Thiodazin - Upute Za Uporabu, Pregledi, Analozi, Cijena Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tiodazin

Thiodazin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Thiodazine

ATX kod: N05AC02

Aktivni sastojak: tioridazin (tioridazin)

Proizvođač: San Pharmaceutical Industries Limited (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Tiodazin je antipsihotički (neuroleptički) lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja tiodazina su filmom obložene tablete: okrugla, na jednoj strani za doze od 10, 25 i 50 mg nalazi se razdjelnica; u dozi od 10 mg - svijetlo narančasta ili svijetlo narančasta s ružičastim nijansom, u dozi od 25 mg - plava, u dozi od 50 mg - žuta, u dozi od 100 mg - plava (u traci od aluminijske folije 10 kom., 10 traka u kartonskoj kutiji).

Sastav jedne tablete:

djelatna tvar: tioridazin hidroklorid - 10, 25, 50 ili 100 mg;
pomoćne komponente (jezgra): mikrokristalna celuloza, škrob, laktoza, polivinilpirolidon K30 (povidon K30), magnezijev stearat, natrij metilparaben (natrij metil parahidroksibenzoat), koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk
ljuska: Eudragit E100 (kopolimer metil metakrilata, dimetilaminoetil metakrilata i butil metakrilata) ili E5 premium (hipromeloza), polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), boje (ovisno o dozi) titan dioksid, zalazak sunca žuti, indigo karmin ili kinolin žuta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar tiodazina je tioridazin, derivat fenotiazina koji pripada skupini piperidina. Tvar ima svojstva koja su svojstvena drugim fenotiazinima, ali klinički spektar farmakološkog djelovanja također se značajno razlikuje od spektra ostalih derivata fenotiazina. Prepoznatljiva svojstva tioridazina uključuju njegovu izraženu anksiolitičku i sedativnu aktivnost, kao i nisku sposobnost da dovede do ekstrapiramidnih poremećaja.

Tioridazin ima umjereno alfa-adrenergičko blokiranje i m-antiholinergički učinak, ima hipotenzivni i antiemetički učinak. Djelatna tvar može pomoći u produljenju QT intervala.

Kada se tioridazin koristi u malim dozama, ima anksiolitički učinak: smanjuje osjećaj tjeskobe, tjeskobe, straha i smanjuje emocionalnu napetost. U bolesnika koji uzimaju tiodazin dolazi do poboljšanja u prilagodbi na okolnu stvarnost. Lijek je također učinkovit u slučajevima blagih depresivnih poremećaja.

Kada se koriste visoke doze tioridazina, on ima antipsihotički učinak.

Tiodazin ima širok terapijski raspon. Pacijenti u pravilu dobro podnose lijek u skladu s preporučenim režimom doziranja.

Farmakokinetika

apsorpcija: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, C _max (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi postiže se 2–4 sata nakon primjene. Indeks bioraspoloživosti podložan je interindividualnoj varijabilnosti, u prosjeku iznosi 60%;
raspodjela i metabolizam: više od 95% tioridazin hidroklorida veže se na proteine krvne plazme. Tvar ima svojstvo prodiranja kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Tioridazin i njegovi glavni metaboliti (mezoridazin i sulforidazin) prelaze BBB (krvno-moždanu barijeru) i nalaze se u cerebrospinalnoj tekućini. Istodobno, omjer sadržaja metabolita u likvoru i njihovog sadržaja u krvnoj plazmi veći je od istog omjera za nepromijenjeni tioridazin, što je dokaz značajne uloge metabolita u mehanizmu antipsihotičkog djelovanja tiodazina;
Izlučivanje: T _1/2 (poluvrijeme) je približno 10 sati. Izlučivanje se provodi uglavnom kroz crijeva (50%), kao i kroz bubrege (u obliku metabolita - približno 30% doze, nepromijenjeno - manje od 4%).

