Meropenem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Meropenem: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Meropenem

ATX kod: J01DH02

Aktivni sastojak: meropenem (Meropenem)

Proizvođač: Elfa NPC (Rusija); S. P. Incomed (SP Incomed) (Indija); Rafarma (Rusija); Sinteza (Rusija); Sandoz Private (Indija); Kraspharma (Rusija); Laboratoriji Galpha (Indija); Khimfarm (Kazahstan); M. J. Biopharm Pvt. Doo podjela korporacije M. J. Group (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 301 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu Meropenem

Meropenem je antibiotik karbapenem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijela ili bijela sa žućkastom bojom (po 0,5 g u bezbojnim staklenim bočicama od 10 ili 20 ml, po 1 g u bezbojnim staklenim bočicama zapremine 30 ml); u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu Meropenema).

Sastav praha u 1 bočici:

aktivna tvar: meropenem (u obliku trihidrata) - 0,5 ili 1 g;
pomoćna komponenta: natrijev karbonat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lijeka je meropenem, antibiotik iz skupine karbapenema, koji ima baktericidno djelovanje (inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke).

Za razliku od imipenema, meropenem se ne uništava dehidropeptidazom-1 u bubrežnim tubulima, stoga ne zahtijeva istovremenu upotrebu cilastatina, specifičnog inhibitora dehidropeptidaze-1. Zbog ovog svojstva tijekom liječenja lijekom ne stvaraju se nefrotoksični proizvodi raspadanja.

Lijek je otporan na djelovanje većine beta-laktamaza. Njegove bakteriostatske i baktericidne koncentracije su gotovo iste.

Meropenem ima visok afinitet za proteine koji vežu penicilin. Na površini citoplazmatske membrane ona djeluje s receptorima, koji su specifični proteini koji vežu penicilin. Suzbija transpeptidazu. Inhibira sintezu peptidoglikanskog sloja stanične stijenke. Pospješuje oslobađanje autolitičkih enzima stanične stijenke, zbog čega se bakterija naknadno oštećuje i ubija.

Meropenem ima širok spektar antibakterijskog djelovanja protiv sljedećih mikroorganizama:

gram negativni aerobi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (ne proizvodi penicilinazu i ne proizvodi penicilinazu);
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus [koji proizvodi penicilinazu i proizvodi penicilinazu (osjetljiv na meticilin)], Streptococcus spp. skupina viridans, Streptococcus pneumoniae (samo osjetljivi na penicilin), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (uključujući sojeve rezistentne na vankomicin), Streptococcus pyogenes;
anaerobne bakterije: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro, meropenem je također aktivan protiv sljedećih mikroorganizama, međutim nije dokazana njegova klinička učinkovitost kod bolesti uzrokovanih tim patogenima:

gram negativni aerobi: Haemophilus influenzae (ampicilinski rezistentni, neproduktivni sojevi penicilinaze), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Srbi. vulgaris. oksitoka, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicilinaza koja ne proizvodi i proizvodi penicilinazu);
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus epidermidis [penicilinaza koja ne proizvodi i ne proizvodi penicilinazu (osjetljiva na meticilin)];
anaerobne bakterije: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroidesleason distis, Bacteroides uvatus.

Farmakokinetika

Nakon i.v. 30-minutne primjene meropenema u dozi od 250 mg, maksimalna koncentracija (C _max) je 11 μg / ml, u dozi od 500 mg - 23 μg / ml, u dozi od 1000 mg - 49 μg / ml. Ne postoji apsolutna farmakokinetička proporcionalna ovisnost C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) o primijenjenoj dozi. Kada se doza poveća s 250 na 2000 mg, klirens se smanjuje s 287 na 205 ml / min.

Nakon 5-minutne intravenske bolus injekcije meropenema u dozi od 500 mg, C _max je 52 μg / ml, u dozi od 1000 mg - 112 μg / ml.

Oko 2% doze veže se na proteine plazme.

