Sulcef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sulcef: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sulcef

ATX kod: J01DD62

Aktivni sastojak: cefoperazon (Cefoperazone) + sulbaktam (Sulbaktam)

Proizvođač: Medochemie, Ltd. (Medochemie, Ltd.) (Cipar)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.01.2020

Cijene u ljekarnama: od 357 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Sulcef

Sulcef je antibakterijski lijek, kombinacija cefalosporina treće generacije i inhibitora β-laktamaze.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu otopine za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu, bijele ili gotovo bijele boje sa žućkastim nijansom (po 2,18 g u bezbojnim staklenim bočicama, zatvorene gumenim čepovima s valjkom u aluminijskim čepovima; kartonska kutija 1 bočica i upute za uporabu Sulcef; za bolnice - u kartonskoj kutiji 100 bočica i upute za uporabu).

1 bočica sadrži aktivne sastojke (u smislu čiste tvari):

natrijev cefoperazon (cefoperazon) - 1 g;
natrijev sulfaktam (sulbaktam) - 1 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sulcef je kombinirani antimikrobni lijek čija je farmakološka aktivnost posljedica svojstava aktivnih komponenata koje čine njegov sastav:

cefoperazon: antibiotik klase β-laktama, cefalosporin treće generacije, djeluje na mikroorganizme osjetljive na njega tijekom njihove aktivne reprodukcije inhibiranjem biosinteze peptidoglikana (mukopeptida stanične stijenke);
sulbaktam: sintetski pripravak s β-laktamskom strukturom sličan onom u antibiotika iz penicilinske skupine; nema klinički značajan antibakterijski učinak (s izuzetkom aktivnosti protiv Neisseriaceae i Acinetobacter); nepovratno inhibira većinu glavnih β-laktamaza, čija prisutnost pruža otpor mikroflore na β-laktamske antibiotike; veže se na neki PSB (proteini koji vežu penicilin), uslijed čega je kombinacija sulbaktama i cefoperazona obično izraženija na osjetljive sojeve u usporedbi s antibakterijskim učinkom samog cefoperazona.

Sulcefova aktivnost očituje se u odnosu na svu mikrofloru osjetljivu na cefoperazon. Uz to, sinergizam aktivnih sastojaka lijeka pojačava njegov terapeutski učinak protiv sljedećih mikroorganizama: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Bacteroides spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae morfellalla Morballa, Staphylococcane Morba, Staphylocogane., Proteus mirabilis.

In vitro Sulcef aktivan je protiv širokog spektra mikroorganizama:

gram-pozitivni: Staphylococcus aureus (proizvodi / ne proizvodi penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (β-hemolitički streptokoki grupe A), Streptococcus agalactiae (β-hemolitički Streptococcus Streptococcus strecoccus strecoccus strecoccus strecoccus strecoccus strecoccus strecoccus strecoccus group B)
gram-negativni: Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. (uključujući soj S. marcescens), Shigella spp., Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica;
anaerobni: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp.

Farmakokinetika

Farmakokinetičke značajke aktivnih komponenata Sulcefa:

apsorpcija: nakon intravenske primjene cefoperazona (1 g) i sulbaktama (1 g), njihove maksimalne koncentracije (C _max) u krvnoj plazmi postižu se unutar 5 minuta i, u skladu s tim, u prosjeku su 130,2 μg / ml i 236,8 μg / ml;
raspodjela: V _d (volumen raspodjele) sulbaktama gotovo je 2 puta veći od onog cefoperazona i iznosi 18–27,6 litara, odnosno 10,2–11,3 litara. Obje su tvari dobro raspoređene u različitim tkivima i tekućinama, uključujući slijepo crijevo, žučni mjehur, žuč, kožu, jajnike, maternicu i jajove lišće. Koncentracije u plazmi izravno su proporcionalne primijenjenoj dozi lijeka, ponovljena primjena ne dovodi do značajnih promjena u farmakokinetici sulbaktama i cefoperazona. Injekcije / infuzije otopine svakih 8-12 sati dovode do kumulacije cefoperazona i sulbaktama;
izlučivanje: ~ 84% doze sulbaktama i ~ 25% doze cefoperazona izlučuje se putem bubrega. Preostala količina cefoperazona uglavnom se aktivno izlučuje žučom. Nakon parenteralne primjene Sulcefa, poluvijek (T _1/2) za sulbaktam iznosi u prosjeku 1 sat, za cefoperazon - 1,7 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama:

