Sulperacef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sulperacef: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sulperacef

ATX kod: J01DD62

Aktivni sastojak: cefoperazon (Cefoperazone), sulbaktam (Sulbaktam)

Proizvođač: LLC "ABOLmed" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.01.2020

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Sulperacefa

Sulperacef je antibakterijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu otopine za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu: bijela ili bijela sa žućkastom bojom [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg po staklene bočice s kapacitetom od 10 ili 20 ml, u kartonskoj kutiji ili 1 bočici, ili 1 bočica u kompletu s 1 ampulom otapala (odvojeno ili u blisteru), ili 5 bočica u blisteru, ili 5 bočica u blisteru u kompletu s 5 ampula otapala. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Sulperacefa].

Sastav aktivnih tvari lijeka u 1 bočici: cefoperazon (u obliku natrijeve soli) - 250, 500 ili 1000 mg i sulbaktam (u obliku natrijeve soli) - 250, 500 ili 1000 mg (respektivno).

Otapalo: voda za injekcije - 5 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelovanje Sulperacefa posljedica je svojstava njegovih aktivnih komponenata:

cefoperazon je cefalosporin treće generacije koji utječe na osjetljive mikroorganizme tijekom razdoblja njihove aktivne reprodukcije zbog sposobnosti inhibicije biosinteze mukopeptida staničnog zida;
sulbaktam je nepovratni inhibitor većine glavnih beta-laktamaza koje proizvode mikroorganizme koji pokazuju otpornost na beta-laktamske antibiotike. Ima klinički značajno antibakterijsko djelovanje samo protiv Acinetobacter i Neisseriaceae. Veže se na neke proteine koji vežu penicilin, što rezultira pojačanim učinkom cefoperazona na osjetljive sojeve.

Sulperacef je aktivan protiv svih mikroorganizama koji su osjetljivi na cefoperazon. Također, zbog kombinacije dviju aktivnih komponenata, lijek iskazuje sinergizam u odnosu na različite mikroorganizme, posebno Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides species, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus vrsta, Heemophilus …

In vitro, Sulperacef ima širok spektar djelovanja protiv mnogih klinički značajnih mikroorganizama:

anaerobni mikroorganizmi: gram-pozitivni i gram-negativni koki (uključujući Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella vrste), gram-pozitivni bacili (uključujući Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus vrste), gram-negativni bacili (uključujući vrste Fusobacterium fragilides, Bacide)
gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, vrste Citrobacter, Escherichia coli, vrste Enterobacter, vrste Haemophilus influenzae, vrste Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia vrsta, Proteidencia vrste, Proteidencia vrste, Salmonella, vrste Serratia (uključujući S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae (beta-hemolitički streptokok grupe B), Streptococcus pyogenes (beta-hemolitički streptokok grupe A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (uključujući većinu bacila pe) drugi sojevi beta-hemolitičkih streptokoka.

Farmakokinetika

Obje aktivne tvari Sulperacefa dobro su raspoređene u različitim tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući žučni mjehur, žuč, jajnike, jajovode, maternicu, slijepo crijevo, kožu.

Nakon intravenske primjene 2000 mg lijeka (1000 mg cefoperazona i sulbaktama), maksimalne koncentracije aktivnih tvari u plazmi (C _max) unutar 5 minuta u prosjeku su iznosile 236,8, odnosno 130,2 μg / ml. Volumen raspodjele (V _d) cefoperesona je 10,2–11,3 litara, sulbaktama - 18–27,6 litara. Koncentracija u serumu proporcionalna je primijenjenoj dozi.

Nakon primjene Sulperacefa, približno 25% doze cefoperazona i 84% doze sulbaktama izlučuje se putem bubrega, ostatak cefoperazona - uglavnom žučom.

Poluvrijeme (T _1/2) cefoperazona u prosjeku je 1,7 sati, sulbaktama - 1 sat.

S naknadnim injekcijama lijeka nisu zabilježene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima obje aktivne tvari Sulperacefa.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

