Lizinoton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lizinoton: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lisinoton

ATX kod: C09AA03

Aktivni sastojak: lizinopril (Lisinopril)

Proizvođač: Actavis Ltd. (Actavis Ltd.) (Malta)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 75 rubalja.

Kupiti

Lizinoton je inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin (ACE), antihipertenzivno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 3 blistera; 14 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 2 blistera; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Lysinotona):

doza 5 mg: okrugla, ravna, bijela, s bodovima na obje strane;
doza 10 mg: okrugla, bikonveksna, svijetloružičasta (moguće mramorne boje), uz rizik;
doziranje 20 mg: okruglo, bikonveksno, ružičasto (moguće mramorno), s crticom.

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: lizinopril (u obliku dihidrata) - 5, 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: natrijeva kroskarmeloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, manitol, preželatinizirani kukuruzni škrob. Tablete od 10 mg također sadrže smjesu pigmenta PB-24823 ružičaste, tablete 20 mg - smjese pigmenta PB-24824 ružičaste boje.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lizinotona - lizinopril, ACE je inhibitor. Mehanizam njegovog učinka na tijelo objašnjava se sposobnošću smanjenja stvaranja angiotenzina II iz angiotenzina I, što dovodi do izravnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Neki od učinaka lijeka posljedica su njegovog djelovanja na tkivni renin-angiotenzinski sustav.

Lizinopril smanjuje razgradnju bradikinina, povećava sintezu prostaglandina. Proširuje arterije više od vena. Smanjuje krvni tlak (BP), ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR), tlak u plućnim kapilarama, predopterećenje. Povećava minutni volumen krvi i toleranciju miokarda na stres u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Dugotrajnom terapijom, lizinopril poboljšava opskrbu krvlju ishemičnog miokarda, smanjuje hipertrofiju miokarda i zidova otpornih arterija.

Lizinoton produžuje očekivano trajanje života u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, a također usporava napredovanje disfunkcije lijeve klijetke u bolesnika nakon infarkta miokarda u odsustvu kliničkih manifestacija zatajenja srca.

Nakon jedne doze Lizinotona, hipotenzivni učinak razvija se nakon 1 sata, doseže maksimum unutar 6 sati i traje 24 sata. Trajanje učinka također ovisi o dozi lijeka. Kod arterijske hipertenzije učinak se očituje u prvim danima nakon početka terapije, a stabilni učinak razvija se nakon 1-2 mjeseca.

U slučaju naglog povlačenja lizinotona nije zabilježeno izraženo povišenje krvnog tlaka.

Lizinopril smanjuje albuminuriju. U slučaju hiperglikemije, pomaže u normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela. Ne utječe na razinu glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom i stoga ne uzrokuje porast epizoda hipoglikemije.

Farmakokinetika

Jednom u gastrointestinalnom traktu, lizinopril se apsorbira u oko 30%. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije lizinotona.

Bioraspoloživost - 29%. Maksimalna koncentracija postiže se u roku od 7 sati i iznosi 90 ng / ml.

Lizinopril se praktički ne veže na proteine plazme. U niskim koncentracijama prodire kroz krvno-mozak i posteljicu.

Nije biotransformiran. Izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Poluvrijeme je 12 sati.

Indikacije za uporabu

terapija akutnog infarkta miokarda sa stabilnim hemodinamskim parametrima u ranom razdoblju - kako bi se održali hemodinamički parametri i spriječio razvoj disfunkcije lijeve klijetke i zatajenja srca;
monoterapija ili kombinirana terapija arterijske hipertenzije;
kombinirana terapija kroničnog zatajenja srca (u kombinaciji s diureticima i / ili lijekovima digitalisa).

Kontraindikacije

nasljedni Quinckeov edem;
angioedem u anamnezi (bez obzira na uzrok);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge ACE inhibitore.

Lizinoton tablete s oprezom se koriste u sljedećim slučajevima:

ozbiljna bubrežna disfunkcija, zatajenje bubrega, stenoza arterije pojedinog bubrega s progresivnom azotemijom ili bilateralna stenoza bubrežnih arterija, stanja nakon transplantacije bubrega;
azotemija, hiperkalemija;
hipovolemična stanja (uključujući zbog proljeva ili povraćanja);
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
ishemijska bolest srca, arterijska hipotenzija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza, koronarna insuficijencija;
primarni hiperaldosteronizam;
autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermiju i sistemski eritemski lupus);
cerebrovaskularne bolesti (uključujući insuficijenciju cerebralne cirkulacije);
starija dob;
slijedeći dijetu s ograničenim unosom natrija.

