Tenox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tenox: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tenox

ATX kôd: S08SA01

Aktivni sastojak: amlodipin (amlodipin)

Proizvođač: KRKA, dd (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Tenox je antianginalni lijek s hipotenzivnim učinkom, blokator kalcijevih kanala.

Oblik i sastav izdanja

Tenox je dostupan u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele, okrugle bikonveksne, sa skosom i razdjelnicom na jednoj strani (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 3 ili 9 blistera; 10 kom. U kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: amlodipin maleat - 6,42 mg ili 12,84 mg, što je ekvivalentno 5 mg ili 10 mg amlodipina;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, preželatinizirani škrob, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina i spada u drugu generaciju usporenih blokatora kalcijevih kanala. Veže se na dihidropiridinske receptore, što dovodi do blokiranja kalcijevih kanala i smanjenja transmembranske tranzicije Ca ^{2+ iona}u stanicu (uglavnom u vaskularne glatke mišićne stanice, u manjoj mjeri - u kardiomiocite). Mehanizam antianginalnog djelovanja sastoji se u širenju perifernih i koronarnih arteriola i arterija: u bolesnika s anginom pektoris, Tenox smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda i potiče širenje perifernih arteriola, što uzrokuje smanjenje ukupnog perifernog krvožilnog otpora i potrebe miokarda za kisikom, kao i smanjenje predopterećenja srca. Amlodipin osigurava širenje glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i nepromijenjenim područjima miokarda, sprječava razvoj suženja koronarnih arterija (uključujući one uzrokovane pušenjem), povećava protok kisika u miokardij (posebno u bolesnika s vazospastičnom anginom). U bolesnika sa stabilnom anginom, uzimanje Tenoxa jednom dnevno povećava toleranciju na vježbanje, smanjuje učestalost napada angine i tableta nitroglicerina te sprječava pojavu ishemijske depresije ST segmenta i drugog napada angine.

Tenox karakterizira produljeni antihipertenzivni učinak koji ovisi o dozi. Ovaj se učinak objašnjava izravnim vazodilatacijskim učinkom na vaskularne glatke mišiće. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, jedna doza lijeka dovodi do klinički značajnog smanjenja krvnog tlaka, koje traje 24 sata (s bolesnikom koji leži i stoji). Amlodipin smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke, ima kardioprotektivni i anti-aterosklerotski učinak, koji se očituje u ishemijskoj bolesti srca. Ne utječe na vodljivost i kontraktilnost miokarda, karakterizira slab natriuretski učinak, ubrzava proces glomerularne filtracije, inhibira agregaciju trombocita, a također ne uzrokuje refleksno povećanje brzine otkucaja srcaU bolesnika s dijabetičnom nefropatijom, težina mikroalbuminurije se ne povećava. Kada se koristi Tenox, nema štetnog učinka na metabolizam i lipide u plazmi, pa se može propisati bolesnicima s gihtom, dijabetesom melitusom i bronhijalnom astmom. Značajno smanjenje krvnog tlaka zabilježeno je nakon 6-10 sati, a učinak traje 24 sata. Dugotrajnom primjenom amlodipina, maksimalno smanjenje krvnog tlaka bilježi se 6–12 sati nakon oralne primjene. Otkazivanje lijeka Tenox nakon dugotrajnog liječenja dovodi do činjenice da učinkovito smanjenje krvnog tlaka traje 48 sati nakon uzimanja posljednje doze lijeka. Nakon toga, pokazatelji krvnog tlaka postupno se vraćaju na svoje izvorne vrijednosti tijekom 5-6 dana.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amlodipin se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova apsolutna bioraspoloživost iznosi u prosjeku 64%, a maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi određuje se nakon 6-9 sati. Ravnotežne koncentracije u serumu bilježe se 7-8 dana nakon početka liječenja. Apsorpcija aktivne tvari ne ovisi o unosu hrane.

Prosječni volumen raspodjele doseže 21 l / kg tjelesne težine, to sugerira da se amlodipin uglavnom raspoređuje u tkivima i u krv prodire u relativno maloj količini. Stupanj vezanja na proteine krvne plazme prilično je visok i iznosi 95%. Amlodipin se polako, ali aktivno metabolizira u jetri, međutim učinak prvog prolaska kroz jetru nije klinički značajan. Njegovi metaboliti nisu karakterizirani značajnim farmakološkim djelovanjem.

Nakon jednokratne oralne primjene Tenoxa, poluvijek je 31-48 sati, a uz ponovljenu uporabu ta brojka iznosi približno 45 sati. Otprilike 60% oralne doze lijeka izlučuje se urinom (uglavnom u obliku metabolita), 10% - nepromijenjeno i oko 20-25% - izmetom, kao i majčinim mlijekom. Ukupni klirens aktivne komponente iznosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg ili 0,42 l / h / kg).

