Pefloksacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Pefloksacin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Pefloksacin

ATX kod: J01MA03

Aktivni sastojak: pefloksacin (pefloksacin)

Proizvođač: JSC "KRASFARMA" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019

Pefloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra baktericidnog djelovanja, skupina fluorokinolona.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja lijeka:

Filmirane tablete (10 kom. U blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji);
Otopina za infuziju (100 ml u bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji, za bolnice - u kartonskoj kutiji 48 boca).

Sadržaj aktivnih sastojaka:

1 tableta: pefloksacin, u obliku metansulfonata - 400 mg;
1 ml otopine: pefloksacin, u obliku mezilat dihidrata (u smislu pefloksacina) - 4 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Pefloksacin je antimikrobno sredstvo širokog spektra. Odnosi se na skupinu fluorokinolona. Lijek djeluje baktericidno, blokirajući enzim DNA girazu, remeteći replikaciju A-podjedinice DNA i RNA, kao i sintezu bakterijskih proteina.

Pefloksacin je aktivan protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Djeluje na stanice koje su u fazi diobe i odmora (kod gram negativnih bakterija) i na stanice u procesu mitoze (kod gram pozitivnih bakterija). Otporan na β-laktamaze.

Pefloksacin djeluje na sljedeće mikroorganizme:

aerobne gram negativne bakterije: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indole-negativni i indol-pozitivni Proteus spp.;
aerobne gram-pozitivne bakterije: Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus agalactiae i Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
unutarćelijske bakterije: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Umjerenu osjetljivost na lijek posjeduju: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis i Clostridium perfringens.

Pefloksacin ne djeluje na anaerobne gram negativne bakterije: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. i Bacteroides spp. (iznimka je B.fragilis).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene pojedinačne doze od 400 mg, oko 90% uzete doze apsorbira se nakon 20 minuta, a maksimalna koncentracija postiže se nakon 1,5–2 sata i iznosi 4 μg / ml. Nakon ponovljene primjene lijeka, maksimalna koncentracija u plazmi je 10 μg / ml, koncentracija pefloksacina u bronhijalnoj membrani je 5 μg / ml, a omjer koncentracije u krvi i sluznici je 100%.

Nakon intravenske primjene lijeka, maksimalna koncentracija postiže se unutar 1 sata.

Pefloksacin se 25-30% veže na proteine plazme. Volumen raspodjele je 1,5-1,8 l / kg. Lijek dobro prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine (pluća, srce, prostatu, koštano tkivo, žlijezde slinovnice, krajnike, kožu, mišiće, bronhijalni sekret, peritonealnu tekućinu, urin, cerebrospinalnu tekućinu, žuč, ispljuvak) i koncentraciju u tim tkivima. i tekućine iznad koncentracije pefloksacina u krvi.

Metabolizam se javlja u jetri na sljedeće načine: oksidacija u N-oksid, metilacija u dimetilpefloksacin (farmakološki aktivan) i konjugacija s glukuronskom kiselinom, nakon čega slijedi stvaranje pefloksacin-glukuronida.

Poluvrijeme nakon uzimanja lijeka unutra je od 8 do 10 sati, uz ponovljenu primjenu - od 12 do 13 sati. Nakon intravenske primjene Pefloksacina u jednoj dozi, poluvijek je od 7 do 13 sati, nakon ponovljene primjene - od 14 do 15 sati.

Izlučuje se izmetom i urinom (oko 60%) nepromijenjeno, neki u obliku metabolita. Nakon 1-2 sata nakon primjene, nalazi se nepromijenjen u mokraći u koncentraciji od 25 μg / ml, a nakon 12-24 sata koncentracija pefloksacina u mokraći u nepromijenjenom obliku već je 15 μg / ml. Lijek i njegovi metaboliti nalaze se u urinu do 84 sata nakon posljednje doze. S hemodijalizom, stopa izlučivanja pefloksacina iznosi 23%.

Indikacije za uporabu

Primjena lijeka indicirana je u liječenju infekcija i upalnih procesa sljedeće lokalizacije uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na pefloksacin:

Hepatobilijarni sustav (jetra, žučni mjehur i žučni trakt);
Kosti i zglobovi;
ORL organi (uho, grlo, nos) i donji dišni put;
Mokraćni sustav (bubrezi i mokraćni put);
Trbušna šupljina i zdjelični organi;
Probavni sustav (uključujući infekcije usta, čeljusti, zuba);
Koža, meka tkiva, sluznice;
Ginekološke infekcije, spolno prenosive bolesti (klamidija, gonoreja), prostatitis;
Bolničke i kirurške infekcije;
Teške sistemske infekcije (bakterijemija, septikemija, endokarditis, osteomijelitis, meningoencefalitis).

Osim toga, otopina je propisana za prevenciju i liječenje zaraznih komplikacija nakon operacije.

Kontraindikacije

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Dob do 15 godina;
Preosjetljivost na pefloksacin i druge fluorokinolone.

Osim toga, imenovanje tableta pacijentima s insuficijencijom jetre je kontraindicirano.

