Sinoflurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sinoflurin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sinoflurin

ATX kod: R01AD08

Aktivni sastojak: flutikazon (Fluticasone)

Proizvođač: Sava Medica, doo (Sava Medica, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 01.09.2020

Sinoflurin - GCS (glukokortikosteroid) za lokalnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - dozirani sprej za nos, koji je suspenzija bijele ili gotovo bijele boje [po 120 doza (12 ml), u bočici od tamnog stakla, opremljenoj uređajem za doziranje, adapterom i zaštitnom kapicom; u kartonskoj kutiji 1 bočica u plastičnoj ladici i upute za uporabu Sinoflurina].

Jedna doza u spreju sadrži:

aktivni sastojak: flutikazon propionat (mikroniziran) - 50 μg;
dodatni sastojci: bezvodna dekstroza - 5000 μg, Avicel RC-591 (natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza) - 1250 μg, feniletanol - 250 μg, polisorbat-80 - 100 μg, benzalkonijev klorid - 10 μg, pročišćena voda - 0,1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak u Sinoflurinu, flutikazon propionat, djeluje snažno protuupalno. Uvođenjem suspenzije intranazalno izraženog sistemskog djelovanja i inhibicije hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežnog sustava nije zabilježeno.

Uvođenje flutikazonpropionata u dnevnoj dozi od 200 mcg ne dovodi do značajne promjene AUC (područje prema farmakokinetičkoj krivulji "koncentracija-vrijeme") serumskog kortizola za 24 sata, u usporedbi s placebom [omjer je 1,01; 90% CI (interval pouzdanosti) kreće se od 0,9 do 1,14].

Protuupalni učinak Sinoflurina posljedica je njegove interakcije s GCS receptorima. Tvar tijekom rane i kasne faze alergijske reakcije smanjuje proizvodnju upalnih medijatora i drugih biološki aktivnih tvari, kao što su citokini, prostaglandini, leukotrieni, histamin; inhibira proliferaciju mastocita, makrofaga, eozinofila, neutrofila, limfocita.

Protuupalni učinak flutikazonpropionata na nosnu sluznicu brzo se očituje, a već nakon 2–4 sata od trenutka prve primjene primjetan je i antialergijski učinak lijeka. Smanjuju se simptomi poput začepljenja nosa, curenja iz nosa, kihanja, svrbeža u nosu, nelagode u sinusima i pritiska oko nosa i očiju. Također pomaže u ublažavanju očnih simptoma povezanih s alergijskim rinitisom.

Ozbiljnost simptoma alergijskog rinitisa, posebno začepljenja nosa, ostaje smanjena tijekom dana od trenutka pojedinačnog ubrizgavanja spreja u dozi od 200 μg.

Zahvaljujući djelovanju Sinoflurina, poboljšava se kvaliteta života pacijenata, povećava se njihova tjelesna i socijalna aktivnost.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri flutikazon propionata:

apsorpcija: intranazalni način primjene lijeka ne omogućuje kvantitativno određivanje maksimalne ravnotežne koncentracije aktivne tvari (Css _max). U većine bolesnika, nakon primjene dnevne doze flutikazon propionata (200 μg) Css _maxje manje od 0,01 ng / ml. Najviša zabilježena koncentracija u plazmi bila je 0,017 ng / ml. Apsorpcija flutikazon propionata izravno iz nosne šupljine nije vjerojatna zbog njegove niske topljivosti u vodi, a također i zbog činjenice da se prilikom ubrizgavanja kroz nos proguta većina lijeka. Kombinacija aktivnog metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru i djelomične apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) uzrokuje nisku apsolutnu bioraspoloživost tvari (manje od 1%) i, kao rezultat toga, vrlo nisku ukupnu sistemsku apsorpciju;
raspodjela: V _d (volumen raspodjele) u ravnoteži je ~ 318 litara. Vezanje na proteine plazme iznosi 91%;
metabolizam: brzo uklanjanje flutikazonpropionata iz sistemske cirkulacije osigurava se uglavnom zbog metaboličkih procesa u jetri, tijekom kojih se kroz izoenzim sustava citokroma P450 CYP3A4 stvara neaktivni metabolit, karboksilna kiselina. Slično tome, tijekom prvog prolaska kroz jetru, biotransformirana je progutana frakcija flutikazon propionata;
izlučivanje: linearno je u rasponu doza 250-1000 mcg i ima visok klirens u plazmi (1,1 l / min). C _max (maksimalna koncentracija) u plazmi unutar 3-4 sata smanjuje se na ~ 98%, konačni T _1/2 (poluvrijeme) iznosi 7,8 sati (opaženo samo pri vrlo niskim koncentracijama u plazmi). Bubrežni klirens flutikazon propionata ne prelazi 0,2%, karboksilne kiseline (neaktivni metabolit tvari) - 5%. I glavna tvar i njeni metaboliti izlučuju se uglavnom s žučom kroz crijeva.