funkcija jetre: budući da se većina cefoperazona izlučuje žučom, u bolesnika s bolestima jetre i opstrukcijom bilijarnog trakta produljuje se njegov T _1/2. Čak i s ozbiljnim funkcionalnim oštećenjem jetre postiže se terapijska koncentracija lijeka u žuči, dok se T _1/2 povećava za 2-4 puta;
bubrežna funkcija: kod različitih funkcionalnih poremećaja bubrega pronađena je visoka korelacija između izračunatog klirensa kreatinina i ukupnog klirensa sulbaktama iz tijela. U završnoj fazi zatajenja bubrega, T _1/2 sulfaktama značajno se povećava (do 6,9-9,7 sati). Značajne promjene u V _d, T _1/2 i ukupnog klirensa iz tijela sulbaktama uzrokuju hemodijalizu;
starost: u prisutnosti popratnih bubrežnih i jetrnih disfunkcija, T _1/2 i V _{d se} povećavaju, klirens obje aktivne tvari Sulperacefa smanjuje. Farmakokinetika cefoperazona korelira sa stupnjem oštećene funkcije jetre, a farmakokinetika sulbaktama sa stupnjem oštećene bubrežne funkcije;
dječja dob: u djece nisu postojale značajne razlike u farmakokinetici sulbaktama i cefoperazona. Prosječni T _1/2 cefoperazona je 1,44–1,88, sulbaktama 0,91–1,42 sata.

Indikacije za uporabu

Sulperacef se koristi kao jedini antibiotik (monoterapija) za liječenje mješovitih aerobno-anaerobnih infekcija različitih lokalizacija, uključujući slučajeve kada je patogen otporan na druge cefalosporine, peniciline, aminoglikozide, fluorokinolone, linkozamide. Lijek je posebno propisan za bolesti kao što su:

bakterijski meningitis;
infekcije kostiju i zglobova;
septikemija;
infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelitis i pijelonefritis;
intraabdominalne infekcije (uključujući komplicirane), uključujući holangitis, kolecistitis, trbušni apsces i peritonitis;
infekcije kože i mekih tkiva;
infekcije respiratornog trakta, uključujući sinusitis, upalu pluća, apsces pluća, empiem pleure;
upalne bolesti zdjeličnih organa (uključujući endometritis, pelvioperitonitis, salpingo-ooforitis), infekcije genitalnog trakta (uključujući gonoreju).

Kontraindikacije

Antibiotik Sulperacef kontraindiciran je u bolesnika koji su alergični na peniciline, cefoperazon, sulbaktam ili druge cefalosporine.

Lijek se s oprezom koristi kod teške bolesti jetre i ozbiljne opstrukcije bilijarnog trakta, kao i kod bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom ili u kombinaciji ovih patologija.

U iznimnim slučajevima i pod strogim nadzorom, antibiotik se koristi za liječenje trudnica i dojilja.

Sulperacef, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina pripremljena od praha Sulperacef ubrizgava se intramuskularno ili intravenozno.

Za i / m primjenu, prašak se otopi sterilnom vodom za injekcije. Ubrizgava se duboko u mišić u dijelovima tijela s izraženim mišićnim slojem (na primjer, gornji-vanjski kvadrant stražnjice). U dozi od 250 mg / ml, razrjeđivanje se provodi u dvije faze:

Za primarno razrjeđivanje koristi se sterilna voda: za Sulperacef 500 mg (250 mg cefoperazona i sulbaktama) - 1,5 ml, za Sulperacef 1000 mg (500 mg cefoperazona i sulbaktama) - 2,4 ml, za Sulperacef 2000 mg (1000 mg cefoperazona i sulbaktama) - 4,7 ml.
Za sekundarno razrjeđenje koristi se 2% otopina lidokaina (pod uvjetom da nema alergije na lokalne anestetike): u početno dobivenu otopinu za 0,5 mg Sulperacefa 500 mg, za Sulperacef 1000 mg - 1 ml, za Sulperacef 2000 mg - 2 dodaje se 0,5 ml 2% otopine lidokaina ml

Za intravensko mlazno ubrizgavanje prašak u dozama od 500 i 1000 mg otopi se u 10 ml, a prah u dozi od 2000 mg u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili vode za injekcije. Uđite u roku od 3-5 minuta. Kad se ubrizgava s kompatibilnim otopinama, Sulperacef se može primijeniti na mjestu ubrizgavanja u sustav intravenske infuzije.

Za intravensku infuziju kap po kap, prašak u dozama od 500 i 1000 mg otopi se u 10–20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili vode za injekcije. Zatim se ova otopina doda u 50-100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. Primjenjuje se sustavom za intravensku infuziju.

Odraslima i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 1000-2000 mg Sulperacefa (500-1000 mg cefoperazona i sulbaktama) svakih 12 sati. Za teške po život opasne infekcije doza se povećava na 4000 mg (2000 mg cefoperazona i sulbaktama) svakih 12 sati U nekim slučajevima može biti potrebna dodatna primjena lijeka koji sadrži samo cefoperazon.

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom doza lijeka se prilagođava. Ovisno o klirensu kreatinina, Sulperacef je propisan:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg cefoperazona i sulbaktama) svakih 12 sati;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg cefoperazona i sulbaktama) svakih 12 sati.

