Kardilopin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kardilopin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cardilopin

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin)

Proizvođač: CJSC "Farmaceutski pogon" EGIS "(Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 12.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 266 rubalja.

Kupiti

Kardilopin je blokator kalcijevih kanala, antihipertenzivni lijek s antianginalnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: od bijele do žućkastobijele, okrugle, ravne, sa skosom, s gravurom "E" na jednoj strani, s druge strane - "251" (doza 2,5 mg), "252" (doza 5 mg) ili "253" (doza 10 mg) (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera i upute za uporabu kardilopina).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: amlodipin besilat - 3,475; 6,95 ili 13,9 mg, što je ekvivalentno 2,5; 5, odnosno 10 mg amlodipina;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob (tip A), mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kardilopin je antihipertenzivni lijek s antianginalnim učinkom. Njegova djelatna tvar, amlodipin, blokator je usporenih kalcijevih kanala (antagonist kalcija), inhibira dolazni transmembranski protok kalcijevih iona u glatke mišićne stanice žila i srca. Izravni opuštajući učinak amlodipina na vaskularne glatke mišićne stanice pomaže u smanjenju otpora perifernih žila i pruža lijeku hipotenzivni učinak.

Antianginalni učinak kardilopina posljedica je širenja perifernih arteriola i smanjenja OPSS-a (ukupnog perifernog krvožilnog otpora), uslijed čega se smanjuje potrošnja energije i kisika miokarda, a smanjuje opterećenje srca. Širenje velikih koronarnih arterija i arteriola povećava opskrbu kisikom u normalnim i ishemijskim područjima miokarda.

Amlodipin ne uzrokuje refleksnu tahikardiju, opskrba miokarda kisikom se poboljšava, uključujući grč koronarnih arterija (nestabilna angina pektoris, Prinzmetalova angina).

Uzimanje amlodipina jednom dnevno s arterijskom hipertenzijom osigurava smanjenje krvnog tlaka (BP) u ležećem i stojećem položaju, koji ostaje klinički stabilan tijekom 24 sata. Zbog postupne spore vazodilatacije, razvoj akutne arterijske hipotenzije tijekom uzimanja kardilopina nije vjerojatan.

U bolesnika s anginom pektoris, uzimanje lijeka jednom dnevno povećava ukupno vrijeme za izvođenje mogućih tjelesnih aktivnosti prije razvoja napada angine i vrijeme do značajnog smanjenja ST intervala. Uz to, smanjuje se učestalost napada angine i potreba za nitroglicerinom.

Amlodipin ne utječe štetno na metabolizam, ne utječe na razinu lipida u plazmi, razinu mokraćne kiseline u serumu i koncentraciju glukoze u krvi.

Rezultati studije pokazali su da uzimanje amlodipina u srčanom zatajenju II - III stupnja prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association) ne uzrokuje pogoršanje kliničkih simptoma, ne smanjuje toleranciju na vježbanje i frakciju izbacivanja lijeve klijetke u bolesnika. U zatajenju srca III - IV stadija NYHA nije došlo do povećanja učestalosti kardiovaskularnih poremećaja ili smrtnosti u kombinaciji s diureticima, ACE inhibitorima (enzim koji pretvara angiotenzin) ili digoksinom.

Primjena kardilopina prikazana je u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amlodipin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 6–12 sati; istodobni unos hrane ne utječe na brzinu i stupanj apsorpcije. Apsolutna bioraspoloživost amlodipina je 64–80%. Krivulja koncentracije i vremena u krvnoj plazmi je dvofazna.

Prividni volumen raspodjele je 21 l / kg. Ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi na razini od 5-15 ng / ml postiže se 7-8 dana nakon početka liječenja. Vezanje na proteine plazme - 93–98%.

Kao rezultat intenzivnog metabolizma u jetri, 90% uzete doze amlodipina pretvara se u neaktivne derivate piridina.

Oko 10% lijeka izlučuje se urinom nepromijenjeno. Neaktivni metaboliti izlučuju se kroz bubrege (približno 60%) i crijeva (20-25%). Konačno poluvrijeme je 35-50 sati. Klirens amlodipina je 7 ml / min / kg, u starijih bolesnika ovaj se pokazatelj smanjuje.

U zatajenju bubrega ili u starijoj dobi, farmakokinetika amlodipina se ne mijenja.