Indikacije za uporabu

Sinoflurin se koristi za liječenje i prevenciju alergijskog rinitisa, koji se očituje u određeno doba godine (sezonski rinitis) ili tijekom cijele godine (kronični rinitis).

Kontraindikacije

Apsolutno:

djeca mlađa od 4 godine;
preosjetljivost na aktivnu komponentu Sinoflurina ili dodatne tvari u njegovom sastavu.

Relativni (koristite sprej s oprezom):

infekcije nosne šupljine ili paranazalnih sinusa (nije kontraindikacija za upotrebu spreja, ali pacijent u prisutnosti takve zarazne bolesti mora se podvrgnuti odgovarajućem liječenju);
nedavna ozljeda nosa ili ulceracija nosne sluznice;
kombinirani unos drugih kortikosteroida (u drugim doznim oblicima);
istodobna primjena lijekova koji su snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazol i ritonavir), jer to može dovesti do povećanja koncentracije flutikazon propionata u plazmi.

Sinoflurin, upute za uporabu: način i doziranje

Sprej Sinoflurin koristi se isključivo intranazalno.

Puni terapeutski učinak lijeka osigurava se njegovom redovnom primjenom, maksimum se postiže nakon 3-4 dana terapije.

Pacijentima se, ovisno o dobi, savjetuje da se pridržavaju sljedećeg režima doziranja:

odrasli i djeca starija od 12 godina: za liječenje i prevenciju cjelogodišnjeg / sezonskog alergijskog rinitisa - jednom dnevno (po mogućnosti ujutro), 2 injekcije u svaku nosnicu. Ovaj režim doziranja pruža pacijentu dnevnu dozu Sinoflurina - 200 μg. U hotelskih bolesnika udvostručavanje dnevne doze (do 400 μg) može biti opravdano kako bi se postigla kontrola simptoma. U ovom se slučaju učestalost upotrebe udvostručuje. Povećanu dozu treba koristiti kratko vrijeme, nakon postizanja željenog učinka, mora se smanjiti na preporučenu dozu (200 μg dnevno). Maksimalna doza za odrasle pacijente i djecu stariju od 12 godina ne smije prelaziti 400 mcg dnevno (ne više od 4 injekcije u svaku nosnicu);
djeca u dobi od 4 do 12 godina: za liječenje i prevenciju cjelogodišnjeg / sezonskog alergijskog rinitisa - jednom dnevno (po mogućnosti ujutro), 1 injekcija (50 μg) u svaku nosnicu. U hotelskih pacijenata, kako bi se postigla kontrola nad simptomima, može se opravdati udvostručavanje dnevne doze (do 200 μg), u tom se slučaju učestalost upotrebe udvostručuje. Maksimalna dnevna doza za djecu u dobi od 4-12 godina ne smije prelaziti 200 mcg (ne više od 2 injekcije u svaku nosnicu).

Pacijentima starije dobi propisana je uobičajena doza Sinoflurina za odrasle.

Korištenje inhalatora:

Uzmite bocu, stavljajući kažiprst i srednji prst s obje strane vrha, a palac ispod dna i lagano ga protresite.
Ako se lijek koristi prvi put ili je od njegove posljednje uporabe prošlo više od 7 dana, potrebno je provjeriti rad raspršivača: usmjeravanjem vrha od sebe, pritisnite nekoliko puta dok se s vrha ne pojavi mali oblak.
Očistite nosne prolaze. Zatvorite jednu nosnicu, a vrh umetnite u drugu.
Dok bočicu držite u uspravnom položaju, nagnite glavu malo prema naprijed i, udišući kroz nos, ubrizgajte sredstvo pritiskom na dozator boce jednom. Izdahnite na usta.
Ako je potrebno drugo prskanje u istu nosnicu, ponovite postupak.
Slijedite gornji postupak za drugu nosnicu.

Nakon upotrebe Sinoflurina, trebali biste zatvoriti vrh kapicom nakon što ga popijte čistom krpom. Prskalica se čisti jednom tjedno (najmanje). Za to se vrh pažljivo uklanja i ispire u toploj vodi. Nadalje, otresući višak vode, ostavlja se da se osuši na toplom mjestu. Važno je izbjegavati pregrijavanje. Nakon sušenja vrh se postavlja na prvobitno mjesto u gornji dio boce i stavlja zaštitni poklopac. Ako je rupa začepljena, vrh se mora ukloniti kako je gore opisano i neko vrijeme ostaviti u toploj vodi. Zatim stavite pod tekuću hladnu vodu, osušite i ponovo stavite bocu. Strogo je zabranjeno čišćenje začepljene rupe vrha pribadačom ili bilo kojim drugim oštrim predmetima.