Lizinoton, upute za uporabu: način i doziranje

Lizinoton tablete su indicirane za oralnu primjenu.

S arterijskom hipertenzijom, Lizinoton se propisuje 5 mg jednom dnevno kao monopreparat. U slučaju insuficijencije hipotenzivnog učinka, doza se povećava za 5 mg svaka 2-3 dana dok se ne postigne željeni rezultat, ali ne više od 40 mg dnevno (daljnje povećanje doze ne dovodi do izraženijeg smanjenja krvnog tlaka). Dnevna doza održavanja je obično 20 mg. Puni se učinak obično razvija nakon 2–4 tjedna terapije, što se mora uzeti u obzir tijekom razdoblja titracije doze. Ako se nakon uzimanja maksimalne dnevne doze krvni tlak ne smanji dovoljno, propisana je kombinirana terapija.

Pacijenti koji su primali diuretike trebali bi ih prekinuti 2-3 dana prije uzimanja Lizinotona. Ako to nije moguće, početna dnevna doza lizinoprila trebala bi biti 5 mg. Nekoliko sati (približno 6 sati) nakon uzimanja prve doze, pacijent bi trebao biti pod strogim nadzorom liječnika koji će nadzirati proces snižavanja krvnog tlaka (kako bi se spriječio izraženi pad tlaka).

U slučaju renovaskularne hipertenzije i drugih stanja s povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (RAAS), također se preporučuje započinjanje uzimanja lizinotona pod strogim medicinskim nadzorom (kontrola krvnog tlaka, bubrežne funkcije i koncentracije kalija u serumu) u nižoj početnoj dozi od 2,5-5 mg dnevno. Doza održavanja određuje se prema rezultatima dinamike smanjenja krvnog tlaka.

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom početna doza lizinotona određuje se ovisno o klirensu kreatinina (CC). Doza održavanja prilagođava se u skladu s težinom učinka pod redovitim praćenjem bubrežne funkcije i koncentracije kalija u serumu.

Preporučene početne doze za pacijente s oštećenjem bubrega:

CC 30–70 ml / min - 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min - 2,5-5 mg;
CC <10 ml / min, uključujući hemodijalizu - 2,5 mg.

S trajnom arterijskom hipertenzijom, Lizinoton se obično koristi u dnevnoj dozi od 10-15 mg. Podržavajuća terapija provodi se dugo vremena.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca liječenje lijekom započinje s dozom od 2,5 mg jednom dnevno, povećavajući je za 2,5 mg svakih 3-5 dana dok se ne postigne potrebna dnevna doza održavanja, koja, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta, može biti u rasponu od 5 do 20 mg.

Stariji bolesnici, zbog izraženijeg trajanja hipotenzivnog djelovanja na početku liječenja, Lizinoton se propisuje u dnevnoj dozi od 2,5 mg.

U akutnom infarktu miokarda, lijek se koristi kao dio kombinirane terapije. Lizinoton se propisuje u sljedećim dozama: prvi i drugi dan - po 5 mg, zatim - 10 mg jednom dnevno. Lijek treba uzimati najmanje 6 tjedana. U slučaju da pacijent s akutnim infarktom miokarda ima nizak sistolički krvni tlak (≤ 120 mm Hg), na početku liječenja ili u prva tri dana nakon napada, preporučena doza lizinoprila je 2,5 mg. Ako se kod uzimanja doze od 5 mg sistolički krvni tlak smanji ≤ 100 mm Hg. Čl., Poželjno je dnevnu dozu privremeno smanjiti na 2,5 mg. S produljenim izraženim smanjenjem krvnog tlaka (sistolički krvni tlak <90 mm Hg. Čl. Više od 1 sata), Lisinoton treba otkazati.