bolesnici s bolestima jetre i / ili opstrukcijom bilijarnog trakta: obično se povećava T _1/2 cefoperazona i povećava se volumen izlučivanja lijeka mokraćom. Unatoč tome, u teškim oštećenjima jetre, razina cefoperazona u žuči doseže terapijsku koncentraciju, a T _{1/2 se} poveća 2–4 puta;
bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom različite težine: uspostavljen je visok stupanj korelacije između ukupnog klirensa sulbaktama i izračunatog CC (klirens kreatinina). Pacijenti s završnom bubrežnom insuficijencijom pokazali su značajan porast T _1/2 - sa 6,9 na 9,7 sata. Tijekom hemodijalize uočavaju se značajne promjene u T _1/2, V _d i ukupnom klirensu sulbaktama;
stariji bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre: i sulbaktam i cefoperazon imaju porast V _d i T _1/2, kao i smanjenje klirensa. Farmakokinetičke značajke sulbaktama ovise o stupnju oštećenja bubrežne funkcije, a cefoperazon - o stupnju oštećenja funkcije jetre;
pedijatrijski bolesnici: nisu primijećene značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima cefoperazona i sulbaktama u usporedbi s odraslim bolesnicima. Prosječni T _1/2 sulbaktama u djece varira u rasponu od 0,91-1,42 sata, cefoperazon - 1,44-1,88 sati.

Indikacije za uporabu

Sulcef se preporučuje za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju sulbaktam + cefoperazon, sljedeće lokalizacije:

gornji i donji dišni put (tonzilitis, faringitis, sinusitis, bronhitis, bronhopneumonija, upala pluća, empijem, apsces pluća);
genitourinarni trakt (pijelonefritis, prostatitis, gonoreja, vulvovaginitis, cistitis, endometritis);
gastrointestinalni trakt i druga, obično sterilna područja trbušne šupljine (intraabdominalna infekcija, uključujući kolecistitis, holangitis, peritonitis);
sluznica mozga (meningitis);
koža i potkožna masnoća (apsces, furunkuloza, piodermija, limfangitis, limfadenitis);
kosti i zglobovi (osteomijelitis).

Sulcef je također propisan za liječenje septikemije, bakterijske infekcije neodređene lokalizacije.

Kontraindikacije

Antibiotik Sulcef kontraindiciran je za upotrebu u slučaju preosjetljivosti na peniciline, cefoperazon (i druge β-laktamske antibiotike) i sulbaktam.

Lijek se s oprezom propisuje bolesnicima s ozbiljnim oštećenjem bubrežne i / ili funkcije jetre, kolitisom (uključujući podatke iz povijesti), trudnicama i dojiljama, kao i novorođenčadi rođenoj prerano.

Sulcef, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina pripremljena od Sulcef praha daje se parenteralno (intravenski ili intramuskularno).

Preporučena dnevna doza za odrasle pacijente: 2-4 g, podijeljeno u 2 injekcije s razmakom od 12 sati; za liječenje teških, dugotrajnih infekcija - po 8 g, poštujući navedeni interval između injekcija u 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 8 g.

Korekcija dnevne doze za kronično zatajenje bubrega, ovisno o CC, pod uvjetom da se otopina daje 2 puta dnevno:

CC 15-30 ml / min - 1 g;
CC <15 ml / min - po 0,5 g

Pacijenti s ozbiljnom bilijarnom opstrukcijom i / ili teškom bolešću jetre možda će trebati prilagoditi režim doziranja. Maksimalna dnevna doza Sulcefa za takve bolesnike je 2 g.

U slučaju oštećenja funkcije jetre s istodobnim oštećenjem funkcije bubrega, potrebno je pratiti sadržaj cefoperazona u plazmi i po potrebi prilagoditi njegovu dozu. U nedostatku stalnog praćenja razine cefoperazona, njegova dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Preporučena dnevna doza za djecu (na temelju 1 kg tjelesne težine djeteta): 40–80 mg / kg, podijeljeno u 2–4 injekcije; liječenje teških, dugotrajnih infekcija - 160 mg / kg. Maksimalna dnevna doza je 160 mg / kg. Ako je potrebno primijeniti Sulcef u količini većoj od 80 mg / kg (izračunato prema dozi cefoperazona), osigurava se povećanje zbog dodatne primjene cefoperazona.

U novorođenčadi prvog tjedna života interval između doza Sulcefa je 12 sati.

