Serenata

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Serenata: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Serenata

ATX kod: N06AB06

Aktivni sastojak: sertralin (sertralin)

Proizvođač: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 495 rubalja.

Kupiti

Serenata je antidepresiv, psihotropni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Serenata - obložene tablete: bikonveksne, u obliku kapsule, s jedne strane nalazi se razdjelnica, boja ljuske i boja na prijelomu - od bijele do gotovo bijele (u blisterima od 10 kom., U kartonskoj kutiji od 3 ili 5 blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: sertralin (u obliku hidroklorida) - 50 ili 100 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, polisorbat, hidroksipropil celuloza, magnezijev stearat;
ljuska: propilen glikol, hipromeloza, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Serenata je antidepresiv koji selektivno inhibira ponovni unos serotonina (5-HT) i slabo utječe na ponovni unos dopamina i noradrenalina. Korištenje terapijskih doza sertralina osigurava blokiranje unosa serotonina od strane ljudskih trombocita. Istodobno, nema afinitet za adrenergičke, serotoninske, histaminske, dopaminske, muskarinske, GABA- ili benzodiazepinske receptore, nema sedativni, antikolinergički ili stimulativni učinak.

Antidepresivni učinak Serenate uočava se do kraja drugog tjedna terapije, pod uvjetom da se sertralin uzima redovito, a maksimalna učinkovitost liječenja može se postići tek nakon šest tjedana.

Primjena sertralina, za razliku od terapije tricikličkim antidepresivima, ne pridonosi povećanju tjelesne težine. Sertralin ne uzrokuje fizičku ili mentalnu ovisnost o drogama.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke sertralina:

apsorpcija: apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (GIT) nakon oralne primjene Serenate je značajna, ali produljena. Maksimalna koncentracija tvari u plazmi (C _max) postiže se za 4,5–8,4 sata. Kad se uzima istodobno s hranom, njegova se bioraspoloživost povećava za 25%, a vrijeme postizanja C _{max se} smanjuje;
raspodjela: kao rezultat jednokratnog dnevnog unosa Serenata, ravnotežna koncentracija sertralina u plazmi (C _ss) postiže se u roku od jednog tjedna, dok je njegovo vezanje na proteine plazme do 98%, a volumen raspodjele (V _d) veći je od 20 l / kg. Sertralin prelazi u majčino mlijeko, nema podataka o njegovom prolasku kroz placentnu barijeru;
metabolizam i izlučivanje: se intenzivno metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru, sertralin se podvrgava N-demetilaciji s tvorbom glavnog metabolita - N-desmetilsertralina (manje aktivan u usporedbi s matičnim spojem). Oko 0,2% tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, metaboliti se izlučuju u jednakim količinama s urinom i izmetom. Poluvrijeme (T _1/2) je od 22 do 36 sati, vrijednost ne ovisi o dobi ili spolu. Za N-desmetilsertralin, pokazatelj se povećava na 62-104 sata. Sertralin se ne dijalizira.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećavaju se T _1/2 i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme).

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem, bez obzira na njegovu težinu, farmakokinetički parametri sertralina se ne mijenjaju (podložno stalnoj primjeni).

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Serenate se preporučuje za liječenje i prevenciju depresije različitih etiologija, kao i za liječenje OCD-a (opsesivno-kompulzivni poremećaji), paničnog poremećaja (sa ili bez agorafobije), PTSP-a (posttraumatski stresni poremećaj) i poremećaja socijalne anksioznosti (socijalne fobije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

nestabilna epilepsija;
trudnoća i razdoblje dojenja (dojenja);
djeca mlađa od 6 godina;
uporaba zajedno s fenfluraminom ili triptofanom;
uporaba zajedno s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) - pauza između njihove primjene i uzimanja Serenate trebala bi biti najmanje 2 tjedna;
povećana individualna osjetljivost na sertralin i (ili) pomoćne komponente lijeka.

Relativne kontraindikacije za koje Serenat tablete treba koristiti s oprezom: organske bolesti mozga (uključujući mentalnu retardaciju), manična stanja, epilepsija, zatajenje jetre i / ili bubrega, gubitak težine.

Upute za uporabu Serenata: način i doziranje

Tablete Serenat uzimaju se oralno, 1 put dnevno, ujutro ili navečer, bez obzira na prehranu.

