Tsepim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tsepim: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cepim

ATX kod: J01DE01

Aktivni sastojak: Cefepim (Cefepime)

Proizvođač: JSC SINTEZ (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.04.

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Tsepima

Tsepim - antibakterijski lijek, cefalosporin; učinkovit kod zaraznih i upalnih patologija koje uzrokuju mikroorganizmi osjetljivi na cefepim.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tsepima je prašak za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: higroskopno, bijelo ili bijelo sa žućkastom bojom.

Lijek se u različitim dozama stavlja u kartonske kutije u sljedećim konfiguracijama:

1 pakiranje konture stanice, koje sadrži 1 bočicu koja sadrži 0,5 ili 1 g praha u kompletu s otapalom (voda za injekcije ili otopina natrijevog klorida 0,9%) - 1 ili 2 ampule od po 5 ml (s nožem za ampule ili skarifikatorom) ako je potrebno za ampule ove vrste);
1 pakiranje konture stanice, koje sadrži 5 bočica koje sadrže 0,5 ili 1 g praha, svaka s otapalom (voda za injekcije ili otopina natrijevog klorida 0,9%) - 5 ili 10 ampula od po 5 ml (s ampulskim nožem ili skarifikator, ako je potrebno za ampule ove vrste);
1 pakiranje konture stanice, koje sadrži 5 bočica s 0,5 ili 1 g praha;
2 pakiranja, kontura stanice, od kojih svaka sadrži 5 bočica koje sadrže 0,5 ili 1 g praha;
1, 5 ili 10 bočica od 10 ili 20 ml, svaka sadrži 0,5 ili 1 g praška.

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Tsepima.

Sastav za 1 bočicu / ampulu praha:

aktivna tvar: cefepim hidroklorid monohidrat (u smislu cefepima) - 0,5 ili 1 g;
pomoćna komponenta: arginin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cefepim je jedan od antibakterijskih lijekova iz skupine cefalosporina IV generacije. Karakterizira ga baktericidno djelovanje, koje se očituje u kršenju sinteze stanične stijenke mikroorganizama. Tvar ima širok spektar djelovanja protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija i sojeva otpornih na antibiotike (aminoglikozidi i / ili cefalosporini treće generacije). Pokazuje visoku otpornost na hidrolizu većine β-laktamaza i brzo prodire u gram-negativne bakterijske stanice, unutar kojih se nalaze molekularne mete - proteini koji vežu penicilin.

Prema istraživanjima in vitro i in vivo, lijek je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama:

gram-pozitivni aerobi: streptococcus viridans, piogeni streptokoki (skupina A), pneumokok, Staphylococcus aureus (samo sojevi osjetljivi na meticilin);
gram negativni aerobi: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderov bacil, Escherichia coli, Enterobacter.

In vitro, cefepim je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama:

gram-pozitivni aerobi: streptococcus agalactia (skupina B), saprofitni stafilokok, epidermalni stafilokok (samo sojevi osjetljivi na meticilin);
gram negativni aerobi: nazubljeni marcescens, Stewartova providnost, Rettgerova providnost, Proteus vulgaris, Morganova bakterija, moraxella catarralis (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamaze), Klebsiella oxytoca, hafnije, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu) Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, Acinetobacters.

Većina sojeva enterokoka, uključujući fekalni enterokok, stafilokoke rezistentne na meticilin, stenotrofomonas maltophilia i clostridium difficile, nisu osjetljivi na Tsepim.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost cefepima je 100%. Nakon parenteralne primjene 500 mg Tsepime T _Cmax (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije) u krvnoj plazmi pri intravenskoj primjeni odgovara trajanju infuzije, kod intramuskularne injekcije to je 1-2 sata. C _max (maksimalna koncentracija) tvari kod intravenske primjene u dozi od 500/1000/2000 mg, doseže 0,014 / 0,03 / 0,057 mg po 1 ml, uz intramuskularnu injekciju u dozi od 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg po 1 ml. Vrijeme za postizanje prosječne terapijske koncentracije u krvnoj plazmi - 12 sati; s intramuskularnom primjenom, ova brojka iznosi 0,0002 mg na 1 ml, s intravenskom primjenom - 0,0007 mg na 1 ml.