U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) izlučivanje amlodipina usporeno je (poluvrijeme je 65 sati) u usporedbi s mladim bolesnicima, ali ta činjenica nije klinički značajna. Produljenje poluživota u bolesnika s insuficijencijom jetre sugerira da će se dugotrajnim liječenjem lijek u većoj mjeri akumulirati u tijelu (poluvrijeme doseže 60 sati). Zatajenje bubrega ne utječe značajno na farmakokinetičke parametre amlodipina. Djelatna tvar prelazi krvno-moždanu barijeru i ne izlučuje se hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija (uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
Prinzmetalova angina (vazospastična angina) i stabilna angina napora (monoterapija ili kombinacija s drugim antianginalnim lijekovima).

Kontraindikacije

kardiogeni šok;
kolaps;
arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom (BP) manjim od 90 mm Hg;
klinički oblik aortne stenoze;
nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine);
razdoblje trudnoće i dojenja;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na druge derivate dihidropiridina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Prema uputama, Tenox treba s oprezom propisivati bolesnicima u starijoj dobi, sa sindromom bolesnih sinusa (SSS) (uključujući tešku bradikardiju, tahikardiju), arterijskom hipotenzijom (blaga ili umjerena), kroničnim zatajenjem srca neishemijske geneze III-IV funkcionalne klase (klasifikacija NYHA), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna i mitralna stenoza, akutni infarkt miokarda (uključujući razdoblje unutar 1 mjeseca nakon infarkta miokarda), disfunkcija jetre.

Upute za uporabu Tenoxa: metoda i doziranje

Tenox tablete uzimaju se oralno 1 put dnevno.

Liječnik propisuje dozu lijeka na temelju kliničkih indikacija, uzimajući u obzir popratne patologije.

Preporučena doza Tenoxa:

arterijska hipertenzija i angina pektoris: početna doza je 5 mg, doza održavanja je od 2,5 do 5 mg, maksimalna dnevna doza je 10 mg;
stabilna angina napora i vazospastična angina: 5-10 mg;
prevencija napada angine: 10 mg.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, potrebna je prilagodba doze: kao antihipertenzivno sredstvo - početna doza od 2,5 mg, antianginalno sredstvo - 5 mg.

Promjena doze Tenoxa nije potrebna u starijih bolesnika s bubrežnim zatajenjem, istodobnom primjenom beta-blokatora, tiazidnih diuretika, inhibitora angiotenzinske konvertaze (ACE).

Zbog mogućeg povećanja T _1/2 i smanjenja klirensa amlodipina, stariji bolesnici trebaju osigurati pažljivu kliničku kontrolu.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: često - navala krvi na kožu lica, izrazito smanjenje krvnog tlaka, lupanje srca, ortostatska hipotenzija, oticanje gležnjeva i / ili stopala; ponekad - ortostatska hipotenzija, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, otežano disanje, vaskulitis; rijetko - pogoršanje (ili razvoj) zatajenja srca; vrlo rijetko - sinkopa, migrena;
probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, mučnina; ponekad - žeđ, povraćanje, kršenje stolice (uključujući zatvor), anoreksija, nadimanje; rijetko - povećan apetit; vrlo rijetko - suha usta, pankreatitis, proljev, dispepsija, gastritis, gingivalna hiperplazija, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, žutica, hepatitis (u pozadini kolestaze);
živčani sustav: često - umor, pospanost, glavobolja, vrtoglavica; ponekad - nesanica, drhtanje, emocionalna labilnost, nervoza, neobični snovi, depresija, parestezija, tjeskoba; rijetko - apatija, konvulzije, uznemirenost; vrlo rijetko - amnezija, ataksija, astenija, periferna neuropatija, opća malaksalost;
alergijske reakcije: ponekad - osip (uključujući eritematozni i makulopapulozni), pruritus; vrlo rijetko - multiformni eritem, urtikarija, angioedem;
genitourinarni sustav: ponekad - polakiurija, ginekomastija, nokturija, bolni nagon za mokrenjem; vrlo rijetko - poliurija, impotencija, disurija;
dermatološke reakcije: rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - kršenje pigmentacije kože; ponekad - alopecija;
osjetilni organi: ponekad - izopačenost okusa, diplopija, zujanje u ušima, kršenje akomodacije, bol u očima, kseroftalmija, konjunktivitis; vrlo rijetko - patološko kršenje osjeta mirisa (parosmija);
mišićno-koštani sustav: rijetko - miastenija gravis; vrlo rijetko - grčevi u mišićima; ponekad - grčevi u mišićima, artralgija, mijalgija, artroza, bolovi u leđima;
drugi: ponekad - zimica, promjena (povećanje ili smanjenje) tjelesne težine, krvarenje iz nosa, pojačano znojenje, rinitis; vrlo rijetko - kašalj, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, hiperglikemija, hladan ljepljiv znoj (s arterijskom hipotenzijom).

