacije i etravirina;
• dva PI lijeka uz istodobnu primjenu ritonavira: lopinavir / sakvinavir / ritonavir (2 puta dnevno, 400 / 800–1000 / 100 mg): ova kombinacija ne zahtijeva prilagodbu doze;
• antagonisti CCR5 receptora: maraviroc - promjena doze etravirina nije potrebna, doze maraviroka prilagođavaju se u skladu s uputama, s obzirom da Intelens ima svojstva induktora izoenzima CYP3A;
• inhibitori integraze: raltegravir (2 puta dnevno, 400 mg) - koristi se bez prilagodbe doze; dolutegravir (1 put dnevno, 50 mg) - može se koristiti istovremeno s etravirinom samo uz uzimanje takvih kombinacija kao što su darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir ili lopinavir / ritonavir;
• inhibitori fuzije: enfuvirtid (2 puta dnevno, 90 mg) - interakcija se vjerojatno ne događa.

Interakcije etravirina s nekim drugim lijekovima / tvarima:

• flekainid, amiodaron, disopiramid, bepridil, meksiletin, intravenski lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiaritmici): njihova koncentracija se može smanjiti; primjena etravirina u kombinaciji s tim sredstvima zahtijeva oprez, ako je moguće s kontrolom sadržaja plazme ovih lijekova;
• digoksin (0,5 mg jednom): s ovom kombinacijom nije potrebno prilagođavanje doze oba lijeka; neophodno je praćenje koncentracije digoksina u plazmi;
• varfarin (antikoagulanti): može doći do promjene u razini njegovog sadržaja, preporučuje se praćenje međunarodnog normaliziranog omjera (INR);
• itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: moguće je povećanje koncentracije etravirina u plazmi i smanjenje koncentracije itrakonazola i ketokonazola, istodobno liječenje tim sredstvima provodi se bez promjene doza;
• flukonazol (200 mg jednom dnevno ujutro), vorikonazol (200 mg dva puta dnevno): kombinacija se propisuje bez prilagodbe doze;
• azitromicin: ovo sredstvo eliminiraju bubrezi i vjerojatno ne stupa u interakciju;
• klaritromicin (2 puta dnevno, 500 mg): koncentracija mu se smanjuje za 53%, međutim, koncentracija 14-hidroksi-klaritromicina (aktivnog metabolita) povećava se za 46%, a budući da potonji ima smanjenu aktivnost protiv kompleksa Mycobacterium avium (MAC), ukupna aktivnost agensa i njegovog metabolita protiv MAC-a može se promijeniti; u ovom je slučaju poželjno koristiti supstance alternativne klaritromicinu (azitromicin);
• artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 doza prema shemi: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): prilagođavanje doze nije potrebno, ali kombinaciju treba provoditi s oprezom, budući da. nije poznato može li smanjenje izloženosti artemetheru ili dihidroartemisininu (njegovom aktivnom metabolitu) uzrokovati smanjenje antimalarijske aktivnosti;
• rifabutin (300 mg jednom dnevno): etravirin sam s PI-ima, pojačani ritonavir može se koristiti s rifabutinom bez promjene doza; ako se etravirin koristi s lopinavirom, darunavirom ili sakvinavirom u kombinaciji s ritonavirom, rifabutin treba koristiti s oprezom zbog povećanog rizika od značajnog smanjenja razine etravirina u plazmi; Rifabutin se propisuje u dozi koja je u skladu s uputama za uporabu PI;
• diazepam (benzodiazepini): njegova koncentracija u plazmi može se povećati;
• ribavirin: izlučuje se putem bubrega, stoga je malo vjerojatna interakcija s etravirinom;
• telaprevir (750 mg svakih 8 sati), boceprevir (800 mg 3 puta dnevno) (antivirusna sredstva): prilagodba doze nije potrebna; u kombinaciji s boceprevirom mora biti na oprezu zbog rizika od smanjenja koncentracije etravirina u plazmi, treba pažljivo nadzirati virološki odgovor na liječenje virusa hepatitisa C i HIV-a;
• deksametazon (glukokortikosteroidi za sustavnu uporabu): razina etravirina u plazmi može se smanjiti i njegov terapeutski učinak može biti oslabljen; kombinacija zahtijeva oprez, posebno kod dugog tečaja;
• atorvastatin (1 put dnevno, 40 mg): za postizanje željenog učinka preporuča se prilagodba njegove doze;
• rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (supstrati CYP3A4): moguće je smanjenje koncentracije ovih sredstava u plazmi;
• Pravastatin: Vjerojatno nema interakcije s etravirinom;
• fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: metaboliziraju se uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, njihova se razina u plazmi može povećati, možda će biti potrebno prilagođavanje doze;
• sirolimus, ciklosporin, takrolimus (sistemski imunosupresivi): moguće su promjene njihovih koncentracija u plazmi; ove kombinacije zahtijevaju oprez;
• klopidogrel: dezintegracija ovog sredstva potiskuje se do stvaranja njegovih aktivnih metabolita; osigurati mogućnost alternativnih mogućnosti liječenja;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5)] u dnevnoj dozi od 50 mg: možda će biti potrebno promijeniti njihove doze kako bi se postigao željeni terapijski učinak;
• omeprazol, paroksetin (oba lijeka jednom dnevno, 40 mg), metadon (60–130 mg dnevno), ranitidin (2 puta dnevno, 150 mg), noretisteron i etinil estradiol (kombinacija kontraceptiva na bazi estrogena i / ili progesterona): Nisu potrebna prilagođavanja doze za sve lijekove.

Analozi

Analog Intelensa je Etravirin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, u dobro zatvorenoj boci kako bi se spriječio prodor vlage; Ne bacajte vrećice sa sušilom.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Intelensu

O Intelensu ima vrlo malo recenzija. Liječnici ističu da je lijek suvremeni učinkoviti lijek namijenjen liječenju infekcije uzrokovane HIV-om, a u pozadini liječenja javlja se minimalan broj nuspojava. Prema pregledima pacijenata, Intelens je u kombiniranoj terapiji s drugim antiretrovirusnim lijekovima u većini slučajeva pokazao dobre rezultate. Nuspojave, uglavnom od strane živčanog sustava, javljale su se najčešće na početku liječenja, a zatim su se njihova učestalost i težina smanjivale. Svi pacijenti preporučuju uzimanje lijeka samo nakon jela.

Cijena Intelensa u ljekarnama

Približne cijene za Intelens mogu ostaviti:

• Tablete od 200 mg: 5980–6480 rubalja po bočici koja sadrži 60 komada;
• tablete 100 mg: 7900–9500 rubalja po bočici koja sadrži 120 kom.

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!