U visokim koncentracijama lijek se određuje u žučnoj kesi, žuči, slijepom crijevu, prostati, ispljuvku, sluzavim sekretima bronha, eksudatu mjehurića, peritonealnoj tekućini i mokraći.

Volumen raspodjele kod odraslih je 0,25 l po 1 kg, kod djece u dobi od 2 mjeseca do 16 godina - 0,33 l po 1 kg. Lijek se veže na proteine plazme na razini od 20%.

Metabolizam se provodi u bubrezima i jetri za 15%. Poluživot cefepima iz krvne plazme je 2 sata, ukupni klirens je 120 ml u minuti, a bubrežni klirens 110 ml u minuti. Izlučivanje se vrši nepromijenjeno putem bubrega glomerularnom filtracijom (85%) i u majčino mlijeko. Poluživot s hemodijalizom je 13 sati, s kontinuiranom peritonealnom dijalizom - 19 sati.

Indikacije za uporabu

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Tsepim se propisuje za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na cefepim:

umjerena i teška upala pluća uzrokovana enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, pneumococcus, uključujući slučajeve povezane s popratnom bakterijemijom;
febrilna neutropenija (empirijsko liječenje);
komplicirane i nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis, uzrokovane Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ili Proteus mirabilis;
nekomplicirane infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane Streptococcus pyogenom ili Staphylococcus aureus (samo sojevi osjetljivi na meticilin);
komplicirane intraabdominalne infekcije uzrokovane bakteroidima Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli (kombinirana terapija s metronidazolom);
prevencija infekcija tijekom abdominalne kirurgije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob djece: intravenski način primjene - do 2 mjeseca; i / m način primjene - do 12 godina;
razdoblje laktacije;
utvrđena preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na antibakterijska sredstva iz skupine cefalosporina, penicilina i drugih β-laktamskih antibiotika.

Relativni (uzimanje Tsepima zahtijeva posebnu brigu i pažljiv medicinski nadzor):

kronično zatajenje bubrega;
patologija gastrointestinalnog trakta, uključujući povijest kolitisa povezanih s antibioticima, regionalni enteritis, ulcerozni kolitis, pseudomembranozni kolitis;
trudnoća.

Tsepim, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina pripremljena od praška Tsepim namijenjena je intravenskoj i intramuskularnoj primjeni.

Da bi se dobila pojedinačna doza lijeka za intravensku primjenu, 0,5 ili 1 g praška otopi se u 5 ili 10 ml sterilne vode za injekcije, 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. Lijek se ubrizgava mlazom 3-5 minuta. Za intravensku upotrebu, dobivena otopina se pomiješa s drugim otopinama namijenjenim intravenskim infuzijama - 5% otopina dekstroze, Ringerova otopina s laktatom, 5 ili 10% otopina dekstroze ili 0,9% otopina natrijevog klorida. Maksimalna koncentracija je 0,04 g na 1 ml. Tsepim se primjenjuje kapanje pola sata (najmanje).

Da bi se dobila otopina za intramuskularnu primjenu, prašak se otopi u 0,5 ili 1% otopini lidokain hidroklorida, bakteriostatskoj vodi za injekcije s benzilnim alkoholom ili parabenom, 0,9% otopini natrijevog klorida ili sterilnoj vodi za injekcije (0,5 g praška - u 1,3 ml otapala, 1 g u 2,4 ml).

Put primjene i doza Tsepima postavlja se pojedinačno, ovisno o osjetljivosti patogena, težini infekcije i stanju bubrega pacijenta.

Preporučeni režim doziranja Tsepima:

umjerena i teška upala pluća uzrokovana enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, pneumococcus, uključujući slučajeve povezane s popratnom bakterijemijom: IV, 1-2 g svakih 12 sati tijekom 10 dana;
febrilna neutropenija (empirijsko liječenje): IV, 2 g Tsepima svakih 8 sati tijekom 7 dana ili dok se stanje ne riješi;
komplicirane i nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava blage do umjerene težine, uzrokovane Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ili Proteus mirabilis: IV ili samo za infekcije uzrokovane Escherichia coli - IM, 0,5-1 g svakih 12 sati tijekom razdoblja od 7 do 10 dana;
teške komplicirane ili nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis, uzrokovane Klebsiella pneumonijom ili Escherichia coli: IV, 2 g svakih 12 sati tijekom 10 dana;
umjerene i ozbiljne infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane Streptococcus pyogenim ili Staphylococcus aureus (samo sojevi osjetljivi na meticilin): IV, 2 g Tsepima svakih 12 sati tijekom 10 dana;
komplicirane intraabdominalne infekcije (kombinirana terapija s metronidazolom), čiji su uzročnici bakteroidi Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ili Escherichia coli: IV, 2 g svakih 12 sati tijekom razdoblja od 7 do 10 dana;
prevencija infekcije tijekom kirurških operacija na trbušnim organima: 1 sat prije operacije daje se 2 g Tsepima intravenozno pola sata. Uz to, na kraju infuzije lijeka daje se 0,5 g metronidazola intravenozno. Ne možete istovremeno unositi otopinu metronidazola s cefepimom. Važno je isprati infuzijski set prije primjene prvog. Tijekom duljih (više od 12 sati) kirurških intervencija 12 sati nakon prve doze, 2 g lijeka ponovno se daje intravenozno tijekom pola sata, nakon čega slijedi uvođenje 0,5 g metronidazola.

Doza Tsepima za djecu u dobi od 2 mjeseca do 16 godina i težine ne više od 40 kg za sve indikacije, osim za febrilnu neutropeniju, određuje se na osnovi 0,05 g na 1 kg tjelesne težine svakih 12 sati IV. S febrilnom neutropenijom - 0,05 g na 1 kg tjelesne težine svakih 8 sati, a trajanje terapije je od 7 do 10 dana.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije [klirens kreatinina (CC) <30 ml u 1 minuti] doza Tsepima se prilagođava. Početna doza lijeka trebala bi biti slična onoj za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom. Ispravak režima doziranja ovisno o početnoj vrijednosti je (CC 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min):

2 g svakih 8 sati: 2 g svakih 8 sati; 1 g svakih 12 sati; 1 g svaka 24 sata;
2 g svakih 12 sati: 2 g svakih 12 sati; 1 g svaka 24 sata; 0,5 g svaka 24 sata;
1 g svakih 12 sati: 1 g svakih 12 sati; 0,5 g svaka 24 sata; 0,25 g svaka 24 sata;
0,5 g svakih 12 sati: 0,5 g svakih 12 sati; 0,5 g svaka 24 sata; 0,25 g svaka 24 sata

Pacijentima na hemodijalizi daje se 1 g Tsepima prvi dan, zatim 0,5 g svaka 24 sata za sve infekcije i 1 g za liječenje febrilne neutropenije. Na dan hemodijalize, lijek se primjenjuje nakon završetka postupka. Preporučljivo je ubrizgavati Tsepim svaki dan u isto vrijeme.

Nema podataka o primjeni Tsepima u djece s kroničnim zatajenjem bubrega. Međutim, uzimajući u obzir sličnost farmakokinetike u djece s onom u odraslih, režim doziranja (smanjenje doze ili povećanje intervala između injekcija) kod kroničnog zatajenja bubrega, bez obzira na dobnu skupinu bolesnika, bit će sličan.

Nuspojave

Mogući neželjeni događaji Tsepima [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; učestalost se ne može utvrditi iz dostupnih podataka - s neodređenom učestalošću]:

alergijske reakcije: vrućica, pruritus, osip (uključujući eritematozni osip), multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), eozinofilija, anafilaktoidne reakcije; rijetko - Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
živčani sustav: nesanica, vrtoglavica, glavobolja, zbunjenost, anksioznost, konvulzije, parestezije, encefalopatija (u nedostatku korekcije režima doziranja u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom);
genitourinarni sustav: vaginitis;
mokraćni sustav: oštećena bubrežna funkcija;
gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, proljev, povraćanje, dispepsija, zatvor / proljev, pseudomembranozni kolitis;
hematopoetski organi: krvarenje, hemolitička anemija, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, anemija;
dišni sustav: bol u prsima, kašalj;
kardiovaskularni sustav: periferni edem, otežano disanje, tahikardija;
laboratorijski pokazatelji: pozitivni rezultati Coombsovog testa (bez hemolize), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hiperkalcemija, hiperkreatininemija, povećana urea, povećano protrombinsko vrijeme, smanjeni hematokrit;
lokalne reakcije: s intravenskom primjenom - flebitis; s intramuskularnom injekcijom - bol i hiperemija na mjestu injekcije;
drugi: pojačano znojenje, bolovi u leđima, bolovi u grlu, orofaringealna kandidijaza, razvoj superinfekcije, astenija, torakalgija.