Nuspojave

Dolje navedene nuspojave Sinoflurina grupirane su prema anatomskoj i fiziološkoj klasifikaciji i učestalosti pojave, definirane na sljedeći način: vrlo često - više od 1/10; često - od 1/100 do 1/10; rijetko - od 1/1000 do 1/100; rijetko - od 1/10 000 do 1/1000; izuzetno rijetko - manje od 1/10 000, uključujući izolirane slučajeve.

Učestalost nuspojava koje se javljaju rijetko, često i vrlo često, utvrđuje se uglavnom na temelju podataka dobivenih tijekom kliničkih ispitivanja. Učestalost rijetkih i izuzetno rijetkih pojava temelji se na podacima spontanog izvještavanja. Početne vrijednosti u placebo skupini nisu uzete u obzir pri formiranju učestalosti nuspojava, jer su, općenito, bile usporedive s aktivnom skupinom liječenja.

Nuspojave sustava i organa koje se mogu pojaviti pri upotrebi Sinoflurin spreja:

dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: vrlo često - krvarenje iz nosa; često - iritacija / suhoća sluznice nosne šupljine i ždrijela (postoje izvještaji o razvoju sličnih nuspojava prilikom primjene drugih intranazalnih lijekova); izuzetno rijetko - perforacija nosne pregrade (postoje podaci o slučajevima razvoja ovog neželjenog fenomena prilikom uzimanja intranazalnih kortikosteroida);
živčani sustav: često - osjećaj neugodnog okusa i mirisa, glavobolja (slične nuspojave zabilježene su i kod drugih nazalnih sprejeva);
imunološki sustav: izuzetno rijetko - anafilaktoidne reakcije, preosjetljivost (uključujući anafilaktičke reakcije, oticanje lica i jezika, bronhospazam, osip);
organ vida: izuzetno rijetko - katarakta, povišeni očni tlak, glaukom (tijekom kliničkih ispitivanja koja su trajala do 1 godine, nije mogla biti utvrđena uzročno-posljedična veza između ovih pojava i intranazalnog unosa flutikazonpropionata).

Predozirati

Nema podataka o kroničnom ili akutnom predoziranju Sinoflurinom.

Kada se intranazalno daje zdravim dobrovoljcima, 2 mg flutikazon propionata (doza 20 puta veća od terapijske doze) dva puta dnevno tjedno, nije zabilježen učinak na funkciju sustava hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda.

Prekoračenje doze Sinoflurina tijekom duljeg razdoblja može prouzročiti privremenu supresiju funkcije nadbubrežne žlijezde. U ovih bolesnika terapiju flutikazon propionatom treba nastaviti u dozama potrebnim za kontrolu simptoma; oporavak nadbubrežne funkcije traje nekoliko dana i prati se mjerenjem razine kortizola u plazmi.

posebne upute

Sprej Sinoflurin koristi se isključivo intranazalno.

Kontinuirana upotreba spreja za nos bez liječničkog nadzora ne smije trajati dulje od 6 mjeseci.

Dugotrajna terapija flutikazonom zahtijeva redovito praćenje funkcije kore nadbubrežne žlijezde.

Korištenje visokih doza nazalnih kortikosteroida dulje vrijeme može dovesti do očitovanja sistemskih učinaka, koji se međutim javljaju mnogo rjeđe nego kod primjene oralnih oblika kortikosteroida. Varijabilnost u razvoju ovih učinaka dopuštena je kako kod primjene različitih glukokortikosteroidnih lijekova, tako i kod pojedinih bolesnika.

Potencijalni sistemski učinci mogu uključivati glaukom, kataraktu, suzbijanje nadbubrežne funkcije, Itsenko-Cushingov sindrom, a u izuzetno rijetkim slučajevima i mentalne ili poremećaje u ponašanju (uključujući anksioznost, psihomotornu hiperaktivnost, agresiju, depresiju, poremećaje spavanja).

U djece koja su primila intranazalni GCS, zabilježeno je smanjenje stope rasta. S tim u vezi, kao doza održavanja, propisana im je najmanja doza koja može pružiti adekvatnu kontrolu simptoma bolesti.

Puni učinak upotrebe spreja za nos javlja se tek nakon nekoliko dana liječenja.

Maksimalni terapijski učinak posljedica je redovite uporabe Sinoflurina prema shemi preporučenoj u ovoj uputi.

Prijelaz bolesnika sa sistemske terapije kortikosteroidima na liječenje sprejom za nos koji sadrži flutikazon propionat treba provoditi s iznimnim oprezom ako postoji sumnja na disfunkciju nadbubrežne žlijezde.