Nuspojave

iz imunološkog sustava: rijetko (<1%) - sindrom koji uključuje artralgiju, ubrzanu brzinu sedimentacije eritrocita (ESR) i pojavu antinuklearnih antitijela; vrlo rijetko (0,1%) - angioedem (oticanje lica, usana, jezika, grkljana ili epiglotisa, gornjih i donjih ekstremiteta);
od strane kardiovaskularnog sustava: često - bol u prsima, ortostatska hipotenzija; rijetko - izrazito smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, lupanje srca, infarkt miokarda; u bolesnika s povećanim rizikom, cerebrovaskularni moždani udar;
iz hematopoetskog sustava: agranulocitoza, neutropenija, trombocitopenija, leukopenija; s dugotrajnim liječenjem - eritrocitopenija, lagano smanjenje koncentracije hematokrita i hemoglobina;
iz mokraćnog sustava: rijetko - anurija, oligurija, proteinurija, uremija, oštećena bubrežna funkcija, akutno zatajenje bubrega;
iz probavnog sustava: često - proljev, mučnina, povraćanje; rijetko - promjene okusa, suhoća usta, bolovi u trbuhu, dispepsija, anoreksija, pankreatitis, kolestatska ili hepatocelularna žutica, hepatitis;
iz središnjeg živčanog sustava: često - slabost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - astenični sindrom, pospanost, povećani umor, zbunjenost, labilnost raspoloženja, grčevit trzanje mišića udova i usana, smanjena potencija;
iz dišnog sustava: često - suhi kašalj;
dermatološke reakcije: često - osip na koži; rijetko - pruritus, pojačano znojenje, urtikarija, alopecija;
laboratorijski parametri: hiperbilirubinemija, hiperurikemija, azotemija, hiperkalemija, povećana aktivnost jetrenih enzima (posebno ako je u anamnezi bubrežna bolest, renovaskularna hipertenzija, dijabetes melitus);
drugi: rijetko - vrućica, mijalgija, fetalne malformacije.

Predozirati

Simptomi (javljaju se s jednom dozom od 50 mg): suha usta, zadržavanje mokraće, izrazito smanjenje krvnog tlaka, zatvor, razdražljivost, anksioznost, pospanost.

Ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija, uključujući intravensku primjenu tekućine, normalizaciju krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Moguće je ukloniti lizinopril iz tijela pomoću hemodijalize.

posebne upute

Prije početka terapije, ako je moguće, preporuča se normalizacija koncentracije natrija i / ili nadoknađivanje izgubljenog volumena tekućine (ako postoji takva povreda). Liječnik bi trebao pažljivo pratiti učinak početne doze lizinotona.

Izraženo smanjenje krvnog tlaka najčešće se događa u slučaju smanjenja volumena tekućine kao rezultat smanjenja soli u prehrani, proljeva, povraćanja, dijalize i terapije diureticima.

Prekomjerno smanjenje krvnog tlaka moguće je u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (sa ili bez istodobnog zatajenja bubrega). Češće se to događa s teškom fazom kroničnog zatajenja srca, uporabom diuretika u velikim dozama, oštećenom funkcijom bubrega, hiponatremijom. U ovih bolesnika primjenu Lizinotona treba započeti pod strogim nadzorom liječnika koji će pažljivo odabrati dozu lizinoprila i diuretika. Isti se recepti primjenjuju na bolesnike s ishemijskom bolešću srca i cerebrovaskularnom insuficijencijom, jer kod njih naglo smanjenje krvnog tlaka može uzrokovati razvoj moždanog udara ili infarkta miokarda.

U nekih je bolesnika s kroničnim zatajenjem srca s normalnim ili niskim krvnim tlakom moguće njegovo daljnje smanjenje, u ovom slučaju nije potreban prekid liječenja.

Prolazna hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak terapije lijekovima.

U akutnom infarktu miokarda provodi se standardna terapija (acetilsalicilna kiselina, trombolitici, beta-blokatori). Lizinoton se može kombinirati s intravenskim nitroglicerinom ili terapijskim transdermalnim sustavima.

U pozadini terapije postoji rizik, premda mali, od razvoja agranulocitoze, stoga se preporučuje povremeno nadzirati krvnu sliku.

Opsežnim kirurškim intervencijama ili istodobnom primjenom drugih lijekova koji imaju sposobnost snižavanja krvnog tlaka, lizinopril može uzrokovati nepredvidivo izraženo smanjenje krvnog tlaka (zbog blokiranja angiotenzina II).

Kod stenoze bubrežne arterije (posebno kod bilateralne stenoze ili stenoze arterije jednog bubrega), zatajenja cirkulacije zbog nedostatka tekućine i / ili natrija, Lysinoton može uzrokovati bubrežnu disfunkciju i razvoj akutnog zatajenja bubrega, koji je obično nepovratan nakon prekida terapije.