U ozbiljnim infekcijama, bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega dodatno se propisuje lijek koji sadrži samo cefoperazon. Pacijentima koji primaju hemodijalizu, Sulperacef se mora primijeniti odmah nakon završetka dijalize.

Za bolesnike s funkcionalnim oštećenjem jetre potrebna je prilagodba doze lijeka kod teške bolesti jetre i ozbiljne opstrukcije žučnih puteva, kao i u slučaju kombinacije zatajenja jetre i zatajenja bubrega. Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati serumsku koncentraciju cefoperazona i po potrebi prilagoditi njegovu dozu. Ako nije moguće pratiti sadržaj cefoperazona u krvnom serumu, ne smije se prekoračiti dnevna doza od 2000 mg (1000 mg cefoperazona i sulbaktama).

Djeci od 1 mjeseca do 12 godina Sulperacef se daje u dnevnoj dozi od 40–80 mg / kg, dijeleći ga na 2–4 injekcije u razmacima od 12 odnosno 6 sati, a u težim zaraznim procesima doza se može povećati na 160 mg / kg dnevno.

Pri liječenju novorođenčadi ne smije se prekoračiti dnevna doza sulbaktama od 80 mg / kg. Djeci prvog tjedna života preporuča se ubrizgavanje Sulperacefa u intervalima od 12 sati.

Nuspojave

laboratorijski parametri: hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, hipotrombinemija, povećana alkalna fosfataza i aktivnost jetrenih enzima;
gastrointestinalni trakt: mučnina, pseudomembranozni kolitis, proljev, povraćanje;
hematopoetski sustav: smanjenje broja neutrofila, nedostatak vitamina K (krvarenje); s dugotrajnim liječenjem - reverzibilna neutropenija; u rijetkim slučajevima - pozitivan Coombsov test, smanjena razina hematokrita i hemoglobina, hipotrombinemija, prolazna trombocitopenija / leukopenija;
kožne reakcije: svrbež, urtikarija, makulopapulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom (posebno u bolesnika s alergijom na penicilin u anamnezi);
alergijske reakcije: vrućica, prolazna eozinofilija, anafilaktički šok;
lokalne reakcije: prolazna bol na mjestu intramuskularne injekcije, flebitis na mjestu intravenske infuzije;
drugi: vrućica, glavobolja, zimica, vaskulitis, hematurija.

Predozirati

U slučaju predoziranja, očekuje se pojava reakcija zabilježenih uobičajenom primjenom Sulperacefa (nuspojave). Zbog povećane koncentracije cefoperazona mogu se razviti neurološki poremećaji, uključujući konvulzije.

Liječenje predoziranja je simptomatsko i suportivno. Za neurološke poremećaje provodi se sedativna terapija. S anafilaktičkim šokom, adrenalin se primjenjuje intravenozno, koriste se glukokortikosteroidi i inhalacija kisika. U težim slučajevima, kao i kod bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, provodi se hemodijaliza.

posebne upute

Poput ostalih antibiotika, i cefoperazon može uzrokovati nedostatak vitamina K. Rizičnu skupinu predstavljaju bolesnici s sindromom malapsorpcije (na primjer, cistična fibroza), kao i pacijenti koji primaju pothranjenost ili dugotrajnu umjetnu intravensku prehranu. U tim je slučajevima potrebno redovito praćenje protrombinskog vremena, ako je potrebno, dodatni propisivanje lijekova koji sadrže vitamin K. Iste mjere opreza potrebne su i za pacijente koji uzimaju antikoagulanse.

U slučaju dugotrajnog liječenja Sulperacefom, kao i bilo kojim drugim antibiotikom, moguć je prekomjerni rast neosjetljivih mikroorganizama. Potrebno je pratiti pokazatelje funkcija unutarnjih organa, uključujući krvožilni sustav, bubrege i jetru, posebno u nedonoščadi, novorođenčadi i male djece. Češće praćenje serumske koncentracije cefoperazona potrebno je u bolesnika u kojih se oštećena funkcija jetre kombinira s bubrežnom insuficijencijom.

Sulperacef može iskriviti rezultate studija o glukozi u mokraći kada se koristi Fehlingova ili Benediktova otopina. Moguće je dobiti lažno pozitivan Coombsov test.