Meropenem dobro prodire u većinu tjelesnih tekućina i tkiva (uključujući cerebrospinalnu tekućinu bolesnika s bakterijskim meningitisom) i doseže veće koncentracije nego što je potrebno za suzbijanje većine bakterija (baktericidne koncentracije stvaraju se 0,5-1,5 sati nakon početka primjene meropenema). U malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ne nakuplja se u tijelu.

Podvrgava se laganom metabolizmu u jetri stvaranjem jednog farmakološki neaktivnog metabolita.

Poluvrijeme (T _½) je 1 sat, u djece mlađe od 2 godine - 1,5-2,3 sata.

U djece i odraslih, kada se lijek koristi u rasponu doza od 10 do 40 mg / kg, postoji linearna ovisnost farmakokinetičkih parametara.

Otprilike 70% lijeka izlučuje se nepromijenjenim putem bubrega u roku od 12 sati. Koncentracija meropenema u mokraći iznad 10 μg / ml određuje se unutar 5 sati nakon doze od 500 mg.

U zatajenju bubrega, klirens meropenema korelira s klirensom kreatinina (CC).

U starijih bolesnika smanjenje klirensa meropenema korelira sa smanjenjem CC u odnosu na dob. T _½ je 1,5 sata. Lijek se izlučuje tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Meropenem je propisan za liječenje sljedećih zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima (uključujući nekoliko njih):

bakterijski meningitis;
infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis i pijelitis);
infekcije donjih dišnih putova (uključujući upalu pluća, uključujući bolnicu);
intraabdominalne infekcije (uključujući peritonitis, pelvioperitonitis i komplicirani upala slijepog crijeva);
infekcije zdjeličnih organa (uključujući endometritis);
infekcije kože i mekih tkiva (uključujući sekundarno zaražene dermatoze, impetigo i erizipele);
septikemija;
sumnja na infekciju u odraslih s febrilnim neutropeničnim epizodama (empirijsko liječenje).

Ovisno o kliničkoj situaciji, Meropenem se može koristiti kao monopreparat ili kao dio kombinirane terapije u kombinaciji s drugim antibakterijskim, protugljivičnim i antivirusnim sredstvima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dječja dob do 3 mjeseca;
razdoblje laktacije;
ozbiljna preosjetljivost (teške kožne reakcije ili anafilaktičke reakcije) na bilo koji antibiotik s beta-laktamskom strukturom (na primjer, na peniciline, cefalosporine);
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druga sredstva iz skupine karbapenema.

S oprezom, nakon temeljite procjene koristi i rizika, antibiotik Meropenem propisuje se u sljedećim slučajevima:

kolitis;
smanjeni prag spremnosti za grčeve;
istodobna primjena nefrotoksičnih lijekova;
trudnoća;
povijest reakcija preosjetljivosti na beta-laktamske antibiotike.

Meropenem, upute za uporabu: način i doziranje

Meropenem se daje intravenski: u bolus injekciji najmanje 5 minuta ili u obliku infuzije 15-30 minuta.

Prije upotrebe, od praha se priprema otopina. Za bolus injekciju, lijek se otopi sterilnom vodom za injekcije (250 mg - 5 ml), koncentracija otopine u ovom slučaju je 50 mg / ml. Za infuziju, lijek se otopi u 0,9% otopini natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze, koncentracija otopine u ovom slučaju treba biti od 1 do 20 mg / ml.

Liječnik pojedinačno određuje dozu Meropenema i trajanje liječenja, ovisno o stanju pacijenta i težini zaraznog procesa.

Preporučene doze za odrasle:

upala pluća, infekcije mokraćnog sustava, mekih tkiva i kože, zarazne i upalne bolesti zdjeličnih organa: 500 mg svakih 8 sati;
meningitis: 2000 mg svakih 8 sati;
bolnička upala pluća, peritonitis, septikemija, sumnja na bakterijsku infekciju u bolesnika s neutropenijom: 1000 mg svakih 8 sati.