Kod insuficijencije jetre smanjuje se klirens djelatne tvari, stoga se preporučuje propisivanje nižih početnih doza.

Indikacije za uporabu

Primjena kardilopina indicirana je kao monoterapija ili kao dio složene terapije u kombinaciji s drugim antianginalnim sredstvima u liječenju sljedećih bolesti:

arterijska hipertenzija;
stabilna angina, Prinzmetalova angina.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teški oblik arterijske hipotenzije;
nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine);
klinički značajna aortna stenoza;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Uz oprez, preporučuje se uzimanje tableta Cardilopin za blagu ili umjerenu arterijsku hipotenziju, sindrom bolesnog sinusa (tahikardija, ozbiljna bradikardija), hipertrofičnu opstruktivnu kardiomiopatiju, aortnu stenozu, mitralnu stenozu, infarkt miokarda (uključujući akutnu fazu i razdoblje tijekom sljedećih 30 dana), disfunkcija jetre, dijabetes melitus, u fazi dekompenzacije kroničnog zatajenja srca, starost.

Kardilopin, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete kardilopin uzimaju se oralno, jednom dnevno, po mogućnosti uvijek u isto vrijeme.

Preporučena doza: početna doza - 5 mg. Da bi se postigao željeni klinički rezultat i uzimajući u obzir odgovor na lijek, moguće je povećati dozu na 10 mg.

Maksimalna dnevna doza je 10 mg.

Tijekom uzimanja tiazidnih diuretika, ACE blokatora ili beta blokatora, doza Cardilopina se ne mijenja.

Nije potrebno prilagođavanje doze u starijih bolesnika ili s bubrežnom insuficijencijom.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, dnevna doza kardilopina ne smije prelaziti 2,5 mg.

Nuspojave

iz živčanog sustava: pospanost, pretjerani umor, promjene raspoloženja, glavobolja, vrtoglavica, konvulzije; rijetko - malaksalost, nesanica, neobični snovi, hipestezija, parestezija, astenija, nervoza, tjeskoba, depresija, tremor, gubitak svijesti; vrlo rijetko - apatija, uznemirenost, ataksija, parosmija, amnezija;
od strane kardiovaskularnog sustava: ispiranje lica, lupanje srca, otežano disanje, oticanje gležnjeva i stopala; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, bol u prsima, poremećaji ritma (ventrikularna tahikardija, bradikardija, pretkomorno treperenje), ortostatska hipotenzija; vrlo rijetko - migrena, zatajenje srca (pojava ili pogoršanje), ekstrasistola;
iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - suha usta, hiperplazija desni, povraćanje, zatvor, proljev, anoreksija, dispepsija, nadimanje, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija; vrlo rijetko - izopačenost okusa, povećani apetit, gastritis, pankreatitis;
iz genitourinarnog sustava: rijetko - bolni nagon za mokrenjem, polakiurija, nokturija, smanjena potencija i druga kršenja spolne funkcije; vrlo rijetko - poliurija, disurija;
iz dišnog sustava: rijetko - dispneja; vrlo rijetko - rinitis, kašalj;
na dijelu mišićno-koštanog sustava: rijetko - artroza, artralgija, mijalgija (s produljenom primjenom), bolovi u leđima; vrlo rijetko - miastenija gravis;
od osjetila: rijetko - oštećenje vida, bol u očima, diplopija, konjunktivitis, kseroftalmija, kršenje akomodacije, zujanje u ušima; vrlo rijetko - parosmija;
alergijske reakcije: pruritus, osip (uključujući urtikariju, eritematozni i makulopapulozni osip);
dermatološke reakcije: vrlo rijetko - purpura, kseroderma, dermatitis, alopecija;
drugi: rijetko - osjećaj vrućine, krvarenja iz nosa, zimice, debljanja, žeđi, pojačanog znojenja, ginekomastije; vrlo rijetko - hiperglikemija, hladan ljepljiv znoj.

Predozirati

Simptomi: izrazito sniženje krvnog tlaka, prekomjerna periferna vazodilatacija, tahikardija.

