Allaforte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Allaforte: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Allaforte

ATX kod: C01BG

Aktivni sastojak: lappaconitine hidrobromid (Lappaconitine hydrobromide)

Proizvođač: JSC Pharmcenter VILAR (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 479 rubalja.

Kupiti

Allaforte tablete s produljenim oslobađanjem

Allaforte je antiaritmičko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete s produljenim oslobađanjem: okrugle, bikonveksne, od bijele do bijele sa žućkastom ili sivkastom bojom boje (10 i 15 kom. U blister konturnim pakiranjima, u kartonskoj kutiji za potrošačko pakiranje 1-3 pakiranja i upute za uporabu Allaforte-a) …

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: lappakonitin hidrobromid - 25 ili 50 mg (u smislu 100% tvari);
pomoćne komponente: hipromeloza, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, preželatinizirani škrob, koloidni silicijev dioksid (Aerosil A-380).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Allafortea je lappaconitine hidrobromid - hidrobromna sol alkaloida lappaconitine s pripadajućim alkaloidima. Izvlači se iz trave ili korijenja i rizoma hrvača s bijelim zubima (Aconitum leucostomum Worosch), iz korijena i rizoma sjevernog hrvača (visoko) (Aconitum septentrionale Koelle) ili iz tehničke sume alkaloida iz porodice ljutića.

Allaforte je antiaritmički lijek klase IC. Blokira brze natrijeve kanale membrana kardiomiocita. Usporava atrioventrikularno (AV) i intraventrikularno provođenje, suzbija provođenje impulsa duž dodatnih putova kod Wolff-Parkinson-White-ovog sindroma. Skraćuje funkcionalna i učinkovita vatrostalna razdoblja atrija, Purkinjeovih vlakana, AV čvora i snopa Njegova.

Lappaconitine hidrobromid ima umjereno antispazmodično, koronarno dilatacijsko, sedativno i lokalno anestetičko djelovanje.

Učinak se razvija unutar 40-60 minuta nakon uzimanja Allaforte-a, ostaje na postignutoj razini 4-5 sati, nakon čega počinje postupno smanjivati. Općenito, učinak lappakonitin hidrobromida održava se najmanje 12 sati.

Allaforte nema utjecaja na krvni tlak (BP), brzinu otkucaja srca (HR), kontraktilnost miokarda (pod uvjetom da nema simptoma zatajenja srca), provođenje duž AV čvora u anterogradnom smjeru i trajanje QT intervala. Automatizam sinusnog čvora ne tlači. Nema antihipertenzivni i m-antiholinergički učinak. Nema negativan inotropni učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene iz gastrointestinalnog trakta, lappaconitin hidrobromid se polako apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se u prosjeku u roku od 80 minuta, nakon čega ostaje praktički stabilna 4-5 sati i postupno opada tijekom sljedeća 24 sata.

U kroničnom zatajenju srca II - III funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji, apsorpcija lijeka je usporena, C _max se bilježi nakon 2 sata.

Bioraspoloživost je 56%, što je posljedica učinka prvog prolaska kroz jetru. Glavni metabolit s farmakološkim djelovanjem je deacetilapapakonitin.

Volumen raspodjele lijeka je 690 litara. Lappaconitine hidrobromid prelazi krvno-moždanu barijeru (BBB). Dugotrajnom uporabom u tijelu se ne nakuplja.

Poluvrijeme (T _1/2) je približno 7,2 sata, ali se povećava 2-3 puta u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, 3-10 puta - u bolesnika s cirozom jetre.

Ne preko 28% doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, a preostala se količina izlučuje kroz crijeva.

Indikacije za uporabu

ventrikularni i supraventrikularni prerani otkucaji;
paroksizmalna ventrikularna tahikardija (u odsustvu organskih promjena u miokardu);
paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, uključujući Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom;
paroksizmalni oblik fibrilacije atrija i treperenje atrija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kronično zatajenje srca III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji;
srčane mane;
akutni koronarni sindrom;
kardiogeni šok;
sinoatrijska blokada;
restriktivna kardiomiopatija;
proširena kardiomiopatija;
aritmogena kardiomiopatija (displazija) desne klijetke;
blokada desne grane snopa Njegova, kombinirana s blokadom jedne od grana lijeve noge;
sindrom dugog ili kratkog QT intervala;
ozbiljna hipertrofija miokarda lijeve klijetke (≥ 1,4 cm);
teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg. čl.);
miokarditis;
Brugada sindrom;
postinfarktna kardioskleroza;
AV blokada I stupnja s produljenjem intervala PQ više od 200 ms;
AV blok II i III stupnja u bolesnika bez umjetnog elektrostimulatora srca (IVP);
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
ozbiljna disfunkcija bubrega i / ili jetre;
zloupotreba alkohola;
dob do 18 godina;
razdoblje dojenja;
nije bilo antiaritmijskog učinka tijekom liječenja alapininom u anamnezi;
povijest aritmogenih učinaka bilo kojeg antiaritmika;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Allafortea.