Sigurnost primjene lijeka kao bolus injekcije u dozi od 2000 mg kod odraslih nije dovoljno proučena.

Starije osobe s normalnom bubrežnom funkcijom ili CC> 50 ml / min ne trebaju prilagođavati režim liječenja.

S otkazivanjem jetre, nije potrebno prilagođavati režim doziranja.

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom, doza Meropenema prilagođava se ovisno o CC. Kada je CC 26-50 ml / min, uobičajena doza se propisuje prema indikacijama, ali primjena se provodi u intervalima od 12 sati. Ako je CC 10-25 ml / min, standardna doza se smanjuje za 2 puta i daje u razmacima od 12 sati. Ako je CC <10 ml / min. uobičajena doza se smanjuje za 2 puta, a lijek se daje u razmacima od 24 sata. Nakon sesije hemodijalize, preporuča se uvesti dodatnu dozu kako bi se obnovila učinkovita koncentracija lijeka u plazmi. Nema iskustva s primjenom meropenema u bolesnika na peritonealnoj dijalizi.

Djeca u dobi od 3 mjeseca do 12 godina (s tjelesnom težinom od 50 kg propisane su doze slične onima za odrasle pacijente.

Za meningitis, preporučena doza za djecu je 40 mg / kg svakih 8 sati.

Sigurnost primjene lijeka kao bolus injekcije u dozi od 40 mg / kg u djece nije dovoljno proučena.

Nuspojave

iz probavnog sustava: proljev, zatvor, bolovi u epigastričnoj regiji, anoreksija, mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, laktat dehidrogenaze i alkalne fosfataze, žutica, hiperbilirubinemija, holestatski hepatitis; rijetko - kandidijaza usne šupljine, pseudomembranozni kolitis;
iz živčanog sustava: nesanica, pospanost, poremećena svijest, uznemirenost, vrtoglavica, povećana podražljivost, halucinacije, anksioznost, parestezija, glavobolja, depresija, konvulzije, epileptiformni napadaji;
od strane kardiovaskularnog sustava: smanjenje ili povišenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, bradikardija, tahikardija, nesvjestica, tromboembolija grana plućne arterije, infarkt miokarda, zastoj srca;
na dijelu mokraćnog sustava: edemi, disurija, hematurija, oštećena bubrežna funkcija (povećana koncentracija uree u plazmi, hiperkreatininemija);
alergijske reakcije: urtikarija, kožni osip, svrbež na koži, angioedem, multiformni eksudativni eritem, anafilaktički šok, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
lokalne reakcije: bolnost na mjestu injekcije, flebitis, upala, tromboflebitis;
laboratorijski parametri: leukopenija, neutropenija, eozinofilija; rijetko - smanjenje djelomičnog tromboplastinskog vremena, reverzibilna trombocitopenija, hipokalemija, agranulocitoza, leukocitoza;
ostalo: dispneja, hipervolemija, anemija, lažno pozitivan izravni / neizravni Coombsov test, kandidijaza rodnice.

Predozirati

Predoziranje je uglavnom moguće u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega.

Liječenje je simptomatsko. Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza za uklanjanje lijeka iz tijela.

posebne upute

Kada se vrši monoterapija lijekom za koji se zna ili sumnja na ozbiljnu infekciju donjih dišnih putova uzrokovanu Pseudomonas aeruginosa, preporučuje se redovito određivanje osjetljivosti patogena na meropenem.

Pacijenti s anamnezom preosjetljivosti na peniciline, karbapeneme ili druge beta-laktamske antibiotike mogu razviti preosjetljivost na meropenem.

Postoje laboratorijski i klinički dokazi o alergijskim unakrsnim reakcijama između ostalih karbapenema i beta-laktamskih antibiotika, penicilina i cefalosporina. Zabilježeni su slučajevi ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, uključujući fatalne, u bolesnika koji su primali meropenem. Prije propisivanja lijeka, liječnik treba pažljivo proučiti povijest pacijenta, posebno obraćajući pažnju na prisutnost reakcija preosjetljivosti na beta-laktamske antibiotike. Ako postoji povijest bolesti, antibiotik treba koristiti s oprezom. Ako se tijekom liječenja meropenemom razvije alergijska reakcija, lijek treba prekinuti i provesti odgovarajuću terapiju.