Predozirati

Glavni simptomi (često se bilježe u pozadini kroničnog zatajenja bubrega): neuromuskularna agitacija, encefalopatija, konvulzije.

Terapija: suportivna skrb, hemodijaliza.

posebne upute

U pozadini primjene Tsepima može se razviti pseudomembranozni kolitis. Važno je uzeti u obzir ovu dijagnozu ako se tijekom terapije pojavi proljev. U slučajevima lakših oblika kolitisa, posebno liječenje se ne provodi, dovoljno je otkazati lijek; u umjerenim ili teškim oblicima može biti potrebna posebna terapija.

Pacijenti s alergijskim reakcijama na peniciline vjerojatno će razviti unakrsnu preosjetljivost.

Uz kombinaciju ozbiljnog zatajenja jetre i bubrega, važno je redovito određivati sadržaj cefepima u krvnoj plazmi i prilagoditi doziranje ovisno o CC.

U pozadini dulje uporabe Tsepima, potrebno je sustavno pratiti pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega i jetre, sliku periferne krvi.

U slučajevima miješane aerobno-anaerobne infekcije, prije identifikacije patogena, poželjno ih je koristiti u kombinaciji s lijekovima koji djeluju protiv anaerobnih mikroorganizama. Ako se sumnja na meningitis, potvrđuje dijagnoza meningitisa ili širenje meninge iz udaljenog žarišta infekcije, propisuje se alternativno antibakterijsko sredstvo koje ima dokazanu kliničku učinkovitost za ovu situaciju.

Treba imati na umu da je tijekom razdoblja primjene Tsepima moguć lažno pozitivan rezultat Coombsovog testa i testa za određivanje glukoze u mokraći.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Tsepima tijekom trudnoće dopuštena je samo u slučajevima kada je predviđeni terapijski učinak za majku veći od mogućeg rizika za fetus.

Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti lijek, dojenje se prekida.

Djetinjstvo

Tsepim za intravensku injekciju nije propisan pacijentima mlađim od 2 mjeseca, budući da nije utvrđen profil sigurnosti i djelotvornosti njegove primjene u djece ove dobi. Intramuskularni način primjene Tsepima kontraindiciran je za djecu mlađu od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kronično zatajenje bubrega relativna je kontraindikacija za primjenu Tsepima, režim doziranja treba prilagoditi ovisno o QC.

Interakcije s lijekovima

Tsepim je farmaceutski nekompatibilan s heparinom i drugim antimikrobnim lijekovima.

Preporučene kombinacije koje treba uzeti u obzir:

polimiksin B, aminoglikozidi, diuretici: smanjuju tubularno lučenje lijeka, povećavaju koncentraciju u serumu, produžuju poluvrijeme života, povećavaju nefrotoksičnost (povećava se vjerojatnost nefronekroze);
aminoglikozidi: cefepim pojačava njihovu ototoksičnost;
nesteroidni protuupalni lijekovi: usporavanjem eliminacije cefalosporina, povećavaju rizik od krvarenja;
baktericidni antibiotici (aminoglikozidi): sinergiziraju se s cefepimom;
bakteriostatski antibiotici (tetraciklini, kloramfenikol, makrolidi): pokazuju antagonizam prema lijeku.

Tsepim je nekompatibilan s otopinom metronidazola. Prije uvođenja potonjeg (za prevenciju infekcija tijekom kirurških intervencija), infuzioni sustav se ispire iz otopine cefepima. Da bi se izbjegle potencijalne interakcije lijekova s drugim lijekovima, otopina cefepima, kao i većina ostalih beta-laktamskih antibiotika, ne smije se davati u kombinaciji s otopinama netilmicina, tobramicina, gentamicina i vankomicina. U slučajevima kada su propisane takve kombinacije, svaki se antibiotik primjenjuje zasebno.