Cefoperazon + Sulbaktam
Cefoperazon + Sulbaktam: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. Interakcije s lijekovima
- 12. Analozi
- 13. Uvjeti skladištenja
- 14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 15. Recenzije
- 16. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Cefoperazone + Sulbactam
ATX kod: J01DD62
Aktivni sastojak: cefoperazon (cefoperazon) + sulbaktam (sulbaktam)
Proizvođač: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kina), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018
Cefoperazon + Sulbaktam kombinirani je antibakterijski lijek širokog spektra.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja lijeka Cefoperazone + Sulbactam - prašak za pripremu otopine za injekcije: kristalni, bijeli (u kartonskoj kutiji 1 bočica).
Aktivne tvari u 1 bočici:
- natrijev cefoperazon - 0,5 g ili 1 g;
- natrijev sulfbaktam - 0,5 g ili 1 g.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Antibakterijska komponenta lijeka, cefoperazon, je cefalosporin treće generacije. Djeluje baktericidno (inhibirajući sintezu bakterijske stjenke).
Sulbaktam nema stvarno antibakterijsko djelovanje, iznimka je aktivnost protiv Acinetobacter i Neisseriaceae. Međutim, sulbaktam je inhibitor beta-laktamaze (to su enzimi koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike).
Sulbaktam pomaže u sprječavanju uništavanja penicilina i cefalosporina rezistentnim mikroorganizmima. Uz to, izražen je sinergizam s cefalosporinima i penicilinima. Sulbaktam se također veže za neke proteine koji vežu penicilin, stoga su osjetljivi mikroorganizmi osjetljiviji na djelovanje sulbaktama / cefoperazona nego na djelovanje samog cefoperazona.
Kombinacija sulbaktama s cefoperazonom aktivna je protiv sljedećih mikroorganizama: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacalae, Kleaba Morgania
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam djeluje na širok spektar klinički značajnih mikroorganizama:
- gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode / ne proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (uglavnom Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes i Streptococcus agalactia skupine) većina drugih vrsta beta-hemolitičkih streptokoka, mnoge vrste Streptococcus faecalis;
- gram negativni mikroorganizmi: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter i Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (uglavnom Proteus morganii), Providencia rettgeri (uglavnom Serus rettgeri), Providencia spp. uključujući S. marcescens), vrste Shigella i Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, neke vrste Pseudomonas;
- anaerobni mikroorganizmi: gram-negativni bacili (uključujući Bacteroides fragilis, druge vrste Bacteroides i Fusobacterium), gram-pozitivni bacili (uključujući vrste Clostridium, Eubacterium i Lactobacillus), gram-pozitivni / gram-negativni kokiji, Peptostreptococcus i Veillonella).
Farmakokinetika
Nakon intravenske primjene 1 g cefoperazona, C max (maksimalna koncentracija tvari) je 0,114 mg / ml, vrijeme postizanja je 30 minuta. Nakon intravenske primjene 0,5 ili 1 g sulbaktama, Cmax je 0,021-0,04 mg / ml i 0,048-0,088 mg / ml, vrijeme za postizanje je 15 minuta.
Vezanje na proteine plazme: cefoperazon - od 82 do 93%, sulbaktam - 38%.
Prosječne vrijednosti C max sulbaktama i cefoperazona nakon uvođenja 2 g lijeka Cefoperazone + Sulbactam intravenski tijekom 5 minuta su 0,130 2, odnosno 0,236 8 mg / ml. Od dvije aktivne tvari, sulbaktam ima veći volumen raspodjele, jednak 18-27,6 litara (volumen raspodjele cefoperazona je 10,2-11,3 litara).
Obje aktivne tvari podložne su intenzivnoj raspodjeli u tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući žučni mjehur, žuč, kožu, jajovode, slijepo crijevo, maternicu, jajnike itd.
Kada se daje otopina za injekciju Cefoperazone + Sulbactam, bubrezi se izlučuju približno 84% doze sulbaktama i 25% doze cefoperazona. Većina doze cefoperazona izlučuje se žučom. Nakon primjene lijeka, prosječni T 1/2 (poluvrijeme) sulbaktama je 1 sat, cefoperazon - 1,7 sati. Koncentracije u plazmi proporcionalne su primijenjenoj dozi.
U pedijatrijskih bolesnika prosječni T 1/2 sulbaktama kreće se u rasponu od 0,91–1,42 sata, cefoperazona –1,44–1,88 sati.
Nakon što ponovljena primjena bilo kakvih značajnih promjena u farmakokinetičkim procesima komponenata lijeka Cefoperazone + Sulbactam nije otkrivena, ne primjećuje se kumulacija pri primjeni svakih 8-12 sati.