Kada se dijaliza provodi pomoću poliakril-nitrilne membrane, lizinoton može izazvati anafilaktički šok. S tim u vezi, preporuča se ili propisivanje antihipertenziva druge skupine ili uporaba druge vrste membrane.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku lizinoprila na brzinu reakcije i ljudsku pozornost. Međutim, kada koriste lizinoton, neki pacijenti osjećaju vrtoglavicu, što bi vozači vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama trebali uzeti u obzir.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lizinopril prelazi placentarnu barijeru, stoga je kontraindiciran u trudnica.

Ako trudnoća nastupi tijekom terapije lijekovima, Lisinoton treba otkazati što je prije moguće. Nema podataka o negativnom učinku ACE inhibitora na fetus kada se koriste u prvom tromjesečju. U II i III tromjesečju imaju negativan učinak na fetus: moguće je izraženo smanjenje krvnog tlaka, razvoj hiperkalemije i zatajenja bubrega, stvaranje hipoplazije lubanje i intrauterina smrt.

Za novorođenčad i novorođenčad, čije su majke uzimale lizinopril tijekom trudnoće, uspostavlja se pažljivo promatranje kako bi se na vrijeme utvrdile moguće povrede, uključujući izraženo smanjenje krvnog tlaka, hiperkalemiju, oliguriju.

Nije poznato prolazi li lizinopril u majčino mlijeko. Ako je tijekom laktacije potrebna terapija lijekovima, ženama se savjetuje da prestanu dojiti.

Djetinjstvo

Lizinoton se ne propisuje do navršene 18. godine života zbog nedostatka podataka o njegovoj djelotvornosti i sigurnosti u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Lizinoton se s oprezom propisuje u sljedećim slučajevima: ozbiljno oštećenje bubrega, azotemija, zatajenje bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega, obostrana stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega s progresivnom azotemijom.

U zatajenju bubrega, doza Lizinotona smanjuje se ovisno o razini CC. Doza održavanja postavlja se uzimajući u obzir kliničku učinkovitost lijeka. Liječenje se provodi pod intenzivnom kontrolom bubrežne funkcije, koncentracije kalija i natrija u serumu.

Primjena u starijih osoba

Nisu utvrđene razlike u antihipertenzivnom učinku lizinotona u starijih i mladih bolesnika. Međutim, u starijoj dobi, kada se koriste standardne doze lizinoprila, veća je koncentracija tvari u krvi (zbog smanjenja brzine izlučivanja), stoga se preporučuje liječenje započeti dnevnom dozom od 2,5 mg pod strogim liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom drugih antihipertenzivnih lijekova ili diuretika razvija se aditivni hipotenzivni učinak.

Kombiniranom primjenom diuretika, lizinopril smanjuje izlučivanje kalija.

Lizinoton treba koristiti s oprezom u kombinaciji s pripravcima kalija, diureticima koji štede kalij (triamteren, spironolakton, amilorid), nadomjescima soli koji sadrže kalij, jer se vjerojatnost hiperkalemije povećava, osobito u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Odluku o upotrebi takvih kombinacija može donijeti samo ljekar koji prisustvuje. Liječenje se prati zbog bubrežne funkcije i razine kalija u serumu.

Etanol pojačava učinak lizinoprila.

Kolestiramin i antacidi smanjuju apsorpciju lizinoprila iz gastrointestinalnog trakta.

Antihipertenzivni učinak lizinoprila smanjuju estrogeni, adrenostimulansi i nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući indometacin).

Lizinopril smanjuje izlučivanje litija, stoga, ako je potrebno, istodobnom primjenom lijekova treba nadzirati koncentraciju litija u serumu.

Analozi

Analozi lizinotona su Accupro, Amprilan, Angiopril-25, Arentopres, Berlipril, Vasolong, Vero-Captopril, Hypernik, Dapril, Diroton, Irumed, Capoten, Captopril, Lizacard, Lisinopril, Perineopril, Perineopril, Perinepril, Perinepril, Renitek, Tritace, Fozikard, Fosinopril, Hartil, Enalapril, Enam, Enap, Enapharm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lizinotonu

Recenzije o lizinotonu su malobrojne, ali pozitivne: lijek učinkovito smanjuje visoki krvni tlak, stabilizira stanje kod kroničnog zatajenja srca, dobro se podnosi bez nuspojava (čak i u starijoj dobi).

Cijena za Lisinoton u ljekarnama

Približne cijene za Lizinoton (po pakiranju koje sadrži 28 tableta): doziranje 5 mg - 123 rubalja, doziranje 10 mg - 156-188 rubalja, doziranje 20 mg - 217-252 rubalja.