Relativni (Allaforte tablete treba koristiti s velikim oprezom):

bradikardija;
blokada jedne od nogu snopa Njegova;
sindrom bolesnog sinusa;
kršenje intraventrikularnog provođenja;
srčana ishemija;
kršenja ravnoteže vode i elektrolita (hiperkalemija, hipokalemija, hipomagneziemija);
ozbiljni poremećaji periferne cirkulacije;
benigna hipertrofija prostate;
glaukom s zatvaranjem kuta;
istodobna primjena drugih antiaritmika;
trudnoća.

Allaforte, upute za uporabu: način i doziranje

Allaforte treba uzimati oralno uz obroke. Tablete se moraju progutati cijele (bez lomljenja, drobljenja ili žvakanja) i isprati dovoljnom količinom vode za piće sobne temperature.

Liječnik pojedinačno odabire optimalnu terapijsku dozu. Na početku liječenja, Allaforte se propisuje 25 mg - 1 tableta 3 puta dnevno (u razmacima od 8 sati). Ako ozbiljnost učinka nije dovoljna, možete povećati dozu na 25 mg 4 puta dnevno (u intervalima od 6 sati) ili do 50 mg 2 puta dnevno (u razmacima od 12 sati). Pri procjeni učinkovitosti početne i svake slijedeće (povećane) doze treba imati na umu da se stabilni učinak razvija unutar 2-3 dana.

Najveća dopuštena dnevna doza je 100 mg (50 mg 2 puta dnevno ili 25 mg 4 puta dnevno). Ne preporučuje se primjena Allafortea u većim dozama jer nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije.

Kako bi se izbjegli neželjeni učinci lijeka na srčani provodni sustav, treba započeti liječenje i povećati doze pod kontrolom elektrokardiograma (EKG). Preporučljivo je registrirati vrijednosti EKG-a 1-2 sata nakon uzimanja sljedeće doze.

U slučaju produljenja PQ do 300 ms ili razvoja atrioventrikularne blokade višeg stupnja nego što je bilo dostupno, dozu Allafortea treba smanjiti ili lijek privremeno prekinuti.

Sigurno je produžiti QRS kompleks za do 25% početnog, no pod uvjetom da trajanje QRS ne prelazi 140 ms. QRS kompleks ne smije se produljiti za više od 50% izvornika ili više od 160 ms.

Potrebu za ispravkom režima doziranja i trajanje liječenja određuje liječnik.

Nuspojave

iz srca: vrlo često (≥ 10%) - poremećaji intraventrikularnog i AV provođenja, promjene na EKG-u (širenje QRS kompleksa, produljenje intervala PQ); često (od ≥ 1% do <10%) - povišeni krvni tlak, sinusna tahikardija (s produljenom primjenom); rijetko (od ≥ 0,1% do <1%) - aritmogeni učinak;
iz živčanog sustava: vrlo često - osjećaj težine u glavi, glavobolja, ataksija, vrtoglavica;
na dijelu organa vida: vrlo često - diplopija (dvostruki vid);
s kože i potkožnog tkiva: često - hiperemija kože, alergijske reakcije.

Predozirati

Allaforte karakterizira mali raspon terapijske učinkovitosti, stoga može brzo uzrokovati ozbiljnu opijenost, posebno kada se koristi zajedno s drugim antiaritmičkim lijekovima.

Mogući simptomi predoziranja: zamagljen vid, vrtoglavica, glavobolja, izrazito smanjenje krvnog tlaka, smanjena kontraktilnost miokarda, širenje QRS kompleksa, asistolija, bradikardija, povećana amplituda T vala, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, atrioventrikularna i sinoatrijska blokada i produljenje intervala Q Q - crijevni poremećaji.

Ispiranje želuca preporučuje se kao mjera prve pomoći. Liječenje predoziranja je simptomatsko. Ako je potrebno, propisuju se dobutamin i diazepam, vrši se defibrilacija srca, umjetna ventilacija pluća i neizravna masaža srca.

U slučaju razvoja ventrikularne tahikardije, kontraindicirano je koristiti antiaritmike klase IA i IC.

posebne upute

Allaforte je dostupan u obliku tableta s produljenim oslobađanjem, što osigurava sporiju apsorpciju i ravnomjernu raspodjelu lappakonitin hidrobromida u krvi u razmacima između doza. To smanjuje učestalost razvoja i ozbiljnost nuspojava.

Prilikom prebacivanja pacijenta na Allaforte iz drugih antiaritmika, u slučaju njihove neučinkovitosti, dopušteno je započeti liječenje u smislu više od 2-5 poluživota ovih lijekova (ovisno o njihovim dozama). Inače je moguće međusobno jačanje negativnog utjecaja na funkciju srčanog provodnog sustava. Ako se pacijent premjesti s amiodarona, dopušteno je započeti s uzimanjem Allafortea odmah nakon njegovog otkazivanja, jer ima vrlo dug poluživot, međutim, potrebne su dodatne mjere opreza koje se preporučuju u kombiniranoj terapiji.

