Tulosin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tulosin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. S oštećenom funkcijom bubrega
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tulosin

ATX kod: G04CA02

Aktivni sastojak: tamsulozin (Tamsulosin)

Proizvođač: EGIS CJSC Farmaceutski pogon (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Mađarska)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Kapsule s modificiranim oslobađanjem tulosina

Tulosin je lijek koji se koristi za poremećaje mokrenja uzrokovane dobroćudnom hiperplazijom prostate (BPH).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku kapsula s modificiranim oslobađanjem: tvrda želatinozna, samozatvarajuća, prozirna karoserija i zeleni neprozirni poklopac; sadržaj kapsula su bijele kuglice, bez mirisa ili gotovo bez mirisa (10 kapsula u blisteru, 1 ili 3 blistera u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Tulosina).

1 kapsula sadrži:

djelatna tvar: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg (odgovara tamsulozinu u količini od 0,367 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline (1 ÷ 1) (u obliku 30% vodene otopine disperzije);
ljuska kuglice: trietil citrat, talk, kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline (1 ÷ 1) (u obliku 30% vodene otopine disperzije), tween 80 (polisorbat 80);
ljuska kapsule: indigo karmin, želatina, kinolin žuta; dodatno za kapu - titanov dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tamsulozin je α ₁ -adrenergički blokator koji kompetitivno i selektivno blokira postsinaptičke α _1A- adrenergične receptore lokalizirane u glatkim mišićima vrata mokraćnog mjehura, prostate, mokraćne urete prostate, kao i α _1D-adrenergički receptori, uglavnom smješteni u tijelu mjehura. Zahvaljujući djelovanju aktivne tvari, smanjuje se tonus glatkih mišića prostate, vrata mokraćnog mjehura i prostatskog dijela uretre, a poboljšava se i funkcija detruzora. Kao rezultat ovih učinaka, Tulosin pruža olakšanje od simptoma iritacije i opstrukcije uzrokovanih BPH. Terapeutski učinak lijeka opaža se, u pravilu, 14 dana nakon početka tijeka liječenja, međutim, kod nekih se pacijenata može primijetiti smanjenje težine simptoma nakon uzimanja prve doze.

Učinkovitost tamsulozina protiv α _1A -adrenergičkih receptora 20 je puta veća od njegovog učinka na α _1B -adrenergijske receptore koji se nalaze u glatkim mišićima vaskularnih zidova. Zbog tako visoke selektivnosti, djelatna tvar ne dovodi do klinički značajnog smanjenja sistemskog krvnog tlaka (BP) u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, kao ni u bolesnika s normalnim početnim krvnim tlakom.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tamsulozin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Aktivna tvar ima gotovo potpunu bioraspoloživost (oko 100%), njezina maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi opaža se 6 sati nakon jedne oralne doze. Apsorpcija se smanjuje odmah nakon obroka. Ujednačenost apsorpcije tamsulozina povećava se ako se Tulosin uzima svakodnevno u isto doba dana nakon jela. Nakon 5 dana primjene lijeka (u ravnotežnom stanju), vrijednosti _Cmax aktivne tvari u krvnoj plazmi premašuju vrijednosti nakon pojedinačne doze za 60-70%.

Veza s proteinima plazme doseže 99%, volumen raspodjele (Vd) je približno 0,2 l / kg.

Tamsulozin prolazi kroz učinak prvog prolaska u izuzetno maloj mjeri i polako se razgrađuje u jetri, stvarajući farmakološki aktivne metabolite koji zadržavaju visoku selektivnost za _α1A- adrenergične receptore. Nijedan od metabolita nije aktivniji od matične tvari. U krvi se aktivna tvar određuje pretežno nepromijenjena. Nema potrebe za prilagodbom doze u pozadini zatajenja jetre.

Tamsulozin se, poput njegovih metabolita, uglavnom izlučuje putem bubrega, pri čemu se prosječno 9% doze izlučuje nepromijenjeno. Nakon jedne doze, poluvijek (T _1/2) je 10 sati, višestruki - 13 sati, konačni T _1/2 - 22 sata.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom ne trebaju prilagođavati dozu lijeka.

Indikacije za uporabu

Tulosin se preporučuje za liječenje funkcionalnih simptoma adenoma prostate.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na bilo koju od njegovih komponenata.

S oprezom, kapsule Tulosin propisane su za sljedeće bolesti:

arterijska hipotenzija (uključujući ortostatsku);
ozbiljno zatajenje jetre;
kronično zatajenje bubrega (CRF), s klirensom kreatinina (CC) ispod 10 ml / min.