Preporučena doza za odrasle pacijente:

depresija i OKP: početna doza je 50 mg, postupno (ne prije nego nakon 1 tjedna) može se povećati na najviše 200 mg;
panični poremećaj i PTSP: početna doza je 25 mg, nakon tjedan dana može se povećati na 50 mg, a zatim postupno (ne prije nego nakon 1 tjedna) povećati na najviše 200 mg.

Zadovoljavajući klinički učinak obično se postiže nakon 1 tjedna od početka tečaja. Serenate je potrebno uzimati redovito tijekom 2 do 4 tjedna da bi se postigao cjelovit terapijski odgovor, dok terapija OCD-om može potrajati 8 do 12 tjedana da bi bila visoko učinkovita. Minimalna doza koja pruža terapijski učinak lijeka zadržava se dalje kao doza održavanja.

Preporučena doza za OCD u djece prema dobi:

6-12 godina: početna doza - 25 mg, nakon tjedan dana može se povećati na 50 mg;
12-17 godina: početna doza je 50 mg, može se postupno (ne ranije od 1 tjedna) povećavati do maksimalne - 200 mg.

Potrebno je uzeti u obzir da djeca imaju nižu tjelesnu težinu u usporedbi s odraslim pacijentima. Stoga je s porastom doze od više od 50 mg na dan u pedijatrijskoj praksi potrebno pažljivo nadzirati bolesnike i otkazati Serenat kod prvih znakova predoziranja.

Nuspojave

probavni sustav: smanjen apetit do anoreksije (rjeđe - porast), suha usta, bolovi u trbuhu, dispeptični poremećaji (u obliku nadutosti, mučnine, povraćanja, proljeva); s produljenom primjenom u 0,8% slučajeva - asimptomatsko povećanje serumske aktivnosti jetrenih transaminaza (ako se Serenate otkaže, njihov se sadržaj neovisno normalizira);
središnji i periferni živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, slabost, nesanica, pospanost, drhtanje, tjeskoba, hipomanija, manija, uznemirenost, poremećaji hoda; kod primjene sertralina zabilježeni su konvulzije, diskinezije, ekstrapiramidalni poremećaji, drhtavica i oštećenja vida. Poremećaji pokreta bili su češći u bolesnika s anamnezom njihove prisutnosti ili uz istodobnu uporabu antipsihotičnih lijekova;
endokrini sustav: smanjeni libido, poremećaji ejakulacije, menstrualne nepravilnosti, galaktoreja, hiperprolaktinemija;
metabolizam: gubitak kilograma, hiperhidroza; u 0,8% slučajeva (češće u starijih bolesnika i uz istodobnu uporabu diuretika ili nekih drugih lijekova) - prolazna hiponatremija [ova nuspojava povezana je sa SIADH - sindromom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH) ili vazopresina];
dermatološke reakcije: osip / crvenilo kože; u rijetkim slučajevima - multiformni eritem (eksudativni);
reakcije na prekid terapije: u rijetkim slučajevima - sindrom odvikavanja, koji se očituje parestezijama, hipotezijama, znakovima depresije, halucinacijama, agresivnim reakcijama, psihomotornom agitacijom, simptomima tjeskobe ili psihoze koji se ne mogu razlikovati od simptoma osnovne bolesti.

Predozirati

Ozbiljni simptomi predoziranja sertralinom nisu otkriveni čak ni kada se uzimaju u velikim dozama. Ali kada se uzima istovremeno s etanolom ili drugim lijekovima, moguće je ozbiljno trovanje. Rezultat takvog predoziranja može biti serotoninski sindrom s agitacijom, psihomotorna agitacija, pospanost, mučnina / povraćanje, tahikardija, vrtoglavica, proljev, pojačano znojenje, hiperrefleksija, mioklonus.

Da bi se stanje normaliziralo, provodi se intenzivno suportivno liječenje i stalno praćenje vitalnih tjelesnih funkcija. Sertralin nema specifične protuotrove. Također se ne preporučuje izazivanje povraćanja kod pacijenta. Uzimanje aktivnog ugljena može biti učinkovitije od ispiranja želuca. Dišni put treba biti slobodan. Zbog velikog V _d sertralin, hemoperfusion, dijalizom ili transfuzije krvi, kao i povećani urina mogu biti nedjelotvorna.

posebne upute

Nema dovoljno podataka iz studija o primjeni Serenate u bolesnika koji primaju ECT (elektrokonvulzivna terapija), pa stoga nije proučavan mogući uspjeh ili rizik takve kombinacije.

