Timolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Timolol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Timolol

ATX kod: S01ED01

Aktivni sastojak: Timolol

Proizvođač: MICRO LABS (Indija), SLAVYANSKAYA PHARMACY (Rusija), SC ROMPHARM Company (Rumunjska), UPDATE (Rusija), BELMEDPREPARATY (Republika Bjelorusija), SYNTEZ (Rusija), BETA-LEC (Rusija), LENS-PHARM (Rusija), MOSKVA BILJKA ENDOKRINA (Rusija), URSAPHARM Arzneimittel (Njemačka), Teva Pharmaceutical Industries (Izrael)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 20 rubalja.

Kupiti

Timolol je lokalni beta-blokator, lijek protiv glaukoma.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapi za oči 0,25% i 0,5%: prozirna bezbojna tekućina (0,25%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml ili 5 ml u epruveti s kapaljkom, u kartonskoj kutiji 1, 2, 5, 10, 50 ili 100 kom.; 5 ml ili 10 ml u bočici, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 50 kom. U kompletu s kapaljkom; 5 ml u staklenoj bočici tamne boje ili 10 ml u bočici, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 50 kom.; 1 ml u epruveti-kapaljci, u konturnom pakiranju acheikova 2 kom., U kartonskoj kutiji 1 pakiranje; 5 ml u bočici sa čepom za kapaljke, u kartonskoj kutiji 1 kom; 0,5%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml ili 5 ml u cijevi s kapaljkom, u kartonskoj kutiji 1, 2, 5, 10, 50 ili 100 kom.; 10 ml svaka u polimernoj bočici s kapaljkom, u kartonskoj kutiji 1, 2, 5, 10, 50 ili 100 kom.; Po 1 ml u cijevi s kapaljkom, u blister pakiranju 2 kom., U kartonskoj kutiji 1 pakiranje;5 ml u bočici s kapicom za kapaljke, u kartonskoj kutiji 1 kom; 5 ml ili 10 ml u bočici, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 50 bočica u kompletu s kapaljkom; 5 ml ili 10 ml u bočici, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 50 kom.).

Kapi od 1 ml sadrže:

aktivna tvar: timolol maleat - 3,4 mg (0,25%) ili 6,8 mg (0,5%), što je ekvivalentno 2,5 mg, odnosno 5 mg timolola;
pomoćne komponente: natrijev klorid, dinatrij fosfat dodekahidrat, benzalkonijev klorid, natrijev dihidrogen fosfat monohidrat, natrijev hidroksid, dinatrij edetat dihidrat, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Timolol je neselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora bez simpatomimetičkog djelovanja. Kada se primjenjuje lokalno, pomaže u smanjenju očnog tlaka smanjenjem stvaranja očne vodice i neznatnim povećanjem njezinog odljeva. Snižavanjem očnog tlaka ne utječe na veličinu i smještaj zjenice, uslijed čega ne dolazi do pogoršanja oštrine vida ili smanjenja kvalitete noćnog vida. Lijek počinje djelovati 20 minuta nakon kapanja, a maksimalni terapijski učinak bilježi se nakon 1-2 sata. Timolol traje 24 sata.

Farmakokinetika

Timolol velikom brzinom prodire u rožnicu u očna tkiva. Nakon što uđe u vlagu prednje očne komore, za 1-2 sata bilježi se maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi. Mala količina ulazi u sistemsku cirkulaciju, apsorbira se kroz sluznicu suznog trakta i nosa, kao i kroz konjunktivu.

Maksimalna razina timolola u krvnoj plazmi iznosi približno 0,824 ng / ml i ostaje do praga detekcije tijekom 12 sati. U novorođenčadi i male djece njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi znatno premašuje onu u odraslih. Poluvrijeme timolola kada se primjenjuje lokalno je 4,8 sati. Metabolizira se na dva načina, tvoreći ili bočni lanac etanolamina na prstenu tiadiazola da bi se stvorio bočni lanac etanola povezan s dušikom morfolina, ili sličan bočni lanac s karbonilnom skupinom vezanom za dušik. Izoenzim CYP2D6 sudjeluje u metaboličkim procesima. Tvar i njeni metaboliti izlučuju se uglavnom mokraćom, a približno 20% timolola izlučuje se nepromijenjenim.

Indikacije za uporabu

značajan porast oftalmotonusa;
glaukom otvorenog ugla;
glaukom zatvorenog kuta (kao dio kombinirane terapije s mioticima);
sekundarni glaukom, uključujući uvealni, posttraumatični, afakični.

Kontraindikacije

rinitis;
degenerativne bolesti rožnice;
Bronhijalna astma;
sinusna bradikardija;
akutni ili kronični oblik zatajenja srca;
atrioventrikularni (AV) blok II i III stupanj;
kardiogeni šok;
razdoblje dojenja;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Timolol treba oprezno propisivati bolesnicima s arterijskom hipotenzijom, sinoatrijalnom blokadom, kroničnim zatajenjem srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, hipoglikemijom, dijabetesom melitusom, miastenijom gravis, tireotoksikozom, u teškim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, istodobnom terapijom drugim beta-adrenergičkim blokatorima., posebno za novorođenčad (zbog sadržaja benzalkonijevog klorida).

Korištenje kapi tijekom trudnoće moguće je ako je, prema mišljenju liječnika, terapijski učinak za majku veći od potencijalnog rizika za fetus.