Pravila za pripremu i primjenu rješenja:

injekcija otopine u venu: sadržaju bočice dodaje se odgovarajući volumen 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida za injekcije ili sterilna voda za injekcije; volumen se dovede do 20 ml istom otopinom i ubrizga u venu: kapanje - 15-60 minuta ili mlaz - 3 minute;
injekcija otopine u mišić: sadržaju bočice dodaje se sterilna voda za injekcije. Da bi se dobila koncentracija cefoperazona ≥ 250 mg / ml, razrjeđivanje se provodi u dvije faze: prva - sterilnom vodom, druga - 2% -tnom otopinom lidokaina da se dobije 0,5% -tna otopina lidokaina.

Nuspojave

Moguće negativne reakcije sustava i organa s parenteralnom primjenom Sulcefa:

imunološki sustav: prolazna eozinofilija, anafilaktički šok, vrućica, makulopapulozni osip, pruritus, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom (vjerojatnost ovih reakcija veća je u bolesnika s reakcijama preosjetljivosti u anamnezi, posebno na penicilin);
probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis;
laboratorijski podaci: hiperbilirubinemija, hipoprotrombinemija, hiperkreatininemija, povećana aktivnost jetrenih aminotransferaza i alkalne fosfataze;
hematopoetski sustav: smanjenje broja neutrofila, leukopenija, trombocitopenija, smanjenje koncentracije hemoglobina i razine hematokrita; kao rezultat produljene terapije, kao i kod primjene ostalih β-laktamskih antibiotika, moguć je razvoj reverzibilne neutropenije;
sustav hemostaze: krvarenje (nedostatak vitamina K), hipoprothrombinemija;
lokalne reakcije: i / m injekcija - prolazna bol; intravenska injekcija (kao kod uvođenja drugih cefalosporina ili penicilina pomoću katetera) - flebitis na mjestu infuzije (0,1%), mogući su bolovi tijekom primjene;
ostale reakcije: vrućica, glavobolja, zimica, vaskulitis, hematurija.

Kada se daje intramuskularno, Sulcef se dobro podnosi.

Predozirati

Simptom predoziranja Sulcefom je epileptični napadaj.

U slučaju opijenosti preporučuje se sedacija. Ako se razvije anafilaktički šok, epinefrin se daje intravenozno, pacijentu se opskrbljuje udisanjem kisika i propisuju se glukokortikosteroidi (GCS).

posebne upute

U bolesnika koji su primali β-laktamske antibiotike (uključujući skupine cefalosporina), primijećene su epizode anafilaktičkih reakcija, čija je vjerojatnost veća u bolesnika s reakcijama preosjetljivosti u anamnezi. U slučaju razvoja takvih reakcija, primjena Sulcefa odmah se prekida i osigurava odgovarajuće liječenje. Ozbiljan razvoj anafilaktičkih reakcija zahtijeva hitnu primjenu epinefrina. Prema indikacijama propisuje se kisik, osigurava prohodnost dišnih putova, uključujući po potrebi i intubaciju, primjenjuju se intravenski kortikosteroidi.

Cefoperazon, poput ostalih antibiotika, u rijetkim slučajevima može uzrokovati razvoj hipovitaminoze vitamina K. To je vjerojatno posljedica suzbijanja normalne crijevne mikroflore koja sintetizira ovaj vitamin. Rizik od nedostatka vitamina K su oni koji su pothranjeni, malapsorbirani (cistična fibroza) i dugo su na parenteralnoj umjetnoj prehrani. Ti bi bolesnici, kao i bolesnici koji primaju antikoagulanse, trebali biti pod kontrolom protrombinskog vremena. Ako je naznačeno, treba im dati vitamin K.

Dugotrajna primjena Sulcefa, poput ostalih antibiotika, može prouzročiti prekomjerni rast rezistentnih mikroorganizama.

Važno je da pacijenti tijekom liječenja budu pod strogim medicinskim nadzorom.

Uz dugi tijek terapije, potrebno je povremeno pratiti pokazatelje funkcije unutarnjih organa (uključujući bubrege i jetru), kao i hematopoetski sustav.

Budući da Sulcef ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, može se koristiti za odgovarajuću monoterapiju.

Istodobna primjena s aminoglikozidima provodi se pod kontrolom bubrežne funkcije.

Uz opstrukciju bilijarnog trakta i ozbiljno zatajenje jetre, pacijenti trebaju prilagoditi dozu Sulcefa i kontrolirati sadržaj plazme cefoperazona u krvi.