Indikacije za uporabu

Shizofrenija i drugi mentalni poremećaji:

pogoršanje shizofrenije;
kronični tijek shizofrenije (terapija, uključujući dugotrajno liječenje stacionarnih bolesnika i dugotrajna terapija održavanja ambulantnih bolesnika sa shizofrenijom).

Sindromi depresije i anksioznosti:

psihijatrijska praksa: agitirana depresija - u obliku monoterapije i kao dio kombinirane terapije;
opća medicinska praksa: liječenje različitih sindroma koji se očituju u anksioznosti, kombinaciji anksioznosti i depresije, uznemirenosti i napetosti, emocionalnih poremećaja i psihosomatskih poremećaja;
psihotična depresija ili miješana anksiozno-depresivna stanja - za dugotrajno liječenje.

Primjena u gerijatrijskoj praksi:

teški kognitivni i poremećaji ponašanja u starijih bolesnika s organskim lezijama mozga bilo koje težine - kao antipsihotik i neuroleptički agens;
anksiozna stanja, miješana anksiozno-depresivna stanja, senilna uznemirenost, nesanica - kao anksiolitik ili sedativ.

Primjena u dječjoj praksi:

dječja shizofrenija, ozbiljni poremećaji u ponašanju u pozadini organskog oštećenja mozga ili mentalne retardacije;
stanja anksioznosti, uznemirenosti, napetosti, poremećaji pažnje kod djece s ozbiljnim poremećajima u ponašanju, slučajevi hiperaktivnosti rezistentne na stimulanse, poremećaji spavanja - kao sedativ ili anksiolitičko sredstvo.

Ostali poremećaji različitog porijekla:

ozbiljni poremećaji u ponašanju kod odraslih s mentalno retardiranim bolesnicima i bolesnicima sa simptomima sindroma nedostatka;
sindrom odvikavanja od alkohola - za smanjenje ozbiljnosti uznemirenosti, tjeskobe, neprijateljstva, halucinacija i drugih mentalnih manifestacija;
povraćanje središnjeg podrijetla.

Kontraindikacije

Apsolutno:

koma ili ozbiljna depresija središnjeg živčanog sustava (CNS);
povijest ozbiljnih hematoloških bolesti, uključujući inhibiciju hematopoeze koštane srži;
teške bolesti srca, posebno klinički značajne aritmije (uključujući ventrikularnu tahikardiju);
aritmije srca (uključujući anamnezu), kongenitalni sindrom dugog QT-a;
kombinirana primjena s lijekovima koji produljuju QT interval;
depresija svijesti ozbiljnog stupnja (uključujući komu) bilo koje etiologije (kao rezultat upotrebe droga, uključujući);
istodobna primjena supstrata ili inhibitora izoenzima CYP2D6;
teški oblik arterijske hipertenzije ili arterijske hipotenzije;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
trudnoća, razdoblje dojenja;
djeca mlađa od 3 godine;
anamnestičke informacije o reakcijama ozbiljne fotosenzibilizacije ili individualne preosjetljivosti na druge derivate fenotiazina;
individualna preosjetljivost na tioridazin hidroklorid ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka.

Prema uputama, Tiodazin treba propisati s oprezom kod: alkoholizma (zbog sklonosti hepatotoksičnim reakcijama), patoloških promjena u krvi (zbog rizika od poremećaja hematopoeze), glaukoma zatvorenog kuta, karcinoma dojke (zbog povećanja potencijalnog rizika od napredovanja bolesti i rezistencije na citostatike i endokrini lijekovi kao rezultat lučenja prolaktina uzrokovanog tioridazinom), zatajenje bubrega i / ili jetre, hiperplazija prostate s kliničkim manifestacijama, čir na želucu i dvanaesniku (u akutnoj fazi), bolesti s visokim rizikom od tromboembolijskih komplikacija, epilepsija, bolest - za pojačavanje ekstrapiramidnih učinaka), miksedem,Reyeov sindrom (zbog povećane vjerojatnosti razvoja hepatotoksičnosti u djece i adolescenata), kronične bolesti s respiratornim zatajenjem (posebno u djece), kaheksija, povraćanje (jer povraćanje povezano s predoziranjem drugih lijekova može biti prikriveno antiemetičkim učinkom tioridazina) i kod starijih osoba dob.

