Fenorelaxan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Fenorelaxan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. U slučaju oštećenja rada jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Phenorelaxan

ATX kod: N05BX

Aktivni sastojak: bromdihidroklorofenilbenzodiazepin (bromdihidroklorofenilbenzodiazepin)

Proizvođač: Moskhimfarmpreparaty ih. NA. Semaško (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu Phenorelaxan

Fenorelaksan je anksiolitički lijek (sredstvo za smirenje).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja fenorelaksana:

tablete: ravno-cilindrične, bijele, sa skosom (po 10 tableta u blisteru, 5 blistera u kartonskoj kutiji);
otopina za intramuskularnu (i / m) i intravensku (i / v) primjenu: bezbojna ili blago obojena prozirna tekućina (1 ml otopine u ampulama, 5 ampula u blisteru, u kartonskoj kutiji 2 blistera; ili 10 ampule u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete 0,5 / 1 mg:

aktivna tvar: bromodihidroklorofenilbenzodiazepin (u smislu 100% bezvodne tvari) - 0,5 / 1 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, želatina, kalcijev stearat, stearinska kiselina.

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: bromodihidroklorofenilbenzodiazepin - 1 mg;
pomoćne komponente: povidon, glicerin, natrijev disulfit, tween-80, 1 M otopina natrijevog hidroksida, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Fenorelaksan je anksiolitik iz benzodiazepinske serije. Uz anksiolitičko, djeluje antikonvulzivno, sedativno, hipnotički i središnje opuštanje mišića. Pojačava učinak gama-aminomaslačne kiseline (GABA) na prijenos živčanih impulsa. Zahvaljujući Phenorelaxanu, podražaj subkortikalnih struktura mozga se smanjuje. Također ima inhibitorni učinak na polisinaptičke kralježnične reflekse.

Anksiolitički učinak objašnjava se učinkom tvari na kompleks amigdale limbičkog sustava. Očituje se u slabljenju anksioznosti, smanjenju emocionalnog stresa, tjeskobe i straha.

Sedativni učinak Phenorelaxana posljedica je učinka na retikularnu formaciju moždanog stabla, kao i na nespecifične jezgre talamusa. Zahvaljujući njemu smanjuju se simptomi neurotičnog podrijetla, na primjer, tjeskoba i strah.

Lijek praktički nema učinka na produktivne simptome psihotične geneze.

Hipnotički je učinak posljedica inhibicije stanica retikularne formacije moždanog stabla. Lijek smanjuje učinke emocionalnih, autonomnih i motoričkih podražaja koji sprečavaju normalan san.

Antikonvulzivni učinak povezan je s pojačanom presinaptičkom inhibicijom. Fenorelaksan suzbija širenje konvulzivnog impulsa, ali ne ublažava pobudu fokusa.

Učinak središnjeg opuštanja mišića ostvaruje se inhibicijom polisinaptičkih aferentnih inhibicijskih putova kralježnice, kao i monosinaptičkih (u manjoj mjeri). Uz to, Phenorelaxan može imati izravan inhibitorni učinak na motorne živce i funkciju mišića.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, fenorelaksan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i široko se distribuira u tijelu. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije lijeka je 1-2 sata. Metabolizira se u jetri. Poluvrijeme je 6-18 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Phenorelaxan se preporučuje za liječenje neuroza sličnih, neurotičnih, psihopatskih i psihopatskih, kao i drugih stanja (anksioznost, razdražljivost, živčana napetost, emocionalna labilnost); autonomne disfunkcije; reaktivne psihoze; senesto-hipohondrijski poremećaji, uključujući one otporne na učinke drugih anksiolitičkih lijekova; poremećaji spavanja.

Fenorelaksan se također koristi: za sprečavanje stanja emocionalnog stresa i straha; kao antikonvulziv u vremenskoj i miokloničnoj epilepsiji; u neurološkoj praksi s hiperkinezom, tikovima, krutošću mišića i autonomnom labilnošću.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije:

glaukom zatvorenog kuta (uklj. predispoziciju);
koma;
šok;
teška depresija;
akutno trovanje opojnim analgeticima, alkoholom ili tabletama za spavanje (uz slabljenje vitalnih funkcija);
akutno zatajenje dišnog sustava;
teška opstruktivna plućna bolest;
trudnoća (osobito prvo tromjesečje), dojenje;
dob do 18 godina (zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti);
preosjetljivost na bilo koju komponentu fenorelaksana, kao i na druge benzodiazepine.

Relativne kontraindikacije:

organske bolesti mozga;
sklonost zlouporabi psihoaktivnih droga;
povijest ovisnosti o drogama;
hiperkineza;
apneja za vrijeme spavanja (uključujući predviđenu);
cerebralne i kičmene ataksije;
psihoza (rizik od paradoksalnih reakcija);
oštećenje bubrega i jetre;
hipoproteinemija;
starija dob.

Upute za uporabu fenorelaksana: metoda i doziranje

Tablete

Tablete fenorelaksan uzimaju se oralno. Prosječna dnevna doza je 1,5-5 mg / dan, podijeljena u 2-3 doze, obično 0,5-1 mg ujutro i popodne i do 2,5 mg noću.

Preporučena doza:

poremećaji spavanja: 0,25-0,5 mg 20-30 minuta prije spavanja;
neurotična, psihopatska, neurozi slična i psihopatska stanja: početna doza - 0,5-1 mg 2-3 puta dnevno, nakon 2-4 dana doza se povećava na 4-6 mg / dan;
jaka uznemirenost, tjeskoba, strah: početna doza je 3 mg / dan, a zatim se brzo povećava dok se ne postigne željeni učinak;
epilepsija: 2-10 mg / dan;
odvikavanje od alkohola: 2–5 mg / dan;
neurološke bolesti praćene hipertonijom mišića: 2-3 mg 1-2 puta dnevno.