Pacijenti s depresijom predstavljaju rizičnu skupinu za samoubilačke namjere i pokušaje. Ova opasnost traje do faze remisije i zahtijeva stalni liječnički nadzor bolesnika od početka tečaja do postizanja prihvatljivog kliničkog učinka.

Istodobna primjena Serenata i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav treba provoditi s krajnjim oprezom i pod strogim nadzorom stanja pacijenta.

Pijenje alkohola za vrijeme liječenja zabranjeno je.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Sertralin, u pravilu, ne uzrokuje oštećenje psihomotornih funkcija. Međutim, kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, moguće je narušiti koncentraciju pozornosti i koordinaciju pokreta. S tim u vezi, ne preporučuje se bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima i vožnja vozilima, posebnom opremom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedene odgovarajuće, strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti primjene Serenate tijekom trudnoće. Kontraindicirano je propisivanje lijeka trudnicama.

Pacijenti reproduktivne dobi od kojih se očekuje primanje sertralinske terapije moraju koristiti učinkovitu kontracepciju.

Nema pouzdanih podataka o sigurnosti primjene Serenata tijekom dojenja. Poznato je da se sertralin izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno, uzimanjem lijeka treba prestati dojiti.

Djetinjstvo

djeca mlađa od 6 godina - primjena Serenate je kontraindicirana;
djeca starija od 6 godina - lijek se koristi s oprezom.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom ne zahtijevaju posebno prilagođavanje doze.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s ozbiljno oštećenom funkcijom jetre trebaju smanjiti ili povećati vrijeme između doza Serenate.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi nije potrebno posebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

Kontraindicirane kombinacije:

MAO inhibitori: sertralin je kontraindiciran za istovremenu primjenu, 1 tjedan prije i 2 tjedna nakon završetka liječenja MAO inhibitorima MAO inhibitori mogu se propisati 2 tjedna nakon prestanka uzimanja sertralina;
pimozid: kombinirana primjena sertralina (200 mg dnevno) i pimozida (2 mg jednom) dovela je do povećanja koncentracije pimozida; zbog nedovoljnih podataka o mehanizmu takve interakcije i uskog terapijskog indeksa pimozida, njihova istodobna primjena je kontraindicirana.

Moguće interakcije Serenata s drugim tvarima / lijekovima:

haloperidol, karbamazepin, etanol, drugi lijekovi koji depresiraju središnji živčani sustav: unatoč činjenici da nije došlo do povećanja njihovog učinka na psihomotorne i kognitivne funkcije kod zdravih ljudi, uporaba sa sertralinom zahtijeva oprez;
fenfluramin, triptofan, 5-HT agonisti, tramadol, pripravci od gospine trave, drugi lijekovi / tvari koji utječu na serotonergičku neurotransmisiju: s obzirom na rizik od farmakodinamičke interakcije sa sertralinom, treba izbjegavati njihovu kombiniranu uporabu, ili je potreban oprez kada se primjenjuju istodobno sa Serenatom;
fentanil, drugi serotonergični lijekovi (uključujući serotonergičke antidepresive), drugi opioidi: moraju se koristiti s oprezom zajedno sa sertralinom;
litijevi pripravci: farmakokinetika litija se ne mijenja, ali postoji porast podrhtavanja, što ukazuje na moguću farmakodinamičku interakciju sa sertralinom; zahtijeva stalno praćenje koncentracije litija u plazmi kako bi se prilagodila doza, kao i promatranje bolesnika;
fenitoin: kod dugotrajne primjene sertralina (200 mg dnevno), metabolizam fenitoina nije klinički značajno inhibiran; u nekim epizodama zabilježen je porast koncentracije fenitoina, pa se stoga preporučuje pratiti njegovu koncentraciju u plazmi, posebno u bolesnika s popratnim bolestima, koji istodobno primaju / ne primaju drugu terapiju i po potrebi prilagođavanje režima doziranja; fenitoin je u stanju smanjiti koncentraciju sertralina u plazmi;
karbamazepin, fenobarbital, pripravci od gospine trave, rifampicin, drugi induktori izoenzima CYP 3A4: mogu smanjiti koncentraciju sertralina u plazmi;
triptani: Sumatriptan, kada se koristi sa sertralinom, uzrokovao je slabost, hiperrefleksiju, poremećenu koordinaciju pokreta, zbunjenost, tjeskobu i uznemirenost. Serotonergički sindrom može se razviti i kombiniranom primjenom sertralina s drugim triptanima; ako je iz medicinskih razloga potrebno istovremeno koristiti sertralin i triptane, važno je osigurati odgovarajuće praćenje stanja pacijenta;
varfarin, drugi neizravni antikoagulanti: uporaba sa sertralinom (200 mg dnevno) beznačajno, ali statistički značajno povećava protrombinsko vrijeme, što može dovesti do kršenja INR (međunarodne stope normalizacije). Stoga je na početku terapije sertralinom i kada je otkazana potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena;
atenolol: svojstva β-adrenergičnog blokiranja ne mijenjaju se pod utjecajem sertralina;
digoksin: nije otkrivena interakcija sa sertralinom kada se uzima u dozi od 200 mg dnevno;
cimetidin: značajno smanjuje klirens sertralina, klinički značaj takvih promjena nije poznat;
drugi SSRI (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina), uključujući lijekove koji sadrže sertralin; sredstva koja utječu na funkciju trombocita, kao što su NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), acetilsalicilna kiselina, tiklopidin; lijekovi koji mogu povećati rizik od krvarenja: kada se uzimaju sa Serenateom, vjerojatnost krvarenja raste;
lijekovi koji povećavaju QT interval _c: povećava se rizik produljenja QT intervala _c i vjerojatnost razvoja tahiistoličkog oblika ventrikularne aritmije kao što je "pirueta";
diazepam, tolbutamid, varfarin, drugi lijekovi koji se snažno vežu na proteine plazme: njihova interakcija sa sertralinom moguća je zbog visokog stupnja vezanja na proteine plazme, učinak se mora uzeti u obzir kada se koriste zajedno;
desipramin (marker aktivnosti izoenzima CYP 2D6), ostali supstrati CYP 2D6 s uskim terapijskim indeksom, poput antiaritmika klase 1C (propafenon, flekainid), triciklični antidepresivi, tipični antipsihotici: moguća je klinički značajna interakcija sa sertralinom, posebno u pozadini njegove primjene visoke doze i / ili dugotrajno liječenje;
lijekovi koji se metaboliziraju drugim izoenzimima citokroma P ₄₅₀ (CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 3A4): sertralin ne inhibira značajno ove izoenzime;
sok od grejpa: uzimanje 3 čaše soka dnevno povećava koncentraciju sertralina u plazmi za 2 puta, pa ovu kombinaciju treba izbjegavati;
snažni inhibitori izoenzima CYP 3A4 kao što su itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, telitromicin, klaritromicin, nefazodon; umjereni inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su aprepitant, eritromicin, flukonazol, verapamil, diltiazem: teoretski (na temelju podataka iz studija o interakciji sertralina sa sokom grejpa) može se pretpostaviti značajno povećanje izloženosti sertralinu, pa se preporuča izbjegavati njegovu istovremenu upotrebu s jakim C 3A4;
tolbutamid (izoenzim CYP 2C9): vjerojatno sertralin ne inhibira izoenzime citokroma P ₄₅₀ CYP 2C9;
diazepam (izoenzim CYP 2C19): sertralin ne utječe na njegovu koncentraciju u serumu, što ukazuje da nema inhibicije izoenzima CYP 2C19;
lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, drugi snažni inhibitori izoenzima CYP 2C19: ne može se isključiti njihov učinak na sertralin, budući da pacijenti sa sporim metabolizmom izoenzima CYP 2C19 imaju više od 50% porasta koncentracije u plazmi u usporedbi s pacijentima s brzim metabolizmom;
izoenzim CUR 1A2: prema rezultatima in vitro studija, sertralin praktički nema učinak na ovaj izoenzim ili ga minimalno inhibira;
antipirin: sertralin (200 mg na dan) blago (do 5%), ali značajno smanjuje T _1/2 antipirina.

Analozi

Analozi Serenate su: Asentra, Aleval, Stimuloton, Serlift, Zoloft, Thorin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Serenateu

U nekoliko pregleda o Serenatu, pacijenti ga preporučuju kao učinkovit lijek za blage neuroze, depresiju, anksioznost. Lijek ne izaziva ovisnost, što je također velika prednost u odnosu na druga sredstva sličnog djelovanja.