Upute za uporabu tiodazina: metoda i doziranje

Tiodazin tablete uzimaju se oralno.

Liječnik pojedinačno odabire dozu i vrijeme uzimanja lijeka, uzimajući u obzir bolest i težinu simptoma. Preporuča se započeti liječenje s minimalnim dozama u navedenom intervalu. Zatim se tijekom terapije doza postupno povećava do maksimalne učinkovitosti. Po postizanju maksimalnog terapijskog učinka, doza tiodazina postupno se smanjuje na onu za održavanje. U pravilu se dnevna doza dijeli na 2-4 doze.

Shizofrenija i drugi mentalni poremećaji:

pogoršanje shizofrenije u odraslih hospitaliziranih bolesnika: 100–600 mg dnevno, maksimalna dnevna doza od 800 mg;
kronični tijek shizofrenije: u stacionarnih bolesnika - 100-600 mg dnevno, u ambulantnih bolesnika - 50-300 mg dnevno.

Sindromi depresije i anksioznosti:

psihijatrijska praksa za agitiranu depresiju: 25-200 mg dnevno;
opća medicinska praksa kao anksiolitik i / ili sedativ: 10–75 mg dnevno.

Za liječenje starijih bolesti, Thiodazin se koristi kao:

antipsihotično i / ili neuroleptično sredstvo: 25-200 mg dnevno;
sedativ i / ili anksiolitičko sredstvo: 10–75 mg dnevno.

U pedijatrijskoj praksi se tiodazin koristi kao:

antipsihotično sredstvo za teške emocionalne i mentalne poremećaje u djece starije od 3 godine: 1-4 mg / kg tjelesne težine dnevno;
anksiolitik i / ili sedativ u djece od 3 godine starosti: 0,5–2 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Liječenje ostalih poremećaja različitog porijekla:

ozbiljni poremećaji u ponašanju kod mentalno zaostalih odraslih i pacijenata sa simptomima sindroma nedostatka: 100–600 mg dnevno, maksimalna dnevna doza - 800 mg;
sindrom odvikavanja od alkohola (za smanjenje težine mentalnih poremećaja): 100-200 mg dnevno.

U hospitaliziranih bolesnika sa shizofrenijom, uočava se značajno poboljšanje stanja, u pravilu, nakon 2-3 tjedna ili više od početka terapije. U bolesnika s kroničnim mentalnim poremećajima može potrajati od 6 tjedana do šest mjeseci da bi se postigao maksimalan klinički učinak. A kod akutnih psihoza može se primijetiti pozitivan učinak unutar 24–48 sati.

Liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega / jetre, nedostatkom težine, kao i djece i starijih osoba zahtijeva pažljiv medicinski nadzor. Preporuča se započeti terapiju kod takvih bolesnika s posebno malim dozama i povećavati ih vrlo sporo.

Budući da naglo otkazivanje tiodazina u bolesnika koji su ga primali dulje vrijeme ili u velikim dozama može uzrokovati mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, drhtanje, tjeskobu, nesanicu, uznemirenost, prolazne diskinezije, pri otkazivanju dugotrajnog liječenja, dozu lijeka treba postupno smanjivati, tijekom nekoliko tjedni.

Nuspojave

Nuspojave tiodazina ovise o dozi. Kada se lijek koristi u dozama koje odgovaraju preporučenom intervalu, negativne reakcije u većini slučajeva su slabe i prolaze same od sebe. Kada se koriste velike doze tioridazina, uočavaju se ozbiljne nuspojave.