Sinoflurin sprej za nos u većine bolesnika ublažava simptome sezonskog alergijskog rinitisa. Međutim, u slučajevima kada je koncentracija alergena u zraku vrlo visoka, može biti potrebna dodatna terapija. Složeno liječenje također može biti potrebno za ublažavanje oftalmoloških manifestacija u pozadini uspješnog liječenja sezonskog alergijskog rinitisa.

Promatranja nakon registracije otkrila su epizode sistemskih učinaka kortikosteroida, naime inhibiciju nadbubrežne funkcije i Itsenko-Cushingov sindrom, kao rezultat kombinirane primjene ritonavira i flutikazon propionata. Iz tog razloga treba izbjegavati kombiniranu upotrebu ovih sredstava. Iznimka mogu biti slučajevi kada potencijalna korist za pacijenta premašuje mogući rizik od razvoja nuspojava kortikosteroida.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku Sinoflurina na kognitivne funkcije čovjeka. Međutim, prilikom vožnje i obavljanja poslova povezanih s povećanim rizikom od ozljeda, potrebno je uzeti u obzir nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom primjene lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Sinoflurina tijekom trudnoće i dojenja dopuštena je, ali tek nakon procjene očekivanih koristi za majku i mogućih rizika za fetus i dijete.

Djetinjstvo

U pedijatriji se Sinoflurin koristi prema preporučenom režimu doziranja:

djeca starija od 12 godina: jednom dnevno (po mogućnosti ujutro), 2 spreja u svaku nosnicu. U nekih bolesnika, kako bi se postigla kontrola nad simptomima, može se opravdati udvostručavanje dnevne doze (do 400 μg), u tom se slučaju učestalost primjene udvostručuje. Maksimalna dnevna doza nije veća od 400 mcg;
djeca u dobi od 4 do 12 godina: jednom dnevno (po mogućnosti ujutro), 1 injekcija (50 mcg) u svaku nosnicu. U nekih bolesnika, kako bi se postigla kontrola nad simptomima, može se opravdati udvostručavanje dnevne doze (do 200 μg), u tom se slučaju učestalost primjene udvostručuje. Maksimalna dnevna doza nije veća od 200 mcg.

Sinoflurin sprej je kontraindiciran u djece mlađe od 4 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Ne postoje posebne upute za uporabu lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Ne postoje posebne upute za uporabu Sinoflurina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Primjena u starijih osoba

Starije osobe prepisuju Sinoflurin u dozama uobičajenim za odrasle pacijente.

Interakcije s lijekovima

Klinički značajne interakcije flutikazon propionata s drugim tvarima su malo vjerojatne, jer je nakon primjene spreja za nos koncentracija aktivne tvari u plazmi vrlo niska.

Ritonavir, kao visoko aktivni inhibitor koenzima CYP3A4 enzimskog sustava citokroma P450, može značajno povećati koncentraciju flutikazonpropionata u plazmi, što uzrokuje naglo smanjenje razine kortizola u serumu i pojavu sistemskih nuspojava, posebno suzbijanja nadbubrežne funkcije i Itsenko-Cushingovog sindroma. Iz tog razloga treba izbjegavati kombiniranu upotrebu ovih sredstava, osim u slučajevima kada potencijalna korist za pacijenta premašuje mogući rizik od razvoja nuspojava kortikosteroida.

Eritromicin, ketokonazol i drugi inhibitori izoenzima CYP3A4 enzimskog sustava citokroma P450 uzrokuju tako beznačajno povećanje koncentracije flutikazonpropionata u plazmi da nema primjetnog smanjenja koncentracije kortizola u serumu. Ipak, kod kombinirane primjene lijekova ove skupine (na primjer, ketokonazola) i flutikazon propionata, mora se pripaziti zbog mogućeg povećanja koncentracije potonjeg u plazmi.

Analozi

Analozi Sinoflurina su Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Temperatura na mjestu skladištenja ne smije prelaziti 25 ° C. Lijek se ne smije zamrzavati.

Rok trajanja je 3 godine.

Zabranjeno je koristiti sprej nakon preporučenog roka trajanja.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sinoflurinu

Trenutno se rijetko ostavljaju komentari o Sinoflurinu. U njima korisnici lijek karakteriziraju kao pristupačniju, ali ne manje učinkovitu zamjenu za druga sredstva sličnog djelovanja. Korištenje spreja može značajno poboljšati kvalitetu života pacijenata. Daje im priliku da rade svoje uobičajene stvari, ne obraćajući pažnju na bolest. Među pozitivnim aspektima također se navodi pogodnost korištenja Sinoflurina i mali popis nuspojava. Na mreži nema prigovora na razvoj negativnih pojava tijekom terapije lijekovima.

Neki pacijenti smatraju da je trošak proizvoda precijenjen, ali spremni su ga kupiti, jer su sigurni u njegovu učinkovitost.