Tulosin, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule tulosina uzimaju se oralno s puno vode. Ne smiju se otvarati, drobiti ili žvakati prije upotrebe.

Preporučena doza: 1 kapsula (0,4 mg) dnevno, nakon prvog obroka.

Nuspojave

najčešći poremećaji (1–10%): pospanost / nesanica, vrtoglavica;
rijetki učinci (0,1–1%): rinitis, smanjena oštrina vida, glavobolja, povraćanje, mučnina, proljev / zatvor, astenija, bolovi u leđima, retrogradna ejakulacija, smanjen libido;
izuzetno rijetki poremećaji (0,01–0,1%): reakcije preosjetljivosti (urtikarija, osip na koži, pruritus, angioedem), pojačani puls, tahikardija, ortostatska hipotenzija, nesvjestica, bol u prsima.

Predozirati

Nema izvještaja o akutnom predoziranju Tulosinom. Simptomi predoziranja tamsulozinom mogu uključivati akutnu arterijsku hipotenziju.

Da bi ublažio ovo stanje, pacijent bi trebao zauzeti vodoravni položaj kako bi normalizirao brzinu otkucaja srca i uspostavio normalan krvni tlak. Kako bi se spriječila daljnja apsorpcija tamsulozina, može se uzeti ispiranje želuca, osmotski laksativ ili aktivni ugljen.

Ako je potrebno, pacijentu se propisuje kardiotropna terapija. Uz to su potrebna kontrola bubrega i opća potporna njega. Kada se simptomi predoziranja ne mogu eliminirati, treba primijeniti otopine koje povećavaju količinu cirkulirajuće krvi ili vazokonstriktore.

Zbog visokog stupnja vezanja lijeka na proteine plazme, dijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tulosin, kao i druge α ₁ adrenergičke blokatore, preporuča se koristiti s oprezom u bolesnika s predispozicijom prema ortostatske hipotenzije zbog mogućeg smanjenja krvnog tlaka, ponekad dovodi do nesvjestice. Ako se pojave prvi znakovi ortostatske hipotenzije, poput slabosti ili vrtoglavice, bolesnika treba sjesti ili položiti dok simptomi ne ublaže.

Prije imenovanja Tulosina, pacijent treba proći liječnički pregled kako bi se isključila prisutnost drugih popratnih bolesti koje mogu uzrokovati iste simptome kao i BPH. Prije početka tečaja i redovito tijekom njegove provedbe treba provesti digitalni rektalni pregled i, ako je potrebno, test specifičnog antigena za prostatu (PSA).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji voze vozila i druge složene mehanizme trebaju biti oprezni dok uzimaju Tulosin.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CC manje od 10 ml / min) terapija tamsulozinom provodi se oprezno, jer njegova sigurnost u ovoj skupini bolesnika nije proučavana.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnog oštećenja jetre, Tulosin treba uzimati s oprezom.

Interakcije s lijekovima

cimetidin: koncentracija tamsulozina u krvi u plazmi se povećava, međutim, prilagodba doze potonjeg nije potrebna;
drugi α ₁ -adrenergički blokatori ili drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak: moguće je značajno povećanje hipotenzivnog učinka;
furosemid: razina tamsulozina u krvnoj plazmi se smanjuje, doziranje nije potrebno mijenjati;
neizravni antikoagulansi, diklofenak: brzina izlučivanja tamsulozina raste u maloj mjeri;
amitriptilin, triklorometijazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, varfarin, simvastatin: koncentracija tamsulozina u plazmi se ne mijenja;
enalapril, atenolol, teofilin, nifedipin: ne opaža se interakcija s tamsulozinom;
diazepam, propranolol, triklorometijazid, klormadinon: nema promjene u koncentraciji tih tvari.

Analozi

Analozi Tulozina su: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tulosinu

Prema većini recenzija, Tulosin je učinkovit lijek koji se koristi za poremećaje mokraćnog sustava uzrokovane BPH. Pacijenti primjećuju značajno poboljšanje blagostanja nakon tečaja, prilično dobru toleranciju i relativno nisku cijenu Tulosina. Mnogi također primjećuju da je lijek pogodan za dugotrajnu uporabu.

Nedostaci lijeka uključuju razvoj nuspojava (osobito na početku tečaja), poput izraženog smanjenja krvnog tlaka, pospanosti, glavobolje i vrtoglavice.