Incidencija nuspojava iz sustava i organa prema posebnoj skali (vrlo često - više od 1/10; često - 1 / 100-1 / 10; rijetko - 1 / 1000-1 / 100; rijetko - 1 / 10000-1 / 1000; izuzetno rijetko - manje od 1/10000):

CNS: često - sedacija, vrtoglavica, pospanost; rijetko - povećana razdražljivost, psihomotorna agitacija, glavobolja, oslabljena svijest, halucinacije; rijetko - ekstrapiramidalni simptomi (akatizija, ukočenost mišića, tremor, distonija, diskinezija), napadaji, tardivna diskinezija; izuzetno rijetko - nesanica, depresija, NNS (maligni neuroleptički sindrom);
kardiovaskularni sustav: često - ortostatska hipotenzija; rijetko - tahikardija, produljenje QT intervala; rijetko - aritmije; izuzetno rijetko - lepršanje-fibrilacija klijetki, iznenadna smrt;
autonomni živčani sustav / m-antiholinergički učinci: često - zamagljen vid, suha usta, začepljenje nosa, pareza smještaja; rijetko - mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, gubitak apetita, inkontinencija ili zadržavanje mokraće; rijetko - drhtanje, bljedilo; izuzetno rijetko - paralitička crijevna opstrukcija;
endokrini sustav: često (s produljenom primjenom) - galaktoreja, hiperprolaktinemija; rijetko - promjene tjelesne težine, amenoreja, menstrualne nepravilnosti, erektilna disfunkcija i ejakulacija; rijetko priapizam; izuzetno rijetko - periferni edem, ginekomastija, napuhavanje mliječnih žlijezda;
periferna krv: rijetko - trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija; izuzetno rijetko - anemija, leukocitoza;
jetra: rijetko - promjene u aktivnosti jetrenih transaminaza; rijetko - hepatitis;
koža: rijetko - osip na koži (uključujući alergijski), dermatitis, urtikarija, reakcije fotosenzibilnosti, angioedem;
ostali: rijetko - hipertermija, edemi u parotidnoj žlijezdi, poremećaji disanja.

Predozirati

U slučajevima predoziranja tiodazinom, povećanja nuspojava, moguć je razvoj akutnih neuroleptičkih komplikacija. Posebno biste trebali obratiti pažnju na povišenje tjelesne temperature, što je jedan od simptoma NNS-a. U slučaju ozbiljnog predoziranja mogu se primijetiti poremećaji svijesti u različitim oblicima, sve do kome.

S produljenom terapijom lijekom, zabilježeni su rijetki slučajevi retinopatije pigmentoze koji su se dogodili u bolesnika koji su uzimali tioridazin u dozama većim od preporučene maksimalne dnevne doze od 800 mg.

U slučaju predoziranja, morate prestati uzimati tiodazin, kao i bilo koji drugi antipsihotični lijekovi. Preporuča se uporaba središnjih antiholinergika, aktivnog ugljena u visokim dozama, ispiranja želuca, u prisutnosti napadaja, intravenskog diazepama, neurometaboličkih stimulansa, otopine glukoze, vitamina B i C, pažljivo praćenje rada dišnog, kardiovaskularnog i središnjeg živčanog sustava, simptomatsko liječenje.

Budući da barbiturati mogu povećati respiratornu depresiju uzrokovanu fenotiazinima, treba izbjegavati njihovu upotrebu u slučaju napadaja.

posebne upute

Tiodazin treba primjenjivati s iznimnim oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, glaukomom (posebno s oblikom zatvorenog kuta), zatajenjem bubrega, teškim respiratornim bolestima, epilepsijom, Parkinsonovom bolešću, miastenijom gravis, hipertrofijom prostate, feokromocitomom.

Kontraindicirano je uzimanje alkoholnih pića tijekom terapije tioridazinom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja tiodazinom zabranjeno je voziti vozila, obavljati bilo koji posao povezan s povećanim rizikom od nesreća, koji zahtijeva visoku koncentraciju pažnje, brzu mentalnu i fizičku reakciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tiodazin je kontraindiciran za uporabu u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Zabranjeno je propisivanje tiodazina djeci mlađoj od 3 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, tiodazin treba primjenjivati izuzetno oprezno.