Primjena antibiotika ne preporučuje se kod infekcija uzrokovanih stafilokokom rezistentnim na meticilin.

Rijetki slučajevi napadaja zabilježeni su u bolesnika liječenih karbapenemima, uključujući meropenem. Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s smanjenim pragom napadaja.

Kada pacijent ima pritužbe iz probavnog sustava, posebno kod kolitisa, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost razvoja pseudomembranoznog kolitisa, čiji prvi simptom može biti proljev. Ako se dijagnoza potvrdi, lijek treba prekinuti i provesti odgovarajuću terapiju.

Tijekom razdoblja primjene Meropenema zabranjeno je uzimanje lijekova koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.

Tijekom antibiotske terapije moguć je razvoj rezistentnih patogena, stoga liječenje treba biti popraćeno redovitim praćenjem stvaranja rezistentnih sojeva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Vozači vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama koje zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju trebaju biti oprezni tijekom terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Za trudnice se antibiotik Meropenem može propisati samo u slučajevima kada je očekivana korist od terapije očito veća od potencijalnih rizika.

Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, preporučuje se razmotriti prekid dojenja.

Djetinjstvo

Meropenem je kontraindiciran u djece mlađe od 3 mjeseca.

Nema iskustva s primjenom lijeka u djece s neutropenijom, primarnom i sekundarnom imunodeficijencijom. Nema iskustva s primjenom lijeka za liječenje djece s poremećajima bubrega i jetre.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s funkcionalnim oštećenjem bubrega trebaju prilagodbu doze ovisno o klirensu kreatinina.

Za kršenja funkcije jetre

Ako je funkcija jetre oštećena, nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja. Međutim, liječenje treba provoditi pod strogim nadzorom aktivnosti jetrenih transaminaza i koncentracije bilirubina.

Primjena u starijih osoba

Starije osobe s normalnom bubrežnom funkcijom ili CC> 50 ml / min ne trebaju prilagođavati režim liječenja.

Interakcije s lijekovima

Nemojte miješati ili dodavati Meropenem drugim lijekovima.

Meropenem smanjuje koncentraciju valproične kiseline u plazmi, što može dovesti do smanjenja antikonvulzivnog učinka. Ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju meropenema u plazmi i usporavaju njegovo izlučivanje.

Probenecid inhibira bubrežno izlučivanje meropenema (natječući se za aktivno tubularno lučenje), što uzrokuje povećanje njegove koncentracije u plazmi i povećanje poluvijeka. Učinkovitost i trajanje djelovanja meropenema bez probenecida su primjereni, stoga se ne preporučuje istodobna primjena ovih lijekova.

Antibiotici mogu pojačati antikoagulacijski učinak istodobno korištenih neizravnih antikoagulansa (uključujući varfarin). Ovisno o vrsti infekcije, stanju i dobi pacijenta, vjerojatnost ovog učinka značajno varira, stoga je teško procijeniti stupanj utjecaja antibakterijskih sredstava na povećanje INR (International Normalized Ratio). Preporučuje se stalno praćenje INR-a tijekom primjene meropenema i neko vrijeme nakon njegovog otkazivanja.

Analozi

Analozi meropenema su: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C na suhom i tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Meropenemu

Prema recenzijama, Meropenem je moćno antibakterijsko sredstvo koje je učinkovito na bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima.

Od nuspojava pacijenti spominju proljev, bolove u trbuhu i kandidijazu usne šupljine.

Cijena Meropenema u ljekarnama

Ovisno o regiji prodaje i ljekarničkoj mreži, cijena za Meropenem može biti: 1 bočica od 500 mg - 569-715 rubalja, 1 bočica od 1000 mg - 575-920 rubalja.