Zabilježeni su slučajevi ozbiljnih reakcija preosjetljivosti u bolesnika liječenih beta-laktamskim antibioticima. Rizik je povećan u bolesnika s alergijskim reakcijama u anamnezi. Kada se pojave znakovi preosjetljivosti na lijek, primjena Sulperacefa odmah se zaustavlja i odmah se ubrizgava epinefrin, ako je potrebno, glukokortikosteroidi se daju intravenozno, propisuje kisik ili se osigurava prohodnost dišnih putova.

Zbog širokog spektra djelovanja, Sulperacef se koristi uglavnom kao monopreparat. Međutim, ako je potrebno, može se propisati u kombinaciji s aminoglikozidima, potrebno je samo pažljivije praćenje bubrežne funkcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema dostupnih podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Antibiotik Sulperacef propisuje se trudnicama / dojiljama samo kada su koristi od liječenja očito veće od potencijalnih rizika za fetus / dijete.

Djetinjstvo

Sulperacef se, prema indikacijama, koristi za liječenje djece od rođenja, u skladu s dobnim preporukama za doziranje. Međutim, prilikom propisivanja novorođenčadi, posebno nedonoščadi, treba procijeniti očekivane koristi i moguće rizike.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, Sulperacef se koristi s oprezom. Prilagodba doze potrebna je ovisno o klirensu kreatinina, kao i u slučaju kombinacije zatajenja bubrega i jetre.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju insuficijencije jetre, Sulperacef se koristi s oprezom. Prilagođavanje doze potrebno je za teške bolesti jetre i ozbiljnu opstrukciju bilijarnog trakta, kao i u slučaju kombinacije zatajenja jetre i zatajenja bubrega.

Interakcije s lijekovima

Cefoperazon, poput disulfirama, uzrokuje netoleranciju na alkohol, što se očituje glavoboljom, znojenjem, valunzima, tahikardijom. Pacijente treba upozoriti na potrebu suzdržavanja od pijenja alkoholnih pića 5 dana nakon završetka liječenja. Pacijenti koji primaju umjetnu prehranu trebaju izbjegavati primjenu otopina koje sadrže etanol.

Istodobnom primjenom aminoglikozida dolazi do sinergizma baktericidnog učinka protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Nemojte međusobno miješati otopine u istoj štrcaljki ili istom infuzijskom mediju, jer su fizički nekompatibilne. U kombiniranoj terapiji, intravenska primjena ovih lijekova provodi se kroz odvojene intravenske katetere ili se pomoću dvije odvojene infuzije (između primjene doza lijekova kateter ispere odgovarajućom otopinom) obavljaju intramuskularne injekcije u različitim dijelovima tijela. Vremenski razmaci između infuzija (injekcija) trebaju biti što duži.

Sulperacef je farmaceutski nekompatibilan s proteinskim hidrolizatima i krvnim proizvodima, kao i s Ringerovom otopinom u laktaciji, stoga se ne preporučuje njegova primjena za primarno otapanje lijeka.

Analozi

Analogi Sulperacefa su Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu gdje temperatura okoline ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sulperacefu

Trenutno nema recenzija o Sulperacefu ni od pacijenata ni od medicinskih stručnjaka, pa ne postoji način za procjenu stupnja njegove učinkovitosti, sigurnosti i tolerancije.

Cijena Sulperacefa u ljekarnama

Trenutno lijek nije dostupan u ljekarnama, ali postoji registrirana cijena za Sulperacef, budući da je uključen u popis vitalnih i esencijalnih lijekova (Vital i esencijalni lijekovi). Cijena otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu je:

doziranje 250 mg + 250 mg: u pakiranju 1 bočica - 201 rubalja, u pakiranju 1 bočica u kompletu s ampulom otapala - 222,87 rubalja, u pakiranju 1 bočica i otapalo u blister traci - 233 rubalja, u pakiranju 5 boce u blister traci - 1006 rubalja; u pakiranju od 5 boca s 5 ampula otapala u blisterima - 1081 rubalja;
doziranje od 500 mg + 500 mg: u pakiranju 1 bočica - 315 rubalja, u pakiranju 1 bočica s ampulom otapala u blister traci - 347 rubalja, u pakiranju od 5 boca - 1575 rubalja, u pakiranju od 5 boca s 5 ampula otapala u paketi konturnih ćelija - 1655 rubalja;
doziranje 1000 mg + 1000 mg: u pakiranju 1 bočica - 398 rubalja, u pakiranju 1 bočica u kompletu s ampulom otapala - 419,85 rubalja, u pakiranju 1 bočica i otapalo u blisteru - 430 rubalja, u pakiranju 5 boce u blister traci - 1991 rubalja, u pakiranju od 5 boca u kompletu s 5 ampula otapala u blisterima - 2080 rubalja.