Za kršenja funkcije jetre

Disfunkcije jetre relativna su kontraindikacija za primjenu tiodazina.

Primjena u starijih osoba

Propisivanje tiodazina starijim bolesnicima zahtijeva oprez.

Interakcije s lijekovima

Korištenje tioridazina istovremeno s određenim lijekovima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP2D6 (na primjer, fluoksetin, cimetidin, moklobemid, paroksetin): pojačavanje i produljenje djelovanja tioridazina zbog činjenice da on sam inhibira ovaj izoenzim;
triciklični antidepresivi (TCA): povećanje koncentracije TCA i / ili tioridazina u plazmi, što može dovesti do razvoja aritmija;
antihipertenzivi i beta-blokatori: povećanje koncentracije svakog lijeka u plazmi zbog suzbijanja metabolizma, što može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka, poremećaja srčanog ritma ili negativnih reakcija središnjeg živčanog sustava;
tiazidni diuretici: povećani rizik od ozbiljne arterijske hipotenzije, povećani kardiotoksični učinci tioridazina (zbog hipokalemije izazvane diureticima);
antikonvulzivi: smanjenje praga napadaja, promjena serumske koncentracije fenitoina, što može zahtijevati prilagodbu doze. Istodobnom primjenom karbamazepina s tioridazinom, serumske koncentracije ovih lijekova ne mijenjaju se;
neizravni antikoagulansi: pojačani hipoprotrombinemijski učinak zbog kompetitivne interakcije na razini izoenzima citokroma P450. U tom je slučaju potrebno pažljivo pratiti koncentraciju protrombina u krvnoj plazmi;
lijekovi s depresivnim učinkom na središnji živčani sustav (uključujući alkohol, opojne analgetike, benzodiazepine, barbiturate, antidepresive, anestetike): povećavajući njihov učinak;
Inhibitori MAO (monoaminooksidaze): produljenje i pojačavanje sedativa i m-antiholinergičnog djelovanja svakog od lijekova;
hipoglikemijska sredstva: povećanje rizika od kršenja pacijentove tolerancije na glukozu postignuto kao rezultat njihove uporabe zbog učinka tioridazina na metabolizam ugljikohidrata;
litijevi pripravci: povećani rizik od ekstrapiramidnih poremećaja, teških neurotoksičnih komplikacija i somnambulizma;
m-antiholinergici (lijekovi slični atropinu), antihistaminici i TCA: pojačavanje njihovih m-antiholinergijskih učinaka do pojave atropin psihoze, teški zatvor, paralitička crijevna opstrukcija, hiperpireksija s mogućim toplotnim udarom. Potrebno je prilagoditi dozu lijekova i pažljivo promatrati pacijenta;
antiparkinsonski lijekovi: slabljenje djelovanja svakog od lijekova;
dopamin, epinefrin, fenilfrin, efedrin i drugi vazokonstriktori: slabljenje njihovog presorskog učinka zbog α-adrenergičkih svojstava tioridazina koji blokiraju;
kinidin: pojačavanje njegovog inhibicijskog učinka na miokardij;
antiaritmički lijekovi: kada se koriste istodobno s tioridazinom, potreban je oprez zbog mogućeg prekomjernog produljenja QT intervala;
antidijarejska i antacidna sredstva: smanjenje apsorpcije tioridazina u gastrointestinalnom traktu.

Analozi

Analozi Thiodazina su: Sonapax, Thioril, Tison i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Thiodazinu

Recenzije o tiodazinu su različite, jer lijek djeluje na svakog pacijenta pojedinačno. Može poboljšati san, ublažiti tjeskobu, strah, emocionalne poremećaje. No, postoje pritužbe na nedostatak bilo kakvog pozitivnog učinka čak i kod duljeg uzimanja tableta, kao i nuspojave poput snižavanja krvnog tlaka, razvoja tahikardije i aritmija.