Indikacije za uporabu
- infekcije gornjeg / donjeg dijela mokraćnog sustava;
- infekcije gornjih / donjih dišnih putova, uključujući bakterijski sinusitis;
- abdominalne infekcije, uključujući kolecistitis, peritonitis, holangitis;
- infekcija zdjelice, uključujući endometritis;
- infekcije kože, mekih tkiva, zglobova i kostiju;
- meningitis;
- septikemija;
- gonoreja.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- razdoblje laktacije;
- individualna netolerancija na komponente lijeka.
Relativni (Cefoperazone + Sulbactam propisuje se pod liječničkim nadzorom):
- neonatalno razdoblje;
- trudnoća.
Upute za uporabu Cefoperazone + Sulbactam: metoda i doziranje
Put primjene lijeka Cefoperazone + Sulbactam: intramuskularno i intravenozno.
Prije početka terapije treba provesti kožni test na toleranciju.
Uobičajena dnevna doza za odrasle je 2–4 g, podijeljena u 2 jednaka dijela i daje se svakih 12 sati. Pri liječenju ozbiljnih / rezistentnih infekcija dopušteno je povećanje dnevne doze do 8 g (maksimalno).
U slučaju ozbiljne opstruktivne žutice i teške bolesti jetre ili u slučajevima kada su obje patologije popraćene oštećenom bubrežnom funkcijom, doza Cefoperazone + Sulbactam se prilagođava.
U slučaju oštećenja funkcije jetre i popratnog oštećenja funkcije bubrega, potrebna je kontrola koncentracije cefoperazona u plazmi i, ako je potrebno, prilagodba doze. Ako praćenje koncentracije nije moguće, maksimalna doza cefoperazona trebala bi biti 2 g dnevno.
U slučajevima primjene lijeka sa značajnim smanjenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina <30 ml / min), radi nadoknade smanjenog klirensa sulbaktama, prilagođava se dnevna doza lijeka. Uz klirens kreatinina od 15-30 ml / min i <15 ml / min, maksimalna pojedinačna doza sulbaktama trebala bi biti 1, odnosno 0,5 g, dnevna doza 2, odnosno 1 g. U ozbiljnim infekcijama moguća je dodatna primjena cefoperazona.
Kada se koristi hemodijaliza, doza Cefoperazone + Sulbactam podliježe korekciji (povezana s promjenom farmakokinetičkog profila sulbaktama i smanjenjem T 1/2 cefoperazona).
Prosječna doza za djecu je 0,04–0,08 g / kg dnevno. Dnevna doza podijeljena je ravnomjerno i primjenjuje se 2–4 puta dnevno u redovitim razmacima. Za ozbiljne / vatrostalne infekcije, doza se može povećati na 0,16 g / kg dnevno.
Cefoperazon + Sulbaktam daje se novorođenčadi prvog tjedna života svakih 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 0,08 g / kg.
Prije kapljice infuzije, sadržaj svake bočice mora se otopiti u odgovarajućoj količini 5% dekstroze u vodi, 0,9% otopini natrijevog klorida ili sterilnoj vodi za injekcije. Neposredno prije primjene, volumen se podesi na 20 ml sa sličnom otopinom. Lijek se primjenjuje 15-60 minuta.
Cefoperazon + Sulbaktam kompatibilan je s vodom za injekcije, 5% -tnom otopinom dekstroze u 0,225% -tnoj fiziološkoj otopini i 5% -nom dekstrozom u normalnoj fiziološkoj otopini u koncentraciji od 0,01-0,125 g / ml svake aktivne tvari.
Ringerova otopina laktata može se koristiti za razrjeđivanje intravenskom infuzijom; ne može se koristiti za primarno razrjeđivanje.
Za intravensku injekciju, lijek se razrjeđuje na isti način. Vrijeme primjene je najmanje 3 minute.
Kada se daje intramuskularno, lidokain klorid je prihvatljiva otopina za razrjeđivanje; ne može se koristiti za primarno razrjeđivanje.
Nuspojave
- probavni sustav: proljev, povraćanje, mučnina, pseudomembranozni kolitis;
- kardiovaskularni sustav: vaskulitis, arterijska hipotenzija;
- hematopoetski sustav: leukopenija, blagi pad broja neutrofila; s produljenom uporabom - reverzibilna neutropenija; u nekim slučajevima pozitivan izravni Coombsov test, smanjeni hemoglobin / hematokrit, eozinofilija, trombocitopenija i hipoprotrombinemija;
- živčani sustav: smanjenje rezerve koncentracije albumina (zbog cefoperazona); u liječenju novorođenčadi s žuticom - povećanje vjerojatnosti razvoja bilirubinske encefalopatije;
- mokraćni sustav: hematurija;
- kožne reakcije: makulopapulozni osip, svrbež, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom (vjerojatnost kršenja veća je u bolesnika s alergijskim reakcijama u anamnezi, posebno na peniciline);
- lokalne reakcije: s intramuskularnom injekcijom (rijetko) - bol na mjestu injekcije; s infuzijom - flebitis na mjestu infuzije kada se otopina daje kroz intravenski kateter;
- laboratorijski parametri: nedosljedno povećanje testova funkcije jetre aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza i bilirubin;
- ostalo: vrućica, glavobolja, trzanje mišića, bol na mjestu uboda, anafilaktičke reakcije (uključujući šok).