Tijekom terapije Sulcefom, kada se glukoza oksidira s Benedict-Fehlingovim reagensom kako bi se odredila njegova koncentracija u urinu, mogu se primijetiti lažno pozitivni rezultati. Izravni Coombsov test također može dati lažno pozitivan rezultat.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Antibiotik Sulcef ne utječe štetno na ljudske kognitivne funkcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Žene tijekom gestacije ili dojenja koriste Sulcef samo ako očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za razvoj i rast fetusa ili djeteta.

Djetinjstvo

Prerano rođena novorođenčad liječi se Sulcefom samo ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Tijekom liječenja male djece potrebno je osigurati pažljivo praćenje funkcija unutarnjih organa (uključujući bubrege i jetru) i hematopoetskog sustava.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potrebno je prilagoditi dozu Sulcefa s kroničnim zatajenjem bubrega (kronično zatajenje bubrega) s CC manjom od 30 ml / min.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom i istodobnom insuficijencijom jetre zahtijevaju praćenje razine cefoperazona u krvnoj plazmi i odgovarajuću prilagodbu doze. Ako je nemoguće osigurati takvu kontrolu, maksimalna dnevna doza Sulcefa za pacijente ove skupine iznosi 2 g.

Za kršenja funkcije jetre

Prilagodba doze može biti potrebna u bolesnika s ozbiljnom bilijarnom opstrukcijom i ozbiljnom bolešću jetre.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i istodobnim zatajenjem bubrega zahtijevaju praćenje razine cefoperazona u krvnoj plazmi i odgovarajuću prilagodbu doze. Ako je nemoguće osigurati takvu kontrolu, maksimalna dnevna doza Sulcefa za pacijente ove skupine iznosi 2 g.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega / jetre dolazi do promjene glavnih farmakokinetičkih parametara i cefoperazona i sulbaktama: porast T _1/2 i V _d, smanjenje CC. Istodobno, farmakokinetika sulbaktama korelira s razinom oštećene bubrežne funkcije, a farmakokinetika cefoperazona - s razinom oštećene funkcije jetre.

Interakcije s lijekovima

U bolesnika koji koriste Sulcef, tijekom uzimanja alkohola tijekom terapije i unutar pet dana nakon primjene otopine, povećava se rizik od reakcije slične disulfiramu, čiji su simptomi valunzi, hiperhidroza, glavobolja i tahikardija. Liječnik je dužan upozoriti na mogućnost razvoja sličnih simptoma kod konzumiranja tijekom antibiotske terapije pića i lijekova koji sadrže etanol.

Nemojte miješati Sulcef s otopinama aminoglikozida, jer su lijekovi farmaceutski nekompatibilni. Ako je potrebno takvo kombinirano liječenje, dvije otopine lijeka daju se uzastopnim frakcijskim IV infuzijama pomoću zasebnih sekundarnih katetera. Isperite primarni kateter između primjena lijeka kompatibilnim otapalom. Tijekom dana razmaci između primjene antibakterijskog lijeka i aminoglikozida trebali bi biti što duži.

Istodobna primjena Sulcefa s diureticima u petlji može pridonijeti razvoju njihovog nefrotoksičnog učinka.

Otopina Sulcef kompatibilna je s 5% otopinom dekstroze; 0,9% otopina NaCl; 5% otopina dekstroze u 0,225% otopini NaCl; 5% otopina dekstroze u 0,9% otopini NaCl; sterilna voda za injekcije.

Lijek je nespojiv s Ringerovom otopinom, kao i 2% otopinom lidokaina. Međutim, početno razrjeđivanje Sulcefa sterilnom vodom za injekcije rezultira smjesom kompatibilnom s lidokainom.

Analozi

Sulcefovi analozi su Bakperazon, Broadsef-S, Bakcefort, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulperacef, Cebanex, Cefoperazone i Sulbactam Jodas, Cefoperazone i Sulbactam Spencer, Cefpar SV, Cefoperazon i drugi Sulbactam.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sulcefu

Na specijaliziranim web mjestima i medicinskim portalima, pregledi pacijenata o Sulcefu vrlo su rijetki. Možda je to zbog specifičnosti primjene lijeka: uglavnom se propisuje za liječenje teških zaraznih lezija i primjenjuje se u bolnici. Pacijenti kojima je propisan Sulcef napominju da brzo i vrlo učinkovito pomaže kod složenih infekcija.

Cijena Sulcefa u ljekarnama

U prosjeku je u ljekarnama cijena Sulcefa, praha za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, 1 g + 1 g, za 1 bočicu 2,18 g 385–409 rubalja.