Otopina se s oprezom propisuje bolesnicima s ozbiljnom poremećajem funkcije jetre, cerebrovaskularnom nesrećom, cerebralnom aterosklerozom, konvulzivnim sindromom nepoznatog podrijetla, epilepsijom.

Upute za uporabu pefloksacina: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Tablete se uzimaju oralno, progutaju se cijele, uz obroke.

Preporučena doza: 400 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer).

U nedostatku željenog terapijskog učinka, prikazano je povećanje dnevne doze na 1600 mg.

Otopina za infuziju

Otopina je namijenjena intravenskoj primjeni kap po kap.

Liječnik propisuje dozu na temelju kliničkih indikacija pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost tijeka i lokalizaciju infekcije, kao i osjetljivost mikroorganizma na lijek.

Preporučeni režim doziranja:

Teški oblici zaraznih bolesti: početna doza je 800 mg, zatim 400 mg 2 puta dnevno svakih 12 sati. Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom propisuju se 400 mg, s blagim oblikom patologije - 1 put u 24 sata, s teškim oblikom - s razmakom između postupaka od 36 sati;
Infekcije jetre: brzinom od 8 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta s trajanjem infuzije od 1 sata. Učestalost postupaka: za žuticu - 1 put u 24 sata, ascites - 1 put u 36 sati, za bolesnike s žuticom i ascitesom - 1 put u 48 sati.

Dnevna doza pefloksacina ne smije prelaziti 1200 mg.

Nuspojave

Probavni sustav: mučnina, bolovi u trbuhu;
Mišićno-koštani sustav: artralgija, mijalgija;
Živčani sustav: nesanica, glavobolja;
Hematopoetski sustav: trombocitopenija (s dnevnom dozom od 1600 mg);
Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost.

Uz to, upotreba pefloksacina može izazvati sljedeće nuspojave:

Filmirane tablete: vrtoglavica, dispeptični simptomi;
Otopina za infuziju: povraćanje, proljev, razvoj alergijskih reakcija u obliku urtikarije, pruritusa.

Predozirati

Do danas nije zabilježen nijedan slučaj predoziranja lijekom.

U slučaju slučajnog uzimanja doza koje znatno premašuju terapijske, propisuje se simptomatsko liječenje, a po potrebi se provodi peritonealna dijaliza i hemodijaliza. Ne postoji specifični antidot za pefloksacin.

posebne upute

Tijekom razdoblja primjene pefloksacina, pacijent treba izbjegavati izlaganje ultraljubičastom zračenju.

Da bi se spriječio razvoj bakterijske rezistencije na beta-laktamske antibiotike i rifampicin, otopina se propisuje kao dio kombinirane terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je zabranjen za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Prema uputama, Pefloksacin je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (ako je klirens kreatinina manji od 20 ml / min), potrebno je smanjiti dozu lijeka: kada se primjenjuje dva puta dnevno, pojedinačna doza treba biti 50% prosječne doze, kada se koristi jednom dnevno, propisana je puna pojedinačna doza.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju kršenja funkcije jetre potrebno je prilagoditi režim doziranja lijeka: za blaže poremećaje propisuje se 400 mg pefloksacina dnevno, za kršenja umjerene težine - 400 mg svakih 36 sati, a u slučaju težih kršenja interval između doza lijeka treba povećati na 48 sati. Trajanje terapije u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ne smije biti duže od 30 dana.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu primjenu s pefloksacinom:

Aminoglikozidi - potiču sinergizam prema Pseudomonas aeruginosa;
Neizravni antikoagulanti - mogu pojačati njihov učinak;
Cimetidin - dovodi do povećanja T ¹ / ₂ pefloksacin i sniziti ukupni klirens;
Teofilin - usporava njegov metabolizam u jetri i povećava koncentraciju u krvnoj plazmi;
Antacidi koji sadrže magnezijev hidroksid i aluminijev hidroksid - usporavaju apsorpciju pefloksacina.

Otopina za infuziju ne smije se miješati s pripravcima koji sadrže ione klora.

Analozi

Analozi perfloksacina su: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na suhom i hladnom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Temperatura skladištenja otopine je 10-25 ° C (nemojte smrzavati).

Rok trajanja: tablete - 3 godine; rješenje - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o pefloksacinu

Lijek pacijenti dobro podnose i učinkovit je protiv patogena niza zaraznih bolesti. Neki pregledi o pefloksacinu opisuju slučajeve fotosenzibilnosti tijekom razdoblja antimikrobnog liječenja, kao i pojavu gorčine u ustima i blage mučnine.

Cijena pefloksacina u ljekarnama

Trenutno je lijek dostupan samo u obliku otopine za infuziju. Cijena pefloksacina u tabletama nije poznata, jer je ovaj oblik oslobađanja istekao razdoblje državne registracije. Ako trebate pefloksacin koristiti oralno, sličan lijek Pefloxacin-AKOS možete kupiti za oko 75 rubalja (filmom obložene tablete, 400 mg, 10 kom. U pakiranju). Trošak otopine za injekcije Pefloxacin-AKOS u prosjeku iznosi 125 rubalja.