Maksimalna doza fenorelaksana je 10 mg / dan. Preporučeno trajanje liječenja je 2 tjedna, ako je potrebno, može se povećati na 8-9 tjedana.

Pri prekidu terapije, doza lijeka smanjuje se postupno.

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu

Otopina fenorelaksana ubrizgava se intramuskularno ili intravenozno u mlaznici ili kap po kap. Prosječna dnevna doza je 1,5–5 mg. Maksimalna doza je 10 mg / dan.

Preporučena doza:

strah, anksioznost, psihomotorna agitacija, vegetativni paroksizmi, psihotična stanja: početna doza je 0,5-1 mg, zatim se može povećati na 3-5 mg / dan, u teškim uvjetima - 7-9 mg / dan;
epilepsija: početna doza - 0,5 mg;
odvikavanje od alkohola: 2,5–5 mg / dan;
neurološke bolesti praćene hipertonijom mišića: 0,5 mg 1-2 puta dnevno;
predoperativna priprema: 3-4 ml IV polako.

Nakon postizanja stabilnog terapijskog učinka, preporučuje se prelazak na tabletirani oblik Phenorelaxan-a. Trajanje liječenja obično je do 2 tjedna, ali ako je potrebno, može se povećati na 3-4 tjedna.

Pri prekidu terapije, doza lijeka smanjuje se postupno.

Nuspojave

Tablete

Moguća oštećenja pamćenja, koordinacija pokreta, koncentracija pažnje, pospanost, ataksija, mišićna slabost, paradoksalne reakcije (izljevi agresije, strah, psihomotorna agitacija, grč mišića, samoubilačke tendencije, halucinacije, poremećaji spavanja, tjeskoba), glavobolja, vrtoglavica, suhoća tijekom usta, menstrualne nepravilnosti, mučnina, proljev, smanjeni libido, disurija, osip na koži. Duljom uporabom u visokim dozama postoji rizik od ovisnosti i ovisnosti o drogama.

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu

živčani sustav: pospanost (na početku terapije, osobito u starijih bolesnika), umor, vrtoglavica, poremećena koncentracija, dezorijentacija, ataksija, usporavanje motoričkih i mentalnih reakcija, zbunjenost, glavobolja, depresija, euforija, tremor, gubitak pamćenja, pogoršanje raspoloženja, poremećena koordinacija pokreta, distonične ekstrapiramidne reakcije, miastenija gravis, astenija, dizartrija, paradoksalne reakcije;
hematopoetski organi: neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija;
probavni sustav: slinjenje, suha usta, žgaravica, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, smanjeni apetit;
jetra: poremećena funkcija jetre, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze;
genitourinarni sustav: zadržavanje mokraće ili inkontinencija, oštećena bubrežna funkcija, smanjen ili povećan libido, dismenoreja;
alergijske reakcije: osip na koži, svrbež;
ostalo: ovisnost, ovisnost o drogama, snižavanje krvnog tlaka (BP), oštećenje vida (diplopija), gubitak težine, tahikardija, sindrom povlačenja (s naglim prestankom terapije);
lokalne reakcije: flebitis, venska tromboza.

Predozirati

Simptomi predoziranja Fenorelaxanom: produljena zbunjenost, jaka pospanost, smanjeni refleksi, produljena dizartrija, tremor, nistagmus, otežano disanje, otežano disanje, bradikardija, smanjeni krvni tlak, koma.

Preporučeni tretman: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatska terapija usmjerena na održavanje krvnog tlaka i disanja, primjena flumazenila (u bolnici). Hemodijaliza je neučinkovita.

Antagonist djelovanja mišića opuštajuće Phenorelaxan je strihnin nitrat (1 ml 0,1% otopine 2-3 puta dnevno).

posebne upute

Tijekom terapije trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola.

Pacijenti koji nikada nisu uzimali antidepresive, anksiolitike ili alkoholičare obično trebaju nižu dozu lijeka.

Primjenu Phenorelaxana treba prekinuti u slučaju agresije, akutnog stanja uzbuđenja, straha, misli o samoubojstvu, halucinacija, pojačanih grčeva u mišićima, poteškoća sa zaspanjem, površnog spavanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Phenorelaxana, treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i drugih složenih mehanizama koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Fenorelaksan ima toksični učinak na fetus, povećavajući rizik od urođenih mana, posebno kada se uzima u prvom tromjesečju. Tijekom trudnoće može se koristiti samo iz zdravstvenih razloga.

Ako je potrebno, uzimanje lijeka tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Phenorelaxana u pedijatrijskoj praksi kontraindicirana je zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti i djelotvornosti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Dugotrajnom primjenom Phenorelaxana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.

Ako je oštećena funkcija jetre

Uz dulju uporabu lijeka u bolesnika s insuficijencijom jetre, potrebna je kontrola jetrenih enzima.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike Fenorelaxan propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

levodopa (s parkinsonizmom): učinkovitost joj se smanjuje;
antipsihotici, antiepileptici i hipnotici, središnji relaksanti mišića, narkotični analgetici, etanol: učinak se obostrano pojačava;
zidovudin: povećava se njegova toksičnost;
inhibitori mikrosomske oksidacije: povećava se rizik od toksičnih učinaka;
induktori mikrosomskih enzima jetre: smanjuju učinkovitost Phenorelaxana;
imipramin: povećava se njegova koncentracija u krvnom serumu;
antihipertenzivni lijekovi: rizik od snižavanja krvnog tlaka;
klozapin: povećava vjerojatnost pojačane respiratorne depresije.