Predozirati
Glavni simptomi: povećane nuspojave. Treba imati na umu da se pri visokim koncentracijama beta-laktamskih antibiotika u cerebrospinalnoj tekućini mogu razviti neurološke reakcije, posebno napadaji.
Cefoperazon i sulbaktam izlučuju se iz cirkulacijskog sustava hemodijalizom, stoga ovaj postupak može dovesti do povećane eliminacije lijeka iz tijela u slučaju predoziranja kod bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Terapija: simptomatska. Ne postoji specifični protuotrov.
posebne upute
Zbog povećanog rizika od krvarenja, Cefoperazone + Sulbactam treba s oprezom primjenjivati oslabljenim bolesnicima s malapsorpcijom, kao i uz konzumaciju alkohola.
U slučajevima superinfekcije potreban je odgovarajući tretman.
S razvojem alergijskih reakcija, terapiju treba odmah prekinuti i propisati odgovarajuće liječenje. Teške anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitnu hitnu terapiju (npr. Epinefrin). Ako je naznačeno, može se koristiti terapija kisikom, intravenski kortikosteroidi, a mora se osigurati prohodnost dišnih putova, uključujući intubaciju.
U nekih bolesnika uporaba cefoperazona dovodi do razvoja nedostatka vitamina K. Rizična skupina uključuje bolesnike s ograničenom prehranom, malapsorpcijom (na primjer s fibrozom žučnog mjehura), kao i bolesnike koji su dugo na parenteralnoj (intravenskoj) prehrani. Ovim bolesnicima je potrebna kontrola protrombinskog vremena. Sličan nadzor potreban je i kod pacijenata koji koriste antikoagulanse. U takvim je slučajevima moguć dodatni recept egzogenog vitamina K.
Kao i kod primjene drugih antibiotika, produljeno liječenje Cefoperazonom + Sulbaktamom može dovesti do povećanog rasta rezistentne mikroflore. S tim u vezi, mora se pažljivo pratiti stanje pacijenta. Potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost povremenih manifestacija kršenja bubrega, jetre i hematopoetskog sustava. Ovo se upozorenje posebno odnosi na liječenje novorođenčadi (uključujući nedonoščad).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- trudnoća: primjena lijeka Cefoperazone + Sulbactam moguća je samo nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika (nisu provedene kontrolirane studije);
- razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana, jer se Cefoperazon + Sulbaktam u maloj količini izlučuje u majčino mlijeko.
Djetinjstvo
Prije početka primjene u nedonoščadi ili novorođenčadi, treba procijeniti omjer očekivane koristi i mogućeg rizika. Cefoperazon + Sulbaktam učinkovito se koristi u novorođenčadi, ali nisu provedene kontrolirane studije.
Interakcije s lijekovima
Prema uputama, Cefoperazone + Sulbactam je fizički nespojiv sa sljedećim lijekovima: filgrastim, amifostin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, promethazin, sargramostim, vinorelbin.
Tijekom terapije, kao i još 5 dana nakon njezina završetka, ne preporučuje se piti alkohol. To je zbog vjerojatnosti razvoja sljedećih reakcija: ispiranje lica, glavobolja, znojenje, tahikardija. Također biste trebali izbjegavati upotrebu umjetne hrane koja sadrži etanol (oralne ili parenteralne otopine).
Otopine Cefoperazone + Sulbactam i aminoglikozidi ne smiju se izravno miješati zbog njihove fizičke nekompatibilnosti. Ako je potrebna kombinirana terapija, moraju se primjenjivati uzastopno koristeći zasebni sekundarni intravenski (IV) sustav cijevi. Primarni IV sustav cijevi treba temeljito isprati odgovarajućom otopinom između infuzija. Preporučljivo je da razmaci između injekcija otopine za injekcije Cefoperazone + Sulbactam i otopina aminoglikozida tijekom dana budu što duži.
Kada se koristi Fehlingova ili Benediktova otopina, može doći do lažno pozitivne reakcije na glukozu u mokraći.
Analozi
Analozi Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone i Sulbactam Jodas, Cefoperazon i Sulbaktam.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15-25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Cefoperazonu + Sulbaktamu
Prema nekoliko pregleda, Cefoperazone + Sulbactam učinkovit je antibakterijski lijek širokog spektra. Rijetko se izvještava o nastanku nuspojava.
Cijena Cefoperazona + Sulbaktama u ljekarnama
Cijena Cefoperazone + Sulbactam nije poznata, jer lijek nije dostupan u ljekarnama. Približni trošak analoga (za 1 bočicu koja sadrži 1 g + 1 g aktivnih tvari): Bakperazon - 133 rubalja, Sulzontsef - 130-150 rubalja, Sulperazon - 357-511 rubalja.
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!