Predozirati

Simptomi predoziranja Tenoxom uključuju prekomjernu perifernu vazodilataciju, popraćenu izraženim smanjenjem krvnog tlaka, moguće tijekom duljeg vremenskog razdoblja, kolapsom, šokom. U tom se slučaju ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i postavljanje donjih ekstremiteta iznad razine glave preporučuju kao mjere hitne medicinske pomoći. Također je potrebno održavati funkciju kardiovaskularnog sustava i pratiti pokazatelje rada pluća i srca, kao i volumen cirkulirajuće krvi i urina. Da bi se obnovio vaskularni tonus, indicirana je uporaba vazokonstriktornih lijekova (ako nema kontraindikacija za njihovo imenovanje). Da bi se uklonile posljedice blokade kalcijevih kanala, kalcijev glukonat treba primijeniti intravenozno. Učinkovitost hemodijalize nije dokazana.

posebne upute

Razvoj nekih nuspojava, poput infarkta miokarda, bolova u prsima, aritmija, ventrikularne tahikardije, bradikardije, atrijske fibrilacije, teško je razlikovati od neposrednih simptoma osnovne bolesti.

Tijekom razdoblja primjene Tenoxa, pacijent mora poštivati higijenu zubi, prehranu koja ograničava unos natrija i kontrolirati tjelesnu težinu. Da biste spriječili krvarenje, bol i prekomjerni rast zubnog mesa, trebali biste često posjetiti svog stomatologa.

Moguće je smanjiti preporučenu dozu kada se Tenox propisuje pacijentima niskog rasta, male tjelesne težine ili s teškim oblikom poremećaja funkcije jetre.

Sigurnost i učinkovitost uzimanja Tenoxa u hipertenzivnoj krizi nije utvrđena.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tenox ne utječe na sposobnost pacijenta da kontrolira složene mehanizme i sredstva, ali budući da je tijekom terapije moguć razvoj neželjenih događaja (uključujući pospanost i vrtoglavicu), preporučuje se oprez, posebno na početku liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Studije na životinjama potvrdile su odsutnost teratogenog učinka amlodipina, međutim, kliničko iskustvo s njegovom primjenom u trudnica i dojilja nije dovoljno. Stoga se Tenox ne propisuje tijekom trudnoće i dojenja, kao ni pacijentima u reproduktivnoj dobi koji ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Djetinjstvo

Budući da djelotvornost i sigurnost primjene Tenoxa u pedijatriji nisu proučavani, kontraindicirano ga je propisivati pacijentima mlađim od 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre trebaju uzimati Tenox s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju uzimati Tenox s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Tenoxa:

ritonavir i druga antivirusna sredstva povećavaju koncentraciju amlodipina u plazmi;
izofluran povećava hipotenzivni učinak Tenoxa;
pripravci kalcija mogu smanjiti njegov učinak;
litijevi pripravci mogu pojačati manifestacije neurotoksičnosti (ataksija, povraćanje, mučnina, proljev, zujanje u ušima, drhtanje);
ciklosporin ne mijenja svoju farmakokinetiku;
Digoxin održava bubrežni klirens i razinu koncentracije u serumu;
varfarin ne mijenja značajno protrombinsko vrijeme;
cimetidin utječe na farmakokinetiku amlodipina;
sok od grejpa (uzimanje 240 ml s 10 mg amlodipina) ne utječe značajno na farmakokinetiku Tenoxa.

U pozadini liječenja arterijske hipertenzije, moguće je istovremeno koristiti alfa i beta blokatore, tiazidne diuretike, ACE inhibitore.

Prijem Tenoxa sa stabilnom anginom pektoris može se kombinirati s dugotrajnim nitratima, beta blokatorima, nitratima za sublingvalnu primjenu i drugim antianginalnim agensima.

Indicirana je istodobna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima (indometacin), oralnim hipoglikemijskim sredstvima, antibioticima.

Antihipertenzivni i antianginalni učinci Tenoxa mogu se pojačati istodobnom primjenom verapamila, "petlje" i tiazidnih diuretika, nitrata, beta-blokatora, ACE inhibitora. Uz to, može se javiti povećanje hipotenzivnog učinka blokatora kalcijevih kanala u kombinaciji s antipsihoticima i alfa ₁ -adrenergičkim blokatorima.

Jedna doza s esencijalnom hipertenzijom od 100 mg sildenafila ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

Amlodipin u dozi od 10 mg ne mijenja farmakokinetiku ponovljenom primjenom atorvastatina (80 mg) i etanola.

Tenox ne utječe na vezanje indometacina, digoksina, varfarina, fenitoina na proteine krvi.

Analozi

Analozi Tenoksa su: Amlodipin, Amlodak, Amlovas, Amlokard-Sanovel, Amlonorm, Amlotop, Kardilopin, Norvask, Normodipin, Stamlo M itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tenoxu

Mreža nudi razne kritike o Tenoxu, u kojima mnogi pacijenti primjećuju njegovu učinkovitost u ublažavanju napada angine, kao i dobre rezultate u liječenju arterijske hipertenzije: u većine bolesnika krvni tlak prilično se brzo smanjuje. Izvješća o nuspojavama su rijetka, a njihova visoka cijena smatra se nedostatkom.