Upute za uporabu Timolola: metoda i doziranje

Kapi za oko Timolol namijenjene su lokalnoj primjeni ukapavanjem u konjunktivnu vrećicu oka.

Preporučena doza:

djeca mlađa od 10 godina, uključujući novorođenčad: 0,25% otopina - 1 kap 2 puta dnevno;
bolesnici stariji od 10 godina: 0,25% otopina - 1 kap 2 puta dnevno. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka koristi se 0,5% otopina - 1 kap 2 puta dnevno. Nakon normalizacije očnog tlaka, pacijent se prebacuje na uporabu 0,25% otopine u dozi održavanja od 1 kapi 1 put dnevno.

Nuspojave

na dijelu organa vida: peckanje, svrbež, hiperemija kože kapaka i konjunktiva, konjunktivitis, lakrimacija, fotofobija, smanjeno suzenje, edem epitela rožnice, blefaritis, prolazna oštrina vida; u pozadini dugotrajne terapije - smanjenje prozirnosti rožnice (površinska točkasta keratopatija), ptoza, smanjenje osjetljivosti rožnice; rijetko - diplopija;
od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka (BP), bradiaritmija, bradikardija, smanjena kontraktilnost miokarda, zatajenje srca, AV blokada, bol u prsima, prolazna cerebrovaskularna nesreća, srčani zastoj, kolaps;
iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, halucinacije, smanjena brzina psihomotornih reakcija, parestezija, depresija;
iz reproduktivnog sustava: smanjena potencija, spolna disfunkcija;
iz respiratornog sustava: nazalna kongestija, rinitis, epistaksa, bronhospazam, otežano disanje, plućna insuficijencija;
iz probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje;
drugi: slabost mišića, zujanje u ušima, urtikarija.

Predozirati

Kada se lokalno primjenjuje u terapijskim dozama, praktički se ne susreću slučajevi predoziranja.

U slučaju slučajne oralne primjene mogu se pojaviti simptomi poput bradikardije, smanjenog krvnog tlaka, glavobolje, vrtoglavice, mučnine, povraćanja, bronhospazma. U tom je slučaju propisana simptomatska terapija. Dobutamin se koristi za liječenje arterijske hipotenzije, a izoprenalin se primjenjuje intravenozno kako bi se uklonio bronhospazam ili teška bradikardija.

posebne upute

Klinički učinak lijeka treba procijeniti nakon otprilike mjesec dana terapije. Liječenje mora biti popraćeno redovitim (barem jednom u 6 mjeseci) nadzorom integriteta rožnice, funkcije suza, vidnog polja.

Nemojte istodobno koristiti dva beta-blokatora za ukapavanje u oko.

Tijekom liječenja ne preporučuje se korištenje mekih kontaktnih leća, jer prisutnost benzalkonijevog klorida u konzervansu može uzrokovati adsorpciju na njihovoj površini. Krute kontaktne leće moraju se ukloniti prije svake instilacije i staviti na sebe 15 ili više minuta nakon postupka.

Dugotrajna primjena lijeka može oslabiti terapijski učinak lijeka.

Pri propisivanju kapi za oči Timolol, možda će biti potrebno ispraviti refrakciju.

Uz istodobnu terapiju antihipertenzivnim i psihoaktivnim lijekovima, glukokortikosteroidima (GCS), Timolol treba propisati s oprezom.

Kontraindicirana je istodobna primjena antipsihotičnih (neuroleptici) i anksiolitičkih (lijekovi za smirenje) lijekova.

U slučaju planirane kirurške intervencije korištenjem opće anestezije, ukapavanje lijeka treba zaustaviti 2 dana prije operacije.

Budući da je neko vrijeme nakon instilacije moguće smanjenje brzine psihomotornih reakcija i oštrine vida, tijekom razdoblja liječenja, pacijentu se savjetuje oprez prilikom vožnje vozila, drugih mehanizama ili obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Timolola:

beta-blokatori sistemske prirode, epinefrin, pilokarpin uzrokuju povećanje njegovog djelovanja;
rezerpin može pridonijeti razvoju arterijske hipotenzije ili ozbiljne bradikardije, stoga ova kombinacija zahtijeva pažljiv liječnički nadzor;
blokatori kalcijevih kanala, srčani glikozidi mogu uzrokovati arterijsku hipotenziju, poremećaje AV provođenja, akutno zatajenje lijeve klijetke;
mišićni relaksanti pojačavaju njihov učinak;
lokalni anestetici povećavaju rizik od njihovih negativnih učinaka na kardiovaskularni sustav;
etanol može izazvati nagli pad krvnog tlaka.

Analozi

Analozi timolola su: Kuzimolol, Arutimol, Unitimolol, Oftan Timolol, Glaumol, Iotim, Normatin, Okumed, Niolol, Okuril, Oftimol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Timololu

Recenzije o Timololu ukazuju na to da jeftin lijek dobro smanjuje očni tlak (posebno kod glaukoma) i uklanja bolove u očima, sprječavajući tako oštećenje vida.

Međutim, postoje i negativna mišljenja o ovim kapima za oči. Pacijenti spominju neke neugodne nuspojave, kao i razvoj sindroma ovisnosti (lijek vremenom pogoršava).

Cijena Timolola u ljekarnama

Približna cijena za 0,25% timolola iznosi 25–27 rubalja (bočica sadrži 5 ml). U prosjeku možete kupiti 0,5% kapi za 26–32 rubalja (za bočicu od 5 ml).