Liječenje: trenutna ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, nakon čega slijedi intenzivna simptomatska terapija. Potrebno je položiti pacijenta na ravnu površinu, podižući noge. Važno je osigurati pažljivo praćenje pokazatelja funkcije srca i pluća, provedbu hitnih mjera za održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, kontrolu volumena cirkulirajuće krvi i izlučenog urina. Možda imenovanje vazokonstriktornih sredstava (u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu) kako bi se obnovio vaskularni tonus. Da bi se uklonile posljedice blokade kalcijevih kanala, indicirana je intravenska primjena kalcijevog glukonata.

Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Amlodipin nema učinak na kalij u plazmi, glukozu, trigliceride, mokraćnu kiselinu, LDL (lipoprotein male gustoće), ukupni kolesterol, dušik mokraćne kiseline, kreatinin.

Održavanje zubne higijene i redoviti posjeti stomatologu mogu smanjiti rizik od bolnosti, krvarenja ili hiperplazije zubnog mesa.

Otkazivanje kardilopina mora se izvršiti postupnim smanjivanjem doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nije utvrđen negativan učinak amlodipina na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima ili rad sa složenim mehanizmima. Međutim, s obzirom na mogućnost pospanosti i vrtoglavice tijekom primjene Cardilopina, preporučuje se poštivanje posebnih mjera opreza pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu brzinu psihomotornih reakcija i pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena kardilopina tijekom trudnoće kontraindicirana je (osim ako terapijski učinak ne opravdava mogući negativni učinak amlodipina na razvoj fetusa).

Ženama u reproduktivnoj dobi savjetuje se da koriste pouzdane kontracepcijske metode kako bi izbjegle začeće tijekom liječenja lijekovima.

Ne uzimajte Cardilopin tijekom dojenja. Ako je potrebno, zbog nedostatka mogućnosti primjene drugih antihipertenzivnih lijekova, preporuča se prekid dojenja.

Djetinjstvo

Upotreba kardilopina za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Za kršenja funkcije jetre

Kardilopin treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Dnevna doza u ovoj kategoriji bolesnika ne smije prelaziti 2,5 mg.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze, ali povećavati dozu kardilopina treba oprezno i pod strogim medicinskim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

verapamil, diuretici (tiazid i "petlja"), beta-blokatori, nitrati, ACE inhibitori: pojačavaju antianginalni i hipotenzivni učinak kardilopina;
amiodaron, kinidin, alfa ₁ -adrenergički blokatori, antipsihotici, blokatori sporih kalcijevih kanala: mogu povećati hipotenzivni učinak amlodipina;
pripravci kalcija: pomažu u smanjenju terapijskog učinka usporenih blokatora kalcijevih kanala;
lijekovi koji su inhibitori mikrosomske oksidacije: zbog povećanja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi tijekom uzimanja inhibitora mikrosomske oksidacije, povećava se rizik od nastanka neželjenih događaja;
induktori mikrosomskih enzima jetre: pomažu u smanjenju razine aktivne tvari u krvnoj plazmi;
indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), simpatomimetici, alfa-adrenomimetici, estrogeni: uzrokuju slabljenje hipotenzivnog učinka kardilopina;
lijekovi koji utječu na produljenje QT intervala (uključujući prokainamid, kinidin): pojačavajući negativni inotropni učinak, ti lijekovi mogu uzrokovati značajno produljenje QT intervala;
cimetidin: farmakokinetika amlodipina nije narušena tijekom uzimanja cimetidina;
digoksin, varfarin: farmakokinetički parametri ovih lijekova nisu kršeni;
sok od grejpa: pijenje soka od grejpa može uzrokovati određeno povećanje koncentracije amlodipina u serumu, što ne utječe značajno na promjenu krvnog tlaka.

Možda imenovanje beta blokatora, tiazidnih diuretika, nitroglicerina, dugotrajnih nitrata, NSAIL, antibiotika, oralnih hipoglikemijskih lijekova u kombinaciji s kardilopinom.

Analozi

Analozi Kardilopina su: Amlodipin, Amlodipin Zentiva, Amlodipin Alkaloid, Amlodipin Sandoz, Amlodipin-Agio, Amlodipin-Biocom, Amlodipin-Borimed, Amlodipin-ZT, Amlodipin-Prana, Amlodipin-Teva, Amlovas, Amlodipin, Amlodipin, Amlong, Amlonorm, Kalchek, Kordi Cor, Karmagip, Corvadil, Norvask, Normodipin, Stamlo M itd.