Prije početka liječenja lijekom potrebno je ukloniti postojeće kršenje ravnoteže vode i elektrolita, a tijekom primjene Allaforte - kontrolirati razinu elektrolita u krvi.

Svaki bi pacijent trebao proći EKG i klinički pregled prije uzimanja Allafortea i sustavno tijekom terapije kako bi se na vrijeme identificirale moguće nuspojave, procijenila učinkovitost liječenja i izvedivost njegovog nastavka.

Ako se diplopija, vrtoglavica ili glavobolja pojave u pozadini uzimanja lijeka, dozu Allafortea treba smanjiti. Ako se dugotrajnim liječenjem razvije sinusna tahikardija, potrebno je imenovanje beta blokatora.

U bolesnika s utvrđenom IVR, prag za njezinu stimulaciju može se povećati. Po potrebi treba testirati i reprogramirati pejsmejkere.

Allaforte može izazvati ozbiljne nuspojave u bolesnika sa značajnim organskim promjenama u miokardu. Pacijenti sa stabilnom anginom pektoris i ishemijskom bolešću srca zahtijevaju posebno pažljivo promatranje tijekom liječenja i testiranja na stres, jer su visoki otkucaji srca i prolazna ishemija miokarda predisponirajući čimbenici za razvoj aritmogenih učinaka antiaritmičkih lijekova klase IC.

U bolesnika s ozbiljnim organskim promjenama u miokardu, kada se koriste antiaritmički lijekovi klase IC, povećava se učestalost ozbiljnih nuspojava. Takvim se pacijentima Allaforte može propisati samo u iznimnim slučajevima, odlukom vijeća liječnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji su zaposleni u potencijalno opasnim industrijama kojima je potrebna brzina reakcija ili povećana pažnja, kao i vozači vozila tijekom razdoblja upotrebe Allafortea, trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U ispitivanjima na životinjama lappaconitin hidrobromid, koji se koristi u dozama od 1,5 mg / kg, nije pokazao prisutnost teratogenih i embriotoksičnih učinaka. Međutim, nisu provedena kontrolirana ispitivanja na trudnicama, pa se ne preporučuje uporaba Allafortea. Lijek se može propisati samo u iznimnim slučajevima kada je očekivana korist definitivno veća od mogućih rizika.

Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, stoga se Allaforte ne smije propisivati dojiljama ili treba odbiti dojenje.

Djetinjstvo

Antiaritmičko sredstvo se ne koristi za liječenje pedijatrijskih bolesnika (mlađih od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

Allaforte je kontraindiciran u teškim funkcionalnim poremećajima bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Allaforte je kontraindiciran kod teške disfunkcije jetre.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom drugih antiaritmika, povećava se vjerojatnost razvoja nuspojava zbog učinka na atrioventrikularno provođenje i funkciju sinusnih čvorova. Ako je potrebno propisati takvu kombinaciju, treba pažljivo odabrati dozu svakog lijeka.

Lappaconitine hidrobromid pojačava učinak nedepolarizirajućih relaksansa mišića. Ne utječe na svojstva i sigurnost neizravnih antikoagulansa.

Promjene u farmakokinetici Allafortea uz istodobnu uporabu induktora mikrosomalnih jetrenih enzima nisu primijećene.

U kliničkim ispitivanjima nije zabilježeno povećanje ili smanjenje hipotenzivnog učinka kada je lappakonitin hidrobromid dodan u standardnu antihipertenzivnu terapiju sljedećim lijekovima: beta-blokatori, spori blokatori kalcijevih kanala (derivati dihidropiridina), ACE inhibitori (enzim koji pretvara angiotenzin), antagonisti ARA II receptora (ARA II antagonisti ARA II), antagonisti ARA II (ARA II).

Analozi

Allapinin, Amiodaron, Cardiodarone-Health, Cordaron, Lidocaine, Multac, Novocainamide, Propanorm, Refralon, Ritmonorm, Etatsizin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Allafortu

Većina recenzija o Allafortu je pozitivna: lijek učinkovito vraća normalni srčani ritam. Međutim, postoje brojna izvješća o razvoju nuspojava, zbog kojih su pacijenti bili prisiljeni prekinuti uzimanje tableta. Spominju se sljedeće reakcije: bol u glavi u pritisku, jaka vrtoglavica, gubitak orijentacije u prostoru, svrbež, značajan porast krvnog tlaka, diplopija.

Općenito se procjenjuje da su troškovi Allaforte visoki.

Cijena Allaforta u ljekarnama

Cijena Allafortea ovisi o doziranju, broju tableta u pakiranju, regiji prodaje i ljekarničkom lancu koji prodaje lijek.

Približni trošak tableta s produljenim oslobađanjem Allaforte 25 mg iznosi 529–675 rubalja. po pakiranju od 20 kom., 50 mg - 549-640 rubalja. u pakiranju od 10 kom.